Лопракс порошок для оральної суспензії 100 мг/5 мл флакон 50 мл

Фармакодинаміка

Цефіксим - цефалоспориновий антибіотик iii покоління з широким спектром антибактеріальної дії. діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки мікроорганізмів. цефіксим взаємодіє з пеніцилінзв'язуючими білками в цитоплазмі бактеріальної мембрани та ацилуючий ферменти транспептидази в межах мембрани, порушуючи поперечні зв'язки пептидних ланцюжків, необхідні для забезпечення міцності клітинної стінки бактерій. цефіксим пригнічує ріст і поділ бактеріальних клітин і зумовлює їх лізис. особливо чутливі до цефіксиму бактерії з високою швидкістю поділу.

Цефиксим стійкий до дії β-лактамаз (пеніцилінази та цефалоспорінази), активний відносно широкого спектра грамнегативних мікроорганізмів, включаючи штами, які продукують пеніциліназу: N. gonorrhoeae, Citrobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Morganella, Proteus, Providencia spp. і Serratia species.

До цефіксиму чутливі грампозитивні коки: Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae; все грамнегативнімікроорганізми, в тому числі штами: H. influenzae, M. catarrhalis і N. gonorrhoeae, що продукують β-лактамазу.

Помірно чутливі до цефіксиму бактерії роду Staphylococcus. До цефіксиму стійкі бактерії роду Pseudomonas.

Фармакокінетика

Таблетки. Швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність - 40-50%. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 4 год (при прийомі під час їжі - на 0,8 ч раніше). З білками плазми крові (в основному з альбумінами) зв'язується 65%. T _½ становить 3-4 ч. У пацієнтів з порушенням функції нирок при кліренсі креатиніну 20-40 мл/хв T _½ збільшується до 6,4 год, при кліренсі креатиніну 5-10 мл/хв - до 11,5 год. Виділяється переважно з сечею (50%) в незміненому вигляді протягом 24 год і з жовчю (10%).

Суспензія. При прийомі всередину абсорбується близько 60% препарату. T _½ з плазми крові становить 2,5-3,8 год (в середньому 3 год). Обсяг розподілу - 0,1 л/кг. Зв'язування з білками плазми крові - 70%.

Таблетки: інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: гострий і хронічний бронхіт, пневмонія, отит, фарингіт, тонзиліт, синусит, інфекції сечостатевої системи.

Суспензія: інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: гострий і хронічний бронхіт, отит, фарингіт, тонзиліт, інфекції сечостатевої системи.

Таблетки приймають внутрішньо дорослим і дітям у віці старше 12 років і масою тіла 50 кг незалежно від прийому їжі. звичайна доза становить 400 мг/добу. курс лікування - від 3 днів (лікування неускладнених циститів) до 10-14 днів.

При неускладненому гонококовому уретриті або цервіциті призначають 400 мг одноразово. У пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.

У пацієнтів з порушеною функцією нирок (кліренс креатину 20 мл/хв) добова доза не повинна перевищувати 200 мг.

При необхідності дозування препарату менш 400 мг Лопракс застосовують у вигляді суспензії.

Суспензія: призначена для застосування в педіатричній практиці. Звичайна добова доза у дітей у віці від 6 місяців до 12 років з масою тіла 50 кг - 8 мг/кг маси тіла дитини 1 раз на добу. У дозі 4 мг/кг маси тіла - 2 рази на добу (кожні 12 год). Тривалість курсу лікування - від 3 днів (неускладнені інфекції) до 10-14 днів, залежить від тяжкості захворювання і встановлюється індивідуально.

Дітям з масою тіла 50 кг або старше 12 років призначають препарат в дозах, рекомендованих для дорослих: по 400 мг 1 раз на добу або по 200 мг 2 рази на добу (кожні 12 год).

Для приготування суспензії використовують свежекіпяченой і охолоджену до кімнатної температури воду. Флакон розкривають і додають воду (приблизно ½ об'єму флакона), закривають кришкою і ретельно струшують. Після цього додають воду до рівня позначки на флаконі, закривають кришкою і знову струшують. Перед кожним прийомом готову суспензію необхідно ретельно струшувати. Приймати всередину до або після прийому їжі; при подразненні ШКТ - під час їжі.

Таблетки: підвищена чутливість до антибіотиків групи цефалоспоринів, ба, ниркова недостатність, період вагітності та годування груддю, діти віком до 12 років.

Суспензія: підвищена чутливість до антибіотиків групи цефалоспоринів, БА, ниркова недостатність, період вагітності та годування груддю, діти віком до 6 міс.

Незначні та розвиваються рідко.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення.

З боку системи крові та судинної системи: еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, гемолітична анемія, гіпопротромбінемія, тромбофлебіт.

З боку шлунково-кишкового тракту: спазми кишечника, діарея, нудота, блювання, кандидоз слизової оболонки порожнини рота; псевдомембранознийколіт (спазми та біль в шлунку і кишечнику, кривава діарея, лихоманка).

З боку гепатобіліарної системи: иктеричность склер або шкіри.

З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит.

З боку імунної системи: алергічні реакції - висип на шкірі, свербіж, кропив'янка, анафілаксія, мультиформна еритема або синдром Стівенса - Джонсона, сироваткова хвороба.

З боку статевої системи: вагінальний кандидоз (вагінальний свербіж або виділення).

Загальні порушення: швидка стомлюваність, слабкість.

З боку лабораторних показників: транзиторне підвищення рівня трансаміназ печінки, підвищення рівня азоту, сечовини або креатиніну в сироватці крові.

Перед початком терапії Лопраксом необхідно виключити наявність у пацієнта підвищеної чутливості до антибіотиків групи цефалоспоринів або пеніциліну (можливі перехресні алергічні реакції). при розвитку алергічної реакції на цефіксим препарат слід негайно відмінити.

З обережністю призначають пацієнтам при наявності алергічних реакцій (особливо на лікарські препарати), пацієнтам з кровотечею в анамнезі, пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту (особливо з неспецифічним виразковим колітом, регіонарним колітом або ентеритом (хвороба Крона)), при порушенні функції печінки.

Тривале застосування препарату може призвести до розвитку дисбактеріозу і викликати посилений ріст Candida albicans (кандидоз слизової оболонки порожнини рота); можливий розвиток важкої діареї та псевдомембранозного коліту. При застосуванні цефіксиму можливий розвиток дефіциту вітамінів групи B. Під час лікування препаратом можуть спостерігатися псевдопозитивні результати глюкозуричних тестів і позитивну пряму реакцію Кумбса.

Цефалоспоринові антибіотики підвищують токсичність алкоголю, під час лікування не рекомендується вживання спиртних напоїв.

Суспензія: дітям із захворюванням нирок призначають препарат в дозі 1,5-3 мг/кг маси тіла на добу.

При захворюваннях, викликаних β-гемолітичним стрептококом групи А, курс лікування повинен становити не менше 10 діб з метою попередження розвитку гострої ревматичної лихоманки або гломерулонефриту.

При тривалому лікуванні необхідний контроль лабораторних показників крові, а також функції печінки та нирок.

Період вагітності та годування груддю. Лопракс проникає через гематоплацентарний бар'єр. Даних про безпечне застосування препарату в період вагітності немає; в даний період препарат не призначають. На час лікування необхідно припинити грудне вигодовування.

Діти. Таблетки: призначають дітям у віці старше 12 років.

Суспензія: немає даних про безпечне застосування препарату у дітей віком до 6 міс.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами. Чи не впливає, проте необхідно враховувати можливі побічні реакції з боку центральної нервової системи (індивідуально в кожному випадку).

При одночасному прийомі Лопракс і нефротоксичних препаратів (діуретиків) можливе підвищення нефротоксичний ефект, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок.

При одночасному прийомі з аміноглікозидами необхідно контролювати функцію нирок.

Одночасне застосування цефіксиму і карбамазепіну підвищує концентрацію карбамазепіну в сироватці крові.

Симптоми: запаморочення, нудота, блювота.

Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія. Гемодіаліз або перитонеальний діаліз малоефективні.

При температурі не вище 25°C.

діюча речовина: цефіксим;

5 мл суспензії містять: цефіксиму тригідрат у кількості, що відповідає цефіксиму 100 мг;

допоміжні речовини: сахароза, ксантанова камедь, натрію бензоат (Е 211), ароматизатор апельсиновий.

Порошок для оральної суспензії.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок і суспензія кремового кольору з запахом апельсина.

Протимікробні засоби для системного застосування.

Інші β-лактамні антибіотики. Цефалоспорини ІІІ покоління. Цефіксим.

Код АТХ J01D D08.

Фармакодинаміка

Цефіксим є пероральним напівсинтетичним цефалоспорином ІІІ покоління, у якого відзначена in vitro бактерицидна активність проти широкої різноманітності грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Клінічну ефективність було продемонстровано проти інфекцій, спричинених поширеними патогенними мікроорганізмами, включаючи Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, різновиди Klebsiella, Haemophilus influenzae (β-лактамаз позитивні та негативні), Branhamella catarrhalis (бета-лактамаз позитивні та негативні) та різновиди Enterobacter. Цефіксим є високо стабільним у присутності β-лактамази.

Більшість штамів ентерококів (Streptococcus faecalis, стрептококи групи D) та стафілококи (включаючи коагулазопозитивні та негативні штами і метицилін-резистентні штами) є стійкими до цефіксиму. Крім того, більшість штамів Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes і Clostridia є стійкими до цефіксиму.

Фармакокінетика

Швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Біодоступність – 30-50 %. Cmax (максимальна концентрація) у сироватці крові досягається через 2-6 годин. Зв’язування з білками плазми крові (в основному з альбумінами) – 65 %. T1/2 (період напіввиведення) – 2,4-4 години. Виводиться з сечею, переважно у незмінeному стані.

Ø Гострий та хронічний бронхіт.

Ø Бактеріальне загострення бронхіту.

Ø Запалення середнього вуха.

Ø Фарингіти та тонзиліти бактеріальної етіології.

Ø Бактеріальні інфекції сечовивідних шляхів: цистит, уретрит, пієлонефрит, цервіцит.

Лопракс протипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістю до будь-якого з компонентів препарату, інших цефалоспоринів або пеніцилінів, хворим з порфірією.

Пробенецид (та інші блокатори канальцевої секреції) підвищує максимальну концентрацію цефіксиму в крові, сповільнюючи виведення цефіксиму нирками, що може призвести до симптомів передозування.

Саліцилова кислота підвищує концентрацію вільного цефіксиму на 50 % внаслідок переміщення цефіксиму з місць зв'язування з протеїнами; цей ефект є залежним від концентрації.

Карбамазепін може спричиняти підвищення цефіксиму концентрації у плазмі крові, тому доцільно контролювати його рівень у плазмі крові.

Ніфедипін підвищує біодоступність цефіксиму.

Фуросемід, аміноглікозиди підвищують нефротоксичність препарату.

Потенційно, подібно до інших антибіотиків, при застосуванні цефіксиму може виникати зменшення реабсорбції естрогенів та зниження ефективності комбінованих пероральних контрацептивних засобів.

Антикоагулянти кумаринового типу.

Цефіксим слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримують терапію антикоагулянтами, наприклад варфарином. Оскільки цефіксим може посилювати дію антикоагулянтів, може виникати подовження протромбінового часу з чи без клінічних проявів кровотеч.

Інші форми взаємодій: застосування цефалоспоринів може призводити до хибно-позитивної реакції при визначенні глюкози в сечі за допомогою розчинів Бенедикта, Фелінга або при застосуванні таблеток «Клінітест». Під час застосування цефіксиму може виникати хибно-позитивний прямий тест Кумбса.

Тяжкі шкірні реакції У деяких пацієнтів, які отримували цефіксим, повідомляли про серйозні побічні реакції шкіри, такі як епідермальний токсичний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона та медикаментозний висип на шкірі з еозинофілією і системними проявами (DRESS). У випадках виникнення серйозних шкірних побічних реакцій слід припинити застосування цефіксиму і призначити відповідне лікування та/або вжити необхідних запобіжних заходів.

Реакції гіперчутливості

Перед застосуванням цефіксиму необхідно ретельно оцінити анамнез пацієнтів щодо наявності у них реакцій гіперчутливості на пеніциліни та цефалоспорини або на інші лікарські засоби.

У дослідженнях як in vivo (в організмі людини), так і in vitro було встановлено докази наявності перехресних алергічних реакцій між пеніцилінами та цефалоспоринами. Дані випадки реєструвалися рідко, виникали за анафілактичним типом, особливо після парентерального застосування.

Антибіотики слід застосовувати з обережністю пацієнтам з наявністю в анамнезі будь-яких форм реакцій гіперчутливості, особливо після застосування лікарських засобів. При виникненні алергічної реакції застосування препарату слід негайно припинити та призначити відповідну терапію.

Зміни мікрофлори кишечнику

Тривале застосування антибактеріальних лікарських засобів може призвести до росту нечутливих мікроорганізмів та порушення нормальної мікрофлори кишечнику, що може призводити до надмірного розмноження Clostridium difficile і розвитку псевдомембранозного коліту. При легких формах псевдомембранозного коліту, спричинених застосуванням антибіотика, може бути достатнім припинення застосування лікарського засобу. Якщо симптоми коліту не зменшуються після відміни, слід призначити пероральний прийом ванкоміцину, який є антибіотиком вибору у разі виникнення псевдомембранозного коліту.

При виникненні коліту середнього ступеня тяжкості або тяжкого до лікування необхідно додати електроліти та розчини білків. Слід уникати одночасного застосування лікарських засобів, що зменшують перистальтику кишечнику. Слід призначати з обережністю антибіотики широкого спектра дії пацієнтам із наявністю в анамнезі шлунково-кишкових захворювань, особливо коліту.

Тривалий курс лікування цефіксимом може спричинити спалах росту Candida albicans і, як результат, кандидоз слизової оболонки рота. Слід проявляти обережність при призначенні препарату при наявності в анамнезі кровотеч, захворювань шлунково-кишкового тракту, особливо таких як виразковий коліт, регіональний ентерит або коліт на тлі застосування, а також при порушенні функції печінки.

Дані лабораторних досліджень

При застосуванні лікарського засобу Лопракс можуть відзначатися зворотні зміни у показниках щодо функції печінки, нирок та крові (тромбоцитопенія, лейкопенія та еозинофілія). При тривалому лікуванні слід контролювати формулу крові, а також функції печінки нирок. Cлід враховувати, що цефіксим може стати причиною хибнопозитивного результату дослідження сечі на цукор та позитивної реакції Кумбса.

Ниркова недостатність

Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам із нирковою недостатністю. Дозу коригувати з урахуванням кліренсу креатиніну.

Дітям із захворюванням нирок призначати 1,5-3 мг препарату на 1 кг маси тіла на добу.

Анемія.

Після застосування цефалоспоринів були описані випадки виникнення гемолітичної анемії, в тому числі тяжкі випадки з летальним наслідком. Також повідомляли, що мали місце повторні випадки виникнення гемолітичної анемії після застосування цефалоспоринів у пацієнтів, у яких раніше виникала гемолітична анемія після першого введення цефалоспоринів, включаючи цефіксим.

При наявності β-гемолітичних стрептококових інфекцій групи А курс лікування має становити не менше 10 діб, щоб запобігти гострій ревматичній гарячці або гломерулонефриту.

Препарат може збільшувати протромбіновий час, тому його слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які приймають антикоагулянти.

Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Клінічні дослідження у вагітних жінок у контрольованих умовах не проводили. У період вагітності застосування препарату можливе лише при наявності абсолютних показань, якщо можлива користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Не рекомендується застосовувати препарат у період годування груддю. На період застосування препарату слід припинити годування груддю.

Препарат призначений для застосування у педіатрії.

Відсутні дані щодо впливу цефіксиму на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами. Cлід проінформувати пацієнтів про такі можливі побічні реакції при застосуванні препарату цефіксиму як головний біль, підвищена втомлюваність, запаморочення.

Суспензія призначена для застосування у педіатрії. Дітям віком від 6 місяців до 12 років з масою тіла до 50 кг рекомендовану добову дозу призначати з розрахунку 8 мг/кг одноразово або 4 мг/кг за 2 прийоми кожні 12 годин. Для дітей віком від 6 місяців до 12 років тривалість курсу лікування залежить від тяжкості захворювання та встановлюється індивідуально. Курс лікування – від 3 (при неускладнених інфекціях) до 10-14 днів.

Звичайна доза цефіксиму для дітей віком від 12 років з масою тіла більше 50 кг становить 400 мг на добу одноразово або по 200 мг 2 рази на добу з інтервалом 12 годин.

Приготування суспензії. Перед приготуванням необхідно перевернути та струснути флакон, щоб розпушити порошок, додати кип’яченої холодної води до відмітки, зазначеної на флаконі, у

2 прийоми, кожного разу збовтуючи флакон до утворення однорідної суспензії.

Приймати суспензію можна не раніше ніж через 5 хвилин після приготування.

Перед кожним прийомом готову суспензію слід ретельно струсити.

Діти.

Препарат застосовувати дітям віком від 6 місяців до 18 років. Ефективність і безпека застосування препарату для лікування дітей віком до 6 місяців не встановлені, тому застосовувати цефіксим для даної категорії пацієнтів не рекомендується.

У випадку передозування спостерігається запаморочення, нудота, блювання, діарея. Специфічних антидотів для лікування передозування немає. Призначати симптоматичну та підтримуючу терапію (промивання шлунка, щоб зменшити абсорбцію препарату, дезінтоксикаційну терапію, ентеросорбенти). Гемодіаліз або перитонеальний діаліз лише незначною мірою сприяють виведенню цефіксиму з організму.

При застосуванні цефалоспоринів найчастіше відзначаються шлунково-кишкові порушення, реакції гіперчутливості відзначаються рідко.

Реакції гіперчутливості частіше відзначаються у пацієнтів, у яких уже відзначалися реакції гіперчутливості, та у пацієнтів із наявністю в анамнезі алергії, сінної гарячки, кропив’янки, бронхіальної астми з алергічним компонентом.

При застосуванні цефіксиму рідко виникали наступні побічні реакції:

з боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, глосит, нудота, блювання, печія, біль у животі, діарея, порушення травлення, кандидоз слизової оболонки рота та травного тракту, стоматит, метеоризм, спазми у шлунку, спазми кишечнику, дисбактеріоз. Перехід на прийом 200 мг 2 рази на добу може полегшити діарею. Тяжка, тривала діарея асоціюється з прийомом деяких класів антибіотиків. У такому випадку слід провести діагностику псевдомембранозного коліту. Якщо даний діагноз підтверджується колоноскопією, застосування будь-яких антибіотиків слід негайно припинити і призначити пероральний прийом ванкоміцину. Протипоказано застосовувати лікарські засоби, які знижують перистальтику кишечнику;

з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, реакції, що нагадують сироваткову хворобу, анафілаксія, звуження дихальних шляхів унаслідок набряку гортані, артралгія та медикаментозна гарячка, інтерстиціальний нефрит;

з боку системи крові: транзиторна лейкопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, транзиторна нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, тромбофлебіт, пурпура. У пацієнтів, які застосовували цефалоспорини, також відзначалися випадки гемолітичної анемії. Відзначалися ізольовані випадки порушення згортання крові;

з боку печінки: жовтяниця, транзиторне підвищення рівня трансаміназ (АСТ, АЛТ), лужної фосфатази, загального білірубіну, ізольовані випадки гепатиту, холестаз;

з боку сечовидільної системи: транзиторне підвищення рівня сечовини та креатиніну в сироватці крові, порушення функції нирок, гематурія;

з боку органів дихання: задишка;

з боку шкіри: кропив’янка, шкірні висипання (еритема, екзантема), свербіж шкіри, гіперемія шкіри, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, синдром медикаментозних висипань з еозинофілією та системними проявами (DRESS);

з боку нервової системи: головний біль, запаморочення, дисфорія;

з боку органів слуху та вестибулярного апарату: втрата слуху;

загальні порушення: підвищення температури тіла, набряк обличчя, відчуття серцебиття, підвищена втомлюваність, гіперактивність, слабкість, запалення слизових оболонок, підвищення артеріального тиску;

інші: анорексія; вагініт, спричинений Candida; генітальний свербіж.

3 роки.

Зберігати при температурі не вище 30 °C в оригінальній упаковці. Приготовану суспензію зберігати протягом 7 діб при температурі не вище 25 °C або 14 діб у холодильнику (при температурі 2-8 °C. Не заморожувати).

По 1 флакону разом з пластиковим мірним стаканчиком у картонній коробці.

За рецептом.

Ексір Фармасьютикал Компані, Іран.

2-ий км Рінг Роуд, Боруджерд 69189, Іран.