Лоратадин сироп 1 мг/мл флакон 90 мл

Діюча речовина: 5 мл сиропу містить лоратадину 5 мг; допоміжні речовини: пропіленгліколь, сахарин натрію, гліцерин, кислота лимонна моногідрат, сорбіту розчин, що не кристалізується (містить е 420), метилпарагідроксибензоат (е 216), пропілпарагідроксибензоат (е 218), ароматизатор «суниця лісова akf 434» (містить е 124, е 122), вода очищена.

Сироп.

Прозора сиропообразная рідина яскраво-червоного кольору з характерним запахом, кисло-солодкого смаку.

Антигістамінний засіб для системного застосування. протиалергічний засіб. код атс r06a x13.

Лоратадин - антигістамінний засіб із селективним впливом на периферичні Н1-гістамінновие рецептори. протиалергічний ефект лоратадину розвивається протягом перших 30 хв після прийому препарату, досягає максимуму протягом 8-12 год і триває 24 год. лоратадин та його метаболіти не проникають крізь гематоенцефалічний бар'єр. препарат не впливає на ЦНС, не виявляє антихолінергічної та седативної дії, не впливає на швидкість реакції.

Лоратадин швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Час досягнення максимальної концентрації препарату в плазмі (Тmax) становить 1-1,3 год, а час досягнення максимальної концентрації основного метаболіту, дезлоратадину - приблизно 2,5 год. Прийом їжі подовжує час досягнення Тmax Лоратадину і дезлоратадину на 1 ч. Максимальна концентрація ( Сmax) Лоратадину і дезлоратадину не залежить від прийому їжі. Сmax зростає у пацієнтів похилого віку з хронічною нирковою недостатністю або з алкогольним ураженням печінки.

Майже у всіх випадках рівень впливу метаболітів вищий, ніж рівень впливу вихідної речовини. Обумовлені концентрації починають виявлятися в плазмі крові вже через 15 хв після перорального прийому препарату. При дослідженні in vitro мікросом печінки людини було виявлено, що Лоратадин метаболізується в дезлоратадин в основному під впливом цитохрому Р450 3А4 (CYP3A4) та меншою мірою - цитохрому Р450 2D6 (CYP3D6). Період напіввиведення становить 8,4 години для Лоратадину, 28 ч - для його метаболітів. Приблизно 27% введеної дози виводиться з сечею протягом першої доби. При наявності кетоконазолу, інгібітору CYP3A4, Лоратадин перетворюється в дезлоратадин, головним чином під впливом CYP3D6. Період напіввиведення збільшується при алкогольному ураженні печінки та не змінюється при наявності хронічної ниркової недостатності.

Фармакокінетика.

Лоратадину у дітей віком 1-2 роки при застосуванні одноразової дози 2,5 мг не відрізняється від фармакокінетики у дорослих і дітей старше 2 років.

Сезонний (поліноз) і цілорічний алергійний риніт і алергічний кон'юнктивіт - усунення симптомів, пов'язаних з цими захворюваннями, таких як чхання, свербіж слизової оболонки носа, ринореї, відчуття печіння та свербежу в очах, сльозотеча. хронічна ідіопатична кропив'янка; шкірні захворювання алергічного походження.

Підвищена чутливість до лоратадину або інших компонентів препарату, період вагітності та годування груддю, дитячий вік до 1 року.

При важких захворюваннях нирок і печінки лоратадин приймають під наглядом лікаря. пацієнти з тяжкою печінковою недостатністю потребують зниження дози препарату через можливе зменшення кліренсу лоратадину (рекомендується початкова доза 5 мг 1 раз на добу або по 10 мг через день).

Лоратадин НЕ посилює дію алкоголю. Прийом їжі не впливає на дію препарату.

За 48 год до проведення діагностичних проб (наприклад, провокаційних проб з алергенами), щоб уникнути небажаних результатів, прийом препарату слід припинити.

На сьогодні достовірних даних щодо безпеки застосування лоратадину в період вагітності та годування груддю немає, тому застосовувати препарат в ці періоди можна тоді, коли користь від застосування препарату перевищує потенційний ризик для плода / дитини.

Лоратадин не чинить клінічно значущої седативної дії при застосуванні та не впливає на здатність керувати транспортними засобами або складними технічними механізмами в рекомендованих дозах (по 10 мг 1 раз на добу).

Діти. Ефективність та безпечність застосування Лоратадину у дітей віком до 1 роки не доведені. Слід зазначити, що фармакокінетика Лоратадину у дітей віком від 1 до 2 років при застосуванні одноразової дози 2,5 мг не відрізняється від фармакокінетики у дорослих та дітей віком від 2 років.

Дорослі та діти віком від 12 років приймають по 10 мл (10 мг) 1 раз на добу. діти віком від 2 до 12 років:

• з масою тіла менше 30 кг - по 5 мл (5 мг), з масою тіла більше 30 кг - по 10 мл (10 мг) 1 раз на добу;
• дітям віком від 1 до 2 років рекомендується прийом Лоратадину в дозі 2,5 мл (2,5 мг) 1 раз на добу.

Тривалість лікування препаратом визначається індивідуально.

При передозуванні відзначалися сонливість, тахікардію і головний біль. при одноразовому прийомі в дозі 160 мг будь-яких побічних ефектів, включаючи зміни на електрокардіограмі, не було виявлено.

У разі передозування рекомендовані симптоматичне і підтримуюче лікування. Рекомендуються стандартні заходи щодо вилучення залишку препарату зі шлунка: промивання шлунка, подрібнений активоване вугілля з водою. Лоратадин не виводиться шляхом гемодіалізу. Після невідкладної допомоги пацієнт повинен залишатися під медичним наглядом.

Втома, головний біль, сонливість, сухість у роті, гастроінтестинальні розлади (нудота, гастрит), алергічний висип. можливі одиничні випадки алопеції, анафілаксії, порушення печінкових функцій, тахікардії та відчуття серцебиття.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. При одночасному застосуванні препарату з кетоконазолом, еритроміцином, циметидином реєструвалося підвищення концентрації Лоратадину в плазмі крові, яке не мало клінічно значимого впливу на важливі функції і показники лабораторних досліджень, в тому числі та ЕКГ.

3 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці.

За 90 мл у флаконі або банці з дозуючим стаканчиком або мірної ложкою в пачці.

Без рецепта.

Ооо «ДКП« фармацевтична фабрика ».

Україна, 12430, житомирська обл., Житомирський р-н, с. Станишівка, вул. королева, д. 4.

діюча речовина: лоратадин;

1 мл сиропу містить лоратадину 1 мг;

допоміжні речовини: пропіленгліколь; сахарин натрію; гліцерин; кислота лимонна, моногідрат; сорбіту розчин, що не кристалізується (містить Е 420); метилпарагідроксибензоат (Е 218); пропілпарагідроксибензоат (Е 216); ароматизатор «Суниця лісова» (містить: понсо 4 R (Е 124), азорубін Е 122)); вода очищена.

Сироп.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора сиропоподібна рідина яскраво-червоного кольору з характерним запахом, кисло-солодкого смаку.

Антигістамінні засоби для системного застосування.

Код АТХ R06A X13.

Фармакодинаміка

Лоратадин – трициклічний антигістамінний засіб із селективною активністю щодо периферичних Н1-рецепторів.

При застосуванні у рекомендованій дозі не чинить клінічно значущої седативної та антихолінергічної дії. Протягом тривалого лікування не було виявлено жодних клінічно значущих змін у показниках життєво важливих функцій, у лабораторних дослідженнях, у даних фізикального обстеження хворого або в електрокардіограмі. Лоратадин не має значущого впливу на активність Н2-гістамінових рецепторів. Не блокує захоплення норепінефрину та фактично не впливає на серцево-судинну систему або на активність водія ритму.

Після разового прийому препарату (10 мг) на підставі проведених шкірних проб на гістамін зʼясовано, що антигістамінна дія клінічно помітна через 1-3 години, досягає пікового значення в інтервалі від 8 до 12 годин з моменту початку дії і триває 24 години. Не відзначалося розвитку стійкості при прийомі препарату протягом 28 днів.

Фармакокінетика

Всмоктування. Після перорального прийому лоратадин швидко та добре всмоктується. Вживання їжі незначно подовжує період всмоктування лоратадину, але не впливає на клінічний ефект. Біодоступність лоратадину та дезлоратадину прямопропорційна до дози.

Розподіл. Лоратадин зв’язується активно (від 97 до 99 %) з білками плазми крові, а його активний метаболіт – з помірною активністю (від 73 до 76 %). Період напіввиведення лоратадину та його активного метаболіту з плазми у здорових добровольців становить приблизно 1 та 2 години після застосування відповідно.

Біотрансформація. Після перорального прийому лоратадин швидко і добре всмоктується та метаболізується під впливом CYP3A4 та CYP2D6, головним чином у дезлоратадин. Основний метаболіт дезлоратадин є фармакологічно активним і більшою мірою відповідає за клінічний ефект. Час досягнення максимальної концентрації лоратадину та дезлоратадину у плазмі крові становить 1-1,5 години та 1,5-3,7 години відповідно.

Виведення. Приблизно 40 % введеної дози виводиться із сечею і 42 % – з калом впродовж 10 днів, головним чином, у формі кон’югованих метаболітів. Приблизно 27 % введеної дози виводиться із сечею за перші 24 години. Менше 1 % діючої речовини виводиться у незміненій активній формі – як лоратадин, так і дезлоратадин.

Середній кінцевий період напіввиведення у здорових дорослих добровольців – 8,4 години (діапазон ‒ від 3 до 20 годин) для лоратадину і 28 годин (діапазон ‒ від 8,8 до 92 годин) ‒ для його основного активного метаболіту.

Порушення функції нирок. У хворих із порушеннями функції нирок площа під кривою «концентрація-час» (AUC) і максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) лоратадину та його активного метаболіту були вищими, ніж відповідні показники у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Середній період напіввиведення лоратадину і його активного метаболіту не відрізнявся значною мірою від показників у здорових добровольців. У пацієнтів із хронічними порушеннями функції нирок гемодіаліз не впливає на фармакокінетику лоратадину і його активного метаболіту.

Порушення функції печінки. У хворих із хронічним алкогольним ураженням печінки показники AUC і Cmax лоратадину були у два рази вищими, а відповідні показники їх активного метаболіту не змінювалися істотно при порівнянні з такими показниками у пацієнтів із нормальною функцією печінки. Період напіввиведення лоратадину і його активного метаболіту становить 24 і 37 годин відповідно і збільшується залежно від тяжкості захворювання печінки.

Пацієнти літнього віку. Показники фармакокінетики лоратадину і його активного метаболіту були аналогічними у здорових дорослих добровольців, у т. ч. і літнього віку.

Симптоматичне лікування алергічного риніту та хронічної ідіопатичної кропив’янки.

Підвищена чутливість до лоратадину або до інших компонентів препарату.

Лоратадин не посилює пригнічувальну дію алкоголю на психомоторні реакції.

Одночасне застосування лоратадину з інгібіторами CYP3A4 або CYP2D6 може призводити до підвищення рівня лоратадину, що, зі свого боку, посилює побічні ефекти.

При одночасному застосуванні препарату з кетоконазолом, еритроміцином, циметидином відзначалося підвищення концентрації лоратадину у плазмі крові, але це підвищення ніяк не проявлялося клінічно, у тому числі за даними електрокардіограми.

Діти.

Дослідження взаємодії з іншими лікарськими засобами проводилися тільки з участю дорослих пацієнтів.

Лоратадин слід з обережністю застосовувати пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки.

Якщо встановлена непереносимість деяких цукрів, необхідно проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Прийом препарату необхідно припинити не пізніше ніж за 48 годин до проведення шкірних діагностичних алергопроб для запобігання хибним результатам.

Лоратадин містить азобарвник (азорубін та понсо 4 R) та метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, які можуть спричинити алергічні реакції (можливо, уповільнені).

Вагітність. Даних про застосування лоратадину вагітними жінками дуже мало. Бажано, як захід безпеки, уникати застосування препарату Лоратадин у період вагітності.

Годування груддю. Фізико-хімічні дані свідчать про виведення лоратадину/метаболітів із грудним молоком. Оскільки ризик для дитини не може бути виключений, препарат Лоратадин не слід застосовувати у період годування груддю.

Фертильність. Дані щодо впливу препарату на жіночу або чоловічу фертильність відсутні.

Лоратадин не впливає або впливає незначним чином на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Проте пацієнтові необхідно повідомити, що дуже рідко повідомляли про сонливість, що може впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Застосовувати перорально. Сироп можна застосовувати незалежно від вживання їжі.

Дозування.

Дорослим та дітям віком від 12 років приймати по 10 мл сиропу (10 мг лоратадину) 1 раз на добу.

Дози для дітей віком від 2 до 12 років залежать від їх маси тіла.

Дітям з масою тіла більше 30 кг – 10 мл сиропу (10 мг лоратадину) 1 раз на добу.

Дітям з масою тіла до 30 кг – 5 мл сиропу (5 мг лоратадину) 1 раз на добу.

Пацієнти літнього віку.

Не вимагає корекції дозування людям літнього віку.

Пацієнти із порушеннями функції печінки.

Пацієнтам із порушенням функції печінки тяжкого ступеня слід призначати препарат у нижчій початковій дозі, оскільки можливе зменшення кліренсу лоратадину. Для дорослих і дітей з масою тіла більше 30 кг рекомендована початкова доза становить 10 мг через день, а для дітей з масою тіла до 30 кг – 5 мг через день.

Пацієнти із порушеннями фукції нирок.

Немає необхідності в корекції дози для пацієнтів із порушеннями функції нирок.

Діти.

Ефективність та безпека застосування препарату дітям віком до 2 років не встановлені.

При передозуванні відзначалися антихолінергічні симптоми: сонливість, тахікардія та головний біль. При передозуванні рекомендоване симптоматичне та підтримуюче лікування упродовж необхідного періоду часу. Рекомендуються стандартні заходи щодо видалення препарату, який не всмоктався зі шлунка: промивання шлунка, застосування подрібненого активованого вугілля з водою.

Лоратадин не виводиться шляхом гемодіалізу, також невідомо, чи виводиться лоратадин шляхом перитонеального діалізу.

Після невідкладної допомоги пацієнт повинен залишатися під медичним наглядом.

У дітей віком від 2 до 12 років відзначалися такі небажані явища як головний біль, нервозність або підвищена втомлюваність.

У дорослих та дітей віком від 12 років відзначалися сонливість, головний біль, підвищений апетит та безсоння.

Частота побічних реакцій визначалася таким чином: дуже часті (≥1/10), часті (від ≥1/100 до

У кожній групі побічні реакції вказані у порядку зниження серйозності.

3 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 °C у недоступному для дітей місці.

По 90 мл у флаконі або банці з дозуючою скляночкою в пачці.

Без рецепта.

ТОВ «ДКП «Фармацевтична фабрика».

Україна, 12430, Житомирська обл., Житомирський р-н, с. Станишівка, вул. Корольова, б. 4.