Метамакс капсули по 250 мг 4 блістера по 10 шт

Фармакодинаміка. мельдоній є попередником карнітину, структурним аналогом гама-бутиробетаїну, у якого один атом вуглецю заміщений атомом азоту. його дію на організм можна пояснити двояко.

Вплив на біосинтез карнітину. Мельдоній, оборотно пригнічуючи гамма-бутиробетаїнгідроксилазу, знижує біосинтез карнітину і тому перешкоджає транспортуванню довголанцюжкових жирних кислот через оболонки клітин, таким чином перешкоджаючи накопиченню в клітинах сильного детергента - активованих форм неокислених жирних кислот. Таким чином попереджається пошкодження клітинних мембран.

При зниженні концентрації карнітину в умовах ішемії затримується бета-оксидація жирних кислот і оптимізується споживання кисню в клітинах, стимулюється окислення глюкози та відновлюється транспортування АТФ від місць його біосинтезу (мітохондрії) до місць споживання (цитозоль). По суті клітини забезпечуються поживою і киснем, а також оптимізується споживання цих речовин.

У свою чергу, при підвищенні біосинтезу попередника карнітину, тобто гамма-бутиробетаїну, активізується NO-синтетаза, в результаті чого поліпшуються реологічні властивості крові та знижується периферичний опір судин.

При зниженні концентрації мельдоній біосинтез карнітину знову посилюється і в клітинах поступово збільшується кількість жирних кислот.

Вважається, що основою ефективності дії мельдоній є підвищення толерантності до клітинної навантаженні (при зміні кількості жирних кислот).

Функція медіатора в гіпотетичній гамма-бутіробетаінергіческой системі. Висунуто гіпотезу про те, що в організмі існує система передачі нейрональних сигналів - гамма-бутіробетаінергіческая система, яка забезпечує передачу нервового імпульсу між клітинами. Медіатором цієї системи є останній попередник карнітину - гамма-бутіробетаінефір. В результаті дії гамма-бутіробетаінестерази медіатор віддає клітці електрон, таким чином переносячи електричний імпульс, і перетворюється в гамма-бутиробетаїн. Далі гідролізований форма гамма-бутиробетаїну активно транспортується в печінку, нирки та яєчники, де перетворюється в карнітин. У соматичних клітинах у відповідь на роздратування знову синтезуються нові молекули гамма-бутиробетаїну, забезпечуючи поширення сигналу.

При зниженні концентрації карнітину стимулюється синтез гамма-бутиробетаїну, в результаті чого підвищується концентрація ефіру гамма-бутиробетаїну.

Мельдоній, як зазначено раніше, є структурним аналогом гама-бутиробетаїну і може виконувати функції медіатора. На противагу цьому, гамма-бутиробетаїнгідроксилазу не впізнає мельдоній, тому концентрація карнітину не підвищується, а знижується. Таким чином, мельдоній, замінюючи медіатор і сприяючи підвищенню концентрації гамма-бутиробетаїну, призводить до розвитку відповідної реакції організму. В результаті зростає загальна метаболічна активність і в інших системах, наприклад, в ЦНС.

Вплив на серцево-судинну систему. У дослідженнях на тваринах продемонстрували, що мельдоній позитивно впливає на скоротливу активність міокарда, йому притаманне міокардіопротекторное дію (в тому числі щодо катехоламінів і алкоголю), він здатний попередити порушення ритму серця, зменшити зону інфаркту міокарда.

ІХС (стабільна стенокардія напруги). Аналіз клінічних даних про курсовому застосуванні мельдоній при лікуванні стабільної стенокардії напруги показав, що препарат знижує частоту і інтенсивність нападів стенокардії, а також кількість гліцерілтрінітрата, яке застосовується. Препарат має виражену антиаритмічну дію у хворих на ішемічну хворобу серця і шлуночкова екстрасистолія, менш виражену дію спостерігається у пацієнтів з суправентрикулярними екстрасистолами.

Особливо важливою є здатність препарату зменшувати споживання кисню в стані спокою, яка вважається ефективним критерієм антиангінальної терапії ІХС.

Мельдоній сприятливо впливає на атеросклеротичні процеси в коронарних і периферичних судинах, знижуючи загальний рівень ХС в плазмі крові та індекс атерогенності.

Хронічна серцева недостатність. В щодо багатьох клінічних дослідженнях аналізувалася роль мельдоній при лікуванні хронічної серцевої недостатності в результаті ІХС та відзначена його здатність підвищувати толерантність до фізичного навантаження, а також збільшувати обсяг виконаної роботи пацієнтами з серцевою недостатністю.

У дослідженні в кардіологічних інститутах Латвії та РФ (Томськ) вивчалася ефективність мельдоній при серцевій недостатності NYHA I-III функціонального класу середнього ступеня тяжкості. Під впливом терапії мельдоній 59-78% пацієнтів, у яких спочатку була діагностована серцева недостатність II функціонального класу, були включені до групи I функціонального класу. Встановлено, що застосування мельдоній покращує інотропну функцію міокарда і підвищує толерантність до фізичного навантаження, покращує якість життя пацієнтів, не викликаючи серйозних побічних ефектів.

У разі тяжкої серцевої недостатності мельдоній необхідно застосовувати в комбінації з іншими традиційними засобами терапії серцевої недостатності.

Вплив на ЦНС. В експериментах на тваринах встановлено антигіпоксичну дію мельдоній і дію на мозковий кровообіг. Препарат оптимізує перерозподіл об'єму мозкового кровообігу на користь ішемічних вогнищ, підвищує резистентність нейронів в умовах гіпоксії.

Препарат надає стимулюючу дію на центральну нервову систему - підвищення рухової активності та фізичної витривалості, стимуляція поведінкових реакцій, а також антистресову дію - стимуляція симпатоадреналової системи, накопичення катехоламінів в головному мозку і надниркових залозах, захист внутрішніх органів від змін, які викликані стресом.

Ефективність при неврологічних захворюваннях. Доведено, що мельдоній є ефективним засобом у комплексній терапії гострих і хронічних порушень мозкового кровообігу (ішемічний інсульт, хронічна недостатність мозкового кровообігу). Мельдоній нормалізує тонус і опірність капілярів і артеріол головного мозку, відновлює їх реактивність.

Вивчено вплив мельдоній на процес реабілітації пацієнтів з порушеннями неврологічного характеру (після перенесених захворювань кровоносних судин головного мозку, операцій на головному мозку, травм, перенесеного кліщового енцефаліту).

Результати дослідження терапевтичної активності мельдоній свідчать про його дозозалежне позитивну дію на фізичну витривалість і відновлення функціональної активності в період одужання.

При аналізі змін окремих і сумарних інтелектуальних функцій після застосування препарату встановлено позитивну дію на процес відновлення інтелектуальних функцій в період одужання.

Встановлено, що мельдоній покращує реконвалесцентное якість життя (головним чином за рахунок нормалізації функції організму), до того ж він усуває психологічні порушення.

Мельдоній робить позитивний вплив на функцію нервової системи зменшувати вираженість порушень у пацієнтів з неврологічним дефіцитом в період одужання.

Поліпшується загальний неврологічне стан пацієнтів (зменшення пошкодження головного мозку і патології рефлексів, регресія парезу, поліпшення координації рухів і вегетативних функцій).

Фармакокінетика. Капсули. Після перорального прийому швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність препарату - 78%. С _max в плазмі крові досягається через 1-2 години після прийому. Метаболізується в організмі з утворенням двох основних метаболітів, які виводяться нирками. Т _½ становить 3-6 год.

Р-р для ін'єкцій. Всмоктування. Біодоступність становить 100%. З _max в плазмі крові досягається відразу ж після введення. Після в / в введення багаторазових доз З _max досягає 25,5 ± 3,63 мкг/мл.

При в / в введенні AUC після одноразового і повторного введення мельдоній відрізняється, що свідчить про можливе накопичення мельдоній в плазмі крові.

Розподіл. Мельдоній з кровотоку швидко розподіляється в тканинах. Мельдоній і його метаболіти частково проходять через плацентарний бар'єр. У дослідженнях на тваринах продемонстрували, що мельдоній проникає в молоко матері.

Біотрансформація. У дослідженнях метаболізму на експериментальних тварин встановлено, що мельдоній головним чином метаболізується в печінці.

Виведення. У виведенні мельдоній і його метаболітів з організму має значення ренальная екскреція. Після одноразового в / в застосування мельдоній в дозі 250; 500 і 1000 мг напівперіод раннього виведення мельдоній становить 5,56-6,55 год, кінцевий Т _½ становить 15,34 год.

Особливі групи пацієнтів. Пацієнти похилого віку. Пацієнтам похилого віку з порушеннями функції печінки та нирок, у яких підвищується біодоступність, необхідно знизити дозу мельдоній.

Порушення функції нирок. Пацієнтам з порушеннями функції нирок, у яких підвищується біодоступність, необхідно знизити дозу мельдоній. Існує взаємозалежність ниркової реабсорбції мельдоній або його метаболітів (наприклад 3-гідроксімельдонія) і карнітину, в результаті якої збільшується нирковий кліренс карнітину. Відсутня прямий вплив мельдоній, гамма-бутиробетаїну і комбінації мельдоній / гамма-бутиробетаїну на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему.

Порушення функції печінки. Пацієнтам з порушеннями функції печінки, у яких підвищується біодоступність, необхідно знизити дозу мельдоній. При дослідженнях токсичності на щурах при застосуванні мельдоній в дозі 100 мг/кг маси тіла встановлено фарбування печінки в жовтий колір і денатурація жирів. При гістопатологічних дослідженнях на тварин після застосування високих доз мельдоній (400 і 1600 мг/кг маси тіла) встановлено накопичення ліпідів в клітинах печінки. Зміни показників функції печінки у людей після застосування високих доз 400-800 мг не виявлено. Не можна виключити можливу інфільтрацію жирів в клітини печінки.

Діти. Немає даних про безпеку та ефективність застосування мельдоній у дітей у віці до 18 років, тому застосування препарату у даної категорії пацієнтів протипоказано.

Капсули. в складі комплексної терапії ІХС (стенокардія, інфаркт міокарда, хронічна серцева недостатність і дисгормональна кардіоміопатія).

Гострі та хронічні порушення кровопостачання мозку (мозкові інсульти та хронічна недостатність мозкового кровообігу).

Гемофтальм і крововиливи в сітківку різної етіології, тромбоз центральної вени сітківки та її гілок, ретинопатія різної етіології (діабетична, гіпертензивна).

Знижена працездатність, фізичне перенапруження.

Абстинентний синдром при хронічному алкоголізмі (у комбінації зі специфічною терапією алкоголізму).

Р-р. У комплексній терапії таких захворювань:

захворювання серця і судинної системи: стабільна стенокардія напруги, хронічна серцева недостатність (NYHA I-III функціональний клас), кардіоміопатія, функціональні порушення діяльності серця і судинної системи;

гострі та хронічні ішемічні порушення мозкового кровообігу;

знижена працездатність, фізичне і психоемоційне перенапруження;

в період одужання після цереброваскулярних порушень, травм голови та енцефаліту.

Капсули. Призначають дорослим внутрішньо.

Серцево-судинні захворювання або порушення мозкового кровообігу. У складі комплексної терапії слід приймати по 0,5-1 г/добу в 1 прийом (або розділити добову дозу на 2 прийоми). Курс лікування - 4-6 тижнів.

Кардіалгія на тлі дисгормональной дистрофії міокарда - внутрішньо по 0,5 г/добу в 1 прийом (або розділити добову дозу на 2 прийоми). Курс лікування - 12 днів.

Гостра фаза порушень мозкового кровообігу - застосовувати ін'єкційну лікарську форму препарату протягом 10 днів, в подальшому перейти на застосування препарату внутрішньо по 0,5-1 г/добу в 1 прийом (або розділити добову дозу на 2 прийоми). Курс лікування - 4-6 тижнів.

Хронічні порушення мозкового кровообігу - всередину по 0,5 г/добу в 1 прийом (або розділити добову дозу на 2 прийоми). Курс лікування - 4-6 тижнів. Повторні курси (2-3 рази на рік) можливі після консультації з лікарем.

Судинна патологія і дистрофічні захворювання сітківки. Застосовувати ін'єкційну лікарську форму препарату.

Розумові та фізичні перевантаження, в тому числі у спортсменів. Застосовувати по 0,25 г 4 рази на добу. Курс лікування - 10-14 днів. При необхідності лікування повторити через 2-3 тижнів.

Спортсменам призначають по 0,5-1 г всередину 2 рази на добу перед тренуваннями. Тривалість курсу в підготовчий період - 14-21 день, у період змагань - 10-14 днів.

Хронічний алкоголізм. За 0,5 г 4 рази на добу. Курс лікування - 7-10 днів.

Р-р для ін'єкцій. Застосовувати в / в. Застосування препарату не передбачає спеціального приготування перед введенням. У зв'язку з можливим збудливим ефектом препарат рекомендується застосовувати в першій половині дня.

Дорослі. Захворювання серця і судинної системи; порушення мозкового кровообігу. Доза становить 500-1000 мг (5-10 мл) на добу, дозу вводити в 1 прийом або розподіляючи її на 2 дози. Максимальна добова доза становить 1000 мг.

Знижена працездатність, фізичне і психоемоційне перенапруження і період одужання після цереброваскулярних порушень, травм голови та енцефаліту. Доза становить 500 мг (5 мл) на добу. Максимальна добова доза - 500 мг.

Тривалість курсу лікування - 4-6 тижнів. Курс лікування можна повторювати 2-3 рази на рік.

Пацієнти похилого віку. Пацієнтам похилого віку з порушеннями функції печінки та / або нирок можливе зниження дози мельдоній.

Пацієнтам з порушеннями функцій нирок. Оскільки препарат виводиться через нирки, пацієнтам з порушеннями функції нирок від легкого до середнього ступеня тяжкості слід застосовувати низьку дозу мельдоній.

Пацієнти з порушеннями функцій печінки. Пацієнтам з порушеннями функції печінки від легкого до середнього ступеня тяжкості слід застосовувати низьку дозу мельдоній.

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату; підвищення внутрішньочерепного тиску (при порушенні венозного відтоку, внутрішньочерепних пухлинах), органічні ураження центральної нервової системи; тяжка печінкова та / або ниркова недостатність (немає достатніх даних про безпеку застосування).

З боку імунної системи: алергічні реакції, підвищена чутливість, включаючи алергічний дерматит, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

З боку психіки: збудження, відчуття страху, нав'язливі думки, порушення сну.

З боку нервової системи: головний біль, парестезії, тремор, гіпестезія, шум у вухах, запаморочення, порушення ходи, переднепритомний стан, непритомність, вертиго.

З боку серця: серцебиття, тахікардія / синусова тахікардія, фібриляція передсердь, аритмія, відчуття дискомфорту в грудях / біль в грудях, зміна ритму серця.

З боку кровоносної системи: підвищення / зниження артеріального тиску, гіпертензивний криз, гіперемія, блідість шкірних покривів.

З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: інфекції дихальних шляхів, запалення в горлі, кашель, задишка, апное.

Шлунково-кишковий тракт: диспепсія, дисгевзія (металевий присмак у роті), втрата апетиту, нудота, блювота, метеоризм, діарея, біль в животі, сухість у роті або гіперсалівація.

З боку метаболізму: дисліпідемія, підвищення рівня СРБ.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висип, загальні макулезние / папульозні висипання, свербіж.

З боку кістково-м'язової системи: біль у спині, м'язова слабкість, м'язові спазми.

З боку нирок та сечовидільної системи: поллакиурия.

Загальні порушення і реакції в місці введення: загальна слабкість, озноб, астенія, набряк обличчя, набряк ніг, відчуття жару, відчуття холоду, холодний піт, реакції в місці введення, включаючи біль у місці введення.

Дослідження: відхилення в ЕКГ, еозинофілія.

Пацієнтам з порушенням функції печінки та / або нирок в анамнезі при застосуванні препарату необхідно дотримуватися обережності (слід проводити контроль функції печінки та / або нирок).

Багаторічний досвід лікування гострого інфаркту міокарда та нестабільної стенокардії у кардіологічних відділеннях показує, що мельдоній не є препаратом першого ряду при гострим коронарним синдромом.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Вагітність. Для оцінки впливу мельдоній на вагітність, розвиток ембріона / плода, пологи та подальший розвиток дослідження на тваринах недостатні. Потенційний ризик для людини невідомий, тому мельдоній в період вагітності протипоказаний.

Годування грудьми. Доступні дані досліджень на тваринах свідчать про проникнення мельдоній в молоко матері. Невідомо, чи проникає мельдоній в грудне молоко людини. Не можна виключити ризик для новонароджених / немовлят, тому в період годування груддю мельдоній протипоказаний.

Діти. Відсутні дані про безпеку та ефективність застосування мельдоній у дітей у віці до 18 років, тому застосування мельдоній у цій категорії пацієнтів протипоказано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Дослідження для оцінки впливу на здатність керувати транспортними засобами та обслуговувати механізми не проводилися.

Мельдоній можна застосовувати разом з нітратами пролонгованої дії та іншими антиангінальними засобами (стабільна стенокардія напруги), серцевими глікозидами та діуретичними препаратами (серцева недостатність).

Також його можна комбінувати з антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмічними засобами та іншими препаратами, які покращують мікроциркуляцію.

Мельдоній може посилювати дію препаратів, що містять гліцерілтрінітрат, ніфедипін, блокатори бета-блокатори, інші гіпотензивні засоби та периферичні вазодилататори.

В результаті одночасного застосування препаратів заліза і мельдоній у пацієнтів з анемією, викликаної дефіцитом заліза, поліпшувався склад жирних кислот в еритроцитах.

При застосуванні мельдоній в комбінації з оротовой кислотою для усунення пошкоджень, викликаних ішемією / реперфузією, спостерігається додатковий фармакологічний ефект.

Мельдоній допомагає усунути патологічні зміни серця, викликані азидотимидином, і опосередковано впливає на реакції окисного стресу, викликані азидотимидином, які призводять до дисфункції мітохондрій. Застосування мельдоній в комбінації з азидотимидином або іншими препаратами для лікування СНІДу робить позитивний вплив при терапії набутого імунодефіциту.

У тесті втрати рефлексу рівноваги, викликаного етанолом, мельдоній зменшував тривалість сну. Під час судом, викликаних пентілентетразолом, встановлено виражену протисудомну дію мельдоній. У свою чергу, при застосуванні перед терапією мельдоній блокатора α ₂ -адренорецептори йохимбина в дозі 2 мг/кг маси тіла і інгібітора синтази оксиду азоту N- (G) -нітро-L-аргініну в дозі 10 мг/кг повністю блокується протисудомну дію мельдоній .

Передозування мельдоній може посилити кардиотоксичность, викликану циклофосфамидом.

Дефіцит карнітину, який утворюється при застосуванні мельдоній, може посилити кардиотоксичность, викликану іфосфамідом.

Мельдоній має захисну дію в разі кардиотоксичности, викликаної індинавіром, і нейротоскічності, викликаної ефавірензом.

Не застосовувати ін'єкції мельдоній разом з іншими препаратами, які містять мельдоній, оскільки може підвищитися ризик розвитку побічних ефектів.

Не повідомлялося про випадки передозування мельдоній. препарат малотоксичний і не викликає побічних ефектів, які можуть становити загрозу для здоров'я пацієнта. при зниженому пекло можливі головний біль, запаморочення, тахікардія, загальна слабкість.

Лікування симптоматичне. У випадках тяжкого передозування необхідно контролювати функцію нирок і печінки. Гемодіаліз не має істотного значення при передозуванні мельдоній в зв'язку з вираженим зв'язуванням з білками крові.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. розчин не заморожувати.

діюча речовина: meldonium;

1 капсула містить 3-(2,2,2-триметилгідразиній) пропіонату дигідрату 250 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

тверді желатинові капсули: желатин, титану діоксид (Е 171).

Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з кришечкою та корпусом білого кольору, що містять порошок білого або білого з жовтим відтінком кольору зі слабким запахом.

Інші кардіологічні препарати. Мельдоній. Код АТХ С01Е В22.

Фармакодинаміка

3-(2,2,2-триметилгідразиній) пропіонату дигідрат – структурний аналог γ-бутиробетаїну, який покращує метаболізм та енергозабезпечення клітин.

Лікарський засіб пригнічує активність γ-бутиробетаїнгідроксилази, знижує вміст вільного карнітину, знижує карнітинзалежне окислювання жирних кислот. В умовах ішемії відновлює рівновагу процесів доставки кисню і його споживання в клітинах, попереджує порушення транспортування аденозинтрифосфату (АТФ), одночасно з цим активує гліколіз, що відбувається без додаткового споживання кисню. У результаті зниження концентрації карнітину посилено синтезується γ-бутиробетаїн, для якого характерні вазодилататорні властивості.

Механізм дії мельдонію визначає широкий спектр його фармакологічних ефектів. Він підвищує працездатність, зменшує симптоми психічного і фізичного перевантаження. При серцевій недостатності підвищує скорочення міокарда, толерантність до фізичних навантажень, знижує частоту нападів стенокардії.

При гострих і хронічних ішемічних порушеннях мозкового кровообігу мельдоній поліпшує циркуляцію крові в осередку ішемії, сприяючи перерозподілу мозкового кровообігу на користь ішемізованої ділянки.

Мельдонію властива також тонізуюча дія на центральну нервову систему, він усуває функціональні порушення соматичної і вегетативної нервової системи, у тому числі при абстинентному синдромі у хворих на хронічний алкоголізм. Лікарський засіб також має позитивний вплив на дистрофічно змінені судини сітківки та на клітинний імунітет.

Фармакокінетика

Після перорального прийому лікарський засіб швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Його біодоступність становить 78 %. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1−2 години після прийому. Метаболізується в організмі з утворенням двох основних метаболітів, які виводяться нирками. Період напіввиведення становить 3−6 годин.

У складі комплексної терапії таких випадків:

− захворювання серця та судинної системи: стабільна стенокардія навантаження, хронічна серцева недостатність (NYHA, І−ІІІ функціональний клас), кардіоміопатія, функціональні порушення діяльності серця та судинної системи;

− гострі та хронічні ішемічні порушення мозкового кровообігу;

− знижена працездатність, фізичне та психоемоційне перенапруження;

− у період одужання після цереброваскулярних порушень, травм голови та енцефаліту.

− Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів лікарського засобу.

− Підвищення внутрішньочерепного тиску (при порушенні венозного відтоку, внутрішньочерепних пухлинах).

− Органічні ураження центральної нервової системи.

− Тяжкі порушення функції печінки та/або нирок, тяжка печінкова та/або ниркова недостатність (немає достатніх даних про безпеку застосування).

− Період вагітності або годування груддю.

− Дитячий вік (до 18 років).

Лікарський засіб можна комбінувати з антиангінальними засобами, антикоагулянтами та антиагрегантами, антиаритмічними засобами, серцевими глікозидами, діуретичними засобами та іншими препаратами.

Метамакс може потенціювати дію нітрогліцерину, ніфедипіну, β-адреноблокаторів, антигіпертензивних засобів і периферичних вазодилататорів та спричиняти розвиток помірної тахікардії, артеріальної гіпотензії (слід бути обережними при застосуванні цієї комбінації).

При одночасному застосуванні Метамакс посилює дію антиангінальних засобів, деяких гіпотензивних препаратів, серцевих глікозидів.

Не застосовувати одночасно з іншими лікарськими засобами, що містять мельдоній (ризик розвитку побічних реакцій).

У результаті одночасного застосування препаратів заліза і мельдонію у пацієнтів з анемією, спричиненою дефіцитом заліза, поліпшувався склад жирних кислот у червоних кров’яних клітинах.

При застосуванні мельдонію в комбінації з оротовою кислотою для усунення пошкоджень, спричинених ішемією/реперфузією, спостерігається додатковий фармакологічний ефект.

Мельдоній допомагає усунути патологічні зміни серця, викликані азидотимідином (АЗТ), і опосередковано впливає на реакції окислювального стресу, спричинені АЗТ, що призводять до дисфункції мітохондрій. Застосування мельдонію в комбінації з АЗТ або іншими препаратами для лікування СНІДу має позитивний вплив при лікуванні синдрому набутого імунодефіциту.

Під час судом, спричинених пентілентетразолом, встановлено виражену протисудомну дію мельдонію. У свою чергу, при застосуванні перед терапією α2-абреноблокатора йохімбіну в дозі 2 мг/кг та інгібітора синтази оксиду азоту (СОА) N-(G)-нітро-L-аргініну в дозі 10 мг/кг повністю блокується протисудомна дія мельдонію.

Передозування мельдонію може посилити кардіотоксичність, спричинену циклофосфамідом.

Дефіцит карнітину, що виникає при застосуванні мельдонію, може посилити кардіотоксичність, спричинену іфосфамідом.

Мельдоній має захисну дію у разі кардіотоксичності, спричиненої індинавіром, і нейротоксичності, спричиненої ефавірензом.

Метамакс не є лікарським засобом першого ряду в терапії гострого коронарного синдрому. Якщо у пацієнта є легкі або середньої тяжкості порушення функції печінки та/або нирок в анамнезі, при застосуванні лікарського засобу необхідно дотримуватися обережності (слід проводити контроль функції печінки та/або нирок). Лікарський засіб слід застосовувати в першій половині дня.

Вагітність. Безпека застосування лікарського засобу у період вагітності не доведена. Для уникнення можливого несприятливого впливу на плід під час вагітності Метамакс не слід призначати.

Годування груддю. Доступні дані досліджень на тваринах свідчать про проникнення мельдонію у молоко матері. Невідомо, чи проникає мельдоній у грудне молоко людини. Не можна виключити ризик для новонароджених/немовлят, тому у період годування груддю мельдоній протипоказаний.

Враховуючи можливість розвитку побічних реакцій (зниження артеріального тиску, тахікардія), при прийомі лікарського засобу слід уникати керування автотранспортними засобами та роботи з іншими механізмами, яка вимагає підвищеної уваги та швидкості реакції.

Призначати дорослим перорально. Капсули ковтати цілими, запиваючи водою. Лікарський засіб застосовують незалежно від прийому їжі. У зв’язку з можливим стимулюючим ефектом лікарський засіб слід застосовувати в першій половині дня.

Дорослі.

Серцево-судинні захворювання, порушення мозкового кровообігу.

Доза становить 500 – 1000 мг на добу. Добову дозу можна застосовувати всю одразу або розподілити на 2 прийоми. Максимальна добова доза становить 1000 мг.

Знижена працездатність, перенапруження та період одужання.

Доза становить 500 мг на добу. Добову дозу можна застосовувати всю одразу або розділити на дві разові дози. Максимальна добова доза становить 500 мг.

Тривалість курсу лікування становить 4 – 6 тижнів. Курс лікування можна повторити 2 – 3 рази на рік.

Пацієнти літнього віку.

Для пацієнтів літнього віку з порушеннями функцій печінки та/або нирок може виникнути необхідність у зменшенні дози мельдонію.

Пацієнти з порушеннями функції нирок.

Оскільки лікарський засіб виводиться з організму нирками, пацієнтам з порушеннями функції нирок від легкого до середнього ступеня тяжкості слід застосовувати меншу дозу мельдонію.

Пацієнти з порушеннями функції печінки.

Пацієнтам з порушеннями функції печінки від легкого до середнього ступеня тяжкості слід застосовувати меншу дозу мельдонію.

Діти.

Немає даних про безпеку та ефективність застосування мельдонію для дітей і підлітків у віці до 18 років, тому застосування цього лікарського засобу дітям і підліткам протипоказане.

Випадки передозування невідомі. Лікарський засіб малотоксичний та не викликає загрозливих побічних ефектів. При зниженому кров’яному тиску можливі головні болі, запаморочення, тахікардія, загальна слабкість.

Лікування: симптоматичне. У випадках тяжкого передозування необхідно контролювати функції нирок та печінки. Гемодіаліз не має суттєвого значення при передозуванні мельдонію внаслідок вираженого зв’язування з білками.

Побічні ефекти класифіковано за системами органів та частотою виникнення згідно з MedDRA: часто (≥ 1/100,

З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто − інфекції дихальних шляхів; рідко − запалення горла, кашель, диспное, апное.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто – диспепсія*; рідко − дисгевзія (металевий присмак у роті), втрата апетиту, нудота, блювання, метеоризм, діарея, болі в животі, сухість у роті або гіперсалівація.

З боку нирок та сечовидільної системи: рідко − полакіурія.

З боку нервової системи: часто − головні болі*; рідко − парестезії, тремор, гіпестезія, шум у вухах, запаморочення, порушення ходи, переднепритомний стан, непритомність.

З боку психіки: рідко − збудження, відчуття страху, нав’язливі думки, порушення сну.

З боку серцево-судинної системи: рідко − серцебиття, тахікардія/синусова тахікардія, фібриляція передсердь, аритмія, відчуття дискомфорту в грудях/болі в грудях, підвищення/зниження кров’яного тиску, гіпертензивний криз, гіперемія, блідість шкірних покривів.

З боку імунної системи: часто – алергічні реакції*; рідко – гіперчутливість, включаючи алергічний дерматит, кропив’янку, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: рідко − висипання, загальні макульозні/папульозні висипання, свербіж.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: рідко − болі в спині, м’язова слабкість, м’язові спазми.

Загальні розлади та реакції у місці введення: рідко − загальна слабкість, озноб, астенія, набряк обличчя, набряк ніг, відчуття жару, відчуття холоду, холодний піт.

Лабораторні показники: часто − дисліпідемія, підвищення рівня С-реактивного білка;

рідко − відхилення в електрокардіограмі (ЕКГ), еозинофілія*.

*Побічні ефекти, які спостерігалися у раніше проведених неконтрольованих клінічних випробуваннях.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення «користь/ризик» для відповідного лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

2 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 10 капсул у контурній чарунковій упаковці; по 4 контурні чарункові упаковки в пачці.

За рецептом.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспiльська, 13.