Мільгама розчин для ін'єкцій в ампулах по 2 мл 5 шт

Фармакодинаміка. нейротропні вітаміни групи в надають сприятливу дію на запальні та дегенеративні захворювання нервів і опорно-рухового апарату. їх призначають для усунення дефіцитних станів, а у великих дозах мають аналгетичні властивості, покращують кровообіг, нормалізують роботу нервової системи та процес кровотворення.

Вітамін В ₁ є дуже важливою активною речовиною. В організмі він фосфорилюється з утворенням біологічно активних тіаміндифосфату (кокарбоксилаза) і тіамінтрифосфату (ТТР).

Тіаміндифосфат як коензим бере участь у важливих функціях вуглеводного обміну, мають вирішальне значення в обмінних процесах нервової тканини, впливає на проведення нервового імпульсу в синапсах. При дефіциті вітаміну В ₁ в тканинах відбувається накопичення метаболітів, у першу чергу молочної і піровиноградної кислот, що призводить до різних патологічних станів і порушень функції нервової системи.

Вітамін В ₆ в фосфорильованій формі (піридоксаль-5'-фосфат - PALP) є коензимом ряду ферментів, які взаємодіють у загальному неокисному метаболізмі амінокислот. Через декарбоксилювання вони залучаються до утворення фізіологічно активних амінів (наприклад адреналіну, гістаміну, серотоніну, допаміну, тираміну), за допомогою трансамінування - до анаболічних та катаболічних процесів обміну (наприклад глутамат-оксалоацетаттрансаміназа, глутаматпіруваттрансаміназа, ГАМК, α-кетоглютараттрансаміназа), а також в різних процесів розщеплення і синтезу амінокислот. Вітамін В ₆ діє на 4 різних ділянках метаболізму триптофану. У процесі синтезу гемоглобіну вітамін _В6 каталізує утворення α-аміно-β-кетоадинінової кислоти.

Вітамін В ₁₂ необхідний для процесів клітинного метаболізму. Він впливає на функцію кровотворення (зовнішній протианемічний фактор), бере участь в утворенні холіну, метіоніну, креатиніну, нуклеїнових кислот, має знеболюючу дію.

Фармакокінетика. При пероральному застосуванні вітамін _В6 і його похідні в більшості швидко всмоктуються у верхньому відділі травного тракту шляхом пасивної дифузії та екскретуються в межах 2-5 ч. Після парентерального введення тіамін розподіляється в організмі. Близько 1 мг тіаміну метаболізується щодня. Метаболіти виводяться із сечею. Дефосфорілірованіе відбувається в нирках. Біологічний період напіврозпаду тіаміну становить 0,35 години. Накопичення тіаміну в організмі не відбувається завдяки слабкому розчиненню в жирах.

Вітамін В ₆ фосфорилюється і окислюється до піридоксаль-5'-фосфату. У плазмі крові піридоксаль-5'-фосфат і піридоксаль зв'язуються з альбуміном. Транспортується в формі піридоксалю. Для проходження через клітинну мембрану піридоксаль-5'-фосфат, зв'язаний з альбуміном, гідролізується за допомогою ЛФ в піридоксаль.

Вітамін В ₁₂ після парентерального введення утворює транспортні білкові комплекси, які швидко абсорбуються печінкою, кістковим мозком та іншими органами. Вітамін B ₁₂ надходить в жовч і бере участь у кишково-печінковій циркуляції, проникає через плацентарний бар'єр.

Таблетки. при неврологічних захворюваннях, зумовлених доведеним дефіцитом вітамінів в1, В6.

Р-р для ін'єкцій. Неврологічні захворювання різного походження: неврит, невралгія, полінейропатія (діабетична, алкогольна), корінцевий синдром, ретробульбарний неврит, ураження лицьового нерва.

Мильгамма таблетки. застосовують всередину, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Рекомендована доза становить 1 таблетку на добу. В індивідуальних випадках дозу підвищують і застосовують по 1 таблетці 3 рази на добу.

Таблетки слід приймати цілими, запиваючи рідиною, після прийому їжі.

Тривалість курсу лікування визначає лікар індивідуально в кожному випадку. Після максимального періоду лікування (4 тижні) приймається рішення щодо корекції і зниження дози препарату.

Мильгамма р-р для ін'єкцій. Для в / м введення.

У важких (гострих) випадках лікування починають з 2 мл розчину в / м 1 раз на добу до усунення гострих симптомів. Для продовження лікування призначають по 2 мл (1 ін'єкцію) 2-3 рази на тиждень. Курс лікування - не менше 1 міс.

В / м ін'єкцію слід виконувати у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза.

Для підтримки або продовження курсу терапії або для профілактики рецидиву рекомендується препарат Мильгамма, таблетки, вкриті оболонкою.

Таблетки. підвищена чутливість до компонентів препарату. прийом вітаміну в1 протипоказаний при алергічних реакціях. прийом вітаміну В6 протипоказаний при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки в стадії загострення (оскільки можливе підвищення кислотності шлункового соку).

Період вагітності та годування груддю

Р-р для ін'єкцій. Підвищена чутливість до компонентів препарату; гостре порушення серцевої провідності, гостра форма декомпенсованої серцевої недостатності.

Вітамін В ₁ протипоказаний при алергічних реакціях.

Вітамін В ₆ протипоказано застосовувати при виразці шлунка і дванадцятипалої кишки в стадії загострення (оскільки можливе підвищення кислотності шлункового соку).

Вітамін В ₁₂ протипоказано застосовувати при еритреми, еритроцитозі, тромбоемболії.

Лідокаїн. Підвищена чутливість до лідокаїну або іншим амідних місцевоанестезуючих засобів, наявність в анамнезі епілептиформних судом при прийомі лідокаїну, тяжка брадикардія, важка артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, важкі форми хронічної серцевої недостатності (II-III ступеня), синдром слабкості синусового вузла, WPW с-м , синдром Адамса - Стокса, AV-блокада II і III ступеня, гіповолемія, тяжкі порушення функції печінки / нирок, порфірія, міастенія.

Період вагітності та годування груддю.

таблетки

Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, діарея, біль в животі, підвищення кислотності шлункового соку.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичний шок; анафілаксія; кропив'янка.

З боку шкіри: шкірні висипання, свербіж.

У вкрай рідкісних випадках - шоковий стан.

З боку нервової системи: тривале застосування (понад 6-12 міс) в дозах більше 50 мг вітаміну _В6 щодня може привести до периферичної сенсорної нейропатії, нервового збудження, запаморочення, головного болю.

З боку ендокринної системи: відзначено зниження виділення пролактину.

Р-р для ін'єкцій. Тривале застосування (понад 6-12 міс) вітаміну _В6 в дозі 50 мг щодня може привести до периферичної сенсорної нейропатії, нервового збудження, нездужання, запаморочення, головного болю.

Шлунково-кишковий тракт: шлунково-кишкові розлади, в тому числі нудота, блювання, діарея, біль в животі, підвищення кислотності шлункового соку.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (висипання на шкірі, порушення дихання, анафілактичний шок, набряк Квінке), підвищене потовиділення.

З боку шкіри: свербіж, кропив'янка, висип; вкрай рідко - генералізований ексфоліативний дерматит, ангіоневротичний набряк.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс; дуже рідко - тахікардія, підвищення / зниження артеріального тиску, біль у серці.

З боку нервової системи: збудження центральної нервової системи (при застосуванні в високих дозах), неспокій, головний біль, запаморочення, порушення сну, сплутаність свідомості, сонливість, втрата свідомості, кома; у пацієнтів з підвищеною чутливістю - ейфорія, тремор, тризм, рухове занепокоєння, парестезії, судоми.

З боку органу зору: ністагм, оборотна сліпота, диплопія, миготіння мушок перед очима, світлобоязнь, кон'юнктивіт.

З боку органу слуху: слухові порушення, шум у вухах, гиперакузия.

З боку дихальної системи: задишка, риніт, пригнічення або зупинка дихання.

Інші: відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок, набряки, слабкість, злоякісна гіпертермія, порушення чутливості, моторний блок.

Загальні порушення: реакції в місці введення.

У разі дуже швидкого парентерального введення можливий розвиток системних реакцій у вигляді судом.

Таблетки. питання про застосування препарату Мільгама для лікування пацієнтів з важкою і гострою формою декомпенсованої серцевої недостатності вирішує лікар індивідуально, враховуючи стан хворого.

При застосуванні вітаміну В ₁₂ клінічна картина, а також лабораторні аналізи при фуникулярном мієлозі або пернициозной анемії можуть втрачати свою специфічність.

Оскільки препарат містить вітамін _В6, необхідно з обережністю призначати його хворим з виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки, серйозною печінковою і нирковою недостатністю в анамнезі.

Пацієнтам з новоутвореннями препарат Мільгама застосовувати не можна, за винятком випадків, пов'язаних з мегалобластной анемією і дефіцитом вітаміну В _12. Препарат застосовують при важкій або гострій формі декомпенсированной серцевої діяльності та стенокардії.

При появі ознак периферичної сенсорної нейропатії (парестезії) потрібно переглянути дозу і призупинити застосування препарату Мільгама, якщо це необхідно. При тривалому прийомі (більше 6-12 міс) добових доз, що перевищують 50 мг вітаміну _В6, так само, як і при короткочасному прийомі (більше 2 міс) більше 1 г вітаміну _В6 на добу, спостерігалися нейропатії, в зв'язку з цим рекомендується постійний контроль при тривалому прийомі.

Препарат містить сахарозу. Пацієнти з рідкісною спадковою непереносимістю фруктози, глюкозо-галактозної мальабсорбції або недостатністю сахарази-ізомальтази не повинні застосовувати цей препарат.

Р-р для ін'єкцій. Препарат не слід вводити в / в. В / м ін'єкції вітаміну В ₁₂ можуть викликати анафілактоїдні реакції у пацієнтів з підвищеною чутливістю.

Парентеральне введення вітаміну В ₁₂ може тимчасово впливати на діагностику фуникулярного миелоза або пернициозной анемії.

Тривале застосування вітаміну В ₆ (більше 6-12 міс) в дозах вище 50 мг щодня або вище 1000 мг/добу (більше 2 міс) може привести до оборотної периферичної сенсорної нейропатії. При виникненні симптомів периферичної сенсорної нейропатії (парестезії) необхідні корекція дози препарату або припинення його прийому.

Препарат містить сполуки натрію. Це необхідно враховувати пацієнтам, які перебувають на дієті без солі. Кожна ампула може містити залишки калію.

Оскільки Мильгамма містить вітамін _В6, слід з обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі, з вираженими порушеннями функції нирок і печінки.

У пацієнтів з новоутвореннями, крім випадків, що супроводжуються мегалобластної анемією і дефіцитом вітаміну _В12, застосовувати препарат не слід.

Препарат не застосовують при важкій формі декомпенсації серцевої діяльності та стенокардії.

Оскільки Мильгамма містить лідокаїн, слід врахувати, що при обробці місця ін'єкції дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді хворобливості та набряку.

Оскільки лідокаїн має виражену антиаритмічну дію і може сам виступати в якості аритмогенного фактора, здатного привести до розвитку аритмії, слід з обережністю застосовувати препарат особам зі скаргами на аритмію в анамнезі.

З обережністю застосовують у пацієнтів з серцевою недостатністю помірного ступеня, артеріальноюгіпотензією помірного ступеня, неповної AV-блокадою, порушенням внутрішньошлуночкової провідності, порушеннями функції печінки та нирок середнього ступеня (кліренс креатиніну 10 мл/хв), порушенням функції дихання, на епілепсію, після операцій на серце, при генетичної схильності до гіпертермії, у ослаблених хворих і пацієнтів похилого віку.

При застосуванні лідокаїну обов'язковим є контроль ЕКГ. У разі порушень діяльності синусового вузла, подовження інтервалу Р-Q, розширення QRS або при розвитку нової аритмії слід знизити дозу або відмінити препарат.

Перед застосуванням лідокаїну при захворюваннях серця (гіпокаліємія знижує ефективність лідокаїну) необхідно нормалізувати рівень калію в крові.

При в / м введенні можливе підвищення концентрації креатиніну, що може привести до помилки при встановленні діагнозу гострого інфаркту міокарда.

Застосування в період вагітності або годування груддю. У період вагітності та годування груддю рекомендується щоденне вживання вітаміну _В1 становить 1,4-1,6 мг, для вітаміну _В6 2,4-2,6 мг. Під час вагітності ці дози можуть бути перевищені, якщо у пацієнта відзначений дефіцит вітамінів _В1 і _В6.

Вітаміни _В1 і _В6 проникають в грудне молоко. Високі дози вітаміну _В6 можуть зменшувати кількість молока.

Препарат у формі розчину містить 100 мг вітаміну _В6 в ампулах, тому його не слід застосовувати в період вагітності та годування груддю.

Діти. Ефективність та безпечність застосування препарату у дітей не встановлені, тому його не застосовують у пацієнтів цієї вікової категорії.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами.

Якщо під час лікування відзначають запаморочення, слід утримуватися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами.

Дія тіаміну інактивується флуороурацилом, оскільки останній конкурентно інгібує фосфорилювання тіаміну в тіамінпірофосфат. петльові діуретики, наприклад фуросемід, які гальмують канальцеву реабсорбцію, при тривалій терапії можуть викликати підвищення екскреції тіаміну, тим самим знижуючи його рівень.

Протипоказано одночасне застосування з леводопою, оскільки вітамін В ₆ може зменшувати вираженість протипаркінсонічного дії леводопи. Одночасний прийом з антагоністами піридоксину (наприклад ізоніазид, гідралазин, пеніциламін або циклосерин), пероральними контрацептивами може підвищувати потребу у вітаміні В _6.

Вживання напоїв, що містять сульфіти (наприклад вино), підвищує деградацію тіаміну.

Лідокаїн підсилює гальмівну дію на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал, тіопентал натрію в / в), снодійних та седативних засобів; послаблює кардіотонічну вплив дигитоксина. При одночасному застосуванні зі снодійними та седативними засобами можливе посилення пригнічуючої дії на ЦНС.

Етанол підсилює гальмівну дію лідокаїну на дихання.

Блокатори адренорецепторів (в тому числі пропранолол, надолол) уповільнюють метаболізм лідокаїну в печінці, посилюють ефекти лідокаїну (в тому числі токсичні) і підвищують ризик розвитку брадикардії і гіпотензії.

Курареподібних препарати - можливе поглиблення міорелаксації (до паралічу дихальних м'язів).

Норепінефрин, мексилетин - посилюється токсичність лідокаїну (знижується кліренс лідокаїну).

Ізадрин і глюкагон - підвищується кліренс лідокаїну.

Циметидин, мідазолам - підвищується концентрація лідокаїну в плазмі крові. Циметидин витісняє зі зв'язку з білками та уповільнює інактивацію лідокаїну в печінці, що призводить до підвищення ризику посилення побічної дії лідокаїну. Мідазолам помірно підвищує концентрацію лідокаїну в крові.

Протисудомні засоби, барбітурати (в тому числі фенобарбітал) - можливе прискорення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації в крові.

Антиаритмічні засоби (аміодарон, верапаміл, хінідин, аймалин, дизопірамід), протисудомні препарати (похідні гідантоїну) - посилюється кардіодепресивну дію; одночасне застосування з аміодароном може призводити до розвитку судом.

Новокаїн, новокаїнамід - при комбінованому застосуванні з лідокаїном можливе порушення ЦНС і виникнення галюцинацій.

Інгібітори МАО, аміназин, бувікаін, амітриптилін, нортриптилін, іміпрамін - при комбінованому застосуванні з лідокаїном підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії і пролонгується місцевоанестезуючу дію лідокаїну.

Наркотичні анальгетики (морфін і ін.) - при комбінованому застосуванні з лідокаїном підвищується аналгезуючий ефект наркотичних анальгетиків, а також посилюється пригнічення дихання.

Преніламін - підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії піруетна.

Пропафенон - можливе збільшення тривалості та тяжкості побічних ефектів з боку ЦНС.

Рифампіцин - можливе зниження концентрації лідокаїну в крові.

Поліміксин В - слід контролювати функцію дихання.

Прокаїнамід - можливі галюцинації.

Серцеві глікозиди - при комбінованому застосуванні з лідокаїном послаблюється кардіотонічний ефект серцевих глікозидів.

Глікозиди наперстянки - на тлі інтоксикації лідокаїн може посилювати тяжкість AV-блокади.

Вазоконстриктори (адреналін, метоксамін, фенілефрин) - при комбінованому застосуванні з лідокаїном сприяють уповільненню всмоктування лідокаїну і пролонгують дію останнього.

Гуанадрел, гуанетидин, мекаміламін, триметафан - при комбінованому застосуванні для спінальної і епідуральної анестезії підвищується ризик вираженої гіпотензії і брадикардії.

Блокатори β-адренорецепторів - при комбінованому застосуванні уповільнюють метаболізм лідокаїну в печінці, посилюються ефекти лідокаїну (в тому числі токсичні), підвищується ризик розвитку брадикардії і гіпотензії. При одночасному застосуванні блокаторів β-адренорецепторів і лідокаїну необхідно знизити дозу останнього.

Ацетазоламід, тіазидні та петльові діуретики - при комбінованому застосуванні з лідокаїном в результаті розвитку гіпокаліємії знижується ефект останнього.

Антикоагулянти (в тому числі ардепарін, далтепарин, данапароїдом, еноксапарин, гепарин, варфарин та ін.) - при комбінованому застосуванні з лідокаїном підвищується ризик розвитку кровотеч.

Протисудомні засоби, барбітурати (фенітоїн) - при комбінованому застосуванні з лідокаїном можливе прискорення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації в крові, посилення кардіодепресивної ефекту.

Препарати, які обумовлюють блокаду нервово-м'язової передачі - при комбінованому застосуванні з лідокаїном посилюється дія препаратів, що обумовлюють блокаду нервово-м'язової передачі, оскільки останні знижують провідність нервових імпульсів.

Несумісність. Піридоксин несумісний з препаратами, що містять леводопу, оскільки при одночасному застосуванні посилюється периферичне декарбоксилювання леводопи та, таким чином, зменшується вираженість її антипаркінсонічного дії.

Тіамін несумісний з окислювальними та редукуючими сполуками: хлоридом ртуті, йодидом, карбонатом, ацетатом, таніновою кислотою, амонію заліза цитратом, а також з фенобарбіталом натрію, рибофлавіном, бензилпенициллином, глюкозою і метабісульфітом, оскільки інактивується в їх присутності. Мідь прискорює розпад тіаміну; крім того, тіамін втрачає свою активність при підвищенні рН 3. Вітамін В ₁₂ несумісний з солями важких металів.

Вітамін в1 має широкий терапевтичний діапазон. дуже високі дози (більше 10 г) виявляють курареподібних ефект, пригнічуючи провідність нервових імпульсів.

Вітамін В ₆ має дуже низьку токсичність.

Надмірне застосування вітаміну В ₆ в дозах більше 1 г/добу протягом кількох місяців може призвести до нейротоксичні ефекти.

Нейропатії з атаксією і розлади чутливості, церебральні судоми зі змінами на ЕЕГ, а також в окремих випадках гіпохромна анемія і себорейний дерматит були описані після введення в дозі вище 2 г/добу.

Вітамін В _12: після парентерального введення (в окремих випадках - після перорального застосування) в дозах вищих, ніж рекомендовані, відзначали алергічні реакції, екзематозні шкірні порушення і доброякісну форму акне.

При тривалому застосуванні у високих дозах можливі порушення активності ферментів печінки, біль в області серця, гіперкоагуляція.

Лікування: терапія симптоматична.

Лідокаїн. Симптоми: психомоторне збудження, запаморочення, загальна слабкість, зниження артеріального тиску, тремор, порушення зору, тоніко-клонічні судоми, кома, колапс, можлива AV-блокада, пригнічення центральної нервової системи, зупинка дихання. Перші симптоми передозування у здорових людей виникають при концентрації лідокаїну в крові 0,006 мг/кг маси тіла, судоми - при 0,01 мг/кг.

Лікування: припинення введення препарату, оксигенотерапія, протисудомні засоби, вазоконстріктори (норадреналін, мезатон), при брадикардії - холінолітики (0,5-1 мг атропіну). Можливе проведення інтубації, ШВЛ, реанімаційних заходів. Діаліз неефективний.

Таблетки: при температурі не вище 25 °C.

Р-р для ін'єкцій: при температурі не вище 2-8 °C в оригінальній упаковці для захисту від світла.

діючі речовини: 1 мл розчину містить тіаміну гідрохлориду 50 мг, піридоксину гідрохлориду 50 мг, ціанокобаламіну 500 мкг;

допоміжні речовини: лідокаїну гідрохлорид, спирт бензиловий, натрію поліфосфат, калію гексаціаноферат ІІІ, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин червоного кольору.

Препарати вітаміну В1 у комбінації з вітамінами В6 та/або вітаміном В12. Код АТХ А11D B.

Фармакодинаміка

Нейротропні вітаміни групи В чинять сприятливу дію на запальні та дегенеративні захворювання нервів і рухового апарату. Їх застосовують для усунення дефіцитних станів, а у великих дозах вони мають аналгетичні властивості, сприяють покращанню кровообігу та нормалізують роботу нервової системи і процес кровотворення.

Вітамін В1 є дуже важливою активною речовиною. В організмі вітамін В1 фосфорилюється з утворенням біологічно активних тіаміндифосфату (кокарбоксилаза) і тіамінтрифосфату (ТТР).

Тіаміндифосфат як коензим бере участь у важливих функціях вуглеводного обміну, які мають вирішальне значення в обмінних процесах нервової тканини, впливають на проведення нервового імпульсу у синапсах. При недостатності вітаміну В1 у тканинах відбувається накопичення метаболітів, у першу чергу молочної і піровиноградної кислоти, що призводить до різних патологічних станів і розладів діяльності нервової системи.

Вітамін В6 у своїй фосфорильованій формі (піридоксаль-5’-фосфат, PALP) є коензимом ряду ферментів, які взаємодіють у загальному неокисному метаболізмі амінокислот. Через декарбоксилювання вони залучаються до утворення фізіологічно активних амінів (адреналіну, гістаміну, серотоніну, допаміну, тираміну), через трансамінування – до анаболічних і катаболічних процесів обміну (наприклад, глутамат-оксалоацетаттрансаміназа, глутаматпіруваттрансаміназа, γ-аміномасляна кислота, a-кетоглютараттрансаміназа), а також до різних процесів розщеплення і синтезу амінокислот. Вітамін В6 діє на 4 різних ділянках метаболізму триптофану. У межах синтезу гемоглобіну вітамін В6 каталізує утворення a-аміно-b-кетоадинінової кислоти.

Вітамін В12 необхідний для процесів клітинного метаболізму. Він впливає на функцію кровотворення (зовнішній протианемічний фактор), бере участь в утворенні холіну, метіоніну, креатиніну, нуклеїнових кислот, має знеболювальну дію.

Фармакокінетика

Після парентерального введення тіамін розподіляється в організмі. Приблизно 1 мг тіаміну розпадається щоденно. Метаболіти виводяться із сечею. Дефосфорилювання відбувається у нирках. Біологічний період напіврозпаду тіаміну становить 0,35 години. Накопичення тіаміну в організмі не відбувається завдяки обмеженому розчиненню в жирах.

Вітамін В6 фосфорилюється та окиснюється до піридоксаль-5-фосфату. У плазмі крові піридоксаль-5-фосфат і піридоксаль зв’язуються з альбуміном. Формою, яка транспортується, є піридоксаль. Для проходження через клітинну мембрану піридоксаль-5-фосфат, зв’язаний з альбуміном, гідролізується лужною фосфатазою у піридоксаль.

Вітамін В12 після парентерального введення утворює транспортні білкові комплекси, які швидко абсорбуються печінкою, кістковим мозком та іншими проліферативними органами. Вітамін В12 надходить у жовч і бере участь у кишково-печінковій циркуляції. Вітамін В12 проходить через плаценту.

Системні неврологічні захворювання, спричинені встановленим дефіцитом вітамінів B1, B6 і B12, якщо вони не можуть бути усунені дієтичним харчуванням.

Підвищена чутливість до компонентів препарату; гостре порушення серцевої провідності; гостра форма декомпенсованої серцевої недостатності.

Вітамін В1 – протипоказано при алергічних реакціях.

Вітамін В6 – протипоказано застосовувати при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки у стадії загострення (оскільки можливе підвищення кислотності шлункового соку).

Вітамін В12 – протипоказано застосовувати при еритремії, еритроцитозі, тромбоемболії.

Лідокаїн. Підвищена індивідуальна чутливість до лідокаїну або до інших амідних місцевоанестезуючих засобів, наявність в анамнезі епілептиформних судом на лідокаїн, тяжка брадикардія, тяжка артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, тяжкі форми хронічної серцевої недостатності (ІІ-ІІІ ступеня), синдром слабкості синусового вузла, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, сидром Адамса-Стокса, атріовентрикулярна блокада (AV) ІІ і ІІІ ступеня, гіповолемія, тяжкі порушення функції печінки/нирок, порфірія, міастенія.

Період вагітності та годування груддю.

Тіамін повністю розкладається сульфітвмісними розчинами. Інші вітаміни можуть бути інактивовані у присутності продуктів розпаду вітаміну В1. Терапевтичні дози вітаміну В6 можуть послабити ефект L-допи. Інші взаємодії існують з INH, D-пеніциламіном та циклосерином.

Коли лідокаїн вводять парентерально, серцеві побічні ефекти можуть посилюватися при застосуванні адреналіну або норадреналіну. Інші взаємодії існують із сульфонамідами.

У разі передозування місцевих анестетиків адреналін та норадреналін застосовувати не можна.

Мільгама^® містить лідокаїну гідрохлорид, і тому лікарський засіб слід вводити лише внутрішньом’язово. Не дозволяється внутрішньовенне (в/в) введення у кровоносну систему. У випадку помилкової внутрішньовенної ін’єкції, в залежності від ступеня важкості виниклих симптомів, необхідний медичний контроль або спостереження в стаціонарних умовах. Довготривале, понад 6 місяців, застосування лікарського засобу може призвести до оборотної периферичної сенсорної нейропатії.

Препарат містить сполуки натрію (23 мг натрію на 2 мл) на одиницю дозування (ампулу), отже цей препарат практично «без натрію».

Мільгама^® містить бензиловий спирт.

Бензиловий спирт пов’язаний із ризиком серйозних побічних ефектів («синдром задишки») у новонароджених та дітей молодшого віку.

Через ризик накопичення та токсичності (метаболічний ацидоз) великі кількості бензилового спирту слід використовувати тільки з обережністю та у разі крайньої необхідності, особливо у людей з порушенням функції печінки або нирок, а також при вагітності та в період годування груддю.

Препарат не впливає на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Під час вагітності рекомендована добова норма вітаміну В1 становить 1,2 мг у 2-му триместрі і 1,3 мг у 3-му триместрі, а вітаміну В6 – 1,9 мг з 4-го місяця вагітності. Під час вагітності застосування лікарського засобу можна лише у разі, коли у пацієнта підтверджено дефіцит вітамінів В1 і В6, оскільки безпека дозування, що перевищує рекомендовану добову дозу, ще не встановлена.

Період годування груддю. Під час годування груддю рекомендована добова норма споживання вітаміну В1 становить 1,3 мг, а вітаміну В6 – 1,9 мг.

Вітаміни В1 та В6, В12 проникають у грудне молоко. Високі дози вітаміну В6 можуть зменшувати кількість молока.

Препарат містить 100 мг вітаміну В6 на 1 ампулу, тому його не слід застосовувати у період вагітності або годування груддю.

Вирішувати питання про застосування цього препарату під час вагітності та годування груддю слід лише після оцінки ризику/користі лікарем.

Діти.

Не застосовують для лікування дітей.

Дозування.

У випадках тяжкого та гострого болю для досягнення швидкого підвищення рівня препарату в крові застосовують спочатку одну ін'єкцію (2 мл) один раз на день. Після завершення гострої стадії та при захворюваннях слабкого ступеня застосовують по 1 ін'єкції 2-3 рази на тиждень.

Протягом терапії рекомендується щотижневий лікарський контроль.

Слід прагнути до того, щоб якомога раніше здійснити перехід на пероральну терапію.

Ін’єкції вводяться глибоко в м’язи (внутрішньом’язово).

Попередження щодо недопущення помилкової внутрішньовенної ін’єкції.

Допускається лише внутрішньом’язове (в/м) введення Мільгами^®. Не дозволяється внутрішньовенне (в/в) введення в кровоносну систему. У випадку помилкової внутрішньовенної ін’єкції, залежно від ступеня важкості симптомів, необхідний медичний контроль або спостереження в стаціонарних умовах.

У проміжку між ін’єкціями для подальшого лікування та у легких випадках застосовують по 1 таблетці Мільгама® по 3 рази на день.

Вітамін В1 має широкий терапевтичний діапазон. Дуже високі дози (більше 10 г) виявляють курареподібний ефект, пригнічуючи провідність нервових імпульсів.

Вітамін В6 має дуже низьку токсичність.

Надмірне застосування вітаміну В6 у дозах більш ніж 1 г на добу протягом кількох місяців може призвести до нейротоксичних ефектів.

Невропатії з атаксією і розлади чутливості, церебральні конвульсії зі змінами на ЕЕГ, а також в окремих випадках гіпохромна анемія і себорейний дерматит були описані після введення більше 2 г на добу.

Вітамін В12. Після парентерального введення (у рідкісних випадках – після перорального застосування) доз препарату вищих, ніж рекомендовані, спостерігались алергічні реакції, екзематозні шкірні порушення і доброякісна форма акне.

При тривалому застосуванні у високих дозах можливе порушення активності ферментів печінки, біль у ділянці серця, гіперкоагуляція.

Лікування: терапія симптоматична.

Лідокаїн. Симптоми: психомоторне збудження, запаморочення, загальна слабкість, зниження артеріального тиску, тремор, порушення зору, тоніко-клонічні судоми, кома, колапс, можлива атріовентрикулярна блокада, пригнічення центральної нервової системи, зупинка дихання. Перші симптоми передозування у здорових людей виникають при концентрації лідокаїну в крові більше 0,006 мг/кг, судоми – при 0,01 мг/кг.

Лікування: припинення введення препарату, оксигенотерапія, протисудомні засоби, вазоконстриктори (норадреналін, мезатон), при брадикардії – холінолітики (0,5–1 мг атропіну). Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легенів, реанімаційних заходів. Діаліз не ефективний.

Дуже часто: (≥ 1/10).

Часто: (≥ 1/100 до

Нечасто: (≥1/1000 до

Рідко: (≥ 1/10.000 до

Дуже рідко: (

Невідомо (частоту неможливо оцінити на основі наявних даних).

З боку імунної системи:

Невідомо: бензиловий спирт може викликати алергічні реакції.

Дуже рідко: реакції гіперчутливості (наприклад, екзантема, задишка, шоковий стан, ангіоневротичний набряк).

З боку серцево-судинної системи: дуже рідко: тахікардія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: дуже рідко: пітливість, вугрі, шкірні реакції зі свербежем та кропив’янкою.

Загальні порушення та стани у місці введення: невідомо: можливі системні реакції через швидке накопичення (випадкова внутрішньовенна ін’єкція, ін’єкція в тканину з високим кровопостачанням) або передозування. Можливі запаморочення, блювання, брадикардія, порушення серцевого ритму, судоми.

Печіння в місці ін’єкції.

3 роки.

Зберігати при температурі не вище 2 – 8 ºС в оригінальній упаковці для захисту від світла та недоступному для дітей місці.

Тіамін несумісний з окислювальними і редукуючими сполуками: хлоридом ртуті, йодидом, карбонатом, ацетатом, таніновою кислотою, залізо-амоній-цитратом, а також з фенобарбіталом натрію, рибофлавіном, бензилпеніциліном, глюкозою і метабісульфітом, оскільки інактивується в їх присутності. Мідь прискорює розпад тіаміну; крім того, тіамін втрачає свою дію при збільшенні значень рН (більше ніж 3).

Вітамін В12 несумісний з окислювальними і редукуючими сполуками та з солями важких металів.

У розчинах, що містять тіамін, вітамін В12, як і інші фактори комплексу групи В, швидко руйнується продуктами розпаду тіаміну (низькі концентрації іонів заліза можуть захистити від цього). Також рибофлавін, зокрема в поєднанні з дією світла, чинить руйнівну дію; нікотинамід прискорює фотоліз, тоді як антиоксиданти чинять інгібуючу дію.

По 2 мл в ампулах з коричневого скла. По 5 або 10, або 25 ампул у картонній коробці.

За рецептом.

Солюфарм Фармацойтіше Ерцойгніссе ГмбХ, Німеччина.

Індустріштрассе, 3, 34212 Мелсунген, Німеччина.