Торгівельна назва | Мінірин |
Діючі речовини | Десмопресин |
Кількість діючої речовини: | 10 мкг/доза |
Форма випуску: | спрей назальний |
Кількість в упаковці: | 50 доз |
Первинна упаковка: | флакон |
Спосіб застосування: | Назально |
Взаємодія з їжею: | Не має значення |
Температура зберігання: | від 5°C до 25°C |
Чутливість до світла: | Не чутливий |
Ознака: | Імпортний |
Походження: | Хімічний |
Ринковий статус: | Оригінал |
Виробник: | ФЕРРІНГ ГМБХ |
Країна виробництва: | Німеччина |
Заявник: | Ferring |
Умови відпуску: | За рецептом |
Код АТС H Препарати гормонів (крім статевих гормонів) H01 Гормони гіпоталамуса, гіпофіза та їх аналоги H01B Гормони задньої частки гіпофізу H01BA Вазопресин та аналоги H01BA02 Десмопресин |
Мінірин (MINIRIN)
DESMOPRESSINUM H01B A02
Склад лікарського засобу:
табл. 0,1 мг фл., № 30
десмопресину ацетат | 0,1 мг |
№ UA / 5118/02/01 Термін дії посвідчення 02.07.2012 до 02.07.2017
табл. 0,2 мг фл., № 30
десмопресину ацетат | 0,2 мг |
1 таблетка містить десмопресину ацетату 0,1 мг, що відповідає десмопресину основи 0,089 мг або десмопресину ацетату 0,2 мг, що відповідає десмопресину основи 0,178 мг.
Допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль картопляний; повідон; магнію стеарат.
№ UA / 5118/02/02 від 02.07.2012 до 02.07.2017
спрей назал. дозуючих. 10 мкг / доза фл. 5 мл, 50 доз
десмопресину ацетат | 0,1 мг/мл |
1 мл (10 доз) спрею містить десмопресину ацетату 0,1 мг (еквівалентно десмопресину основи 0,089 мг).
№ UA / 5118/01/01 від 03.10.2011 до 03.10.2016
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Препарат Мінірин містять десмопрессин - синтетичний аналог натурального гормону задньої долі гіпофіза - L-аргінін-вазопресину. Різниця між ними полягає в тому, що цистеїн аміногрупи в положенні 1 відсутній, а 8-L-аргінін замінений на 8-D-аргінін. Ці зміни означають, що молекула в значній мірі втратила вазопресорний ефект, в той час як антидиуретический ефект і його тривалість підвищилися.
Десмопрессин збільшує проникність епітелію дистальних відділів звивистих канальців для води та підвищує її реабсорбцію з первинної сечі.
Після перорального застосування Мінірину ефект триває від 6 до 14 год.
При інтраназальному введенні десмопресину доза, необхідна для контролю нецукрового діабету, володіє значними індивідуальними відмінностями. В середньому 20 мкг десмопресину інтраназально ефективні протягом 10 год і більше.
Фармакокінетика
Повна біодоступність Мінірину, таблеток, становить 0,16% при 95% довірчому інтервалі 0,17%. C max в плазмі крові досягається протягом 2 год. Прийом їжі знижує швидкість і ступінь всмоктування на 40%.
Після інтраназального введення біодоступність десмопресину становить близько 10%. C max в плазмі крові досягається приблизно через 50 хв після інтраназального введення десмопресину.
розподіл
Розподіл десмопрессина краще описано двухфазной моделлю з об'ємом розподілу в фазу елімінації 0,3-0,5 л/кг.
Біотрансформація
Метаболізм десмопрессина in vivo не вивчалось. При дослідженні мікросомального метаболізму в клітинах печінки людини in vitro виявили відсутність будь-яких значних кількостей десмопрессина, метаболізованому системою цитохрому Р450.
Таким чином, метаболізм десмопрессина в печінці in vivo малоймовірний.
Вплив десмопрессина на концентрацію в плазмі крові інших препаратів, ймовірно, мінімальний в зв'язку з відсутністю впливу на систему цитохрому Р450.
виділення
Повний кліренс десмопрессина становить 7,6 л / год. Кінцевий Т ½ десмопрессина становить 2,8 год, у здорових добровольців частка препарату, виділеного в незміненому вигляді, становила 52% (44-60%). Десмопрессин виділяється нирками.
Лінійність / нелінійність
Відсутні дані щодо нелінійності будь-якого фармакокинетического параметра десмопрессина.
Показання
Мінірин таблетки
Нецукровий діабет центрального генезу; первинний нічний енурез у дітей старше 5 років з нормальною концентраційної функції нирок; симптоматичне лікування никтурии, пов'язаної з нічною поліурією, у дорослих.
Мінірин спрей
Як антидиуретическое засіб:
Як діагностичний засіб для:
Спосіб застосування
Мінірин таблетки. Оптимальна доза Мінірину підбирається індивідуально. Препарат приймають під час їжі.
Нецукровий діабет центрального генезу
Початкова доза для дорослих і дітей 5 років і старше - по 0,1 або 0,2 мг десмопресину 3 рази на добу. Потім доза підбирається залежно від реакції організму. Добова доза варіює від 0,2 до 1,2 мг/добу. Для більшості пацієнтів оптимальною є прийом 0,1-0,2 мг десмопресину 3 рази на добу. У разі затримки рідини (гіпонатріємії) необхідно припинити лікування і скоригувати дозування.
Первинний нічний енурез
Дозування для дорослих і дітей 5 років і старше становить 0,2 мг десмопресину перед сном. У разі недостатнього ефекту доза може бути збільшена до 0,4 мг. Під час лікування необхідно обмежити прийом рідини. Курс лікування становить 3 міс. Питання про необхідність продовження терапії слід вирішувати після тижневої перерви в прийомі Мінірину.
ніктурія
З метою діагностики нічний поліурії слід мати дані про обсяг і частоті сечовипускання у пацієнтів з ніктурією не пізніше 2 днів до початку терапії. Нічна поліурія - виділення сечі, обсяг якої перевищує обсяг сечового міхура або 1/3 добовогодіурезу.
Початкова доза становить 0,1 мг десмопресину. Якщо ця доза недостатньо ефективна протягом 1 тижня, її збільшують до 0,2 мг і далі при щотижневому збільшенні до 0,4 мг.
Не рекомендується призначати лікування пацієнтам похилого віку (від 65 років і старше). Якщо лікування було призначене, необхідно контролювати рівень натрію в крові перед початком лікування, через 3 прийоми препарату і після збільшення дози.
У разі розвитку симптомів затримки рідини та / або гіпонатріємії (головний біль, нудота / блювання, збільшення маси тіла та в тяжкому випадку - судоми) лікування необхідно одразу припинити до повного одужання пацієнта. При продовженні лікування пацієнти повинні більш ретельно стежити за обмеженням прийому рідини.
Якщо після 4 тижнів лікування і коректування дози не спостерігається адекватного клінічного ефекту, продовжувати терапію не рекомендується.
Мінірин спрей назальний. Препарат застосовують інтраназально.
Перед застосуванням слід очистити ніс. Ввести назальний аплікатор точно всередину носового ходу і натиснути 1 раз. Одне впорскування забезпечує дозу 10 мкг.
Якщо потрібне введення більшої дози, необхідно вводити препарат в інший носовий хід. При уприскуванні слід спокійно дихати через ніс. Після застосування на флакон з аплікатором слід надіти захисний ковпачок.
Нецукровий діабет і посттравматичний поліурія і полідипсія центрального генезу
Дозу слід підбирати індивідуально, однак оптимальною дозою для дорослих є 10-20 мкг 1-2 рази на добу. Для дітей доза становить 10 мкг 1-2 рази на добу.
Якщо з'являються ознаки затримки рідини та / або гіпонатріємії, лікування повинно бути тимчасово припинено, а доза скоректована.
Слід визначати обсяг і осмоляльність виділеної сечі для того, щоб титрувати дозу до оптимальної. У разі неефективності дозу слід збільшити.
Інтраназальне введення (добова доза вводиться в 1-2 прийоми) | ||
---|---|---|
Добова доза (мкг) | Введення за допомогою | |
дорослі | 10-20 мкг | 1-2 впорскування |
Діти у віці 1 року і старше | 10 мкг | 1 впорскування |
Терапія повинна бути орієнтована на адекватну тривалість сну і адекватний водний баланс.
Експрес-тест для визначення концентраційної здатності нирок і для диференціальної діагностики нецукрового діабету
Інтраназальне введення (добова доза вводиться в 1-2 прийоми) | ||
---|---|---|
Добова доза (мкг) | Введення за допомогою | |
дорослі | 1 × 40 мкг | 4 впорскування |
Діти у віці 1 року і старше | 1 × 20 мкг | 2 впорскування |
Діти до 1 року | 1 × 10 мкг | 1 впорскування |
Експрес-тест використовується для диференціального діагнозу між нецукровий діабет та поліуріческім синдромом іншого генезу, а також для визначення зниженою концентраційної здатності нирок, пов'язаної з інфекцією сечовивідних шляхів (цистит, пієлонефрит). Він також використовується для ранньої діагностики тубулоинтерстициального поразки, наприклад, викликаного препаратами літію, анальгетиками, хіміотерапевтичних препаратів та імуносупресорами.
Експрес-тест найкраще проводити в першій половині дня. Протягом перших 12 годин після застосування препарату споживання рідини повинно бути обмежене. Дітям до 5 років і пацієнтам із захворюваннями серця або АГ обсяг споживаної рідини слід зменшити вдвічі.
До початку тесту слід визначити осмоляльность сечі. Після введення десмопресину беруть 2 проби сечі (бажано через 2 і 4 год). Сечу, отриману протягом 1-го години, слід зібрати окремо і вилити. В обох пробах сечі визначається осмоляльность. Для визначення концентраційної здатності нирок найвищу досягнуте значення осмоляльності порівнюють зі значенням перед дослідженням або з референтним значенням, відповідним віком пацієнта (для дорослих 800-1000 мОсм / кг). Низькі значення, відсутність збільшення або невелике збільшення осмоляльності сечі вказують на порушення концентраційної здатності нирок. У разі, якщо осмоляльность сечі значно зростає, а обсяг сечі значно зменшується, це означає, що поліурія пов'язана з нецукровий діабет центрального генезу.
Протипоказання:
ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:
Мінірин таблетки. Найбільш серйозною побічною реакцією, пов'язаною із застосуванням десмопресину, є гіпонатріємія, яка може викликати головний біль, болі в животі, нудоту, блювоту, збільшення маси тіла, запаморочення, сплутаність свідомості, загальне нездужання, погіршення пам'яті, вертиго, а у важких випадках - судоми та кому.
У більшості дорослих, які отримували лікування з приводу никтурии та у яких виявили гипонатриемию, відзначали зниження натрію в сироватці крові після 3 днів прийому препарату. У дорослих ризик гіпонатріємії підвищується зі збільшенням дози десмопресину і більш виражений у жінок.
Можливі набряк мозку, лихоманка; у пацієнтів з ішемічною хворобою серця можлива поява нападів стенокардії.
У дорослих найчастішою побічною реакцією протягом лікування був головний біль (12%). Іншими поширеними побічними реакціями були гіпонатріємія (6%), запаморочення (3%), АГ (2%) і шлунково-кишкові розлади (нудота - 4%, блювота -1%, болі в животі - 3%, діарея - 2% і запори -1%). Менш поширеним виявився вплив на сон / рівень свідомості, а саме: безсоння (0,96%), сонливість (0,4%), астенія (0,06%). Анафілактичні реакції в клінічних дослідженнях не спостерігалися, однак є поодинокі спостереження.
У дітей найбільш частою побічною реакцією протягом лікування був головний біль (1%), рідко відзначали психічні розлади (схильність до афектів - 0,1%, агресія - 0,1%, тривожність - 0,05%, перепади настрою - 0, 05%, кошмари - 0,05%), які зменшувалися після закінчення лікування, і шлунково-кишкові розлади (болі в животі - 0,65%, нудота - 0,35%, блювота - 0,2%, діарея - 0, 15%). Анафілактичні реакції в клінічних дослідженнях не спостерігалися, однак є поодинокі прояви.
Таблиця 1
Побічні реакції у дорослих
Класифікація за системами органів | Дуже часто (> 10%) | Часто (1-10%) | Нечасто (0,1-1%) | Дуже рідко (0,1-0,01%) | невідомо |
---|---|---|---|---|---|
Порушення з боку імунної системи | анафілактична реакція | ||||
Порушення з боку метаболізму | гипонатриемия * | Дегідратація **, гіпернатріємія ** | |||
психічні порушення | безсоння | Сплутаність свідомості * | |||
Порушення з боку нервової системи | Головний біль* | запаморочення * | сонливість, парестезії | Судоми *, астенія *, кома * | |
Порушення з боку органів зору | порушення зору | ||||
Порушення з боку органів слуху та вестибулярні розлади | вертиго * | ||||
Порушення з боку серця | відчуття серцебиття | ||||
судинні порушення | АГ | ортостатичнагіпотензія | |||
Порушення з боку дихальної системи | задишка | ||||
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту | Нудота *, біль в животі *, діарея, запор, блювання * | Диспепсія, метеоризм, здуття живота | |||
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин | Підвищене потовиділення, свербіж, висип, кропив'янка | алергічний дерматит | |||
Порушення з боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини | М'язові судоми, біль у м'язах | ||||
Порушення з боку нирок та сечовивідної системи | Міхуреві та уретральні симптоми | ||||
загальні порушення | Набряки, підвищена стомлюваність | Дискомфорт *, біль в грудях, грипоподібний стан | |||
дослідження | Збільшення маси тіла *, підвищення рівня печінкових ферментів, гіпокаліємія | ||||
* Гипонатриемия може викликати головний біль, болі в животі, нудоту, блювоту, збільшення маси тіла, запаморочення, сплутаність свідомості, загальне нездужання, погіршення пам'яті, а у важких випадках - судоми та кому.
** Тільки при нецукровому діабеті.
Таблиця 2
Побічні реакції у дітей
Класифікація за системами органів | Дуже часто (> 10%) | Часто (1-10%) | Нечасто (0,1-1%) | Дуже рідко (0,1-0,01%) | невідомо |
---|---|---|---|---|---|
Порушення з боку імунної системи | анафілактична реакція | ||||
Порушення з боку метаболізму | гипонатриемия **** | ||||
психічні порушення | Лабільність настрою **, агресія *** | Симптоми тривожності, кошмари *, коливання настрою * | Аномальна поведінка, емоційні порушення, депресія, галюцинації, безсоння | ||
Порушення з боку нервової системи | Головний біль | сонливість | Порушення уваги, психомоторна гіперактивність, судоми * | ||
Порушення з боку серцево-судинної системи | АГ | ||||
Порушення з боку дихальної системи | Носова кровотеча | ||||
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту | Нудота *, біль в животі *, діарея, блювота * | ||||
Порушення з боку шкіри та підшкірної тканини | Алергічний дерматит, підвищене потовиділення, висип, кропив'янка | ||||
Порушення з боку нирок та сечовивідної системи | Міхуреві та уретральні симптоми | ||||
загальні порушення | Периферичні набряки, підвищена стомлюваність | підвищена збудливість | |||
* Гипонатриемия може викликати головний біль, болі в животі, нудоту, блювоту, збільшення маси тіла, запаморочення, сплутаність свідомості, загальне нездужання, погіршення пам'яті, а у важких випадках - судоми та кому.
** У ході постмаркетингових досліджень відзначали однаково часто у дітей різних вікових груп (<18 років).
*** В ході постмаркетингових досліджень відзначали виключно у дітей (<18 років).
**** В ході постмаркетингових досліджень первинно відзначали у дітей (<12 років).
Мінірин спрей назальний. Надмірне вживання рідини може привести до гіпергідратації, яка проявляється наступними симптомами: збільшенням маси тіла, гіпонатріємією, а у важких випадках - судомами, які поєднуються з порушенням свідомості аж до тривалої втрати свідомості. Це частіше спостерігається у дітей у віці до 1 року і у літніх пацієнтів в залежності від їх загального стану.
клас органів | Часто (> 1/100 до <1/10) | Рідко (> 1/10 000 до <1/1000) | Дуже рідко (<1/10 000) |
---|---|---|---|
З боку дихальної системи, органів грудної клітки, середостіння | Носова кровотеча, закладеність носа, риніт | ||
Шлунково-кишковий тракт | Нудота, блювота, біль у животі | ||
З боку ЦНС | Набряк мозку, порушення свідомості та судоми, пов'язані з гіпонатріємією | ||
З боку шкіри / загальні реакції, реакції в місці введення | Алергічні реакції, реакції гіперчутливості (наприклад свербіж, висипання на шкірі, лихоманка, бронхоспазм, анафілаксія) | ||
метаболічні порушення | гипонатриемия | ||
Серцево-судинні розлади
У зв'язку зі збільшенням реабсорбції води може підвищуватися артеріальний тиск, а в деяких випадках розвиватися (стійка) АГ. У пацієнтів з ішемічною хворобою серця можлива поява нападів стенокардії.
Можливі головний біль, емоційні розлади у дітей.
При зменшенні дози всі ці побічні ефекти, за винятком алергічних реакцій, зникають.
ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ:
обов'язковим є обмеження до мінімуму прийому рідини за 1 год до і протягом 8 годин після застосування препарату у пацієнтів при первинному нічному енурезі та никтурии. Лікування без супутнього зниження споживання рідини може привести до її затримки та / або гіпонатріємії с / без супутніх симптомів і ознак (головний біль, нудота, блювота, набряки, збільшення маси тіла, а у важких випадках - набряк мозку, судоми та кома). Всіх пацієнтів і осіб, їх контролюючих, необхідно ретельно проінструктувати про необхідність дотримання водного режиму.
У складі препарату міститься лактоза. Не слід застосовувати пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози.
Слід оцінити наявність дисфункції сечового міхура і обструкції проток перед початком лікування.
Пацієнти похилого віку та пацієнти з низьким рівнем натрію в сироватці мають підвищений ризик гіпонатріємії.
Лікування препаратом слід припинити на тлі гострого интеркуррентного захворювання, яке характеризується водним і / або сольовим дисбалансом (системні інфекції, лихоманка, гастроентерит).
Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з ризиком підвищення внутрішньочерепного тиску, а також водним та / або сольовим дисбалансом.
З обережністю застосовують пацієнтам з ризиком розвитку тромбозів.
Перед початком лікування слід переконатися в згоді пацієнта обмежувати споживання рідини. Слід попередити пацієнтів про необхідність уникати перевантаження рідиною (в тому числі при заняттях плаванням) та припинити прийом десмопресину на фоні блювання та діареї, поки баланс рідини не відновиться.
Ризик гіпонатріеміческіх судом, викликаних гіпонатріємією, може бути зведений до мінімуму за умови підтримки рекомендованої стартової дози та виключення супутнього застосування препаратів, що підвищують секрецію вазопресину.
Мінірин спрей назальний слід застосовувати тільки в разі, коли пероральний прийом десмопресину неможливий. Лікування слід починати з застосування найменших доз, дозу збільшувати поступово, дотримуватися обережності.
При проведенні тесту на концентраційну здатність об'єм рідини повинен бути обмежений до 0,5 л, особливо за 1 год до і протягом 8 год після прийому препарату.
Mінірін назальний спрей необхідно застосовувати з обережністю: пацієнтам молодого та похилого віку; при станах, що характеризуються водним і / або сольовим дисбалансом; пацієнтам з ризиком підвищення внутрішньочерепного тиску; пацієнтам з ризиком розвитку тромбозів.
При лікуванні нецукрового діабету центрального генезу важка гіпонатріємія може бути пов'язана з використанням Мінірину спрею назального.
При наявності ушкоджень слизової оболонки носа (наприклад рубці, набряк) интраназальное введення може призвести до зміни всмоктування препарату. У цих випадках не слід застосовувати десмопрессин интраназально.
Препарат слід застосовувати з особливою обережністю у пацієнтів з муковісцидозом.
Бензалконію хлорид, який міститься в препараті як допоміжна речовина, може викликати набряк слизової оболонки носа, особливо при тривалому застосуванні. Якщо є підозра на таку реакцію (при хронічній закладеності носа), пацієнта по можливості слід перевести на назальний форму препарату без консерванту. Якщо такі препарати недоступні, слід розглянути можливість застосування препарату в іншій лікарській формі.
Застосування в період вагітності або годування груддю
Мінірин таблетки
З обережністю призначають при вагітності тільки в тому випадку, коли очікувана користь для майбутньої матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Результат аналізу грудного молока матерів, які брали високі дози десмопресину (300 мкг інтраназально), свідчить, що кількість десмопресину, яка може передаватися немовляті, значно менше тієї, яку необхідно для впливу на діурез.
Мінірин спрей назальний
Клінічні дослідження застосування назальної форми препарату десмопрессина в період вагітності та годування груддю не виявили ніяких ознак несприятливих наслідків для матері або дитини. Мінірин назальний спрей можна застосовувати в період вагітності для замісного лікування дефіциту антидіуретичного гормону.
Тільки невелика кількість препарату Мінірин назальний спрей проникає в грудне молоко. Результати аналізу молока матерів, які годували грудьми дітей і брали високі дози десмопресину (300 мкг інтраназально), свідчать, що кількість десмопресину, яка може передаватися дитині, значно менше тієї, яку необхідно для впливу на діурез.
діти
Мінірин таблетки
Застосовується у дітей з 5 років з нормальною концентраційної функції нирок для лікування первинного нічного енурезу і нецукрового діабету центрального генезу.
Мінірин спрей назальний
Застосування у дітей - під наглядом дорослих з метою контролю дози препарату.
Тест на концентраційну здатність у дітей до 1 року проводять виключно в умовах стаціонару з подальшим спостереженням.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами
Мінірин таблетки. Препарат не впливає або має незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами, що слід враховувати водіям та фахівцям, робота яких вимагає підвищеної уваги. Слід враховувати можливий ризик виникнення запаморочення або сонливості при застосуванні препарату.
Мінірин спрей назальний. Не впливає.
Взаємодія з іншими лікарськими
застосування препаратів, здатних викликати синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону, таких як трициклічні антидепресанти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, хлорпромазин і карбамазепін, а також деякі антидіабетичні засоби з групи сульфонілсечовини, особливо хлорпропамид, можуть посилювати антидіуретичний ефект препарату і призводити до підвищення ризику затримки рідини та гіпонатріємії.
Одночасне застосування з нестероїдними протизапальними засобами може викликати затримку рідини / гіпонатріємію.
При одночасному застосуванні з окситоцином слід взяти до уваги збільшення антидіуретичного ефекту і зниження перфузії матки.
Клофібрат, індометацин можуть посилювати антидіуретичний ефект десмопресину, в той час як глібенкламід і солі літію можуть знизити його.
Одночасне застосування з лоперамідом може підвищити рівень десмопресину в 3 рази в плазмі крові та збільшити ризик виникнення побічних ефектів (затримки рідини та гіпонатріємії). Незважаючи на те що подібні дослідження не проводилися, існує ймовірність того, що інші лікарські препарати, які знижують тонус і моторику гладкої мускулатури кишечника, можуть володіти подібним ефектом.
Прийом їжі може знизити інтенсивність і тривалість антидиуретического ефекту при застосуванні низьких доз препарату.
Якщо всі вищезгадані препарати застосовують одночасно, слід контролювати артеріальний тиск, рівень натрію в плазмі та діурез.
Умови та термін зберігання
симптоми передозування можуть виникнути при прийомі занадто високої дози препарату, надмірному споживанні рідини під час або незабаром після прийому десмопресину, при неадекватних умовах розробці препарату при інтраназальному введенні.
Симптоми: збільшення маси тіла (затримка води), головний біль, нудота, легка АГ, тахікардія, «припливи», а у важких випадках - гіпергідратація і судоми.
Передозування може спостерігатися у дітей в ранньому віці в зв'язку з недостатньо ретельним підбором дози.
У разі передозування слід зменшити дозу препарату, збільшити інтервал між окремими прийомами або скасувати застосування препарату. Наявність набряку мозку вимагає негайної госпіталізації пацієнта у відділення реанімації. Судоми у дітей також вимагають інтенсивної терапії. Специфічного антидоту немає. Якщо є показання для діуретичної терапії, можливе застосування салуретиків, таких як фуросемід.
УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:
в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.
Опис препарату Мінірин спрей наз. дозов. 10мкг/дозу фл. 50 доз (5мл) на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
діюча речовина: десмопресин;
1 мл (10 доз) спрею містить десмопресину ацетат 0,1 мг, що еквівалентно десмопресину основи 0,089 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид; кислота лимонна, моногідрат; натрію гідрофосфат, дигідрат; бензалконію хлорид; вода очищена.
Спрей назальний дозований.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.
Препарати гормонів для системного застосування. Вазопресин та його аналоги.
Код АТХ Н01В А02.
Десмопресин – синтетичний аналог природного людського L-аргінін-вазопресину, який відрізняється від останнього тим, що аміногрупа цистеїну в першій позиції видаляється, а
L-аргінін замінюється на стереоізомер D-аргінін. Ці зміни свідчать, що вазопресивна дія молекули значно послаблюється, тоді як антидіуретична дія багатократно посилюється та подовжується.
Десмопресин збільшує водопроникність епітелію дистальних відділів звивистих канальців і прямих канальців нирок і, відповідно, реабсорбцію води з первинної сечі. При інтраназальному введенні десмопресину доза, необхідна для лікування нецукрового діабету, значно відрізняється інтер- та інтраіндивідуально. У середньому ефективність дії 20 мкг десмопресину, введеного інтраназально, зберігається більше 10 годин.
Біодоступність десмопресину після інтраназального введення становить приблизно 10 %.
Абсорбція. Біодоступність становить приблизно 3-5 %. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається приблизно через 1 годину.
Розподіл. Розподіл десмопресину найкраще описаний двофазною моделлю з об’ємом розподілу у фазі елімінації 0,3-0,5 л/кг.
Біотрансформація. Дослідження метаболізму десмопресину in vivo не проводили. Дослідження мікросомального метаболізму у клітинах печінки людини in vitro виявили відсутність будь-яких значущих кількостей десмопресину, метаболізованого системою цитохрому P450. Таким чином, метаболізм десмопресину у печінці in vivo маловірогідний. Вплив десмопресину на фармакокінетику інших лікарських засобів, вірогідно, мінімальний у зв’язку з відсутністю впливу на систему цитохрому Р450.
Виділення. Повний кліренс десмопресину становить 7,6 л/годину, а кінцевий період напіввиведення – 2,8 години. У здорових добровольців частка препарату, виділеного в незміненому вигляді, становила 52 % (44-60 %).
Як антидіуретичний засіб:
– лікування нецукрового діабету центрального генезу;
– при посттравматичній поліурії та полідипсії при наявності транзиторної недостачі або відсутності антидіуретичного гормона після гіпофізектомії, операції у ділянці гіпофіза або черепномозкової травми.
Як діагностичний засіб:
– для експрес-теста для визначення концентраційної здатності нирок;
– для диференційної діагностики нецукрового діабету.
– Підвищена чутливість до десмопресину або до інших компонентів препарату;
– первинна та психогенна полідипсія (призводить до вироблення сечі, що перевищує
40 мл/кг/24 години), полідипсія у хворих на алкоголізм;
– тяжкі форми класичної хвороби Віллебранда (тип ІІб); зниження активності фактора VIII
до 5 % та наявність антитіл до фактора VIII;
– серцева недостатність та інші стани, що вимагають призначення діуретиків;
– гіпонатріємія;
– помірна або виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну нижче 50 мл/хв);
– синдром порушення секреції антидіуретичного гормону.
Препарати, здатні спричинити синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону (СНАДГ), наприклад, трициклічні антидепресанти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, хлорпромазин та карбамазепін, а також деякі антидіабетичні препарати класу сульфонілсечовини (зокрема, хлорпропамід) можуть посилювати антидіуретичний ефект та підвищувати ризик затримки рідини або гіпонатріємії.
Нестероїдні протизапальні лікарські засоби можуть викликати затримку рідини або гіпонатріємію.
При одночасному застосуванні окситоцину слід брати до уваги посилення антидіуретичного ефекту та зниження перфузії матки.
Клофібрат та індометацин можуть посилювати антидіуретичний ефект десмопресину, тоді як глібенкламід та солі літію можуть його послаблювати.
Якщо зазначені вище лікарські засоби застосовувати одночасно, слід контролювати артеріальний тиск, концентрацію натрію у плазмі крові та сечовиділення.
Взаємодія десмопресину з препаратами, що впливають на метаболізм у печінці, маловірогідна, оскільки дослідження мікросомального метаболізму в клітинах печінки людини in vitro не виявили значного метаболізму десмопресину. Проте офіційних досліджень взаємодії in vivo не проводили.
Мінірин спрей назальний слід застосовувати тільки у випадку, коли пероральне застосування десмопресину неможливе. Лікування слід розпочинати із застосування найнижчих доз, дозу підвищувати поступово, дотримуватися обережності.
Лікування десмопресином без супутнього обмеження вживання рідини може призвести до затримки рідини та/або гіпонатріємії з певними ознаками та симптомами або без них (головний біль, нудота/блювання, збільшення маси тіла та набряки). У тяжких випадках можливий розвиток набряку мозку, судом та коми.
Слід попередити усіх пацієнтів, батьків (якщо пацієнтами є діти) та медичний персонал про необхідність уникати перевантаження рідиною (у тому числі при плаванні). У разі виникнення блювання та діареї застосування десмопресину слід припинити, поки баланс рідини не відновиться.
Ризик гіпонатріємічних судом може бути зведений до мінімуму за умов підтримки рекомендованої стартової дози та виключення супутнього застосовування препаратів, які підвищують секрецію вазопресину.
При застосуванні препарату з діагностичною метою вживання рідини не повинно перевищувати 0,5 л за 1 годину до введення та протягом щонайменше 8 годин після введення препарату.
При лікуванні нецукрового діабету центрального генезу тяжка гіпонатріємія може бути пов’язана із застосуванням Мінірину спрею назального.
При наявності пошкоджень слизової оболонки носа (наприклад, рубці, набряк) інтраназальне введення може призвести до зміни всмоктування препарату. У таких випадках десмопресин застосовувати не слід.
Збільшення маси тіла може бути пов’язане з передозуванням або, частіше, з гіпергідратацією.
Затримку рідини слід контролювати шляхом моніторингу маси тіла пацієнта, а також визначення концентрації натрію у плазмі крові або осмоляльності плазми.
Перед початком лікування слід упевнитися у відсутності тяжкої дисфункції сечового міхура та обструкції вихідного отвору сечового міхура.
Підвищений ризик гіпонатріємії спостерігається у дітей, пацієнтів літнього віку та пацієнтів з низькою концентрацією натрію у сироватці крові. Лікування десмопресином необхідно припинити або ретельно скоригувати дозу у разі розвитку гострих інтеркурентних захворювань, які можуть призвести до рідинного та/або електролітного дисбалансу, таких як: системні інфекції, пропасниця, гастроентерит.
Мінірин спрей назальний слід застосовувати з обережністю:
- пацієнтам з ризиком підвищення внутрішньочерепного тиску;
- при станах, що характеризуються рідинним та/або електролітним дисбалансом;
- пацієнтам з ризиком розвитку тромбозів.
Застережні заходи для запобігання гіпонатріємії, у т. ч. обмеження вживання рідини та регулярне визначення концентрації натрію у сироватці крові, слід застосовувати у наступних випадках:
- супутнє застосування препаратів, які можуть спричинити СНАДГ, наприклад, трициклічних антидепресантів, селективних інгібіторів зворотного захвату серотоніну, хлорпромазину, карбамазепіну та деяких антидіабетичних препаратів класу сульфонілсечовини (зокрема, хлорпропаміду);
- одночасне лікування нестероїдними протизапальними лікарськими засобами.
Протягом постреєстраційного періоду надходили декілька повідомлень про розвиток тяжкої гіпонатріємії, пов’язаної з наявністю десмопресину у назальному спреї, що застосовувався для лікування нецукрового діабету центрального генезу.
Мінірин спрей назальний слід застосовувати з обережністю хворим на муковісцидоз.
Для попередження гіпергідратації необхідно підтримувати водний баланс.
Консервант бензалконію хлорид, який міститься у препараті, може спричинити набряк слизової оболонки носа, особливо при тривалому застосуванні. Якщо є підозра на таку реакцію (при хронічній закладеності носа), пацієнта слід перевести на назальну форму препарату без консерванта. Якщо такі препарати недоступні, слід розглянути можливість застосування препарату в іншій лікарський формі.
Клінічні дослідження застосування назальної форми десмопресину у період вагітності або період годування груддю не виявили жодних ознак негативних наслідків для матері або дитини. Мінірин спрей назальний можна застосовувати протягом вагітності для замісної терапії дефіциту антидіуретичного гормону.
Опубліковані дані дослідження невеликої кількості вагітних жінок з нецукровим діабетом (n=53) та вагітних жінок з геморагічними ускладненнями (n=216) не виявили побічної дії десмопресину на вагітність та на здоров’я плода або новонародженої дитини. На даний час інші відповідні епідеміологічні дані відсутні. Дослідження на тваринах не виявили прямої або опосередкованої несприятливої дії на вагітність, ембріональний/фетальний розвиток плода, пологи або післяпологовий розвиток.
Вагітним жінкам слід призначати десмопресин з обережністю.
Дослідження репродуктивної функції на тваринах не виявили клінічно релевантної дії на тварин та їх потомство. Аналіз моделей людського плацентарного котиледону in vitro показав, що при застосуванні десмопресину у терапевтичній концентрації, що відповідає рекомендованій дозі, трансплацентарного перенесення десмопресину не відбувається.
Результат аналізу грудного молока матерів, які приймали високі дози десмопресину
(300 мкг інтраназально), свідчить, що кількість десмопресину, яка може передаватися немовляті, значно менша за ту, яка необхідна для впливу на діурез.
Лише дуже мала кількість Мінірину спрею назального проникає у грудне молоко.
Мінірин спрей назальний не має або має дуже незначний вплив на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.
Препарат застосовувати інтраназально.
Перед застосуванням слід очистити ніс. Вставити назальний аплікатор точно усередину ніздрі та натиснути 1 раз. 1 впорскування забезпечує дозу 10 мкг.
Якщо необхідне введення більшої дози, необхідно вводити препарат в іншу ніздрю. При впорскуванні слід спокійно дихати через ніс. Після застосування слід надіти на аплікатор захисний ковпачок.
Нецукровий діабет та посттравматичні поліурія та полідипсія центрального генезу.
Дозу слід підбирати індивідуально. Середня добова доза для дітей становить 10 мкг, для дорослих – 10-20 мкг. Не слід застосовувати дозу Мінірину спрею назального менше 10 мкг.
Якщо спостерігаються ознаки затримки рідини та/або гіпонатріємії, слід тимчасово припинити лікування та скоригувати дозу.
Інтраназальне введення (добову дозу ділити на 1-2 разові дози) |
||
Добова доза (мкг) |
Введення за допомогою |
|
Дорослі |
10-20 мкг |
1-2 впорскування |
Діти віком від 1 року |
10 мкг |
1 впорскування |
До початку лікування лікар повинен визначити об'єм сечовипускання та осмоляльність сечі для титрування оптимальної дози. У разі неефективності лікування дозу слід збільшити. Терапія має бути орієнтована на два параметри: адекватну тривалість сну та адекватний водний баланс.
Експрес-тест для визначення концентраційної здатності нирок та для диференційної діагностики нецукрового діабету.
Інтраназальне введення |
||
Добова доза (мкг) |
Введення за допомогою |
|
Дорослі |
1 х 40 мкг |
4 впорскування |
Діти віком 1 рік та старше |
1 х 20 мкг |
2 впорскування |
Діти віком до 1 року |
1 х 10 мкг |
1 впорскування |
Експрес-тест використовувати для диференційної діагностики між нецукровим діабетом та поліуричним синдромом іншого генезу, а також для визначення зниженої концентраційної здатності нирок, пов’язаної з інфекцією сечовивідних шляхів (цистит, пієлонефрит). Також даний тест можна застосовувати для ранньої діагностики тубулоінтерстиціального ураження, наприклад, спричиненого препаратами літію, аналгетиками, хіміотерапевтичними препаратами та імуносупресорами.
Перед початком тесту слід визначити осмоляльність сечі. Після введення десмопресину брати 2 проби сечі (бажано через 2 та 4 години). Сечу, отриману протягом першої години, слід зібрати окремо та вилити. Осмоляльність визначати в обох пробах сечі. Для визначення концентраційної здатності нирок найбільше отримане значення осмоляльності порівняти зі значенням перед дослідженням або з референтним значенням, що відповідає віку пацієнта (для дорослих 800-1000 мОсм/кг). Низькі значення, відсутність збільшення або невелике збільшення осмоляльності сечі вказують на порушення концентраційної здатності нирок. У разі, якщо осмоляльність сечі значно підвищується, а об’єм сечі значно зменшується, це означає, що поліурія пов’язана з нецукровим діабетом центрального ґенезу.
Діти.
Застосовувати дітям під наглядом дорослих з метою контролю дози препарату.
Тест на концентраційну здатність нирок у дітей віком до 1 року виконувати винятково в умовах стаціонару і з наступним спостереженням.
Передозування Мінірину назального спрею призводить до подовження тривалості дії з підвищеним ризиком затримки рідини та гіпонатріємії.
Симптоми передозування можуть виникати у таких випадках:
- занадто висока застосована доза;
- вживання надто великої кількості рідини під час або невдовзі після застосування десмопресину;
- наявність особливих умов для всмоктування при інтраназальному введенні.
Передозування проявляється такими симптомами як збільшення маси тіла (затримка рідини), головний біль, нудота, помірна гіпертензія, тахікардія, припливи, у тяжких випадках – гіпергідратація та судоми.
У дітей передозування може статися через недостатньо ретельний підбір дози.
У разі передозування, залежно від ступеня тяжкості, слід зменшити дозу, збільшити інтервал між окремими прийомами або припинити застосування препарату. Наявність набряку мозку потребує негайної госпіталізації пацієнта у відділення реанімації. Судоми у дітей також потребують негайного інтенсивного лікування. Специфічного антидоту до десмопресину не існує. Якщо є показання для діуретичної терапії, можливе застосування салуретиків, наприклад, фуросеміду.
Найбільш серйозною побічною реакцією, пов’язаною із застосуванням десмопресину, є гіпонатріємія, що може спричиняти головний біль, нудоту, блювання, зниження концентрації натрію у сироватці крові, збільшення маси тіла, загальне нездужання, біль у животі, м’язові судоми, запаморочення, сплутаність свідомості, зниження свідомості та у тяжких випадках – судоми та кому.
Більшість інших випадків були класифіковані як несерйозні.
Найбільш частими зареєстрованими побічними реакціями протягом лікування були закладеність носа (27 %), висока температура тіла (15 %) та риніт (12 %). Іншими поширеними побічними реакціями були головний біль (9 %), інфекція верхніх дихальних шляхів (7 %), біль у животі (5 %). У ході клінічних досліджень анафілактичних реакцій не спостерігалося, але були отримані поодинокі повідомлення.
Побічні реакції, що зареєстровані у ході клінічних досліджень Мінірину спрею назального за участю дітей та дорослих, які отримували зазначений препарат для лікування нецукрового діабету центрального генезу (НДЦГ), первинного нічного енурезу та для тестування концентраційної здатності нирок, зазначені за частотою виникнення. Також наведені реакції, про які повідомлялося у період постреєстраційного застосування при усіх показаннях. Реакції, які спостерігалися тільки у постреєстраційний період або при застосуванні інших лікарських форм десмопресину, зазначені як «Частота невідома».
Побічні реакції розподілені за частотою таким чином:
дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до нечасто (від ≥ 1/1000 до поодинокі (від ≥ 1/10000 до частота невідома.
З боку імунної системи: частота невідома – алергічні реакції.
З боку обміну речовин та харчування: нечасто – гіпонатріємія; частота невідома – зневоднення***.
З боку психіки: часто – безсоння, афективна лабільність**, кошмари**, знервованість**, агресивність**; частота невідома – стан сплутаної свідомості*.
З боку нервової системи: часто – головний біль; поодинокі – набряк головного мозку, гіпонатріємічні судоми; частота невідома – судоми*, кома*, запаморочення*, сонливість.
З боку серцево-судинної системи: частота невідома – артеріальна гіпертензія.
З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: дуже часто – закладеність носа, риніт; часто – носова кровотеча, інфекція верхніх дихальних шляхів**; частота невідома – задишка.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто – гастроентерит, нудота, блювання, біль у животі; частота невідома – діарея.
З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – алергічні реакції, реакції гіперчутливості (свербіж, екзантема, гарячка, бронхоспазм, анафілаксія); частота невідома – висипання, кропив’янка.
З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: частота невідома – м’язові спазми*.
Загальні порушення і порушення у місці введення: рідко – алергічні реакції, реакції гіперчутливості (свербіж, екзантема, лихоманка, бронхоспазм, анафілаксія); частота невідома – підвищена стомлюваність*, периферичний набряк*, біль у грудній клітці, озноб.
Дослідження: дуже часто – підвищена температура тіла**; частота невідома – збільшення маси тіла*.
*Зареєстровано у зв’язку з гіпонатріємією
**Зареєстровано головним чином у дітей та підлітків
***Зареєстровано при застосуванні для лікування НДЦГ
Огляд деяких побічних реакцій.
Найбільш серйозною побічною реакцією при застосуванні десмопресину є гіпонатріємія, зареєстрована з показником частоти виникнення «нечасто».
Серцево-судинні розлади.
У зв’язку зі збільшенням реабсорбції рідини може зростати артеріальний тиск, а в деяких випадках може розвинутися артеріальна гіпертензія. У пацієнтів з ішемічною хворобою серця можлива поява нападів стенокардії.
Перелічених побічних ефектів, за винятком алергічних реакцій, можна уникнути або позбутися шляхом зниження дози.
Діти.
Гіпонатріємія є оборотним станом, у дітей вона часто спостерігається у зв'язку зі змінами у розпорядку дня, що впливають на вживання води та/або потовиділення.
Інші особливі групи пацієнтів.
У дітей, пацієнтів літнього віку та пацієнтів, у яких концентрація натрію у сироватці знаходиться на нижній межі норми, може спостерігатися підвищений ризик гіпонатріємії.
3 роки.
Після першого застосування препарат слід зберігати протягом 2 місяців при температурі не вище 25 °C.
Зберігати при температурі не вище 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці. Після першого застосування препарат слід зберігати у вертикальному положенні.
По 5 мл у флаконі з темного скла (з дозуючим пристроєм, назальним аплікатором та захисним ковпачком); по 1 флакону в картонній коробці.
За рецептом.
Феррінг ГмбХ, Німеччина/Ferring GmbH, Germany.
Адреса
Вітланд 11, 24109 Кіль, Німеччина/Wittland 11, 24109 Kiel, Germany.
Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
Додавання відгуку
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}