Ноотропіл таблетки вкриті плівковою оболонкою по 800 мг 2 блістера по 15 шт

Фармакодинаміка. активним компонентом препарату є пірацетам, циклічне похідне ГАМК. пірацетам - ноотропний засіб, що діє на головний мозок, покращуючи когнітивні (пізнавальні) функції, такі як здатність до навчання, пам'ять, увага, а також розумову працездатність. механізмів впливу препарату на ЦНС, ймовірно, кілька: зміна швидкості поширення збудження в головному мозку; посилення метаболічних процесів в нервових клітинах; поліпшення мікроциркуляції шляхом впливу на реологічні характеристики крові, не викликаючи при цьому судинорозширювальної дії. покращує зв'язки між півкулями головного мозку і синаптичну провідність у неокортикальних структурах. після тривалого застосування препарату у пацієнтів зі зниженням функції головного мозку відзначають поліпшення когнітивних функцій, поліпшення уваги. ці зміни об'єктивно фіксуються на ЕЕГ (посилення α- і β-ритмів мозку і ослаблення δ-ритмів). пірацетам пригнічує агрегацію тромбоцитів і відновлює еластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. в дозі 9,6 г знижує рівень фібриногену і фактора Віллебрандта на 30-40% і подовжує час кровотечі. пірацетам спричиняє протекторну і відновлюючу дію при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії, інтоксикації, електроімпульсної терапії. пірацетам знижує вираженість і тривалість вестибулярного ністагму, в якості монотерапії ефективний при лікуванні кортикальної міоклонії.

Фармакокінетика. C _max після в / в введення досягається в крові через 30 хв, а у спинномозковій рідині - через 5 год і становить 40-60 мкг/мл. Обсяг розподілу пірацетаму - майже 0,6 л/кг маси тіла. Т _½ препарату з плазми крові становить 4-5 год і відповідно 8,5 ч - із спинномозкової рідини. Цей період може подовжуватися при нирковій недостатності. Чи не зв'язується з білками плазми крові, не метаболізується в організмі. 80-100% пірацетаму виводиться нирками в незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв. Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих печінковою недостатністю. Пірацетам проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр і мембрани, які використовуються при гемодіалізі. При дослідженні на тваринах продемонстрували, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобних, тім'яних і потиличних зонах, мозочку і базальних гангліях.

дорослі:

• симптоматичне лікування психоорганічного синдрому, який супроводжується зниженням пам'яті, запамороченням, зниженням концентрації уваги;
• лікування запаморочення і пов'язаних з ним порушень рівноваги, за винятком запаморочення вазомоторного і психічного походження;
• лікування кортикальної міоклонії як монопрепарат або в складі комплексної терапії;
• в складі комплексної терапії серповидно-клітинної анемії для зменшення проявів вазоокклюзіонного кризу.

діти:

• лікування дизлексії у дітей у віці старше 8 років у поєднанні з іншими належними методами, включаючи логопедії;
• лікування кортикальної міоклонії як монопрепарат або в складі комплексної терапії;
• в складі комплексної терапії серповидно-клітинної анемії у дітей у віці від 3 років для зменшення проявів вазоокклюзіонного кризу.

Препарат у формі ін'єкційного розчину застосовують в гострих випадках або при неможливості використання пероральних форм пірацетаму. для дорослих добова доза становить - 30-160 мг/кг маси тіла (кратність застосування - 2-3 рази на добу).

Препарат застосовують в / в (вводять повільно, протягом декількох хвилин), починаючи з 2-4 г і швидко доводять дозу до 4-6 г/добу. Після поліпшення стану переходять на пероральне застосування. У формі таблеток, капсул і розчину для перорального застосування препарат приймають всередину. Тривалість лікування і вибір індивідуальної дози залежить від тяжкості стану хворого і швидкості зворотної динаміки клінічної картини захворювання.

Лікування психоорганічного синдрому

Рекомендована добова доза становить 2,4-4,8 м Зазвичай дозу розподіляють на 2-3 прийоми.

Лікування кортикальної міоклонії

Початкова добова доза зазвичай становить 7,2 г, яку протягом 3-4 днів підвищують до 24 г/добу. Добова доза розподіляється на 3-4 прийоми (2-3 введення для ін'єкційного розчину). Якщо терапевтичний ефект слабкий або відсутній - продовжують застосовувати препарат у тій же дозі до 7 діб. Якщо за цей період ніхто не почув бажаного терапевтичного ефекту, лікування пірацетамом слід припинити та призначити інші антіміоклоніческіе кошти. При досягненні необхідного терапевтичного ефекту терапію продовжують до зникнення симптомів захворювання. Для попередження погіршення стану хворих не можна різко припиняти застосування препарату. Необхідно поступово знижувати дозу на 1-2 г кожні 2 дні (кожні 3-4 дні в разі синдрому Ланца - Адамса). При застосуванні під час лікування інших антіміоклоніческіх засобів дозу пірацетаму не знижують, але в залежності від клінічної картини дозування інших препаратів може знижуватися, якщо це можливо. Хворим з гострими спонтанними нападами необхідно кожні 6 міс призначати повторні курси лікування препаратом, коригуючи при цьому дозу залежно від стану пацієнта, до зникнення або зменшення проявів хвороби.

Лікування запаморочення і пов'язаних з ним порушень рівноваги

Рекомендована добова доза становить 2,4-4,8 м Зазвичай дозу розподіляють на 2-3 прийоми.

У складі комплексної терапії серповидно-клітинної анемії для зменшення проявів вазоокклюзіонного кризу

Застосовують в дозі 300 мг/кг маси тіла, розподіленої на 4 введення.

Застосування у дітей

У складі комплексної терапії дизлексії

Застосовують у дітей віком старше 8 років. Добова доза становить зазвичай 3,2 г, розподілена на 2 прийоми.

У складі комплексної терапії серповидно-клітинної анемії для зменшення проявів вазоокклюзіонного кризу

Застосовують у дітей віком від 3 років в дозі 300 мг/кг маси тіла, розподіленої на 4 введення.

Дозування у хворих з порушенням функції нирок. Оскільки препарат виділяється з організму нирками, слід дотримуватися обережності при лікуванні хворих з нирковою недостатністю. Лікування таким пацієнтам призначають в залежності від ступеня тяжкості ниркової недостатності, дотримуючись такі рекомендації:

Для хворих з порушенням функції печінки немає необхідності коригувати дозу. У разі діагностованих порушень функції печінки та нирок, корекцію дози проводять так, як вказано в розділі

Дозування у хворих з порушенням функції нирок

Застосування у пацієнтів похилого віку. Корекція дози рекомендується пацієнтам похилого віку з діагностованим порушенням функції нирок (див. Дозування у хворих з порушенням функції нирок). При тривалому лікуванні необхідно контролювати кліренс креатиніну з метою адекватної корекції дози препарату таким пацієнтам.

Підвищена чутливість до пірацетаму або похідних пірролідона, а також інших компонентів препарату.

Гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт).

Термінальна стадія ниркової недостатності (при кліренсі креатиніну 20 мл/хв). Хорея Хантінгтона. Для розчину - період вагітності та годування груддю. Дитячий вік до 8 років.

З боку нервової системи: часто - гіперкінезія; іноді - атаксія, головний біль, безсоння, підвищення частоти нападів епілепсії, порушення рівноваги, сонливість, тремор.

З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія.

З боку травної системи: біль у животі, біль у верхній частині живота, нудота, діарея, блювання.

З боку вестибулярної системи: вертиго.

З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, дерматит, свербіж, висип, кропив'янка.

Психічні порушення: часто - підвищена збудливість, сонливість, депресія; іноді - тривожність, сплутаність свідомості, галюцинації.

Інші: часто - збільшення маси тіла; іноді - астенія; дуже рідко - артеріальна гіпертензія, сексуальне збудження, тромбофлебіт, гіпертермія.

У зв'язку з тим, що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів, необхідно з обережністю призначати препарат хворим з порушенням гемостазу, під час великих хірургічних операцій або хворим із симптомами тяжкої кровотечі. при лікуванні хворих з кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування, оскільки це може спричинити поновлення нападів. при тривалій терапії у осіб похилого віку рекомендують регулярний контроль за показниками функції нирок, при необхідності коригують дозу залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну.

Проникає через фільтрувальні мембрани апаратів для гемодіалізу.

Препарат у формі капсул містить лактозу. Тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати даний лікарський засіб.

Пацієнти похилого віку. При тривалій терапії у хворих похилого віку рекомендується регулярний контроль показників функції нирок, при необхідності коригують дозу залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну.

Попередження, пов'язані з утриманням в препараті допоміжних речовин: препарат містить 2 ммоль (46 мг) натрію в розрахунку на 24 г пірацетаму.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Не застосовувати препарат в період вагітності. препарат проникає

діюча речовина: piracetam;

1 таблетка містить 800 або 1200 мг пірацетаму;

допоміжні речовини: макрогол 6000, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, натрію кроскармелоза, опадрай Y-1-7000 (гіпромелоза (Е 464), титану діоксид (Е 171), макрогол 400), опадрай OY-S-29019 (гіпромелоза (Е 464), макрогол 6000).

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: продовгуваті таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з рискою з обох боків; з одного боку таблетки нанесено відтиск «N» по обидва боки від риски.

Психостимулюючі та ноотропні засоби.

Код АТХ N06B X03.

Фармакодинаміка

Пірацетам є ноотропним засобом, тобто психотропним препаратом, що безпосередньо покращує ефективність когнітивних функцій. Механізмів впливу препарату на центральну нервову систему, ймовірно, кілька: зміна швидкості поширення збудження в головному мозку; посилення метаболічних процесів у нервових клітинах; поліпшення мікроциркуляції шляхом впливу на реологічні характеристики крові без судинорозширювальної дії. Тривале або одноразове застосування пірацетаму пацієнтам з церебральною дисфункцією призводить до значних змін на електроенцефалограмі, які демонструють підвищення уважності та покращення когнітивної функції (підвищена α- та β-активність і знижена δ-активність).

Пірацетам пригнічує гіперагрегацію активованих тромбоцитів. У разі патологічної ригідності еритроцитів пірацетам підвищує їхню здатність до фільтрації та еластичність. Пірацетам чинить протекторну і відновлювальну дію при порушенні функцій головного мозку внаслідок гіпоксії, інтоксикації та електрошокової терапії.

Пірацетам застосовують як монопрепарат або у складі комплексного лікування кортикальної міоклонії для зниження вираженості провокуючого фактора – вестибулярного нейроніту.

Фармакокінетика

Абсорбція

Після перорального застосування пірацетам швидко та майже повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Біодоступність становить майже 100 %.

Після одноразового введення 2 г препарату Сmaxдосягається у плазмі крові через 30 хвилин, а у спинномозковій рідині – протягом 2–8 годин і становить 40–60 мкг/мл.

Розподіл

Пірацетам не зв’язується з білками плазми крові, а видимий об’єм розподілу пірацетаму – майже 0,6 л/кг. Пірацетам розподіляється по всіх тканинах та проникає через гематоенцефалічний, плацентарний бар’єри і мембрани, які використовуються при гемодіалізі. Пірацетам накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобних, тім’яних та потиличних зонах, мозочку і базальних гангліях.

Біотрансформація

Пірацетам є активним у незміненому вигляді та не метаболізується у тварин.

Виведення

Період напіввиведення препарату з крові становить 4–5 годин і 6–8 годин – зі спинномозкової рідини. Цей період може подовжуватися при нирковій недостатності. Пірацетам виводиться нирками. Виводиться із сечею практично повністю (понад 95 %) через 30 годин. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв.

Дорослі:

• симптоматичне лікування патологічних станів, що супроводжуються погіршенням пам’яті, когнітивними розладами, за винятком діагностованої деменції (слабоумства);
• лікування кортикальної міоклонії як монопрепарат або у складі комплексної терапії. Для перевірки чутливості до пірацетаму можна провести пробний курс лікування протягом обмеженого періоду часу.

Підвищена чутливість до пірацетаму або похідних піролідону, а також до інших компонентів препарату.

Гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт).

Термінальна стадія ниркової недостатності.

Хорея Хантінгтона.

Тиреоїдні гормони.

При сумісному застосуванні з тиреоїдними гормонами (Т3+Т4) можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну.

Аценокумарол.

Клінічні дослідження показали, що у хворих з тяжким перебігом рецидивуючого тромбозу застосування пірацетаму у дозах 9,6 г/добу не впливало на дозування аценокумаролу для досягнення значення INR 2,5–3,5, але при його одночасному застосуванні відзначалося значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, вивільнення β-тромбоглобуліну, рівня фібриногену, факторів Віллібрандта (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: Rco), в’язкості цільної крові і плазми.

Фармакокінетичні взаємодії.

Імовірність зміни фармакокінетики пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки приблизно 90 % препарату виводиться в незміненому вигляді з сечею.

In vitro пірацетам не пригнічує основні ізоформи цитохрому Р450 печінки людини CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9/11 у концентраціях 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрації 1422 мкг/мл відзначено незначне пригнічення CYP2A6 (21 %) і ЗА4/5 (11 %). Однак рівень Кі для інгібіції цих двох CYP-ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаються біотрансформації цими ферментами, малоймовірна.

Протиепілептичні лікарські засоби.

Застосування пірацетаму в дозі 20 г/добу щоденно протягом 4 тижнів і більше не змінювало криву концентрації і максимальну концентрацію (Сmax) протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, натрію вальпроат) у хворих на епілепсію, які отримують стабільні дози.

Алкоголь.

Сумісний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму у плазмі крові, і концентрація алкоголю не змінювалася при застосуванні 1,6 гпірацетаму.

Вплив на агрегацію тромбоцитів.

У зв’язку з тим, що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів (див. розділ «Фармакодинаміка»), необхідно з обережністю призначати препарат хворим з порушенням гемостазу, станами, що можуть супроводжуватися крововиливами (виразка шлунково-кишкового тракту), під час значних хірургічних операцій (включаючи стоматологічні втручання), хворим із симптомами тяжкої кровотечі або хворим, які мають в анамнезі геморагічний інсульт; пацієнтам, які застосовують антикоагулянти, тромбоцитарні антиагреганти, включаючи низькі дози ацетилсаліцилової кислоти.

Порушення функції нирок.

Препарат виводиться нирками, тому необхідно особливу увагу приділяти хворим з нирковою недостатністю (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Пацієнти літнього віку.

При довготривалій терапії у хворих літнього віку рекомендується регулярний контроль показників функції нирок, за необхідності коригують дозу залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Переривання застосування.

При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування у зв’язку із загрозою генералізації міоклонії або виникнення судом.

Попередження, пов’язані із вмістом допоміжних речовин.

Препарат містить 2 ммоль (46 мг) натрію в розрахунку на 24 гпірацетаму. Слід бути обережним при застосуванні пацієнтам, які застосовують дієту з контрольованим вмістом натрію.

Не застосовувати препарат у період вагітності та годування груддю.

З огляду на побічні реакції, що спостерігаються при застосуванні цього лікарського засобу, вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами можливий, і це слід враховувати.

Ноотропіл, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, можна приймати незалежно від прийому їжі. Застосовують препарат перорально, запиваючи невеликою кількістю води.

Дорослі.

Лікування станів, що супроводжуються погіршенням пам’яті, когнітивними розладами.

Рекомендована добова доза становить 2,4–4,8 г. Зазвичай дозу розподіляють на 2–3 прийоми.

Лікування кортикальної міоклонії.

Початкова добова доза становить 7,2 г, яку збільшують на 4,8 г кожні три або чотири дні до максимальної дози 24 г, яку розподіляють на два або три прийоми. Лікування іншими антиміоклонічними засобами підтримується у попередньо призначених дозах. Залежно від отриманого терапевтичного ефекту, якщо можливо, слід знизити дозу інших антиміоклонічних лікарських засобів.

Лікування продовжують до зникнення симптомів захворювання. У пацієнтів з гострим перебігом захворювання з часом може спостерігатися спонтанне покращення, тому кожні 6 місяців слід робити спробу знизити дозу або відмінити лікування препаратом. З цією метою дозу пірацетаму знижують на 1,2 г кожні два дні (кожні три або чотири дні у разі синдрому Ланца – Адамса з метою попередження раптового рецидиву або виникнення судом, пов’язаних з відміною препарату).

Особливі групи пацієнтів.

Застосування пацієнтам літнього віку.

Корекція дози рекомендується пацієнтам літнього віку з діагностованими або підозрюваними розладами функції нирок (див. розділ «Дозування хворим з порушенням функції нирок»). При довготривалому лікуванні у разі необхідності таким пацієнтам потрібно контролювати кліренс креатиніну з метою адекватної корекції дози.

Дозування хворим з порушенням функції нирок.

Оскільки препарат виводиться з організму нирками, слід виявляти обережність при лікуванні хворих з нирковою недостатністю, у таких пацієнтів рекомендується контролювати функцію нирок.

Збільшення періоду напіввиведення безпосередньо пов’язано з погіршенням функції нирок і кліренсу креатиніну. Це також стосується пацієнтів літнього віку, у яких виведення креатиніну залежить від віку. Інтервал між прийомами потрібно скоригувати на основі функції нирок.

Лікування таким хворим призначають залежно від ступеня тяжкості ниркової недостатності, дотримуючись таких рекомендацій:

Дозування хворим з порушенням функції печінки.

Коригування дози не потрібне для хворих з порушенням тільки функції печінки. У разі діагностованих або підозрюваних розладів функції печінки та нирок корекцію дози проводять так, як вказано у розділі «Дозування хворим з порушенням функції нирок».

Діти.

Не застосовують.

Симптоми: посилення проявів побічної дії препарату. Симптоми передозування спостерігалися при пероральному застосуванні препарату у дозі 75 г.

Лікування симптоматичне: промивання шлунка, індукція блювання. Специфічного антидота немає, можна застосовувати гемодіаліз (виведення 50–60 % пірацетаму).

Побічні реакції, відмічені у ході клінічних випробувань та протягом постмаркетингового спостереження, перераховані за класами систем органів та частотою.

Частота визначається таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), рідко (≥ 1/10 000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (не можна оцінити частоту на основі доступних даних).

Постмаркетингові дані недостатні для розрахунку частоти виникнення побічних реакцій у пролікованій популяції.

З боку крові та лімфатичної системи.

Частота невідома: геморагічні розлади.

З боку імунної системи.

Частота невідома: гіперчутливість, анафілактоїдні реакції.

Психічні розлади.

Часто: знервованість.

Нечасто: депресія.

Частота невідома: підвищена збуджуваність, тривожність, збентеження, галюцинації.

З боку нервової системи.

Часто: гіперактивність.

Нечасто: сонливість.

Частота невідома: атаксія, порушення рівноваги, підвищення частоти нападів епілепсії, головний біль, безсоння, тремтіння.

З боку органів слуху та лабіринту.

Частота невідома: запаморочення.

З боку травної системи.

Частота невідома: абдомінальний біль, біль у верхній частині живота, діарея, нудота, блювання.

З боку шкіри та підшкірних тканин.

Частота невідома: ангіоневротичний набряк, дерматити, кропив’янка, свербіж.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз.

Частота невідома: підвищення сексуальної активності.

Загальні розлади.

Нечасто: астенія.

Дослідження.

Часто: збільшення маси тіла.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після отримання реєстраційного посвідчення на лікарський засіб є важливим. Це дає змогу постійно спостерігати за співвідношенням користь/ризик застосування лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.

4 роки.

Не вимагає особливих умов зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Невідома.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 800 мг, по 15 таблеток у блістері, № 30 (15х2) у картонній пачці; або по 1200 мг, по 10 таблеток у блістері, № 20 (10х2) у картонній пачці.

За рецептом.

ЮСБ Фарма С. А., Бельгія /

UCB Pharma S.A., Belgium.

Адреса

Чемін дю Форіест, В-1420 Браіне-л’Аллеуд, Бельгія /

Chemin du Foriest, B-1420 Braine-l’Alleud, Belgium.

ЮСБ Фарма С. А., Бельгія /

UCB Pharma S.A., Belgium.

Алле де ля Решерш 60, В-1070 Брюсель, Бельгія /

Allee de la Recherche 60, B-1070 Brussells, Belgium.