Пентоксифілін-Дарниця розчин для ін'єкцій 20 мг/мл в ампулах по 5 мл 10 шт

Фармакодинаміка. пентоксифілін є похідним метилксантину. механізм дії пентоксифіліну пов'язують з пригніченням фосфодіестерази та накопиченням цАМФ в клітинах гладких м'язів судин, клітинах крові, а також в інших тканинах і органах. пентоксифілін гальмує агрегацію тромбоцитів і еритроцитів, підвищує їх гнучкість, знижує підвищену концентрацію фібриногену в плазмі крові та посилює фібриноліз, що зменшує в'язкість крові та поліпшує її реологічні властивості. крім того, пентоксифілін викликає слабку міотропну судинорозширювальну дію, дещо зменшує загальний периферичний опір та має позитивний інотропний ефект. в результаті застосування пентоксифіліну поліпшується мікроциркуляція і постачання тканин киснем, найбільше - в кінцівках, ЦНС, помірно - в нирках. препарат незначно розширює коронарні судини.

Фармакокінетика. Після прийому всередину 100 мг пентоксифіліну препарат практично повністю абсорбується в шлунково-кишковому тракті. C _max пентоксифиллина і його основного метаболіту (метаболіт I) реєструється через 1 год після прийому. Препарату притаманний феномен першого проходження через печінку. Біодоступність незміненої речовини становить у середньому 19% (коливання - від 6 до 32%). Головний фармакологічно активний метаболіт 1- (5-гідроксигексил) -3,7-диметилксантин (метаболіт I) визначається в плазмі крові в концентрації, що перевищує в 2 рази концентрацію незміненої речовини, і знаходиться з ним в стані зворотного біохімічногорівноваги. Тому пентоксифиллин і його метаболіт слід розглядати як активне ціле.

T _½ пентоксифиллина становить 1,6 год.

Пентоксифілін метаболізується повністю, понад 90% виділяється нирками у вигляді некон'югованих водорозчинних полярних метаболітів. Менше 4% дози виводиться з калом. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок екскреція метаболітів уповільнена. У осіб з порушеною функцією печінки відзначено збільшення T _½ пентоксифиллина.

Атеросклеротична енцефалопатія; ішемічний церебральний інсульт; дисциркуляторна енцефалопатія; порушення периферичного кровообігу, обумовлені атеросклерозом, цукровим діабетом (в тому числі з діабетичної ангіопатій), запаленням; трофічні порушення в тканинах, пов'язані з ураженням вен або порушенням мікроциркуляції (посттромбофлебітичний синдром, трофічні виразки, гангрена, відмороження); облітеруючий ендартеріїт; ангионейропатия (хвороба Рейно); порушення кровообігу ока (гостра, підгостра, хронічна недостатність кровообігу в сітківці та судинній оболонці ока); порушення функції внутрішнього вуха судинного генезу, що супроводжуються зниженням слуху.

таблетки

Пентоксифілін-Дарниця призначають по 2-4 таблетки 2-3 рази на добу. Таблетки слід приймати після їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Максимальна доза не повинна перевищувати 1200 мг/добу.

У разі виникнення артеріальної гіпотензії, небажаних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту або центральної нервової системи початкова доза може бути знижена до 100 мг пентоксифіліну 3 рази на добу.

При порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну 30 мл/хв) застосовують знижену на 50-70% дозу, згідно індивідуальної чутливості.

Для пацієнтів з тяжкою печінковою дисфункцією також необхідне зниження дозування згідно індивідуальної чутливості.

У осіб з артеріальною гіпотензією, а також у пацієнтів з ризиком різкого зниження артеріального тиску (наприклад з ураженням коронарних артерій або з вираженим стенозом церебральних артерій) лікування слід починати з низьких доз, поступово підвищуючи їх до настання терапевтичного ефекту.

Препарат в таблетках може бути призначений як доповнення до парентерального введення або як підтримуюча терапія після в / в введення.

Тривалість лікування визначається лікарем індивідуально.

Р-р

В / в інфузії є найбільш ефективними формами парентерального введення препарату, які краще переносяться. Режим дозування визначається лікарем і залежить від ступеня тяжкості циркуляторних порушень, маси тіла і переносимості лікування. Інфузію можна проводити тільки в разі, якщо розчин прозорий.

Рекомендовано дорослим такі схеми лікування:

1. В / в інфузія 100-600 мг пентоксифіліну в 100-500 мл розчину Рінгера лактату, 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози 1-2 рази на добу. Тривалість в / в інфузії становить 60-360 хв, тобто введення 100 мг пентоксифіліну повинно тривати не менше 60 хв. Інфузія може бути доповнена пероральним прийомом Пентоксифіліну-Дарниця (400 мг) з розрахунку, що максимальна добова доза (інфузійна і пероральна) становить 1200 мг.

2. При важкому стані пацієнта (особливо при постійному болю, при гангрені або трофічних виразках) можливе проведення інфузії Пентоксифіліну-Дарниця протягом 24 год. При такій схемі введення дозу визначають з розрахунку 0,6 мг/кг маси тіла в 1 ч. Розрахована таким чином добова доза для пацієнта з масою тіла 70 кг становить 1000 мг, для пацієнта з масою тіла 80 кг - 1150 мг. Незалежно від маси тіла пацієнта максимальна добова доза становить 1200 мг.

Обсяг інфузійних розчинів розраховується індивідуально з урахуванням супутніх захворювань, стану пацієнта і складає в середньому 1-1,5 л/добу.

3. В окремих випадках препарат застосовують шляхом в / в ін'єкції по 5 мл (100 мг). Ін'єкцію виконують повільно, протягом 5 хв, положення пацієнта - лежачи.

Тривалість парентерального курсу лікування визначає лікар, який проводить лікування. Після поліпшення стану пацієнта рекомендовано продовжити терапію, застосовуючи таблетовану форму препарату Пентоксифілін-Дарниця.

Підвищена чутливість до пентоксифіліну, інших метилксантинів або будь-якої допоміжної речовини; масивні кровотечі (ризик посилення кровотечі); крововиливи в сітківку ока; якщо під час лікування пентоксифіліном відбувається крововилив у сітківку ока, застосування лікарського засобу слід одразу припинити; крововилив у мозок; геморагічний діатез; гострий інфаркт міокарда; виразка шлунка та / або кишкові виразки.

У деяких хворих можлива поява побічної дії препарату, а саме:

з боку нервової системи: головний біль, запаморочення, тривожність, занепокоєння, порушення сну; судоми; асептичнийменінгіт (при прийомі у високих дозах), тремор, парестезії, збудження, галюцинації;

з боку шкіри: алергічні шкірні реакції, гіперемія шкіри обличчя (припливи) і верхньої частини грудної клітки, набряки, підвищена ламкість нігтів, висип (в тому числі везикулезная);

з боку травної системи: шлунково-кишкові розлади, біль в животі, нудота, блювота, діарея, анорексія, атонія кишечника, запор, внутрішньопечінковий холестаз, загострення холециститу, холестатичний гепатит, сухість в горлі, спрага, відчуття тиску в шлунку, метеоризм;

з боку органів чуття: порушення зору, нечіткість зору, скотома, сльозотеча, кон'юнктивіт, біль у вухах, головний біль, крововиливи в сітківку, відшарування сітківки;

з боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, кардіалгія, периферичні набряки, підсилене зниження артеріального тиску, підвищення артеріального тиску, задишка, крововилив (наприклад в шкіру, слизові оболонки, шлунок, кишечник).

з боку системи крові та кровотворення: тромбоцитопенія з тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, панцитопенія, яка може мати летальні наслідки, гіпофібриногенемія, анемія, апластична анемія; кровотечі з судин шкіри, слизових оболонок, шлунка, кишечника, носа;

з боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи анафілактичні та анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм і анафілактичний шок, свербіж, гіперемія шкіри, кропив'янка, висипання, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) та синдром Стівенса - Джонсона;

інші: порушення смаку, слинотеча, нездужання, збільшення і болючість вузлів в горлі та на шиї, ларингіт, закладеність носа, збільшення / зменшення маси тіла, лихоманка, гипертермический синдром, гіпоглікемія, підвищене потовиділення;

лабораторні показники: підвищення активності печінкових трансаміназ (АЛТ, АСТ, ЛДГ) і ЛФ.

При перших ознаках розвитку анафілактичної / анафилактоидной реакції лікування препаратом пентоксифиллин-Дарниця слід припинити та звернутися за допомогою до лікаря.

У разі застосування препарату Пентоксифілін-Дарниця у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю попередньо слід досягти фази компенсації кровообігу.

У хворих на цукровий діабет і отримують лікування інсуліном або пероральними гіпоглікемічними засобами при застосуванні препарату в високих дозах можливе посилення впливу цих препаратів на рівень глюкози в крові (див. Взаємодія з іншими лікарськими). У цих випадках слід знизити дозу інсуліну або пероральних протидіабетичних засобів і особливо ретельно спостерігати за станом здоров'я пацієнта.

Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які одночасно застосовують лікування пентоксифіліном і ципрофлоксацином (див. Взаємодія з іншими лікарськими).

Пацієнтам на системний червоний вовчак або з іншими захворюваннями сполучної тканини пентоксифілін можна призначати тільки після ретельного аналізу можливих ризиків і користі.

Оскільки під час лікування пентоксифіліном існує ризик розвитку апластичної анемії, потрібен регулярний контроль загального аналізу крові.

У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30 мл/хв) або тяжкою дисфункцією печінки виведення пентоксифіліну може бути уповільнене. Потрібно належний моніторинг.

Особливо уважне спостереження потрібно для пацієнтів:

• з тяжкою серцевою аритмією;
• з інфарктом міокарда;
• з артеріальною гіпотензією;
• з вираженим атеросклерозом церебральних і коронарних судин, особливо при супутній АГ і порушеннях серцевого ритму. У цих пацієнтів при прийомі препарату можливі напади стенокардії, аритмії та АГ;
• з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30 мл/хв);
• з тяжкою печінковою недостатністю;
• з високою схильністю до кровотеч, зумовленої, наприклад, лікуванням антикоагулянтами або порушеннями згортання крові. Щодо кровотеч - см. Побічна дія;
• з виразкою шлунка або дванадцятипалої кишки в анамнезі, пацієнтів, які нещодавно перенесли оперативне лікування (підвищений ризик виникнення кровотечі, у зв'язку з чим потрібно систематичний контроль рівня гемоглобіну та гематокриту);
• для яких зниження артеріального тиску становить високий ризик (наприклад осіб з важкою ішемічною хворобою серця або стенозом судин, які постачають кров до мозку);
• одночасно отримують лікування пентоксифіліном і антивитаминами К (див. Взаємодія з іншими лікарськими);
• одночасно отримують лікування пентоксифіліном і гіпоглікемічними засобами (див. Взаємодія з іншими лікарськими).

Препарат у формі таблеток містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати препарат.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Оскільки не існує достатнього досвіду застосування пентоксифіліну у вагітних, його не слід призначати в період вагітності.

Пентоксифілін в незначних кількостях проникає в грудне молоко. При необхідності лікування препаратом Пентоксифілін-Дарниця слід припинити годування груддю.

Діти. Препарат не показаний для застосування у дітей.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. З огляду на, що у чутливих хворих при застосуванні препарату можуть виникнути побічні реакції (запаморочення, нечіткість зору), на період прийому препарату слід утриматися від керування транспортними засобами та виконання інших робіт, що потребують концентрації уваги.

Пентоксифілін посилює ефект антигіпертензивних та інших судинорозширювальних речовин (інгібітори апф, нітрати), що може викликати важку гіпотензію. при одночасному застосуванні з адренергічними лікарськими засобами та ганглиоблокаторами можливе значне зниження пекло.

Одночасне застосування адренергічних речовин або ксантинів призводить до порушення ЦНС.

Вищі дози пентоксифіліну потенціюють ефект інсуліну та пероральних гіпоглікемічних речовин. Через ризик гіпоглікемії рекомендується частіше вимірювати рівень глюкози в крові та з часом провести корекцію антидіабетичної терапії. Пентоксифілін підвищує частоту ускладнень крововиливів у пацієнтів, які одночасно лікуються антикоагулянтами, антитромбоцитарними та тромболітичними речовинами. Хворим, одночасно застосовують антикоагулянти, необхідно частіше вимірювати протромбіновий час.

У постмаркетинговий період повідомлялося про випадки підвищення антикоагулянтної активності у пацієнтів, які одночасно отримували лікування пентоксифіліном і антагоністами вітаміну К. Коли призначається або змінюється дозування пентоксифіліну, рекомендується проводити контроль антикоагулянтної активності у цієї групи пацієнтів.

Циметидин підвищує концентрацію пентоксифіліну в плазмі крові, в результаті чого зростає ризик розвитку побічних реакцій. Інші антагоністи _{Н2-рецепторів} (фамотидин, ранітидин і нізатідін) значно менше впливають на метаболізм пентоксифіліну.

Одночасне застосування пентоксифіліну і теофіліну може призвести до підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові. Тому потрібно контролювати концентрацію теофіліну в плазмі крові та при необхідності знижувати його дозу.

Одночасне застосування пентоксифіліну і кеторолаку може призвести до збільшення протромбінового часу і підвищити ризик розвитку кровотечі. Ризик кровотечі може також підвищуватися при одночасному застосуванні пентоксифіліну і мелоксикаму. Тому одночасне лікування цими препаратами не рекомендується. Ципрофлоксацин гальмує метаболізм пентоксифіліну у печінці, тому одночасне введення пентоксифіліну і ципрофлоксацину може призвести до підвищення концентрації пентоксифіліну в плазмі крові. При необхідності проведення одночасного лікування пентоксифіліном і ципрофлоксацином рекомендується вдвічі знизити дозу пентоксифіліну.

Антациди: для пацієнтів зі шлунково-кишковими побічними ефектами антациди можна призначати з пентоксифіліном. У порівняльному дослідженні біодоступності антациди не змінювали абсорбції пентоксифиллина.

Несумісність. Не слід змішувати препарат в формі розчину з іншими лікарськими засобами в одній ємності, за винятком розчинів, зазначених у розділі ЗАСТОСУВАННЯ.

Симптоми: початкові симптоми гострого передозування пентоксифіліну можуть включати нудоту, запаморочення, тахікардію або зниження пекло. в подальшому можливі підвищення температури тіла, лихоманка, збудження, припливи, непритомність, арефлексія, тоніко-клонічні судоми та блювота кавовою гущею як ознака шлунково-кишкової кровотечі.

Лікування: у разі передозування слід припинити подальше системне всмоктування пентоксифіліну шляхом первинного видалення (наприклад промивання шлунка) при затримці всмоктування (наприклад активоване вугілля). Специфічний антидот не відомий.

З метою лікування при гострому передозуванні та попередження виникнення ускладнень необхідне загальне і специфічне інтенсивне медичне спостереження і прийняття терапевтичних заходів.

Таблетки: в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Р-р: в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Чи не заморожувати.

діюча речовина: pentoxifylline;

1 мл розчину містить пентоксифіліну 20 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Периферичні вазодилататори. Похідні пурину. Код АТХ С04А D03.

Фармакодинаміка

Пентоксифілін є похідною речовиною метилксантину. Механізм дії пентоксифіліну пов'язаний з пригніченням фосфодіестерази і накопиченням цАМФ у клітинах гладкої мускулатури судин, клітинах крові, а також в інших тканинах і органах. Пентоксифілін гальмує агрегацію тромбоцитів і еритроцитів, підвищує їх гнучкість, зменшує підвищену концентрацію фібриногену у плазмі крові та підсилює фібриноліз, що зменшує в'язкість крові і покращує її реологічні властивості. Крім того, пентоксифілін спричиняє слабку міотропну судинорозширювальну дію, дещо зменшує загальний периферичний судинний опір та має позитивний інотропний ефект. Внаслідок застосування пентоксифіліну поліпшується мікроциркуляція та постачання кисню до тканин, найбільше – у кінцівках, центральній нервовій системі, помірно – у нирках. Лікарський засіб незначно розширює коронарні судини.

Фармакокінетика

Головний фармакологічно активний метаболіт 1-(5-гідроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболіт I) визначається у плазмі крові у концентрації, що перевищує у 2 рази концентрацію незміненої речовини і перебуває з нею у стані зворотної біохімічної рівноваги. Тому пентоксифілін та його метаболіт слід розглядати як активне ціле.

Період напіввиведення пентоксифіліну становить 1,6 години.

Пентоксифілін метаболізується повністю, понад 90 % виводиться нирками у вигляді некон'югованих водорозчинних полярних метаболітів. Менше 4 % застосованої дози виводиться з калом. У пацієнтів із тяжкими порушеннями функції нирок екскреція метаболітів уповільнена. У пацієнтів із порушеннями функції печінки відзначене подовження періоду напіввиведення пентоксифіліну.

Атеросклеротична енцефалопатія; ішемічний церебральний інсульт; дисциркуляторна енцефалопатія; порушення периферичного кровообігу, зумовлені атеросклерозом, цукровим діабетом (включно з діабетичною ангіопатією), запаленням; трофічні розлади у тканинах, пов'язані з ураженням вен або порушенням мікроциркуляції (посттромбофлебітичний синдром, трофічні виразки, гангрена, відмороження); облітеруючий ендартериїт; ангіонейропатія (хвороба Рейно); порушення кровообігу ока (гостра, підгостра, хронічна недостатність кровообігу у сітківці і судинній оболонці ока); порушення функції внутрішнього вуха судинного генезу, які супроводжуються зниженням слуху.

Підвищена чутливість до пентоксифіліну, інших компонентів лікарського засобу або до інших препаратів групи метилксантинів.

Масивні кровотечі (ризик посилення кровотечі).

Крововиливи у сітківку ока, мозок; якщо під час лікування пентоксифіліном відбувається крововилив у сітківку ока, застосування лікарського засобу слід одразу припинити.

Геморагічний діатез.

Гострий інфаркт міокарда.

Виразка шлунка та/або кишкові виразки.

Вагітність.

Одночасне застосування пентоксифіліну та антигіпертензивних лікарських засобів (зокрема інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту) посилює дію останніх, що може спричиняти зниження артеріального тиску, тому необхідне відповідне корегування доз гіпотензивних лікарських засобів.

Антикоагулянти, лікарські засоби, що зменшують коагуляцію крові. Одночасний прийом пентоксифіліну і лікарських засобів, що зменшують коагуляцію крові, підвищує ризик кровотечі, тому слід частіше контролювати протромбіновий час. У постмаркетинговому періоді повідомлялося про випадки підвищення антикоагулянтної активності у пацієнтів, які одночасно отримували лікування пентоксифіліном та антивітамінами К. Коли призначається або змінюється дозування пентоксифіліну, рекомендується проводити контроль антикоагулянтної активності у цій групі пацієнтів.

Циметидин. При одночасному введенні з циметидином відбувається значне підвищення концентрації пентоксифіліну у сироватці крові. Необхідно уважно стежити за можливим виникненням ознак передозування пентоксифіліном. Інші антагоністи H₂-рецепторів (фамотидин, ранітидин і нізатидин) значно менше впливають на метаболізм пентоксифіліну.

Теофілін. Одночасне введення пентоксифіліну і теофіліну може призвести до збільшення концентрації теофіліну у сироватці крові. Тому можливе збільшення частоти та посилення проявів побічних реакцій теофіліну. Потрібно стежити за концентрацією теофіліну у сироватці крові, у разі необхідності – зменшувати його дозу.

Кеторолак, мелоксикам. Одночасне застосування пентоксифіліну і кеторолаку може призвести до збільшення протромбінового часу і підвищити ризик кровотечі. Ризик кровотечі також збільшується при супутньому застосуванні пентоксифіліну і мелоксикаму. Тому одночасне лікування цими препаратами не рекомендується.

Ципрофлоксацин. Ципрофлоксацин гальмує метаболізм пентоксифіліну у печінці, тому одночасне застосування пентоксифіліну і ципрофлоксацину може призвести до збільшення концентрації пентоксифіліну у сироватці крові. Як наслідок, може зростати частота і вираженість побічних реакцій, пов'язаних з одночасним застосуванням лікарських засобів. При необхідності проведення одночасного лікування пентоксифіліном і ципрофлоксацином рекомендується вдвічі зменшити дозу пентоксифіліну.

Інсулін та пероральні протидіабетичні лікарські засоби. Великі внутрішньовенні дози пентоксифіліну можуть посилити гіпоглікемічні ефекти інсуліну та пероральних протидіабетичних лікарських засобів, тому слід відповідно корегувати дозування інсуліну або гіпоглікемічного лікарського засобу. Пацієнти, які отримують медикаментозне лікування при цукровому діабеті, мають перебувати під ретельним спостереженням.

Нітрати. Пентоксифілін посилює дію нітратів.

Еритроміцин. Немає даних про можливу взаємодію пентоксифіліну та еритроміцину. Однак при сумісному застосуванні пентоксифіліну і еритроміцину відзначається підвищення плазмового рівня теофіліну з проявами токсичних реакцій.

Інгібітори агрегації тромбоцитів. Через підвищений ризик виникнення кровотечі одночасне застосування інгібіторів агрегації тромбоцитів (наприклад, клопідогрелю, ептифібатиду, тирофібану, епопростенолу, ілопросту, абциксимабу, анагреліду, нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), крім селективних інгібіторів ЦОГ-2, ацетилсаліцилатів (ацетилсаліцилової кислоти (АСК)/лізину ацетілсаліцілату (ЛАС), тиклопідину, дипіридамолу) із пентоксифіліном слід проводити з обережністю.

При перших ознаках розвитку анафілактичної/ анафілактоїдної реакції терапію лікарським засобом слід припинити та звернутися за допомогою до лікаря.

У разі застосування пентоксифіліну пацієнтам із хронічною серцевою недостатністю попередньо слід досягти фази компенсації кровообігу.

У пацієнтів, які страждають на діабет і отримують лікування інсуліном або пероральними антидіабетичними засобами, при застосуванні високих доз лікарського засобу можливе посилення впливу цих препаратів на рівень цукру у крові (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У цих випадках слід зменшити дозу інсуліну або пероральних протидіабетичних засобів і ретельно спостерігати за пацієнтом.

Особливо уважне спостереження необхідне пацієнтам, які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та ципрофлоксацином (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Хворим із системним червоним вовчаком (СЧВ) або з іншими захворюваннями сполучної тканини пентоксифілін можна призначати тільки після ґрунтовного аналізу можливих ризиків і користі.

Оскільки під час лікування пентоксифіліном існує ризик розвитку апластичної анемії, потрібен регулярний контроль загального аналізу крові.

У пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) або тяжкою дисфункцією печінки виведення пентоксифіліну може бути уповільнене. Потрібен належний моніторинг.

Особливо уважне спостереження необхідне за пацієнтами:

• із тяжкими серцевими аритміями;
• з інфарктом міокарда;
• з артеріальною гіпотензією;
• з вираженим атеросклерозом церебральних та коронарних судин, особливо при супутній артеріальній гіпертензії та порушеннях серцевого ритму. У таких пацієнтів при застосуванні лікарського засобу можливі напади стенокардії, аритмії та артеріальна гіпертензія;
• із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв);
• із тяжкою печінковою недостатністю;
• із високою схильністю до кровотеч, зумовленою, наприклад, лікуванням антикоагулянтами або порушеннями згортання крові. Щодо кровотеч – див. розділ «Протипоказання»;
• із виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, пацієнтів, які нещодавно перенесли оперативне лікування (підвищений ризик виникнення кровотечі, у зв'язку з чим потрібен систематичний контроль рівня гемоглобіну та гематокриту);
• для яких зниження артеріального тиску становить високий ризик (наприклад, пацієнтів із тяжкою ішемічною хворобою серця або стенозом судин, які постачають кров до мозку);
• які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та антивітамінами К (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);
• які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та протидіабетичними засобами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Важлива інформація про допоміжні речовини.

Цей лікарський засіб містить 9 мг/мл натрію. Слід бути обережним при застосуванні пацієнтам, які дотримуються натрійконтрольованої дієти.

Вагітність.

Досвід застосування лікарського засобу вагітним жінкам недостатній. Через це не слід призначати лікарський засіб у період вагітності.

Годування груддю.

Пентоксифілін у незначних кількостях проникає у грудне молоко. Якщо призначається лікування пентоксифіліном, необхідно припинити годування груддю.

Даних немає, проте слід враховувати імовірність виникнення побічних реакцій з боку центральної нервової системи.

Внутрішньовенні інфузії є найефективнішими формами парентерального введення лікарського засобу, які краще переносяться. Режим дозування визначається лікарем і залежить від ступеня тяжкості циркуляторних порушень, маси тіла і переносимості лікування. Інфузію можна проводити тільки у випадку, якщо розчин є прозорим.

Дорослим рекомендовані такі схеми лікування:

1. Внутрішньовенна інфузія 100-600 мг пентоксифіліну у 100-500 мл розчину Рінгера лактату, 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози 1-2 рази на добу. Тривалість внутрішньовенної крапельної інфузії становить 60-360 хвилин, тобто введення 100 мг пентоксифіліну має тривати щонайменше 60 хвилин. Інфузія може бути доповнена пероральним застосуванням пентоксифіліну (400 мг) із розрахунку, що максимальна добова доза (інфузійна і пероральна) становить 1200 мг.
2. При тяжкому стані пацієнта (особливо при постійному болю, при гангрені або трофічних виразках) можливе проведення інфузії пентоксифіліну протягом 24 годин. При такій схемі введення дозу визначати з розрахунку 0,6 мг/кг/год. Розрахована таким чином добова доза для пацієнта з масою тіла 70 кг становить 1000 мг, для пацієнта з масою тіла 80 кг – 1150 мг. Незалежно від маси тіла пацієнта максимальна добова доза становить 1200 мг. Об'єм інфузійного розчину розраховується індивідуально з урахуванням супутніх захворювань, стану пацієнта та становить у середньому 1-1,5 л на добу.
3. В окремих випадках лікарський засіб застосовувати шляхом внутрішньовенної ін'єкції по 5 мл (100 мг). Ін'єкцію вводити повільно, протягом 5 хвилин, положення пацієнта – лежачи.

Тривалість парентерального курсу терапії визначається лікарем, який проводить лікування. Після поліпшення стану пацієнта рекомендовано продовжити лікування, застосовуючи таблетовану форму препарату.

Діти.

Досвід застосування лікарського засобу дітям відсутній.

Симптоми: слабкість, нудота, запаморочення, зниження/підвищення артеріального тиску, непритомний стан, аритмія, тахікардія, сонливість або збудження, втрата свідомості, гіпертермія, арефлексія, тоніко-клонічні судоми, ознаки шлунково-кишкової кровотечі – блювання (блювотні маси кольору кавової гущі), гарячка, відчуття жару (припливи).

Лікування: при появі перших симптомів передозування (пітливість, нудота, ціаноз) негайно припинити застосування лікарського засобу. Необхідно забезпечити більш низьке положення голови і верхньої частини тулуба, контролювати вільну прохідність дихальних шляхів. Проводити симптоматичну терапію, особливу увагу слід приділити підтримці артеріального тиску і функції дихання. Для купірування судомних нападів вводити діазепам.

З боку органів зору: порушення зору, скотома, сльозотеча, кон'юнктивіти, крововиливи у сітківку, відшарування сітківки.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: біль у вухах.

З боку шлунково-кишкового тракту: шлунково-кишкові розлади, відчуття тиску у шлунку, переповнення шлунка, діарея, нудота, блювання (у т. ч. неодноразове), метеоризм, епігастральний біль, анорексія, атонія кишечника, запор, сухість у горлі, спрага.

З боку печінки і жовчовивідних шляхів: внутрішньопечінковий холестаз, підвищення активності ферментів печінки, загострення холециститу, холестатичний гепатит.

З боку обміну речовин, метаболізму: гіпоглікемія, гіпокаліємія.

З боку нервової системи: головний біль, мігрень, запаморочення, асептичний менінгіт (при застосуванні високих доз), тремор рук, безсоння, збудження, неспокій, відчуття страху, втрата свідомості, порушення сну, галюцинації, потемніння в очах, заніміння кінцівок, гіпергідроз, судоми, парестезії.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, периферичний набряк, почервоніння обличчя або відчуття жару (припливи), стенокардія, нетиповий біль у грудях, артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, задишка, відчуття нестачі повітря, аритмія, серцебиття.

З боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія з тромбоцитопенічною пурпурою, лейкопенія/нейтропенія, панцитопенія (що може мати летальний наслідок), подовження протромбінового часу, гіпофібриногенемія, анемія, апластична анемія, кровотечі (наприклад, із судин шкіри, слизових оболонок, шлунка, кишечника, носа).

З боку імунної системи: алергічні реакції (анафілактичні/анафілактоїдні реакції аж до анафілактичного шоку, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, почервоніння шкіри, свербіж, висипання, кропив'янка), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лаєлла), синдром Стівенса-Джонсона.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: підвищене потовиділення, гіперемія шкіри обличчя та верхньої частини грудної клітки, набряки, макулопапульозні висипи, дерматит, підвищена ламкість нігтів.

Загальні розлади та реакції у місці введення: порушення смаку, підвищене слиновиділення, нездужання, болі у горлі/шиї, ларингіт, закладеність носа, збільшення/зменшення маси тіла, озноб, гарячка, гіпертермічний синдром; біль у місці введення, гіперемія, набряк, висипання.

Лабораторні показники: підвищення активності печінкових трансаміназ (АЛТ, АСТ, ЛДГ) і лужної фосфатази.

Більшість побічних реакцій пов'язані з дозуванням. Їх можна звести до мінімуму або зовсім уникнути при зменшенні дози.

Якщо виникають тяжкі побічні реакції, лікування слід припинити.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення «користь/ризик» для відповідного лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

3 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Не заморожувати.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Не слід змішувати препарат з іншими лікарськими засобами в одній ємкості, за винятком розчинів, зазначених у розділі «Спосіб застосування та дози».

По 5 мл в ампулі; по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці; по 1 або 2 контурні чарункові упаковки в пачці.

За рецептом.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспiльська, 13.