Ремесулід таблетки по 100 мг 3 блістера по 10 шт

Фармакодинаміка. німесулід - активна речовина, що надає протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. німесулід селективно інгібує ЦОГ-2 і пригнічує синтез простагландинів у вогнищі запалення.

Німесулід пригнічує вивільнення ферменту мієлопероксидази, а також пригнічує утворення вільних радикалів кисню, не впливаючи на процеси фагоцитозу та хемотаксису, пригнічує утворення фактора некрозу пухлин та інших медіаторів запалення.

Фармакокінетика. При прийомі всередину німесулід швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. C _max в плазмі крові досягається через 2-3 години після прийому. Зв'язування з білками плазми крові досягає 97,5%. Метаболізується в печінці, основним продуктом метаболізму є гідроксинімесулід - фармакологічно активна речовина. Близько 65% прийнятої дози німесуліду виділяється із сечею, решта 35% - з калом.

Лікування гострого болю, первинної дисменореї.

Ремесулід слід застосовувати тільки як препарат другої лінії.

Рішення про призначення німесуліду потрібно приймати на основі оцінки всіх ризиків для конкретного пацієнта.

З метою запобігання виникненню та для послаблення побічних реакцій препарат слід приймати протягом короткого часу і в мінімально ефективній дозі. призначати препарат слід тільки після ретельної оцінки співвідношення ризик / користь. препарат приймати внутрішньо після їди, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Для дорослих і дітей у віці старше 12 років - по 1 таблетці (100 мг) 2 рази на добу - вранці та ввечері. Максимальна тривалість лікування - 15 днів.

Для пацієнтів похилого віку корекція зазначеної схеми дозування не потрібна.

Для пацієнтів з легким або помірним ступенем ниркової недостатності (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) корекція дози не потрібна.

Підвищена чутливість до німесуліду або будь-якого компонента препарату; гіперергічні реакції в анамнезі (бронхоспазм, риніт, кропив'янка) при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів. ознаки гепатоксічності при застосуванні німесуліду в анамнезі; одночасний прийом інших речовин з потенційною гепатотоксичностью; алкоголізм і наркотична залежність; шлунково-кишкові кровотечі або перфорації в анамнезі, пов'язані з попереднім прийомом НПЗП; виразка шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення, наявність в анамнезі виразки, перфорації або кровотечі в шлунково-кишкового тракту; наявність в анамнезі цереброваскулярних кровотеч або інших крововиливів, а також захворювань, що супроводжуються кровотечею; тяжкі порушення згортання крові; тяжка серцева недостатність; тяжке порушення функції нирок; порушення функції печінки; пацієнти з підвищеною температурою тіла і / або грипоподібні симптомами; дитячий вік до 12 років; iii триместр вагітності або період годування груддю.

З боку системи крові: анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура.

З боку імунної системи: підвищена чутливість, анафілаксія.

Порушення метаболізму: гіперкаліємія.

З боку психіки: почуття страху, нервозність, кошмарні сновидіння.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, енцефалопатія (синдром Рея).

З боку органу зору: нечіткість зору, розлади зору.

З боку органу слуху: вертиго.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, геморагія, лабільність артеріального тиску, припливи, АГ, підвищення ризику виникнення артеріальних тромботичних ускладнень, наприклад інфаркту міокарда або інсульту, серцева недостатність.

З боку дихальної системи: задишка, бронхіальна астма, бронхоспазм.

З боку травної системи: діарея, нудота, блювота, в тому числі кривава блювота, запор, метеоризм, гастрит, біль у животі, диспепсія, стоматит, мелена, кровотечі в ШКТ; виразка і перфорація дванадцятипалої кишки / шлунка; загострення колітів та хвороби Крона.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит, блискавичний (фульмінантний) гепатит з летальним результатом, в тому числі жовтяниця, холестаз.

З боку шкіри: свербіж, висипи на шкірі, підвищене потовиділення, еритема, дерматит, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, мультиформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку сечовидільної системи: дизурія, гематурія, затримка сечовипускання, ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит.

Загальні порушення: набряк, нездужання, астенія, гіпотермія.

Зміна лабораторних показників: підвищення рівня ферментів печінки.

Небажані побічні ефекти можна звести до мінімуму, застосовуючи мінімальну ефективну дозу протягом найкоротшого періоду часу, необхідного для контролю симптомів захворювання.

При відсутності ефективності лікування (зменшення симптомів захворювання) терапію препаратом слід припинити. Під час лікування німесулідом рекомендується уникати одночасного застосування гепатотоксичних препаратів, а також утримуватися від вживання алкоголю. Застосування нестероїдних протизапальних засобів може маскувати підвищення температури тіла, яке пов'язане з фоновою бактеріальною інфекцією. У разі підвищення температури тіла або появи грипоподібних симптомів у пацієнтів, що приймають німесулід, прийом препарату слід відмінити.

Є повідомлення про серйозні реакції з боку печінки під час лікування німесулідом, в тому числі з летальним результатом. Хворим, у яких спостерігаються симптоми, схожі на симптоми ураження печінки, такі як анорексія, нудота, блювота, біль у животі, підвищена стомлюваність, темний колір сечі, або хворим, у яких дані лабораторних аналізів функції печінки відхиляються від норми, слід припинити прийом препарату . Повторне призначення німесуліду таким хворим протипоказано. Під час лікування німесулідом пацієнту слід утримуватися від застосування інших аналгетиків. Слід уникати одночасного застосування інших нестероїдних протизапальних засобів, в тому числі селективних інгібіторів ЦОГ-2.

Хворим, які застосовують німесулід і у яких з'явилися грипоподібні симптоми, слід припинити його застосування.

У хворих похилого віку підвищена частота небажаних реакцій при прийомі НПЗП, особливо це стосується можливих шлунково-кишкових кровотеч і перфорацій в шлунково-кишковому тракті, які можуть бути смертельно небезпечними.

Виразка, кровотеча або перфорація у травному тракті можуть загрожувати життю хворого, особливо якщо в анамнезі є дані про те, що подібні явища виникали у хворого при застосуванні будь-яких інших нестероїдних протизапальних засобів (без терміну давності). Ризик подібних явищ зростає разом з підвищенням дози НПЗП у хворих з наявністю виразки в ШКТ в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією, а також у хворих літнього віку. Таким хворим лікування слід починати з найменшої можливої ефективної дози. Для цих пацієнтів, а також для тих, хто приймає паралельно низькі дози ацетилсаліцилової кислоти або інших препаратів, що підвищують ризик виникнення ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту, слід розглянути можливість застосування комбінованої терапії з використанням захисних засобів, наприклад мизопростола або інгібіторів протонної помпи.

Хворі з токсичним ураженням шлунково-кишкового тракту, особливо похилого віку, повинні повідомляти про будь-які незвичні симптоми, що виникають в шлунково-кишковому тракті, в тому числі про кровотечу. Це особливо важливо на початкових стадіях лікування. Пацієнтів, які приймають супутні препарати, які можуть підвищити ризик виникнення виразки або кровотечі, такі як кортикостероїди, антикоагулянти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, антитромбоцитарні засоби (ацетилсаліцилова кислота), повинні бути проінформовані про необхідність дотримуватися обережності при застосуванні німесуліду.

У разі виникнення у хворого, який отримує Ремесулід, кровотечі або виразки шлунково-кишкового тракту лікування препаратом слід припинити.

НПЗП з обережністю слід призначати пацієнтам з хворобою Крона або неспецифічним виразковим колітом в анамнезі, оскільки німесулід може призвести до їх загострення. Одночасне застосування німесуліду з іншими лікарськими засобами, такими як оральні контрацептиви, антикоагулянти, антиагреганти, можуть викликати загострення хвороби Крона та інших захворювань травного тракту.

Хворим з артеріальною гіпертензією та / або серцевою недостатністю в анамнезі, а також із затримкою рідини в організмі та набряками внаслідок застосування НПЗП потрібні відповідний контроль стану і консультація лікаря.

Клінічні дослідження і епідеміологічні дані дозволяють зробити висновок про те, що деякі НПЗП, особливо у високих дозах і при тривалому застосуванні, можуть привести до незначного ризику виникнення артеріальних тромботичних епізодів, наприклад інфаркту міокарда та інсульту. Для виключення ризику виникнення таких явищ при застосуванні німесуліду даних недостатньо.

Пацієнтам із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, гострою серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та / або цереброваскулярними захворюваннями німесулід слід призначати після ретельної оцінки стану. Таким же чином діяти перед призначенням препарату хворим з факторами ризику розвитку серцево-судинних захворювань, наприклад при АГ, гіперліпідемії, цукровому діабеті, палінні.

Хворим з порушенням функції нирок або серцевою недостатністю препарат слід призначати з обережністю в зв'язку з можливістю погіршення функції нирок. При погіршенні стану хворого лікування слід припинити.

Пацієнти похилого віку потребують ретельного нагляду через можливий розвиток кровотеч і перфорацій в шлунково-кишковому тракті, порушення функції нирок, печінки або серця. Оскільки німесулід може впливати на функцію тромбоцитів, його слід з обережністю призначати хворим з геморагічним діатезом. Однак німесулід не замінює ацетилсаліцилову кислоту при профілактиці серцево-судинних захворювань.

Є повідомлення про поодинокі випадки тяжких шкірних реакцій при застосуванні НПЗЗ, деякі з них можуть бути летально небезпечними, наприклад ексфоліативнийдерматит, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. У більшості випадків, якщо протягом першого місяця при раніше призначеному курсі лікування виникали ці реакції, то ризик їх виникнення у пацієнтів значно підвищується. Ремесулід необхідно відмінити при появі перших ознак шкірного висипу, ураження слизових оболонок та інших алергічних проявів.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю Lapp-лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати препарат.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Придушення синтезу простагландинів може несприятливо вплинути на вагітність і / або розвиток плода. Дані, отримані при епідеміологічних дослідженнях, дозволяють зробити висновок про те, що на ранніх термінах вагітності застосування препаратів, що пригнічують синтез простагландинів, може підвищити ризик мимовільного аборту, виникнення у плода вад серця і гастрошизис. Абсолютний ризик розвитку серцево-судинної системи підвищився менш ніж на 1%, приблизно до 1,5%. Вважається, що ризик зростає з підвищенням дози та тривалості застосування.

Не слід приймати німесулід в I і II триместр вагітності без крайньої необхідності. У разі прийому препарату жінками, які намагаються завагітніти, або в I і II триместр вагітності слід вибирати мінімальну можливу дозу і найменшу можливу тривалість лікування.

У III триместр вагітності все інгібітори синтезу простагландинів можуть призвести до розвитку у плода:

• пневмокардіального токсичного ураження (з передчасним закриттям артеріальних проток і гіпертензією в системі легеневої артерії);
• порушення функції нирок, яка може прогресувати до ниркової недостатності з розвитком маловоддя.

У матері та плоду в кінці вагітності можливі:

• збільшення часу кровотечі, антиагрегаційний ефект, який може виникнути навіть при застосуванні дуже низьких доз препарату;
• придушення скорочувальної діяльності матки, що може привести до затримки або подовження періоду пологів.

Тому німесулід протипоказаний в III триместр вагітності.

Як НПЗП, які пригнічують синтез простагландинів, німесулід може викликати передчасне закриття боталлова протоки, легеневу гіпертензію, олигурию, маловоддя. Підвищується ризик розвитку кровотечі, слабкості пологової діяльності та периферичних набряків. Є окремі повідомлення про ниркову недостатність у новонароджених, матері яких застосовували німесулід наприкінці вагітності. Потенційний ризик для людини не визначений, отже, призначати німесулід в I і II триместр вагітності не рекомендується. Оскільки невідомо, чи проникає німесулід у грудне молоко, його застосування протипоказано в період годування груддю.

Німесулід може погіршити фертильную функцію у жінок, тому його не рекомендується приймати жінкам, які намагаються завагітніти. Жінки, які не можуть завагітніти або жінки, яким проводиться обстеження щодо безплідності, повинні розглянути питання про припинення прийому німесуліду. Якщо вагітність встановлена при прийомі німесуліду, лікуючий лікар повинен бути про це поінформовано.

Діти. Застосування Ремесуліду у дітей віком до 12 років протипоказано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Досліджень впливу німесуліду на здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами не проводились, але якщо при застосуванні німесуліду у пацієнтів виникали головний біль, запаморочення або сонливість, то їм слід відмовитися від керування транспортними засобами або іншими механізмами.

фармакодинамічні взаємодії

Кортикостероїди: підвищується ризик виникнення виразки ШКТ або кровотечі.

Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищується ризик виникнення кровотеч у шлунково-кишковому тракті.

Антикоагулянти: НПЗП можуть посилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин або ацетилсаліцилова кислота, через що така комбінація протипоказана хворим з важкими порушеннями коагуляції. Якщо такої комбінованої терапії не можна уникнути, необхідно проводити ретельний контроль показників згортання крові.

Діуретичні засоби, інгібітори АПФ і антагоністи рецепторів ангіотензину II. НПЗП можуть послаблювати дію діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких хворих з порушенням функції нирок (наприклад зі зневодненням або осіб похилого віку) одночасне застосування інгібіторів АПФ, антагоністів рецепторів ангіотензину II або речовин, що пригнічують систему ЦОГ, можливе подальше погіршення функції нирок і виникнення гострої ниркової недостатності, яка, як правило, є оборотною. Ці взаємодії слід враховувати в тих випадках, коли хворий застосовує німесулід одночасно з інгібіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензину II. Слід бути дуже обережним, застосовуючи таку комбінацію, особливо у пацієнтів похилого віку. Хворі повинні отримувати достатню кількість рідини, а функцію нирок потрібно ретельно контролювати після початку застосування такої комбінації. Ремесулід тимчасово послаблює дію фуросеміду з виведення натрію і меншою мірою - виведення калію, а також знижує діуретичний ефект. Одночасне застосування фуросеміду та німесуліду у хворих з порушенням ниркової або серцевої функції потребує обережності.

У здорових добровольців німесулід швидко знижує ефект фуросеміду, спрямований на виведення натрію і меншою мірою - на виведення калію, а також зменшує вираженість сечогінну дію. Одночасне застосування німесуліду та фуросеміду призводить до зменшення (приблизно на 20%) AUC і зниження кумулятивного екскреції фуросеміду без змін ниркового кліренсу фуросеміду.

Фармакокінетичні взаємодії з іншими лікарськими засобами. Є повідомлення про те, що НПЗП знижують кліренс літію, будучи причиною підвищення рівня літію в плазмі крові та токсичності літію. При призначенні Ремесуліду хворим, які отримують терапію препаратами літію, слід часто проводити контроль рівня літію в плазмі крові.

Немає клінічно значущої взаємодії з глібенкламідом, теофіліном, дигоксином, циметидином та антацидними препаратами (комбінація алюмінію та магнію гідроксиду) in vivo. Ремесулід пригнічує активність ферменту CYP 2C9. При одночасному застосуванні з Ремесулід лікарських засобів, які є субстратами цього ферменту, концентрація їх в плазмі крові може підвищуватися. Потрібна обережність у випадку, якщо німесулід призначають менш ніж за 24 години до або менше ніж через 24 години після прийому метотрексату, оскільки можливе підвищення рівня останнього в плазмі крові та його токсичності.

Впливаючи на ниркові простагландини інгібітори синтетаз, до яких відноситься німесулід, можуть підвищувати нефротоксичність циклоспоринів.

Вплив інших препаратів на німесулід. Дослідження in vitro показали, що німесулід витісняється з місць зв'язування з толбутамідом, саліцилової кислотою і вальпроєвої кислотою. Незважаючи на те що ці взаємодії були визначені в плазмі крові, зазначені ефекти не спостерігалося в процесі клінічного застосування препарату.

Симптоми гострого передозування НПЗП зазвичай обмежуються наступними: апатією, сонливістю, нудотою, блювотою, болем в епігастральній ділянці. ці симптоми, як правило, оборотні при проведенні підтримуючої терапії. можливе виникнення шлунково-кишкової кровотечі, аг, ОПН, пригнічення дихання, коми, однак такі явища зустрічаються рідко. є повідомлення про анафілактоїдних реакціях при застосуванні терапевтичних доз нестероїдних протизапальних препаратів і при їх передозуванні.

Специфічного антидоту немає. Лікування передозування - симптоматичне і підтримуюче. Даних про виведення німесуліду за допомогою гемодіалізу немає, але якщо взяти до уваги високий ступінь зв'язування німесуліду з білками плазми крові (до 97,5%), малоймовірно, що діаліз виявиться ефективним. При наявності симптомів передозування або після застосування високої дози препарату протягом 4 годин після прийому пацієнтам можуть бути призначені: штучне викликання блювоти та / або прийом активованого вугілля (60-100 г для дорослих) і / або прийом осмотичного проносного засобу. Форсований діурез, підвищення лужності сечі, гемодіаліз і гемоперфузія можуть бути неефективними внаслідок високого ступеня зв'язування німесуліду з білками плазми крові. Слід контролювати функції нирок і печінки.

В захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.

діюча речовина: nimesulide;

1 таблетка містить німесуліду в перерахуванні на 100 % речовину 100 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, гіпромелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, магнію стеарат.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки жовтуватого або жовтувато-зеленуватого кольору з двоопуклою поверхнею. На поверхні таблеток допускається мармуровість.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні препарати. Код АТХ М01А Х17.

Фармакодинаміка.

Німесулід – активна речовина, що має протизапальні, аналгезуючі та жарознижувальні властивості. Німесулід селективно інгібує ЦОГ II (циклооксигеназу II) і пригнічує синтез простагландинів у вогнищі запалення.

Німесулід інгібує звільнення ферменту мієлопероксидази, а також пригнічує утворення вільних радикалів кисню, не впливаючи на процеси фагоцитозу та хемотаксису, пригнічує утворення фактора некрозу пухлин та інших медіаторів запалення.

Фармакокінетика.

При застосуванні внутрішньо німесулід швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація у плазмі крові визначається через 2-3 години. Зв’язування німесуліду з білками плазми крові досягає 97,5 %.

Препарат метаболізується у печінці, основним продуктом метаболізму є гідроксинімесулід – фармакологічно активна речовина.

Близько 65 % прийнятої дози німесуліду виділяється із сечею, решта 35 % – з калом.

Лікування гострого болю, первинної дисменореї.

Ремесулід^® слід застосовувати тільки як препарат другої лінії.

Рішення про призначення німесуліду потрібно приймати на основі оцінки усіх ризиків для конкретного пацієнта.

Підвищена чутливість до німесуліду або до будь-якого компонента препарату.

Гіперергічні реакції в анамнезі (бронхоспазм, риніт, кропив’янка) на застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ. Гепатотоксичні реакції на німесулід в анамнезі.

Супутнє застосування інших речовин з потенційною гепатотоксичністю.

Алкоголізм та наркотична залежність.

Шлунково-кишкові кровотечі або перфорації в анамнезі, пов’язані з попереднім застосуванням НПЗЗ.

Виразка шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення, наявність в анамнезі виразки, перфорації або кровотечі у травному тракті.

Наявність в анамнезі цереброваскулярних кровотеч або інших крововиливів, а також захворювань, що супроводжуються кровоточивістю.

Тяжкі порушення згортання крові.

Тяжка серцева недостатність.

Тяжке порушення функції нирок.

Порушення функції печінки.

Хворі з підвищеною температурою тіла та/або грипоподібними симптомами.

Дитячий вік до 12 років.

ІІІ триместр вагітності або період годування груддю.

Фармакодинамічні взаємодії.

Кортикостероїди: підвищується ризик виникнення виразки травного тракту або кровотечі.

Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSSRIs): збільшується ризик виникнення кровотеч у травному тракті.

Антикоагулянти: НПЗЗ можуть підсилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин або ацетилсаліцилова кислота, через що така комбінація протипоказана хворим із тяжкими розладами коагуляції. Якщо такої комбінованої терапії не можна уникнути, необхідно проводити ретельний контроль показників згортання крові.

Діуретичні засоби, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту та антагоністи ангіотензину ІІ. НПЗЗ можуть послаблювати дію діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких хворих із порушеною функцією нирок (наприклад у зневоднених хворих або пацієнтів літнього віку) одночасне застосування інгібіторів АПФ, антагоністів ангіотензину ІІ або речовин, що пригнічують систему циклооксигенази, можливе подальше погіршення функції нирок та виникнення гострої ниркової недостатності, яка, як правило, є оборотною. Ці взаємодії слід враховувати тоді, коли хворий застосовує німесулід одночасно з інгібіторами АПФ або антагоністами ангіотензину ІІ. Слід бути дуже обережним, застосовуючи таку комбінацію, особливо пацієнтам літнього віку. Хворі повинні отримувати достатню кількість рідини, а ниркову функцію треба ретельно контролювати після початку застосування такої комбінації. Ремесулід^® тимчасово послаблює дію фуросеміду щодо виведення натрію та меншою мірою – виведення калію, а також зменшує діуретичний ефект. Одночасне застосування фуросеміду та німесуліду хворим із порушенням ниркової або серцевої функції вимагає обережності.

У здорових добровольців німесулід швидко знижує ефект фуросеміду, спрямований на виведення натрію та меншою мірою – на виведення калію, а також знижує сечогінну дію. Одночасне застосування німесуліду та фуросеміду призводить до зменшення (приблизно на 20 %) площі під кривою «концентрація-час» (AUC) та зниження кумулятивної екскреції фуросеміду без змін ниркового кліренсу фуросеміду.

Фармакокінетичні взаємодії з іншими лікарськими засобами.

Були повідомлення про те, що НПЗЗ зменшують кліренс літію, що призводить до збільшення рівня літію у плазмі крові та токсичності літію. При призначенні Ремесуліду^® хворим, які отримують терапію препаратами літію, слід часто проводити контроль рівня літію у плазмі крові.

Немає клінічно значущої взаємодії з глібенкламідом, теофіліном, варфарином, дигоксином, циметидином та антацидними препаратами (комбінація алюмінію та магнію гідроксиду) in vivo. Ремесулід^® пригнічує активність ферменту CYP2С9. При одночасному застосуванні з Ремесулідом^® лікарських засобів, що є субстратами цього ферменту, концентрація їх у плазмі крові може підвищуватися. Потрібна обережність у разі, якщо німесулід призначати менше ніж за 24 години до або менше ніж через 24 години після прийому метотрексату, оскільки можливе підвищення рівня останнього у сироватці крові та збільшення його токсичності.

Через вплив на ниркові простагландини інгібітори синтетаз, до яких належить німесулід, можуть підвищувати нефротоксичність циклоспоринів.

Вплив інших препаратів на німесулід.

Дослідження in vitro засвідчили, що німесулід витісняється з місць зв’язування толбутамідом, саліциловою кислотою та вальпроєвою кислотою. Незважаючи на те, що ці взаємодії були визначені у плазмі крові, зазначені ефекти не спостерігалися у процесі клінічного застосування препарату.

Небажані побічні ефекти можна звести до мінімуму, застосовуючи найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду часу, необхідного для контролю симптомів захворювання.

При відсутності ефективності лікування (зменшення симптоматики захворювання) терапію препаратом слід припинити.

Під час лікування німесулідом рекомендується уникати одночасного застосування гепатотоксичних препаратів, а також утримуватися від вживання алкоголю. Застосування нестероїдних протизапальних засобів може маскувати підвищення температури тіла, пов’язане з фоновою бактеріальною інфекцією. У разі підвищення температури тіла або появи грипоподібних симптомів у пацієнтів, які застосовують німесулід, прийом препарату необхідно відмінити.

Були повідомлення про серйозні реакції з боку печінки під час лікування німесулідом, у тому числі з летальним наслідком. Хворим, у яких спостерігаються симптоми, схожі на симптоми ураження печінки, такі як анорексія, нудота, блювання, біль у животі, підвищена втомлюваність, темний колір сечі, або хворим, у яких дані лабораторних аналізів функції печінки відхиляються від норми, слід припинити прийом препарату. Повторне призначення німесуліду таким хворим протипоказане. Під час лікування німесулідом хворому слід утримуватися від застосування інших аналгетиків. Слід уникати супутнього застосування інших НПЗЗ, у тому числі селективних інгібіторів циклооксигенази-2.

Хворим, які застосовують німесулід і в яких з’явилися грипоподібні симптоми, слід припинити його застосування.

У хворих літнього віку підвищена частота небажаних реакцій на НПЗЗ, особливо це стосується можливих кровотеч та перфорацій у травному тракті, які можуть бути летально небезпечними.

Виразка, кровотеча або перфорація у травному тракті можуть загрожувати життю хворого, особливо якщо в анамнезі є дані про те, що подібні явища виникали у хворого при застосуванні будь-яких інших НПЗЗ (без терміну давності). Ризик подібних явищ збільшується разом зі збільшенням дози НПЗЗ у хворих, які мають в анамнезі виразку у травному тракті, особливо ускладнену кровотечею або перфорацією, а також у хворих літнього віку. Таким хворим лікування слід розпочинати з найменшої можливої ефективної дози. Для цих хворих, а також для тих, хто приймає паралельно низькі дози ацетилсаліцилової кислоти чи інших препаратів, що збільшують ризик виникнення ускладнень з боку травного тракту, слід розглянути можливість застосування комбінованої терапії з застосуванням захисних засобів, наприклад місопростолу або інгібіторів протонного насоса.

Хворі з токсичним ураженням травного тракту, особливо пацієнти літнього віку, повинні повідомляти про будь-які незвичні симптоми, що виникають у ділянці травного тракту, особливо про кровотечі. Це особливо важливо на початкових стадіях лікування. Пацієнтів, які приймають супутні препарати, що можуть підвищити ризик виникнення виразки або кровотечі, такі як кортикостероїди, антикоагулянти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, антитромбоцитарні засоби (ацетилсаліцилова кислота), потрібно проінформувати про необхідність дотримуватись обережності при застосуванні німесуліду.

У разі виникнення у хворого, який отримує Ремесулід^®, кровотечі або виразки травного тракту лікування препаратом слід припинити.

НПЗЗ з обережністю потрібно призначати хворим із хворобою Крона або з неспецифічним виразковим колітом в анамнезі, оскільки німесулід може призвести до їх загострення.

Одночасне застосування німесуліду з іншими лікарськими засобами, такими як оральні контрацептиви, антикоагулянти, антиагреганти, можуть спричинити загострення хвороби Крона та інших захворювань травного тракту.

Хворі з артеріальною гіпертензією та/або серцевою недостатністю в анамнезі, а також хворі із затримкою рідини в організмі та набряками внаслідок застосування НПЗЗ потребують відповідного контролю стану і консультації лікаря.

Клінічні дослідження та епідеміологічні дані дають змогу зробити висновок про те, що деякі НПЗЗ, особливо у високих дозах та при тривалому застосуванні, можуть призвести до незначного ризику виникнення артеріальних тромботичних епізодів, наприклад інфаркту міокарда та інсульту. Для виключення ризику виникнення таких явищ при застосуванні німесуліду даних недостатньо.

Пацієнтам із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, гострою серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями німесулід потрібно призначати після ретельної оцінки стану. Таким же чином діяти перед призначенням препарату хворим із факторами ризику розвитку серцево-судинних захворювань, наприклад при артеріальній гіпертензії, гіперліпідемії, цукровому діабеті, при курінні.

Хворим із порушенням функції нирок або серцевою недостатністю препарат слід призначати з обережністю у зв’язку з можливістю погіршення ниркової функції. У разі погіршення стану хворого лікування потрібно припинити.

Пацієнти літнього віку потребують ретельного нагляду через можливість розвитку кровотеч та перфорацій травного тракту, погіршення функції нирок, печінки або серця. Оскільки німесулід може впливати на функцію тромбоцитів, його слід з обережністю призначати хворим із геморагічним діатезом. Однак німесулід не замінює ацетилсаліцилову кислоту при профілактиці серцево-судинних захворювань.

Були повідомлення про рідкісні випадки тяжких шкірних реакцій при застосуванні НПЗЗ, деякі з них можуть бути летально небезпечними, наприклад ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. У більшості випадків, якщо протягом першого місяця при раніше призначеному курсі лікування виникали дані реакції, то ризик їх виникнення у пацієнтів значно збільшується. Ремесулід^® необхідно відмінити при появі перших ознак шкірного висипання, ураження слизових оболонок та інших алергічних проявів.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю Lapp-лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати препарат.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Пригнічення синтезу простагландину може несприятливо вплинути на вагітність та/або розвиток плода. Дані, отримані при епідеміологічних дослідженнях, дозволяють зробити висновок про те, що на ранніх термінах вагітності застосування препаратів, що пригнічують синтез простагландину, може збільшити ризик мимовільного аборту, виникнення у плода вад серця і гастрошизису. Абсолютний ризик розвитку аномалії серцево-судинної системи підвищився з менш ніж на 1 % приблизно до 1,5 %. Вважається, що ризик збільшується зі збільшенням дози і тривалості застосування.

Не слід приймати німесулід у період І і ІІ триместру вагітності без крайньої необхідності. У разі застосування препарату жінкам, які намагаються завагітніти, або в І і ІІ триместрі вагітності слід вибирати найменшу можливу дозу і найменшу можливу тривалість лікування.

У ІІІ триместрі вагітності всі інгібітори синтезу простагландину можуть призвести до розвитку у плода:

• пневмокардіального токсичного ураження (з передчасним закриттям артеріальних проток і гіпертензією в системі легеневої артерії);

• дисфункції нирок, яка може прогресувати до ниркової недостатності з розвитком маловоддя.

У матері і плода наприкінці вагітності можливе:

• збільшення часу кровотечі, антиагрегаційний ефект, який може виникнути навіть при застосуванні дуже низьких доз препарату;

• пригнічення скорочувальної діяльності матки, що може призвести до затримки або подовження періоду пологів.

Тому німесулід протипоказаний у ІІІ триместрі вагітності.

Як НПЗЗ, що пригнічують синтез простагландину, німесулід може спричиняти передчасне закриття баталової протоки, легеневу гіпертензію, олігурію, маловоддя. Зростає ризик розвитку кровотечі, слабкості пологової діяльності та периферичного набряку. Існують окремі повідомлення про ниркову недостатність у немовлят, матері яких застосовували німесулід наприкінці вагітності. Потенційний ризик для людини не визначений, отже, призначати німесулід у I та II триместрах вагітності не рекомендується. Оскільки невідомо, чи проникає німесулід у грудне молоко, його застосування протипоказано у період годування груддю.

Німесулід може погіршити фертильну функцію у жінок, тому його не рекомендується застосовувати жінкам, які намагаються завагітніти. Жінки, які не можуть завагітніти або жінки, яким проводиться обстеження стосовно безпліддя, повинні розглянути питання про припинення застосування німесуліду. Якщо вагітність встановлена під час застосування німесуліду, то лікар має бути про це проінформований.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Досліджень впливу німесуліду на здатність керувати автотранспортом або іншими механічними засобами не проводили, але якщо при застосуванні німесуліду у пацієнтів виникали головні болі, запаморочення або сонливість, то їм слід відмовитися від керування автотранспортом або іншими механізмами.

З метою запобігання виникненню та для послаблення прояву побічних реакцій препарат слід приймати протягом найкоротшого часу та у мінімально ефективній дозі. Призначати препарат слід тільки після ретельної оцінки співвідношення ризик/користь.

Препарат приймати внутрішньо після їди і запивати достатньою кількістю рідини.

Для дорослих і дітей віком від 12 років – по 1 таблетці (100 мг) 2 рази на добу – вранці та ввечері. Максимальна тривалість лікування – 15 днів.

Для пацієнтів літнього віку зазначена схема дозування корекції не потребує.

Для пацієнтів із легким або помірним ступенем ниркової недостатності (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) коригувати дозу не потрібно.

Діти.

Ремесулід^® дітям віком до 12 років протипоказаний.

Симптоми гострого передозування нестероїдними протизапальними засобами зазвичай обмежуються такими: апатія, сонливість, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці. Ці симптоми, як правило, оборотні при підтримуючій терапії. Можливе виникнення шлунково-кишкової кровотечі, артеріальної гіпертензії, гострої ниркової недостатності, пригнічення дихання, коми, однак такі явища виникають рідко. Були повідомлення про анафілактоїдні реакції при застосуванні терапевтичних доз НПЗЗ та при їх передозуванні. Специфічного антидоту немає. Лікування передозування – симптоматичне і підтримуюче. Даних про виведення німесуліду за допомогою гемодіалізу немає, але якщо взяти до уваги високий ступінь зв’язування німесуліду з білками плазми крові (до 97,5 %), то малоймовірно, що діаліз виявиться ефективним. При наявності симптомів передозування або після застосування великої дози препарату протягом 4 годин після його прийому пацієнтам можуть бути призначені: штучне викликання блювання, та/або прийом активованого вугілля (60-100 г для дорослих) та/або прийом осмотичного проносного засобу. Форсований діурез, підвищення лужності сечі, гемодіаліз та гемоперфузія можуть бути неефективними внаслідок високого ступеня зв’язування німесуліду з білками плазми крові. Слід контролювати функції нирок та печінки.

З боку системи крові: анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура.

З боку імунної системи: підвищена чутливість, анафілаксія.

Метаболічні порушення: гіперкаліємія.

З боку психіки: відчуття страху, нервозність, жахливі сновидіння.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, енцефалопатія (синдром Рея).

З боку органів зору: нечіткість зору, розлади зору.

З боку органів слуху: вертиго.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, геморагія, лабільність артеріального тиску, припливи, артеріальна гіпертензія, підвищення ризику виникнення артеріальних тромботичних ускладнень, наприклад інфаркту міокарда або інсульту, серцева недостатність.

З боку дихальної системи: задишка, астма, бронхоспазм.

З боку травного тракту: діарея; нудота; блювання, в тому числі криваве блювання; запор; метеоризм; гастрит; біль у животі; диспепсія; стоматит; випорожнення чорного кольору; кровотечі у травному тракті; виразка та перфорація дванадцятипалої кишки/шлунка; загострення колітів та хвороби Крона.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит; блискавичний (фульмінантний) гепатит, із летальним наслідком, у тому числі жовтяниця; холестаз.

З боку шкіри: свербіж, шкірні висипання, підвищена пітливість, еритема, дерматит, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, поліформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку сечовидільної системи: дизурія, гематурія, затримка сечовипускання, ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит.

Загальні порушення: набряк, нездужання, астенія, гіпотермія.

Лабораторні показники: підвищення рівня печінкових ферментів.

5 років.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у блістері. По 1 або 3 блістери у пачці.

За рецептом.

АТ «Фармак».

Україна, 04080, м. Київ, вул. Кирилівська, 74.