Сорбіфер дурулес таблетки вкриті оболонкою з модифікованим вивільненням 320 мг/60 мг флакон 30 шт

Фармакодинаміка. заліза сульфат поповнює нестачу заліза в організмі. як частина протопорфірінового простетичної групи гемоглобіну залізо (ii) грає важливу роль в зв'язуванні та транспорті кисню і вуглекислого газу.

У складі протопорфірінового групи ферментів цитохрому залізо відіграє ключову роль в процесах транспорту електронів. У цих процесах поглинання і вивільнення електронів здійснюється шляхом зворотної трансформації Fe (II) -Fe (III).

Велика кількість заліза може бути також виявлено в молекулах міоглобіну м'язів.

Вітамін C підвищує абсорбцію заліза в кишечнику і бере участь в окисно-відновних процесах.

Фармакокінетика. Залізо всмоктується в дванадцятипалій кишці та проксимальної частини тонкої кишки. Швидкість абсорбції гемоглобінсвязанного заліза становить ≈20%, тоді як гемоглобіннесвязанного ≈10%. Для кращого всмоктування залізо має перебувати в формі Fe (II). Соляна кислота в шлунку і вітамін C сприяють всмоктуванню заліза шляхом відновлення Fe (III) в Fe (II).

Залізо Fe (II) - ferro, вступаючи в епітеліальні клітини кишечника, окислюється до заліза Fe (III) - ferri і зв'язується з апоферрітіном. Одна частина апоферитин надходить в кровотік, інша залишається тимчасово в епітеліальних клітинах кишечника у вигляді феритину, який або надходить в кровотік через 1-2 дня, або виводиться з калом разом зі слущенним епітелієм. Майже ^_1/3 заліза, що надходить в кровотік, зв'язується з апотрансферріном, завдяки чому молекула перетворюється в трансферин. Залізо транспортується до органів-мішеней у вигляді трансферину, який після зв'язування з позаклітинними рецепторами надходить в цитоплазму шляхом ендоцитозу. Тут залізо відокремлюється від трансферину і знову зв'язується з апоферрітіном. Під впливом апоферитин залізо окислюється і окислена форма Fe (III) відновлюється до флавопротеїнів.

Метод виготовлення таблеток, вкритих оболонкою, забезпечує безперервне вивільнення іонів заліза (II). При їхньому проходженні через шлунково-кишкового тракту іони заліза (II) протягом 6 годин неперервно вивільняються з пористої матриці. Повільне вивільнення діючої речовини запобігає небезпечно високі концентрації заліза, завдяки чому можна уникнути роздратування кишкового епітелію.

Профілактика і лікування залізодефіцитної анемії.

Для профілактики анемії дорослим і дітям у віці старше 12 років призначають по 1 таблетці сорбіфер дурулес на добу. для лікування анемії дорослим і дітям у віці старше 12 років призначають по 1 таблетці 2 рази на добу. таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи, запиваючи склянкою води, принаймні за 30 хв до їди. в разі виникнення побічних реакцій дозу можна знизити на 50% (1 таблетка на добу).

Протягом перших 6 місяців вагітності рекомендованою дозою препарату є 1 таблетка на добу, в ІІІ триместр вагітності, а також в період годування грудьми - по 1 таблетці 2 рази на добу. Тривалість лікування залежить від індивідуальних результатів перевірки вмісту заліза в плазмі крові. Після нормалізації рівня гемоглобіну введення препарату необхідно продовжувати до повного насичення запасів заліза (≈2 міс). При наявності симптомів залізодефіцитної анемії середня тривалість лікування становить 3-6 міс.

Підвищена чутливість до компонентів препарату; стеноз стравоходу та / або інші обструктивні захворювання шлунково-кишкового тракту; дивертикул кишечника; кишкова непрохідність; стани, що супроводжуються підвищеним накопиченням заліза (гемохроматоз, гемосидероз); повторна гемотрансфузія; інші види анемії, не обумовленої дефіцитом заліза (наприклад гемолітична анемія, викликана недостатністю вітаміну b12); порушення механізмів включення заліза в гемоглобін (анемія, спричинена отруєнням свинцем); сидероахрестична анемія; тромбоз, схильність до тромбозів, тромбофлебіт, важкі захворювання нирок; одночасне застосування парентеральних форм заліза; розлад механізмів виведення заліза (таласемія); цукровий діабет; сечокам'яна хвороба (при застосуванні аскорбінової кислоти 1 г/добу); непереносимість фруктози.

Шлунково-кишковий тракт: нудота, діарея, запор, біль в шлунку, виразки стравоходу, стеноз стравоходу. при тривалому застосуванні аскорбінової кислоти у високих дозах 1 г/добу - подразнення слизової оболонки травного тракту, печія.

Можливі алергічні реакції (в тому числі свербіж, почервоніння шкіри, анафілаксія), а також набряк Квінке, анафілактичний шок при наявності сенсибілізації.

З боку сечовидільної системи: ушкодження гломерулярного апарату нирок, кристалурія, утворення уратних, цистинових і / або оксалатних конкрементів у нирках і сечовивідних шляхах.

З боку ендокринної системи: ушкодження інсулярного апарату підшлункової залози (гіперглікемія, глюкозурія) та порушення синтезу глікогену аж до появи цукрового діабету.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, дистрофія міокарда.

З боку кровотворної системи: тромбоцитоз, гіперпротромбінемія, еритроцитопенія, нейтрофільний лейкоцитоз; у хворих з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази кров'яних тілець може спричинити гемоліз еритроцитів.

З боку нервової системи: підвищена збудливість, порушення сну, головний біль.

З боку обміну речовин: порушення обміну цинку, міді.

Препарат ефективний тільки при дефіциті заліза. діагноз дефіциту заліза повинен бути встановлений (рівень заліза в плазмі крові, висока загальна здатність заліза до зв'язування в плазмі крові) перед початковим призначенням препарату.

Препарат неефективний при інших видах анемії, не пов'язаних з дефіцитом заліза (інфекційна анемія, анемія, викликана хронічними захворюваннями). Запальні та виразкові захворювання органів шлунково-кишкового тракту можуть загострюватися при пероральному прийомі препарату. При лікуванні препаратом кал може набувати чорний колір.

Препарати заліза з обережністю застосовують у осіб з такими захворюваннями: лейкоз, хронічні захворювання печінки та нирок, запальні захворювання шлунково-кишкового тракту, виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, захворювання кишечника (ентерит, виразковий коліт, хвороба Крона).

При курсовому застосуванні необхідний систематичний контроль показників заліза і гемоглобіну в сироватці крові.

Слід враховувати, що аскорбінова кислота в дозі 1 г/добу протипоказана пацієнтам з сечокам'яною хворобою.

При прийомі препарату у високих дозах і тривало необхідно контролювати функцію нирок і рівень артеріального тиску, а також функцію підшлункової залози.

Не слід призначати препарат у високих дозах хворим з підвищеним рівнем згортання крові.

Одночасний прийом препарату з лужним питтям зменшує всмоктування аскорбінової кислоти, тому не слід запивати препарат лужною мінеральною водою. Також всмоктування кислоти аскорбінової може порушуватися при кишкової дискінезії, ентерит і ахілії.

З обережністю застосовують для лікування пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Аскорбінова кислота як відновник може впливати на результати лабораторних досліджень, наприклад при визначенні вмісту в крові глюкози, білірубіну, активності трансаміназ, ЛДГ та ін.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Слід з обережністю застосовувати препарат під час керування транспортними засобами та роботи з іншими механізмами, враховуючи можливість виникнення побічних реакцій з боку центральної нервової системи.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Препарат можна застосовувати вагітним та жінкам, які годують груддю, як для профілактики, так і для лікування залізодефіцитної анемії.

Діти. Препарат застосовують у дітей у віці старше 12 років.

Необхідно уникати одночасного застосування Сорбіфера дурулес:

• з ципрофлоксацином, оскільки зменшується абсорбція ципрофлоксацину на ≈50% і існує ризик, що концентрація ципрофлоксацину в плазмі крові залишиться нижче терапевтичного рівня;
• з левофлоксацином, оскільки зменшується абсорбція левофлоксацина;
• з моксифлоксацином, оскільки знижується біодоступність моксифлоксацину на ≈40%, тому при необхідності одночасного застосування цих препаратів інтервал між їх прийомами повинен становити не менше 6 год;
• норфлоксацином, оскільки зменшується абсорбція норфлоксацину на ≈75%;
• з офлоксацином, оскільки зменшується абсорбція офлоксацину на ≈30%.

Одночасне застосування Сорбифера Дурулес і нижчезазначених препаратів потребує корекції доз цих препаратів, а інтервал між їх прийомами повинен становити не менше 2 год.

Кальцій і магнийсодержащие харчові добавки, алюмінію гідроксид і кальцій або магнийсодержащие антациди утворюють комплекс з солями заліза, завдяки чому вони зменшують всмоктування один одного.

Каптоприл: при одночасному застосуванні зменшується AUC каптоприлу (на ≈37%), можливо, в результаті хімічної реакції в шлунково-кишковому тракті.

Цинк: при одночасному застосуванні зменшується всмоктування солей цинку.

Клодронат: дослідження in vitro показали, що залізовмісні препарати утворюють комплекс з клодронат. Хоча дослідження взаємодії in vivo не проводилися, можна зробити висновок, що при одночасному застосуванні цих препаратів зменшується абсорбція клодронату.

Дефероксамін: комбіноване застосування цих препаратів зменшує абсорбцію як дефероксамина, так і заліза внаслідок утворення комплексу.

Леводопа: при застосуванні з леводопою або карбідопою заліза сульфат знижує біодоступність одноразової дози леводопи на ≈50%, а біодоступність одноразової дози карбідопи - майже на 75%, можливо, через утворення хелатного комплексу.

Метилдопа: при одночасному застосуваннi метилдопи та солей заліза (заліза сульфат або заліза глюконат) біодоступність метилдопи знижується, можливо, через утворення хелатного комплексу, що може призводити до зменшення вираженості гіпотензивного ефекту.

Пеніціллінамін: при одночасному застосуванні пеніціллінаміна і солей заліза зменшується всмоктування і пеніціллінаміна і солей заліза через утворення хелатного комплексу.

Ризедронат: дослідження in vitro показали, що залізовмісні препарати утворюють комплекс з ризедронат. Хоча дослідження взаємодії in vivo не проводилися, можна припустити, що поєднане застосування цих препаратів зменшує всмоктування ризедронат.

Тетрацикліни: при одночасному застосуванні зменшується всмоктування як заліза, так і тетрацикліну, тому при необхідності одночасного застосування цих препаратів, інтервал між їх прийомами повинен становити не менше 3 ч.

Гормони щитоподібної залози: одночасне застосування препаратів заліза і тироксину може зменшувати всмоктування останнього.

Токоферол: знижується активність обох препаратів.

Панкреатин, холестирамін, D-пеніциламін: відбувається зменшення абсорбції заліза в шлунково-кишковому тракті.

ГКС: можливе посилення стимуляції еритропоезу.

Етанол: підвищується абсорбція та ризик виникнення токсичних ускладнень.

Аскорбінова кислота: посилюється всмоктування заліза.

При застосуванні Сорбифера Дурулес разом з циметидином зменшується секреція соляної кислоти в шлунку, оскільки циметидин зменшує всмоктування заліза. Тому інтервал між прийомом цих препаратів повинен становити не менше 2 год.

При одночасному вживанні чаю, кави, яєць, хліба, продуктів, багатих рослинними волокнами, абсорбція заліза може зменшуватися.

Одночасне застосування хлорамфеніколу може уповільнити розвиток клінічного ефекту заліза.

Абсорбція аскорбінової кислоти знижується при одночасному застосуванні пероральних контрацептивів, вживанні фруктових або овочевих соків, лужного пиття. Аскорбінова кислота при пероральному застосуванні підвищує абсорбцію пеніциліну, тетрацикліну, заліза, знижує ефективність гепарину та непрямих антикоагулянтів, підвищує ризик розвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами. Одночасний прийом аскорбінової кислоти та дефероксаміну підвищує тканинну токсичність заліза, особливо в серцевому м'язі, що може призвести до декомпенсації системи кровообігу. Препарат можна приймати тільки через 2 години після ін'єкції дефероксаміну. Тривале застосування препарату у високих дозах особами, які лікуються дісульфіраміном, гальмує реакцію дисульфірам-алкоголь. Препарат у високих дозах знижує ефективність трициклічних антидепресантів, нейролептиків - похідних фенотіазину, канальцеву реабсорбцію амфетаміну, порушує виділення мексилетину нирками.

Препарати хінолінового ряду, кальцію хлорид, саліцилати, кортикостероїди при тривалому застосуванні зменшують запаси аскорбінової кислоти в організмі.

Солі заліза зменшують ресорбцію одночасно прийнятих ліків, таких як тетрациклін, інгібітори ДНК-гірази (наприклад ципрофлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин), дифосфонати, пеніциламін, леводопа, карбідопа і метилдопа, пеніцилін, сульфасалазин.

Симптоми. початкові симптоми передозування заліза - нудота, блювота, діарея, криваві випорожнення, біль в животі, сонливість, шок. можуть також розвиватися дегідратація, метаболічний ацидоз, гіперглікемія, тахікардія, артеріальна гіпотензія.

У важких випадках після очевидного поліпшення стану тривалістю 6-24 год може статися рецидив, що характеризується коагулопатией, судинною недостатністю (внаслідок серцевої недостатності, пов'язаної з ураженням міокарда), гіпертермією, гіпоглікемією, печінковою і нирковою недостатністю, судомами та комою. Існує ризик перфорації шлунково-кишкового тракту, а також розвитку Yersinia enterocolica sepsis. Пізніше (через кілька тижнів, іноді - місяців) можуть розвинутися цироз печінки та стеноз воротаря.

У деяких чутливих пацієнтів (з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази) передозування вітаміну C (аскорбінова кислота) може викликати важкий ацидоз і гемолітична анемія.

Лікування. Випити молоко або рідина, яка викликає блювоту.

Промити шлунок розчином дефероксамина (2 г/л), потім ввести 50-100 мл води, що містить 5 г дефероксаміну, і залишити в шлунку. Для дорослих може бути корисним випити маннитол або сорбітол, щоб полегшити перистальтику шлунка. Індукція діареї може бути дуже небезпечною для дітей і особливо для дітей молодшого віку, тому її слід уникати. Пацієнт повинен перебувати під пильним контролем для своєчасного виявлення можливої аспірації.

Таблетки поглинають рентгенівські промені, таким чином шляхом рентгенівського дослідження черевної порожнини можна виявити кількість таблеток, які могли залишитися в шлунково-кишковому тракті після вимушеної блювоти та промивання шлунка.

При тяжких формах захворювань: при шоці та / або комі та при високому рівні заліза в плазмі крові (90 мкмоль/л у дітей і 142 мкмоль/л - у дорослих) негайно слід почати інтенсивну підтримуючу терапію і призначити дефероксамін (15 мг/кг / год шляхом повільної інфузії, максимальна доза - 80 мг/кг / добу). Занадто висока швидкість введення може призвести до гіпотензії.

При менш тяжких формах захворювань можна ввести дефероксамін в / м (50 мг/кг, максимальна загальна доза - 4 г).

Протягом всього періоду інтоксикації рекомендується контроль рівня заліза в плазмі крові.

При температурі не вище 25 °C.

діючі речовини: заліза сульфат, кислота аскорбінова;

1 таблетка містить: 320 мг заліза сульфату безводного (що відповідає 100 мг заліза двовалентного), 60 мг кислоти аскорбінової;

допоміжні речовини: повідон, поліетену порошок, карбомери, магнію стеарат;

склад оболонки: гіпромелоза, макроголи, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий

(Е 172), парафін.

Таблетки, вкриті оболонкою, з модифікованим вивільненням.

Основні фізико-хімічні властивості:

cочевицеподібні, трохи двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою вохристо-жовтого кольору, з гравіруванням «Z» з одного боку, з характерним запахом.

Антианемічні засоби. Препарати заліза, різні комбінації.

Код АТХ В03А Е10.

Фармакодинаміка

Заліза сульфат поповнює нестачу заліза в організмі. Як частина протопорфіринової простетичної групи гемоглобіну залізо (ІІ) відіграє важливу роль у зв’язуванні і транспорті кисню та вуглекислого газу.

У складі протопорфіринової групи ферментів цитохрому залізо відіграє ключову роль у процесах транспорту електронів. У цих процесах поглинання і вивільнення електронів здійснюється шляхом зворотної трансформації (Fe (II) Fe (III).

Велика кількість заліза може бути також виявлена в молекулах міоглобіну м’язів.

Вітамін С підвищує абсорбцію заліза у кишковому тракті та бере участь у окисно-відновних процесах.

Фармакокінетика

Залізо всмоктується із дванадцятипалої кишки і проксимальної частини порожньої кишки. Швидкість абсорбції гемзв’язаного заліза становить майже 20 %, тоді як

гемнезв’язаного заліза – приблизно 10 %. Для кращого всмоктування залізо повинно знаходитися у формі Fe (II). Соляна кислота в шлунку і вітамін С сприяють всмоктуванню заліза шляхом відновлення Fe (III) у Fe (II).

Залізо (Fe (II) – ferro), надходячи в епітеліальні клітини кишечнику, окислюється до заліза Fe (III) – ferri і зв’язується з апоферитином. Одна частина апоферитину надходить у кровообіг, інша залишається тимчасово в епітеліальних клітинах кишечнику у вигляді феритину, який або надходить у кровообіг через 1–2 дні, або виводиться з фекаліями разом зі злущеним епітелієм. Майже 1/3^r заліза, що надходить у кровообіг, зв’язується з апотрансферином, завдяки чому молекула перетворюється на трансферин. Залізо транспортується до органів-мішеней у вигляді трансферину, який після зв’язування з позаклітинними рецепторами надходить до цитоплазми шляхом ендоцитозу. Тут залізо відокремлюється від трансферину і знову зв’язується з апоферитином. Під впливом апоферитину залізо окиснюється і окиснена форма [Fe (III)] відновлюється до флавопротеїну.

Метод виготовлення таблеток, вкритих оболонкою, забезпечує безперервне вивільнення іонів заліза (II). Під час їх проходження через шлунково-кишковий тракт іони заліза (II) протягом 6 годин безперервно вивільняються з пористої матриці. Повільне вивільнення діючої речовини запобігає небезпечно високим концентраціям заліза, завдяки чому можна уникнути подразнення кишкового епітелію.

Профілактика і лікування залізодефіцитної анемії.

Підвищена чутливість до будь-якого компонента лікарського засобу; стеноз стравоходу та/або інші обструктивні захворювання шлунково-кишкового тракту; пептична виразка, виразковий коліт у фазі загострення; дивертикул кишечнику; кишкова непрохідність; стани, що супроводжуються підвищеним накопиченням заліза (гемохроматоз, гемосидероз); повторна гемотрансфузія; інші види анемій, не зумовлені дефіцитом заліза (наприклад апластична та гемолітична анемія, хронічний гемоліз, анемія, спричинена недостатністю вітаміну В12); порушення механізмів включення заліза у гемоглобін (анемія, що спричинена отруєнням свинцем) сидероахрестична анемія; тромбоз, схильність до тромбозів, тромбофлебіт, тяжкі захворювання нирок; одночасне застосування парентеральних форм заліза; розлад механізмів виведення заліза (таласемія); цукровий діабет; сечокам’яна хвороба (при застосуванні аскорбінової кислоти понад 1 г на добу); непереносимість фруктози.

Взаємодії, пов’язані з залізом.

Фторхінолони: слід уникати одночасного застосування Сорбіферу Дурулесу:

з ципрофлоксацином, оскільки зменшується абсорбція ципрофлоксацину приблизно на 50 %, і концентрація ципрофлоксацину у плазмі може бути нижчою за терапевтичні рівні; з левофлоксацином, оскільки зменшується абсорбція левофлоксацину; з моксифлоксацином, оскільки зменшується біодоступність моксифлоксацину приблизно на 40 %, тому за необхідності сумісного застосування цих препаратів інтервал між їх прийомами повинен становити не менше 6 годин з норфлоксацином, оскільки зменшується абсорбція норфлоксацину приблизно на 75 %; з офлоксацином, оскільки зменшується абсорбція офлоксацину приблизно на 30 %; з гатифлоксацином оскільки зменшується абсорбція препарату на 30 –90 %.

Застосовувати фторхінолони слід принаймні за 2 години до або через 4–6 годин після прийому Сорбіферу Дурулесу.

Препарати заліза та інші лікарські засоби, до складу яких входить залізо: можливе накопичення заліза в печінці, підвищується ймовірність передозування заліза.

Пероральні форми солей заліза, завдяки утворенню хелатних сполук, інгібують абсорбцію багатьох лікарських засобів. Тому між прийомом препаратів заліза та нижчезазначеними лікарськими засобами повинен бути певний інтервал.

Сумісне застосування Сорбіферу Дурулесу і нижчевказаних препаратів потребує корекції доз цих препаратів, а інтервал між їх прийомами повинен становити не менше 2 годин.

Кальціє- і магнієвмісні харчові добавки, алюмінію гідроксид та кальціє- або магнієвмісні антациди утворюють комплекс із солями заліза, внаслідок чого вони зменшують всмоктування один одного; пероральні препарати цинку, кальцію, алюмінію, магнію, холестирамін, панкреатин, інгібітори протонної помпи, тріентин: зменшення абсорбції заліза із травного тракту; ентакапон, сульфасалазин: солі заліза можуть зменшити біодоступність цих препаратів; каптоприл: при сумісному застосуванні зменшується площа під кривою залежності "концентрація–час" каптоприлу (приблизно на 37 %), можливо внаслідок хімічної реакції у шлунково-кишковому тракті; цинк: при сумісному застосуванні зменшується всмоктування солей цинку; клодронат: дослідження in vitro показали, що залізовмісні препарати утворюють комплекс із клодронатом. Хоча дослідження взаємодії in vivo не проводилися, можна зробити висновок, що при одночасному призначенні цих препаратів зменшується абсорбція клодронату; дефероксамін: комбіноване застосування цих препаратів зменшує абсорбцію як дефероксаміну, так і заліза внаслідок утворення комплексу; леводопа: при застосуванні з леводопою або карбідопою заліза сульфат зменшує біодоступність разової дози леводопи приблизно на 50 %, а біодоступність разової дози карбідопи – майже на 75 %, можливо через утворення хелатного комплексу; метилдопа: при сумісному застосуванні метилдопи і солей заліза (заліза сульфат або заліза глюконат) біодоступність метилдопи зменшується, можливо через утворення хелатного комплексу, що може призводити до зменшення гіпотензивного ефекту; пеніцилінамін: при сумісному застосуванні пеніцилінаміну і солей заліза зменшується всмоктування і пеніцилінаміну, і солей заліза через утворення хелатного комплексу; ризедронат: дослідження in vitro показали, що залізовмісні препарати утворюють комплекс з ризедронатом. Хоча дослідження взаємодії in vivo не проводилися, можна припустити, що сумісне призначення цих препаратів зменшує всмоктування ризедронату; тетрацикліни: при сумісному застосуванні зменшується всмоктування як заліза, так і тетрациклінів, тому за необхідності одночасного застосування Сорбіфер Дурулес потрібно приймати не менше як за 3 години до або через 2 години після їх прийому; гормони щитовидної залози: знижується абсорбція тироксину, що може вплинути на результати лікування. Інтервал між прийомом тироксину та Сорбіферу Дурулесу повинен бути не менше 2 годин. Пацієнтам слід регулярно перевіряти функцію щитовидної залози; мікофенолату мофетил: пероральні препарати заліза значно зменшують абсорбцію мікофенолату мофетилу; токоферол: знижується активність обох препаратів; D-пеніциламін: при сумісному застосуванні пеніциламіну та солей заліза зменшується абсорбція як пеніциламіну, так і солей заліза через утворення хелатного комплексу; глюкокортикостероїди: можливе посилення стимуляції еритропоезу; етанол: підвищується абсорбція та ризик виникнення токсичних ускладнень; аскорбінова кислота та лимонна кислота: посилюється всмоктування заліза.

При застосувані Сорбіферу Дурулесу разом з циметидином зменшується секреція соляної кислоти у шлунку, оскільки циметидин зменшує всмоктування заліза. Тому інтервал між прийомом цих препаратів повинен становити принаймні 2 години.

Харчові продукти: одночасне споживання продуктів з високим вмістом фітатів, фосфатів, оксалатів і дубильних речовин, що містяться в продуктах рослинного походження, молоці і його похідних, каві, чаї, яйцях, цільному зерні, хлібі може зменшити абсорбцію заліза. Риба та продукти з високим вмістом аскорбінової кислоти і фруктових кислот сприяють абсорбції заліза. Препарати заліза не слід приймати впродовж 1 години до або 2 годин після прийому цих продуктів.

При прийомі лікарського засобу можливий хибнопозитивний результат аналізу калу на приховану кров.

Хлорамфенікол: уповільнення розвитку клінічного ефекту препаратів заліза. Хлорамфенікол уповільнює плазмовий кліренс заліза та включення його в еритроцити, перешкоджаючи таким чином еритропоезу.

Бісфосфонати: поглинання останніх може бути порушене. Інтервал часу між прийомом препаратів має становити принаймні 2 години.

Нестероїдні протизапальні засоби: можливе посилення подразнювальної дії заліза на слизову оболонку травного тракту.

Димеркапрол: утворення токсичних комплексів із залізом; слід уникати одночасного застосування.

Алопуринол: посилення абсорбції заліза з ризиком розвитку гемосидерозу.

Ацетогідроксамова кислота: зниження активності обох препаратів.

Етидронова кислота: знижується активність етидронової кислоти. Її слід приймати не раніше ніж через 2 години після прийому Сорбіферу Дурулесу.

Взаємодії, пов’язані з аскорбіновою кислотою.

Абсорбція аскорбінової кислоти знижується при одночасному застосуванні пероральних контрацептивних засобів, вживанні фруктових або овочевих соків, лужного пиття. Аскорбінова кислота при пероральному застосуванні підвищує абсорбцію пеніциліну, тетрацикліну, заліза, знижує ефективність гепарину та непрямих антикоагулянтів, підвищує ризик розвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами. Одночасний прийом аскорбінової кислоти і дефероксаміну підвищує тканинну токсичність заліза, особливо у серцевому м’язі, що може призвести до декомпенсації системи кровообігу. Препарат можна приймати лише через 2 години після ін’єкції дефероксаміну.

Тривалий прийом великих доз особами, які лікуються дисульфіраміном, гальмує дисульфірам-алкогольну реакцію. Великі дози препарату зменшують ефективність трициклічних антидепресантів, нейролептиків – похідних фенотіазину, канальцеву реабсорбцію амфетаміну, порушують виведення мексилетину нирками.

Препарати хінолінового ряду, кальцію хлорид, саліцилати, кортикостероїди при тривалому застосуванні зменшують запаси аскорбінової кислоти в організмі.

Солі заліза зменшують ресорбцію одночасно прийнятих ліків, таких як тетрациклін, інгібітори ДНК-гірази (наприклад, ципрофлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин), дифосфонат, пеніциламін, леводопа, карбідопа і метилдопа, пеніцилін, сульфасалазин.

Лікарський засіб ефективний лише при залізодефіцитній анемії та не ефективний при анеміях, що не пов’язані з дефіцитом заліза. Перед початком лікування слід встановити

діагноз дефіциту заліза (рівень заліза в сироватці крові, висока загальна здатність заліза до зв’язування у сироватці крові) та виключити специфічні причини дефіциту заліза (наприклад, ерозії шлунка або карцинома ободової кишки).

Недоцільно застосовувати його при зниженні концентрації заліза в сироватці крові/анеміях, що спричинені хронічними/гострими запальними процесами або новоутвореннями, оскільки залізо, що вводиться в організм, накопичується у ретикулоендотеліальній системі та починає використовуватись організмом тільки після виліковування основного захворювання.

Для уникнення можливого передозування необхідно дотримуватися особливої обережності при застосуванні харчових або інших добавок, що містять солі заліза.

Препарати заліза слід з обережністю застосовувати при лейкозі, ревматоїдному артриті, хронічних захворюваннях печінки та нирок, у фазі ремісії виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, запальних захворювань шлунково-кишкового тракту та захворювань кишечнику (ентерит, виразковий коліт, хвороба Крона).

У пацієнтів, які одночасно страждають на анемію та хворобу Крона, може виникнути стан надмірного накопичення заліза, а симптоми анемії не зникатимуть. Такі пацієнти потребують ретельного обстеження та одночасного лікування анемії та хвороби Крона.

Запальні і виразкові захворювання органів травного тракту можуть загострюватися при пероральному прийомі препарату.

Вважається, що препарати заліза підвищують патогенність деяких мікроорганізмів і можуть негативно впливати на прогноз перебігу інфекційних хвороб у ВІЛ-інфікованих пацієнтів. Тому ВІЛ-інфікованим пацієнтам, у яких не зареєстрована залізодефіцитна анемія, не слід призначати препарати заліза.

При курсовому застосуванні необхідно періодично (приблизно через кожні 4 тижні) контролювати показники сироваткового заліза та гемоглобіну, кількість еритроцитів, об’єм еритроцитів, середній вміст гемоглобіну в еритроцитах, кількість ретикулоцитів. Визначення феритину в сироватці крові дозволяє оцінити кількість накопиченого заліза; показник феритину в сироватці крові Не слід припиняти лікування одразу після нормалізації вмісту гемоглобіну та еритроцитів у крові. Завчасне припинення лікування, як правило, призводить до рецидиву залізодефіцитної анемії.

Для поліпшення засвоєння заліза з кишечнику одночасно з лікуванням препаратом слід повноцінно харчуватися, вживаючи м’ясні продукти, овочі, фрукти.

Одночасне застосування препарату із лужним питтям, свіжими фруктовими або овочевими соками зменшує абсорбцію аскорбінової кислоти. Всмоктування аскорбінової кислоти може порушуватися при кишкових дискінезіях, ентеритах та ахілії.

Уповільнюють всмоктування заліза продукти з хлібних злаків (хліб, пшоняна і пшенична каші, пластівці), зернобобових (соя, горох), рис, морепродукти, молочні продукти, яйця. Проміжок часу між прийомом препарату та вживанням цих продуктів має становити не менше 2 годин. Препарат не слід запивати міцним чаєм, кавою, молоком.

Не слід вживати алкоголь під час лікування препаратом.

Не слід призначати великі дози препарату пацієнтам із підвищенням згортання крові.

Слід з обережністю застосовувати препарати, що містять аскорбінову кислоту, для лікування пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, пацієнтів із захворюванням нирок в анамнезі.

Слід враховувати, що аскорбінова кислота в дозі понад 1 г на добу протипоказана пацієнтам із сечокам’яною хворобою.

При прийомі високих доз і тривалому застосуванні препарату необхідно контролювати функцію нирок та рівень артеріального тиску, а також функцію підшлункової залози.

Не слід призначати великі дози препарату хворим з підвищеним рівнем згортання крові.

Оскільки аскорбінова кислота чинить легку стимулювальну дію, не рекомендується приймати препарат наприкінці дня.

Лікарський засіб може спричинити темне забарвлення калу, що не має клінічного значення. Це зумовлено виведенням заліза, що не всмокталося. Щоб запобігти фарбуванню зубної емалі, таблетки слiд ковтати не розжовуючи. Для уникнення запору препарат слід запивати великою кількістю води.

При прийомі препарату можливий хибнопозитивний результат аналізу калу на приховану кров.

Одночасний прийом препарату з лужним питтям зменшує всмоктування аскорбінової кислоти, тому не слід запивати препарат лужною мінеральною водою. Також всмоктування аскорбінової кислоти може порушуватися при кишкових дискінезіях, ентеритах та ахілії.

З обережністю застосовують для лікування пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6- фосфатдегірогенази.

Аскорбінова кислота як відновник може впливати на результати лабораторних досліджень, наприклад, при визначенні вмісту в крові глюкози, білірубіну, активності трансаміназ, лактатдегідрогенази тощо.

Випадкове потрапляння залізовмісних препаратів у дихальні шляхи може призвести до необоротного бронхіального некрозу. Тому в разі випадкового вдихання фрагментів таблеток препарату необхідно негайно звернутися до лікаря.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Лікарський засіб можна застосовувати вагітним і жінкам, які годують груддю, як для профілактики, так і для лікування залізодефіцитної анемії.

Слід з обережністю застосовувати препарат під час керування автотранспортом або іншими механізмами, зважаючи на можливість виникнення побічних реакцій з боку центральної нервової системи.

Для профілактики анемії дорослим та дітям віком від 12 років призначають по 1 таблетці на добу. Для лікування анемії дорослим та дітям віком від 12 років призначають по 1 таблетці 2 рази на добу. Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи, запиваючи склянкою води, принаймні за 30 хв до їди. У разі виникнення побічних реакцій добову дозу можна знизити на 50 % (1 таблетка на добу).

Протягом перших 6 місяців вагітності рекомендована доза препарату – 1 таблетка на добу, в останньому триместрі вагітності, а також у період годування груддю – по 1 таблетці 2 рази на добу. Тривалість лікування залежить від індивідуальних результатів перевірки вмісту заліза в плазмі крові. Після нормалізації рівня гемоглобіну введення препарату повинно тривати до повного насичення запасів заліза (приблизно 2 місяці).

У разі наявності симптомів залізодефіцитної анемії середня тривалість лікування становить 3–6 місяців.

Діти.

Препарат застосовують дітям віком від 12 років.

Симптоми. Прийом всередину 20 мг/кг елементарного заліза вважається потенційно токсичною дозою, 200–250 мг/кг – потенційно летальною. Перебіг гострого передозування заліза можна розподілити на кілька етапів. На першому етапі (до 6 годин після прийому) симптоми можуть включати тахікардію, артеріальну гіпотензію, біль у животі, нудоту,

блювання, діарею, мелену та/або гематемезис, у більш тяжких випадках – кому, судоми, шок. Другий етап (6–24 години після прийому) характеризується тимчасовою ремісією або клінічною стабілізацією. На третьому етапі розвивається рецидив шлунково-кишкової токсичності (блювання, діарея, шлунково-кишкова кровотеча). Також симптоми передозування можуть включати в себе виражену сонливість (летаргію) або кому, дегідратацію, судинну недостатність/ тяжкий шок (внаслідок серцевої недостатності, пов’язаної з гіповолемією або з прямою кардіотоксичністю), печінкову недостатність/ гепатоцеллюлярний некроз з жовтяницею, розлади коагуляції та кровотечі, гіпоглікемію, енцефалопатію, метаболічний ацидоз, судоми, гіпертермію, ниркову недостатність (внаслідок зниження тканинної перфузії) та набряк легень. Існує ризик перфорацій шлунково-кишкового тракту, а також розвиток Yersinia enterocolica sepsis. На четвертому етапі (через 2–5 тижнів після прийому) можливий розвиток часткової або повної шлунково-кишкової обструкції (внаслідок рубцевих стриктур/стенозу пілоруса), цирозу печінки.

У деяких чутливих пацієнтів (з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази) передозування аскорбінової кислоти може спричинити тяжкий ацидоз та гемолітичну анемію.

Гострі отруєння у дітей при випадковому прийомі великої кількості препаратів заліза мають тяжкий перебіг, при цьому можливі геморагічний гастроентерит, блювання з домішками крові, діарея з домішками крові та судинний шок.

Лікування залежить від симптомів, дози і часу, який пройшов після прийому потенційно небезпечної дози. Підтримувальні та симптоматичні заходи включають викликання блювання, прийом молока або сирих яєць (для утворення залізобілкового комплексу), промивання шлунка 1 % розчином натрію гідроксиду (для утворення важкорозчинного карбоната заліза), промивання шлунка розчином дефероксаміну (2 г/л) та введення розчину дефероксаміну в шлунок через шлунковий зонд (5–10 г дефероксаміну розчиняють у 100 мл ізотонічного розчину натрію хлориду), а також забезпечення адекватної легеневої вентиляції, моніторингсерцевої діяльності за допомогою ЕКГ, контроль артеріального тиску і діурезу, внутрішньовенного доступу та забезпечення адекватної гідратації. Протягом усього періоду інтоксикації слід контролювати рівень сироваткового заліза.

Для дорослих може бути корисним прийом манітолу або сорбітолу для посилення перистальтики шлунка. Індукція діареї може бути дуже небезпечною для дітей, особливо для дітей молодшого віку, тому її слід уникати. Пацієнт повинен перебувати під пильним контролем для своєчасного виявлення можливої аспірації.

Таблетки поглинають рентгенівські промені, тому при рентгенівському дослідженні черевної порожнини можна виявити кількість таблеток, які могли залишитися у шлунково-кишковому тракті після вимушеного блювання і промивання шлунка.

При концентрації заліза в сироватці крові > 3–5 мг/л (55–90 мкмоль/л) з тенденцією до зростання слід розглянути необхідність парентерального введення десфероксаміну. При тяжкій інтоксикації: при шоці та/або комі та при високих рівнях заліза в сироватці крові (> 90 мкмоль/л у дітей та > 142 мкмоль/л у дорослих) негайно слід розпочати інтенсивну підтримувальну терапію та внутрішньовенне введення дефероксаміну (15 мг/кг/год шляхом повільної інфузії, максимальна доза – 80 мг/кг/добу). Надто висока швидкість введення може призвести до артеріальної гіпотензії.

При менш тяжкій інтоксикації можна ввести дефероксамін внутрішньом’язово (50 мг/кг, максимальна загальна доза 4 г).

Гемодіаліз неефективний для виведення заліза, але може бути застосований для прискорення виведення залізо-десфероксамінового комплексу, а також показаний при олігурії або анурії. Можливе застосування перитонеального діалізу.

З боку шлунково-кишкового тракту: дискомфорт у животі, диспепсія, гатроспазм, блювання, анорексія, біль в епігастрії/животі, гастрит, метеоризм. Тривале застосування високих доз пероральних препаратів заліза, особливо пацієнтами літнього віку, може спричинити запор, що іноді призводить до копростазу.

При застосуванні великих доз у результаті контактного подразнення слизової оболонки травного тракту таблетками сульфату заліза можливі гастроінтестинальні ерозії/виразки (в т. ч. стравоходу), кровотечі, стеноз стравоходу.

При тривалому застосуванні аскорбінової кислоти у високих дозах понад 1 г на добу – подразнення слизової оболонки травного тракту, печія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, в т. ч. висипання, екзема, свербіж, кропив’янка, гіперемія шкіри, анафілактичні реакції, в т. ч. біль у горлі, ангіоедема, анафілактичний шок при наявності сенсибілізації, дихальні реакції гіперчутливості.

З боку сечовидільної системи: підкислення сечі, гіпероксалатурія у пацієнтів з групи ризику при дозах аскорбінової кислоти, що перевищують 1 г/добу; при тривалому застосуванні у високих дозах – пошкодження гломерулярного апарату нирок, кристалурія, формування уратних, цистинових та/або оксалатних конкрементів у нирках та сечовивідних шляхах, ниркова недостатність. Дози аскорбінової кислоти понад 600 мг/добу мають сечогінний ефект.

З боку обміну речовин: при тривалому застосуванні у високих дозах (препарат містить аскорбінову кислоту) – гіпервітаміноз С, погіршення трофіки тканин, пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози (гіперглікемія, глюкозурія), порушення синтезу глікогену, цукровий діабет, затримка натрію і рідини, порушення обміну цинку, міді.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, дистрофія міокарда, відчуття здавлювання за грудиною, відчуття жару, розвиток мікроангіопатій.

З боку кровотворної системи: тромбоцитоз, тромбоутворення, гіперпротромбінемія, еритроцитопенія, нейтрофільний лейкоцитоз; у хворих із недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази кров’яних тілець можливий гемоліз еритроцитів.

З боку нервової системи: підвищена збудливість, порушення сну, головний біль, запаморочення, слабкість, дратівливість, втомлюваність.

3 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 °C у недоступному для дітей місці.

По 30 або 50 таблеток у скляному флаконі; по 1 флакону у картонній упаковці.

За рецептом.

ЗАТ фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщина.

9900, м. Керменд, вул. Матяш кірай 65, Угорщина.