Спазмомен таблетки вкриті плівковою оболонкою по 40 мг 3 блістера по 10 шт

Фармакодинаміка. отилония бромід - типовий представник класу препаратів, основою яких явлется четвертичная сіль 2-аміноетил-n-бензіламінобензоата.

Отилония бромід проявляє спазмолітичну дію на гладкі м'язи дистального відділу кишечника (ободова і пряма кишка). Даний ефект відзначається при застосуванні доз, які не впливають на шлункову секрецію і не викликають типові атропіноподібні побічні ефекти.

Механізм дії. Отилония бромід діє переважно шляхом зміни струму іонів Ca ²⁺ між внутрішньоклітинним і позаклітинним простором, зменшуючи критичний чинник скорочувальної активності. Отилония бромід пригнічує відкриття кальцієвих каналів L-типу і проникнення іонів Ca ²⁺ в гладкі м'язи кишечника. Додатковий фармакодинамічний ефект досягається шляхом пригнічення тахікінінових і мускаринових рецепторів.

Клінічна ефективність і безпеку. Розширений аналіз подвійного сліпого плацебо-контрольованого 15-тижневого дослідження отилония броміду (дослідження SpC1M), проведеного за участю 378 пацієнтів з синдромом подразненого кишечника (СРК), показав, що частота терапевтичної відповіді протягом 2-4 міс була значно вище в групі отилония бромида (36,9%) в порівнянні з групою плацебо (22,5%; р = 0,007). Щомісяця частота досягнення терапевтичної відповіді була вище в групі отилония броміду в порівнянні з плацебо (р0,05). Загальна місячна і тижнева частина популяції з наявністю терапевтичної відповіді щодо окремих кінцевих точок (інтенсивність і частота болю і дискомфорту, метеоризм / здуття живота, тяжкість діареї і закрепу, слиз в калі) була значно вище в групі отилония броміду в порівнянні з групою плацебо з діапазон відмінності від 10 до 20%. Аналіз результатів частоти дефекації і консистенції стільця вказує на те, що у пацієнтів з діареєю спостерігається додаткова користь. Дані щодо безпеки при застосуванні отилония бромида аналогічні плацебо.

В ході подвійного сліпого плацебо-контрольованого клінічного дослідження (n = 365 пацієнтів з СРК) (дослідження OBIS) підтверджена ефективність отилония броміду в порівнянні з плацебо щодо зниження частоти болю в животі, ступеня здуття живота і профілактики рецидивування симптомів.

Фармакокінетика. Передбачається, що отилония бромід проникає в місце фармакологічної дії крізь стінку кишечника, оскільки системне всмоктування лікарського засобу після перорального прийому низька якість (3%). Тому його концентрація в плазмі крові низька. Після перорального прийому описаний високий показник розподілу лікарського засобу в гладких м'язах ободової і прямої кишки. Застосування лікарського засобу незадовго до прийому їжі забезпечує фармакологічно ефективну місцеву біодоступність лікарського засобу в місці терапевтичної дії і під час очікування найбільш виражених симптомів захворювання. Застосування отилония броміду у пацієнтів з порушенням функції нирок і печінки не досліджували. Оскільки отилония бромід проникає в системний кровотік у вкрай незначних кількостях, погіршення функції нирок і печінки не очікується.

Доклінічні дані з безпеки

Гостра токсичність: при пероральному застосуванні у собак доз до 1000 мг/кг про летальні випадки не повідомлялося, а при пероральному застосуванні у щурів DL ₅₀ становила 1500 мг/кг.

Хронічна токсичність: при застосуванні отилония броміду в дозі 80 мг/кг протягом 180 днів у тварин не відзначалося будь-яких гематологічних або гістологічних порушень.

Ембріотоксичність: будь-які ембріотоксичні та тератогенних ефектів при застосуванні доз до 60 мг/кг у щурів і кроликів не спостерігалося.

Генотоксичність: стандартні клінічні тести in vitro і in vivo не виявили будь-якого мутагенного потенціалу отилония броміду.

Симптоматичне лікування СРК і спастичного болю дистальних відділів кишечника (ободової і прямої кишки), зменшення абдомінальної болю, здуття живота і порушення перистальтики, обумовлених спазмом гладких м'язів дистальних відділів кишечника у пацієнтів у віці ≥18 років.

Лікування СРК слід починати з нефармакологических заходів (зміна способу життя, дієта, емоційна підтримка, психотерапія), фармакотерапія призначається, коли такі заходи не надають бажаного ефекту.

Спосіб застосування. таблетки слід ковтати цілими, запиваючи склянкою води. таблетки бажано приймати за 20 хв до їди.

Дози. Рекомендована разова доза становить 1 таблетку 40 мг, добова доза - 80-120 мг (1 таблетка 2-3 рази на добу). Доза залежить від клінічної картини та відповіді на лікування, препарат слід призначати відповідно до терапевтичними посібниками лікування СРК.

Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання. Лікарям слід періодично оцінювати необхідність продовження терапії.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти з порушенням функції печінки та нирок. Зміни дози лікарського засобу не потрібно (для отримання докладної інформації див. Фармакокінетика).

Пацієнти похилого віку. Зміни дози лікарського засобу не потрібно.

Діти. Клінічні дані щодо застосування препарату у пацієнтів у віці до 18 років обмежені, тому він не призначений для застосування у дітей.

Наявність в анамнезі реакції гіперчутливості до діючої речовини або будь-якого компонента препарату.

При проведенні клінічних досліджень препарат спазмомен добре переносився; повідомлялося про незначній кількості побічних реакцій, які за характером були аналогічні реакціям при застосуванні плацебо / еталонного лікарського засобу (див. таблицю).

Частоту побічних реакцій у пацієнтів, які приймали отилония бромід, можна класифікувати наступним чином: часто (від ≥1 / 100 до 1/10), нечасто (від ≥1 / 1000 до 1/100), рідко (від ≥1 / 10 000 до 1/1000).

Таблиця. Побічні реакції, зареєстровані під час проведення клінічних досліджень

В ході постмаркетингових досліджень повідомлялося про окремі випадки реакції гіперчутливості з боку шкіри (кропив'янка, ангіоневротичний набряк). Про такі випадки повідомляли добровільно в популяції невизначеною чисельності, що унеможливлює достовірну оцінку їх частоти, тому вона невідома.

Повідомлення про підозрюваних побічних реакціях. Повідомлення про підозрюваних побічних реакціях після реєстрації лікарського засобу грає важливу роль. Це дозволяє продовжувати спостереження за співвідношенням ризик / даного лікарського засобу.

Працівники установ охорони здоров'я повинні повідомляти про будь-яких підозрюваних побічних реакціях через національну систему оповіщення.

Препарат слід застосовувати з обережністю при глаукомі, гіпертрофії передміхурової залози та пілоростенозі.

Препарат містить лактозу, тому він протипоказаний пацієнтам з дефіцитом лактази, галактоземією або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Клінічні дані щодо застосування препарату Спазмомен в період вагітності та годування груддю відсутні. Під час досліджень на тваринах Спазмомен не чинив ембріотоксичної, тератогенної або мутагенної дії, а також не виявляв репродуктивної і онтогенетической токсичності. Однак, як і всі лікарські засоби, його можна застосовувати в період вагітності та годування груддю тільки в разі крайньої необхідності та під ретельним наглядом лікаря.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Спазмомен не впливає або робить украй незначний вплив на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дослідження взаємодії отилония броміду з іншими лікарськими засобами не проводили. передбачається, що прийом отилония броміду в рекомендованої добової дозі 1 таблетка 2 або 3 рази на добу протягом часу проходження шлунково-кишкового тракту не впливатиме на абсорбцію інших пероральних лікарських засобів, що застосовуються одночасно.

У дослідженнях на тваринах отилония бромід практично не чинив токсичної дії при застосуванні доз, у багато разів перевищують звичайну фармакологічну дозу (для отримання детальної інформації див. Доклінічні дані з безпеки). тому передбачається, що при передозуванні препарату у людини будь-яких серйозних порушень виникати не повинно. в разі передозування рекомендується симптоматична підтримуюча терапія.

Спеціальних умов зберігання не потрібно.

діюча речовина: otilonium bromide;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить отилонію броміду 40 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль рисовий, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 4000, поліетиленгліколь 6000, тальк.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: двоякоопуклі таблетки від білого до майже білого кольору, вкриті плівковою оболонкою, що мають круглу форму.

Засоби, що застосовуються при функціональних розладах з боку травного тракту. Синтетичні антихолінергічні засоби, четвертинні амонійні сполуки.

Код АТX А03А В06.

Фармакодинаміка.

Отилонію бромід є типовим представником класу препаратів на основі четвертинної солі

2-аміноетил-N-бензиламінобензоату.

Отилонію бромід чинить спазмолітичну дію на гладку мускулатуру дистального відділу кишечнику (ободова та пряма кишка). Даний ефект спостерігається при застосуванні доз, що не впливають на шлункову секрецію та не виявляють типові атропіноподібні побічні ефекти.

Механізм дії

Отилонію бромід діє переважно шляхом зміни току іонів Ca²⁺ між клітинним та позаклітинним простором, зменшуючи скорочувальну активність і вісцеральний біль шляхом інгібування кальцієвих каналів L-типу та Т-типу на гладку мускулатуру кишечнику та сенсорні нейрони ентеральної нервової системи відповідно. Додатковий фармакологічний ефект досягається через взаємодію з тахікініновими та мускариновими рецепторами ободової кишки.

Клінічна ефективність та безпека

Розширений аналіз подвійного сліпого плацебо-контрольованого 15-тижневого дослідження отилонію броміду (дослідження SpC1M), проведеного за участю 378 пацієнтів із синдромом подразненого кишечнику (СПК), показав, що частота терапевтичної відповіді протягом

2–4 місяців була значно вища у групі отилонію броміду (36,9 %), ніж у групі плацебо (22,5 %; р=0,007). Щомісяця частота досягнення терапевтичної відповіді була вища у групі отилонію броміду порівняно з плацебо (Р

У ході подвійного сліпого плацебо-контрольованого клінічного дослідження (n=365 пацієнтів із СПК) (дослідження OBIS) була підтверджена ефективність отилонію броміду порівняно з плацебо щодо зниження частоти болю у животі, ступеня здуття живота та профілактики рецидиву симптомів.

Фармакокінетика.

Передбачається, що отилонію бромід проникає у місце фармакологічної дії через стінку кишечнику, оскільки системне всмоктування лікарського засобу після перорального застосування є дуже низьким (3 %). Тому його концентрація у плазмі крові є низькою. Після перорального застосування був описаний високий показник розподілу лікарського засобу у гладкій мускулатурі ободової та прямої кишки. Застосування лікарського засобу незадовго до прийому їжі забезпечує фармакологічно ефективну місцеву біодоступність лікарського засобу у місці терапевтичної дії і під час очікування найбільш виражених симптомів захворювання. Застосування отилонію броміду пацієнтам з порушеною функцією нирок та печінки не досліджувалося. Оскільки отилонію бромід проникає у системний кровотік у дуже малих кількостях, зниження функцій нирок та печінки не очікується.

Доклінічні дані з безпеки

Гостра токсичність: при пероральному застосуванні собакам у дозах до 1000 мг/кг про летальні наслідки не повідомлялося, а при пероральному застосуванні щурам DL50 становила 1500 мг/кг.

Хронічна токсичність: при застосуванні отилонію броміду у дозі 80 мг/кг протягом 180 днів у тварин не спостерігалося жодних гематологічних або гістологічних порушень.

Ембріотоксичність: жодних ембріотоксичних та тератогенних ефектів не спостерігалося у щурів та кролів при застосуванні доз до 60 мг/кг.

Генотоксичність: стандартні клінічні тести in vitro та in vivo не виявили жодного мутагенного потенціалу отилонію броміду.

Симптоматичне лікування синдрому подразненого кишечнику (СПК) і спазмів дистальних відділів кишечнику (ободової та прямої кишки), що супроводжуються болем, полегшення абдомінального болю, здуття живота та порушення перистальтики зумовлених спазмом гладкої мускулатури дистальних відділів кишечнику, у пацієнтів віком від 18 років.

Лікування СПК слід розпочинати з нефармакологічних заходів (зміна способу життя, дієта, емоційна підтримка, психотерапія), фармакотерапія призначається, коли такі заходи не здійснюють бажаного ефекту.

Наявність в анамнезі реакцій гіперчутливості до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.

Досліджень взаємодії отилонію броміду з іншими лікарськими засобами не проводили. Передбачається, що прийом отилонію броміду у рекомендованій добовій дозі 1 таблетка 2 або 3 рази на добу протягом усього часу проходження через шлунково кишковий тракт, не впливатиме на абсорбцію інших пероральних лікарських засобів, що застосовуються одночасно.

Препарат слід застосовувати з обережністю при глаукомі, гіпертрофії передміхурової залози та при пілоростенозі.

Препарат містить лактозу, тому він протипоказаний пацієнтам з дефіцитом лактази, вродженою галактоземією або синдромом мальабсорбції глюкози/галактози.

Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) на таблетку, вкриту плівковою оболонкою, тобто практично вільний від натрію.

Вагітність

Клінічні дані щодо застосування лікарського засобу Спазмомен^® у період вагітності відсутні. Під час досліджень на тваринах Спазмомен^® не чинив ембріотоксичної, тератогенної або мутагенної дії, а також не виявляв репродуктивної та онтогенетичної токсичності (див. розділ «Доклінічні дані з безпеки»).

Годування груддю

Клінічні дані щодо застосування лікарського засобу Спазмомен^® у період годування груддю відсутні.

Як запобіжний засіб бажано уникати застосування лікарського засобу Спазмомен^® під час вагітності та годування груддю. Спазмомен^® слід застосовувати у період вагітності або годування груддю тільки у разі крайньої необхідності і під ретельним наглядом лікаря.

Фертильність

Даних про вплив лікарського засобу Спазмомен^® на фертильність людини немає. Під час досліджень на самках та самцях щурів впливу на фертильність не спостерігалося.

Спазмомен^® не впливає або має дуже незначний вплив на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування.

Таблетки слід ковтати цілими та запивати склянкою води. Таблетки бажано приймати за

20 хвилин до їди.

Дози.

Рекомендована разова доза становить 1 таблетку 40 мг; рекомендована добова доза –

80–120 мг (1 таблетка 2–3 рази на добу). Доза залежить від клінічної картини та відповіді на терапію, призначати згідно з терапевтичними керівництвами лікування СПК.

Тривалість лікування: залежить від перебігу захворювання. Лікарям слід періодично оцінювати необхідність продовження терапії.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти з порушенням функцій печінки та нирок.

Зміна дози лікарського засобу не потрібна (для отримання докладної інформації див. розділ « Фармакокінетика»).

Пацієнти літнього віку.

Зміна дози лікарського засобу не потрібна.

Діти.

Клінічні дані щодо застосування препарату пацієнтам віком до 18 років обмежені, тому він не призначений для застосування дітям.

Під час досліджень на тваринах отилонію бромід практично не чинив токсичної дії при застосуванні доз, що у багато разів перевищували звичайну фармакологічну дозу (для отримання детальної інформації див. розділ «Доклінічні дані з безпеки»). Тому передбачається, що при передозуванні препарату у людини будь-яких серйозних порушень виникати не повинно. У разі передозування рекомендована симптоматична підтримуюча терапія.

При проведенні клінічних досліджень лікарський засіб Спазмомен^® добре переносився; повідомлялося про незначну кількість побічних реакцій, що за характером були подібними до реакцій при застосуванні плацебо/еталонного лікарського засобу (див. таблицю).

Частоту побічних реакцій у пацієнтів, які застосовували отилонію бромід, можна класифікувати таким чином: часто (≥1/100 до

Побічні реакції, зареєстровані у ході проведення клінічних досліджень.

У ході постмаркетингових досліджень повідомлялося про окремі випадки шкірних реакцій гіперчутливості (кропив'янка, ангіоневротичний набряк). Про такі випадки повідомлялося добровільно у популяції невизначеної чисельності, що унеможливлює достовірну оцінку їх частоти, тому вона невідома.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції.

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності вказаного на упаковці.

Спеціальні умови зберігання не потрібні.

По 10 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері; по 3 блістери в картонній коробці. Або по 15 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері; по 2 блістери в картонній коробці.

За рецептом.

1. БЕРЛІН-ХЕМІ АГ.

2. А. Менаріні Мануфактурінг Логістікс енд Сервісес С.р.Л.

3. А. Менаріні Мануфактурінг Логістікс енд Сервісес С.р.Л.

1. Глінікер Вег 125, 12489, Берлін, Німеччина.

2. Віа Кампо ді Піле, 67100 Л`Аквіла (АК), Італія.

3. Віа Сете Санті 3, 50131 Флоренція (ФІ), Італія.

А. Менаріні Індустріє Фармацеутиче Ріуніте С.р.Л.

Віа Сете Санті 3, 50131 Флоренція, Італія.