Трифас 20 розчин для ін`єкцій 20 мг/4 мл в ампулах по 4 мл 5 шт

Фармакодинаміка. торасемід діє як салуретик, його дія пов'язана з пригніченням ниркової абсорбції іонів натрію і хлору у висхідній частині петлі Генле. у людини діуретичний ефект швидко досягає свого максимуму протягом перших 2-3 годин після внутрішньовенного / в і перорального застосування відповідно і залишається постійним протягом майже 12 годин. у здорових добровольців у діапазоні доз 5-100 мг відзначено пропорційне логарифму дози збільшення діурезу (петлевая активність діуретиків). збільшення діурезу зареєстровано навіть у тих випадках, коли інші сечогінні засоби, наприклад дистально діючі ефективні діуретики тіазидового ряду, вже не чинили потрібного ефекту, наприклад при нирковій недостатності. завдяки такому механізму дії торасемід призводить до зменшення набряків. в разі серцевої недостатності торасемід зменшує прояви захворювання та покращує функціонування міокарда за рахунок зменшення пре- і після навантаження. після прийому всередину антигіпертензивнудію торасеміду розвивається поступово, починаючи з 1-го тижня після початку лікування. максимум антигіпертензивної дії досягається не пізніше ніж через 12 тижнів. торасемід знижує пекло за рахунок зниження ОПСС. цей вплив пояснюється нормалізацією порушеного електролітного балансу головним чином за рахунок зниження підвищеної активності вільних іонів кальцію в клітинах м'язів артеріальних судин, що виявлено у пацієнтів з аг. ймовірно, це вплив знижує підвищену сприйнятливість судин до ендогенних вазопресорних речовин, наприклад катехоламінів.

Фармакокінетика. Після перорального застосування торасемід швидко і повністю всмоктується. C _max в плазмі крові досягається протягом 1-2 год. Біодоступність становить 80-90%; за умови повного всмоктування максимальне значення ефекту першого проходження становить 10-20%. Їжа знижує швидкість (динамічну складову) всмоктування торасеміду (знижується C _max і збільшується час досягнення C _max - t _max), але не впливає на загальну абсорбцію. Зв'язування торасеміду з білками плазми крові становить більше 99%, метаболітів М1, М3, і М5 - 86; 95 і 97% відповідно. Обсяг розподілу (Vz) становить 16 л. У людини торасемід метаболізується з утворенням трьох метаболітів М1, М3 і М5. Докази існування інших метаболітів відсутні. Метаболіти М1, М3 і М5 утворюються в результаті окислення метильної групи, яка знаходиться на фенільному кільці, до карбонової кислоти, метаболіт М3 утворюється в результаті гідроксилювання кільця. Метаболіти М2 і М4, виявлення в дослідженнях на тварин, у людини не відзначені. Фармакокінетика торасеміду і його метаболітів характеризується лінійною залежністю. Це означає, що його C _max в плазмі крові та AUC збільшуються пропорційно дозі. Кінцевий T _½ торасеміду і його метаболітів у здорових людей становить 3-4 ч. Загальний кліренс торасеміду досягає 40 мл/хв, ренальний кліренс - приблизно 10 мл/хв. У здорових людей приблизно 80% введеної дози виводиться у вигляді торасеміду і його метаболітів в наступному процентному співвідношенні: торасемід - приблизно 24%, метаболіт M1 - приблизно 12%, метаболіт M3 - приблизно 3%, метаболіт M5 - приблизно 41%. Основний метаболіт М5 діуретичного ефекту не має, а на рахунок діючих метаболітів М1 і М3 разом припадає приблизно 10% всього фармакодинамічної дії. При нирковій недостатності загальний кліренс і T _½ торасеміду не змінюються, а T _½ М3 і М5 подовжується. Однак фармакодинамічні характеристики залишаються незмінними, а ступінь тяжкості ниркової недостатності на тривалість дії не впливає. У пацієнтів з порушенням функції печінки або із серцевою недостатністю T _½ торасеміду і метаболіту М5 незначно подовжуються, а кількість речовини, яке виводиться з сечею, майже повністю дорівнює кількості виведеного у здорових людей, тому накопичення торасеміду і його метаболітів не відбувається. Торасемід та його метаболіти практично не виводяться при гемодіалізі та гемофільтрації.

Есенціальна аг. лікування і профілактика рецидивів набряків і / або випотів внаслідок серцевої недостатності.

Трифас 20 ампули. Лікування набряків і / або випотів, спричинених серцевою недостатністю, якщо необхідно в / в застосування лікарського засобу, наприклад в разі набряку легенів внаслідок гострої серцевої недостатності.

Трифас 200 показаний виключно хворим із значним погіршенням функції нирок (кліренс креатиніну 20 мл/хв і / або концентрація креатиніну в плазмі крові 6 мл/дл). Для збереження залишкового діурезу при тяжкій нирковій недостатності, а також в умовах гемодіалізу при наявності хоч якогось остаточного діурезу (200 мл протягом 24 год), якщо є набряки, випіт і / або підвищення артеріального тиску.

Есенціальна гіпертензія. лікування почати з застосування ½ таблетки Трифас cor на добу, що еквівалентно 2,5 мг торасеміду. зниження пекло відбувається поступово, вже протягом 1-го тижня лікування, і досягає максимального значення не пізніше 12 тижнів. якщо нормалізації пекло при щоденному застосуванні ½ таблетки не відбувається через 12 тижнів лікування, то добова доза може бути підвищена до 1 таблетки Трифас cor, що еквівалентно 5 мг торасеміду. при початкових високих показниках пекло, а також при обмеженій функції нирок можна розраховувати на додаткове зниження пекло за рахунок підвищення дози. не слід перевищувати добову дозу препарату Трифас cor, яка становить 1 таблетку, оскільки при цьому не очікується подальшого зниження пекло.

Набряки та / або випоти. Лікування починають із застосування 1 таблетки на добу препарату Трифас Cor або ½ таблетки Трифас 10, що становить 5 мг торасеміду. Зазвичай ця доза вважається підтримуючою. Якщо добової дози 5 мг недостатньо, то слід застосовувати 10 мг торасеміду, яку призначають щоденно. Залежно від тяжкості стану хворого добова доза може бути підвищена до 20 мг торасеміду.

Таблетки застосовувати вранці, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Тривалість лікування визначають, виходячи з перебігу хвороби. Біодоступність торасеміду не залежить від прийому їжі.

Рекомендації щодо розподілу таблетки. Таблетки можуть бути легко розділені на дві половини (ризику для поділу знаходиться на одній стороні), що забезпечує можливість отримання необхідної дози. Таблетку розмістити на твердій поверхні. Потім натиснути великими пальцями праворуч і ліворуч від ризики для поділу. Це забезпечує легке поділ таблетки.

Дозування таблеток Трифас 200 встановлюють індивідуально залежно від ступеня тяжкості ниркової недостатності. Лікування слід починати з застосування ¼ таблетки Трифас 200 на добу, що еквівалентно 50 мг торасеміду. У разі недостатнього сечовипускання дозу можна підвищити до ½ таблетки Трифас 200, що відповідає 100 мг торасеміду. Максимальна добова доза становить 1 таблетку препарату Трифас 200, що еквівалентно 200 мг торасеміду. Таблетки легко діляться на 2 або 4 частини за рахунок нанесених на них рисок. Таблетки приймають вранці, не розжовуючи, і запивають невеликою кількістю рідини.

Трифас 20 ампули

Дорослі. Лікування починати з прийому разової дози 2 мл Трифас 20 ампули, що еквівалентно 10 мг торасеміду на добу. Якщо ефект недостатній, то разову дозу можна підвищити до 4 мл препарату Трифас 20 ампули, що еквівалентно 20 мг торасеміду. Якщо ефекту і в цьому випадку буде недостатньо, можна застосувати короткочасну (протягом не більше 3 діб) терапію з введенням добової дози 8 мл препарату Трифас 20 ампули, що еквівалентно 40 мг торасеміду.

Гострий набряк легенів. Лікування потрібно починати з введення разової дози 4 мл препарату Трифас 20 ампули, що еквівалентно 20 мг торасеміду. Залежно від ефекту, дозу можна повторити з інтервалом в 30 хв. Забороняється перевищувати максимальну добову дозу 20 мл препарату Трифас 20 ампули, що еквівалентно 100 мг торасеміду.

Р-р для ін'єкцій вводити в / в повільно. Забороняється вводити розчин в / а! Вводити тільки чистий р-р. При тривалому застосуванні введення необхідно якомога швидше замінити на пероральне застосування, оскільки в / в застосування препарату не рекомендується проводити 7 діб.

Примітка. Звернення з ампулами, що відкриваються в одній точці. Надпилюють ампули не потрібно.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Лікування таких пацієнтів слід проводити з обережністю, оскільки можливе підвищення концентрації торасеміду в плазмі крові.

Пацієнти похилого віку. Спеціального підбору дози не потрібно. На жаль, адекватні дослідження щодо порівняння лікування хворих літнього і молодого віку відсутні.

Підвищена чутливість до торасеміду, з'єднанням сульфонілсечовини та інших компонентів препарату; артеріальна гіпотензія; ниркова недостатність з анурією; печінкова кома або прекома; гіповолемія, гіпонатріємія, гіпокаліємія; аритмія; виражені порушення сечовипускання (наприклад внаслідок гіпертрофії передміхурової залози); період годування груддю.

Препарат Трифас 200 можна додатково призначати при нормальній або помірній нирковій недостатності (кліренс креатиніну 30 мл/хв і / або концентрація креатиніну в плазмі крові 3,5 мг/дл) у зв'язку з небезпекою надмірної втрати води та електролітів.

Для оцінки побічних ефектів була використана наступна частота їх проявів: дуже часто (≥1 / 10); часто (від ≥1 / 100 до 1/10); іноді (від ≥1 / 1000 до 1/100); рідко (від ≥1 / 10 000 до 1/1000); дуже рідко (1/10 000); невідомо (неможливо оцінити за наявними даними).

Метаболізм / електроліти: часто - інтенсифікація метаболічного алкалозу, спазми м'язів (особливо на початку лікування), підвищення концентрації сечової кислоти та глюкози в плазмі крові, а також холестерину та тригліцеридів, гіпокаліємія при супутньої низькокалорійної дієти, блювоті, діареї, після надмірного застосування проносних засобів , а також при хронічній дисфункції печінки. Залежно від дозування та тривалості лікування можливі порушення водного та електролітного балансу, наприклад гіповолемія, гіпокаліємія та / або гіпонатріємія.

Серцево-судинна система: дуже рідко - з огляду на можливу згущення крові можуть виникати тромбоемболічні ускладнення, сплутаність свідомості, артеріальна гіпотензія, а також порушення кровообігу і серцевої діяльності, в тому числі ішемічні порушення з боку серця і головного мозку, що може призводити до аритмії, стенокардії , гострого інфаркту міокарда, синкопе.

Травна система: часто - різні порушення з боку травного тракту (особливо на початку лікування), наприклад відсутність апетиту, біль у шлунку, нудота, блювота, діарея, запор, метеоризм; дуже рідко - панкреатит.

Нирки та сечовивідні шляхи: іноді - підвищення концентрації креатиніну і сечовини в плазмі крові. При порушенні сечовипускання (наприклад при гіпертрофії передміхурової залози) підвищене утворення сечі може призвести до її затримки та перерастяжению сечового міхура. Позиви до сечовипускання.

З боку печінки: іноді - підвищення концентрації деяких печінкових ферментів (гама-глутамілтранспептидази) в плазмі крові.

З боку імунної системи: дуже рідко - алергічні реакції, наприклад свербіж, висип, фотосенсибілізація, тяжкі шкірні реакції, висип.

Система крові: дуже рідко - зменшення кількості тромбоцитів, еритроцитів і / чи лейкоцитів.

Загальні прояви: часто - головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, загальна слабкість (особливо на початку лікування); іноді - сухість у роті, неприємні відчуття в кінцівках (парестезії); дуже рідко - порушення зору, дзвін у вухах, втрата слуху. При значних втратах рідини та електролітів внаслідок посиленого сечовипускання можуть виникати артеріальна гіпотензія, головний біль, астенія, сонливість, особливо на початку лікування і у пацієнтів літнього віку; невідомо - місцеві реакції після ін'єкцій.

Перед початком застосування препарату необхідно усунути існуючу гіпокаліємію, гіпонатріємію або гіповолемію.

При тривалому застосуванні торасеміду необхідний регулярний контроль електролітного балансу (особливо у пацієнтів, які одночасно застосовують глікозиди наперстянки, ГКС, мінералокортикостероїдів або проносні засоби), в тому числі калію в плазмі крові.

Торасемід слід з особливою обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями печінки, що супроводжуються цирозом печінки та асцитом, оскільки раптові зміни водно-електролітного балансу можуть призвести до печінкової коми. Терапію із застосуванням торасеміду (як і інших сечогінних засобів) пацієнтам цієї групи необхідно проводити в умовах стаціонару. Для попередження гіпокаліємії і метаболічного ацидозу препарат слід призначати з препаратами - антагоністами альдостерону або препаратами, що сприяють затримці калію в організмі. Після застосування препарату відзначені випадки ототоксичності (шум у вухах і втрата слуху), які мали оборотний характер, проте прямого зв'язку із застосуванням препарату не встановлено.

При призначенні діуретиків необхідно ретельно контролювати клінічні симптоми порушення електролітного балансу, гіповолемії, екстраренальної азотемии та інших порушень, які можуть проявлятися у вигляді сухості в роті, спраги, слабкості, млявості, сонливості, збудження, м'язового болю або судом, міастенії, гіпотонії, олігурії, тахікардії, нудоти, блювоти. Надмірний діурез може стати причиною зневоднення організму, привести до зменшення об'єму циркулюючої крові, тромбоутворення і емболії, особливо у пацієнтів похилого віку.

Пацієнтам з порушеннями водно-електролітного балансу необхідно припинити застосування препарату і після усунення небажаних ефектів відновити терапію, починаючи з більш низьких доз.

Крім цього, необхідно регулярно контролювати рівень глюкози, сечової кислоти, креатиніну та ліпідів в крові. Внаслідок того, що при лікуванні діуретиком може підвищуватися вміст глюкози в крові, хворим з латентним та наявним цукровим діабетом необхідна ретельна перевірка метаболізму вуглеводів. Також необхідний регулярний контроль картини крові (еритроцити, лейкоцити, тромбоцити). На початку лікування хворих літнього віку необхідно звертати особливу увагу на появу симптомів втрати електролітів і згущення крові.

Зважаючи на відсутність достатнього клінічного досвіду застосування не слід призначати торасемід при нижченаведених захворюваннях і станах. Подагра. Аритмія, наприклад синоатріальна блокада, AV-блокада ІІ і ІІІ ступеня. Патологічні зміни кислотно-лужного метаболізму. Супутня терапія із застосуванням препаратів літію, аміноглікозидів або цефалоспоринів. Патологічні зміни гемограми, наприклад тромбоцитопенія чи анемія у пацієнтів без ниркової недостатності. Порушення функції нирок, викликане нефротоксичними речовинами. Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам зі спадковим дефіцитом лактази, непереносимістю галактози або порушення метаболізму глюкози / галактози. Трифас 200 не застосовують за кліренс креатиніну 20-30 мл/хв і / або концентрації креатиніну в плазмі крові 3,5-6 мг/дл.

Застосування препарату Трифас може стати причиною позитивного результату при проведенні тесту на допінг і погіршення стану здоров'я.

Період вагітності та годування груддю. Вагітність. Достовірні дані про вплив торасеміду на ембріон і плід людини відсутні.

В експериментах на тваринах показано репродуктивна токсичність торасеміду. Торасемід проникає через плацентарний бар'єр. У зв'язку з вищенаведеним торасемід застосовують в період вагітності лише за крайньої необхідності та в мінімально можливої ефективної дозі. Діуретики непридатні для стандартної схеми лікування при АГ або набряках у вагітних, оскільки вони здатні знижувати перфузію плацентарного бар'єру і тим самим сповільнювати внутрішньоутробний розвиток плода. Якщо торасемід застосовують для лікування вагітних із серцевою недостатністю або порушенням функції нирок, то необхідно проводити ретельний моніторинг електролітів і гематокриту, а також розвитку плода.

Період годування груддю. Нині не встановлено, чи виділяється торасемід у материнське молоко у тварин або людини. Не можна виключити ризик застосування препарату у новонароджених / дітей грудного віку. Тому застосування препарату в період годування груддю протипоказано. Якщо необхідно застосовувати торасемід у цей період, то годування груддю припиняють.

Фертильність. Досліджень впливу торасеміду на фертильність у людей не проводили. В експерименті на тваринах не виявлено такого впливу торасеміду.

Діти. Препарат не застосовують у дітей в зв'язку з відсутністю достатнього клінічного досвіду.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Навіть при належному застосуванні торасемід може вплинути на реакцію хворого до такого ступеня, що це спричинить значний негативний вплив на здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами або виконувати роботу без підстраховки. Це переважно стосується таких випадків, як початок лікування, збільшення дози препарату, заміна лікарського засобу або при призначенні супутньої терапії. Тому під час застосування препарату необхідно бути дуже обережним при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Торасемід підсилює дію інших антигіпертензивних засобів, зокрема інгібіторів апф. при їх одночасному застосуванні можливо надмірне зниження пекло. при одночасному застосуванні торасеміду з препаратами дигіталісу дефіцит калію, викликаний диуретиком, може призвести до посилення побічних дій обох препаратів. торасемід може знижувати ефективність антидіабетичних засобів. Пробенецид та нестероїдні протизапальні (наприклад індометацин, ацетилсаліцилова кислота) можуть знижувати діуретичну та гіпотензивну дію торасеміду. при лікуванні саліцилатами у високих дозах торасемід може посилювати їх токсичну дію на ЦНС. торасемід, особливо у високих дозах, може посилювати ото- та нефротоксичну дію аміноглікозидних антибіотиків (наприклад канаміцину, гентаміцину, тобраміцину) і цитостатиків - похідних платини, а також нефротоксичну дію цефалоспоринів. торасемід може посилювати дію теофіліну та курареподібних міорелаксантів. проносні засоби, а також мінералокортикоїди та глюкокортикоїди можуть підвищити можливі втрати калію, зумовлені торасемідом. при одночасному застосуванні торасеміду і препаратів літію може підвищитися концентрація літію в крові з посиленням його дії і побічних ефектів. торасемід може послаблювати судинозвужувальну дію катехоламінів, наприклад адреналіну та норадреналіну. при одночасному застосуванні з холестираміном може знижуватися всмоктування торасеміду і, відповідно, його ефективність.

Типова симптоматика невідома. при передозуванні може виникнути виражене збільшення діурезу, в тому числі підвищується ризик вираженої втрати води та електролітів, сонливість, аментивний синдром (одна з форм порушення свідомості), симптоматична артеріальна гіпотензія, серцево-судинна недостатність і порушення з боку шлунково-кишкового тракту.

Лікування: специфічного антидоту немає. Симптоми інтоксикації зникають, як правило, при зниженні дози та відміні лікарського засобу та при відповідному заміщенні рідини та електролітів (слід проводити контроль!). Торасемід не виводиться з крові за допомогою гемодіалізу. Лікування при гіповолемії: поповнення об'єму рідини. Терапія при гіпокаліємії: призначення препаратів калію. Лікування серцево-судинної недостатності: стан пацієнта лежачи з піднятими ногами та при необхідності - призначення симптоматичної терапії.

Анафілактичний шок (невідкладні заходи): при першій появі шкірних реакцій (таких як кропив'янка або почервоніння шкіри), збудженого стану пацієнта, головного болю, гіпергідрозу, нудоти, ціанозу проводять катетеризацію вени; пацієнта приводять в горизонтальне положення, забезпечують вільне надходження повітря, призначають кисень. При необхідності вводять адреналін, які заміщають розчини, ГКС.

Не потребує спеціальних умов зберігання.

Трифас 200, Трифас 20 ампули. Зберігати при температурі не вище 25 °C.

діюча речовина: torasemide;

1 ампула (4 мл) розчину для ін’єкцій містить торасеміду натрію 21,262 мг (що еквівалентно 20 мг торасеміду);

допоміжні речовини: натрію гідроксид, трометамол, поліетиленгліколь 400, вода для ін’єкцій.

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин, що практично не містить механічних включень. рН Трифас®20 ампули 8,5-9,5.

Сечогінні препарати. Високоактивні діуретики.

Код АТХ С03С А04.

Фармакодинаміка

Механізм дії

Торасемід діє як салуретик, його дія пов’язана з пригніченням ренальної абсорбції іонів натрію і хлору у висхідній частині петлі Генле.

Фармакодинамічні ефекти

У людини діуретичний ефект швидко досягає свого максимуму впродовж перших 2–3 годин після внутрішньовенного та перорального застосування відповідно і залишається постійним впродовж майже 12 годин. У здорових добровольців у діапазоні доз 5–100 мг спостерігалося пропорційне логарифму дози збільшення діурезу (петльова активність діуретика). Збільшення діурезу спостерігалося у тих випадках, коли інші сечогінні засоби, наприклад дистально діючі діуретики тіазидового ряду, вже не виявляли потрібного ефекту, наприклад при нирковій недостатності. Завдяки такому механізму дії торасемід приводить до зменшення набряків. У разі серцевої недостатності торасемід зменшує прояви захворювання та покращує функціонування міокарда за рахунок зменшення пре- та постнавантаження.

Фармакокінетика

Всмоктування і розподіл

Зв’язування торасеміду з білками плазми крові становить понад 99 %, метаболітів М1, М3, і М5 – 86 %, 95 %, і 97 % відповідно. Видимий об’єм розподілу (Vz) становить 16 л.

Біотрансформація

В організмі людини торасемід метаболізується із утворенням трьох метаболітів M1, M3 і M5. Докази існування інших метаболітів відсутні. Метаболіти М1 та М5 утворюються у результаті ступеневого окислення приєднаної до фенільного кільця метильної групи до карбонової кислоти, метаболіт М3 утворюється у результаті гідроксилювання кільця. У людини не вдалося виявити метаболіти М2 та М4, що були знайдені в експериментах на тваринах.

Виведення

Кінцевий час напіввиведення (t1/2) торасеміду і його метаболітів у здорових добровольців становить 3–4 години. Загальний кліренс торасеміду становить 40 мл/хв., ренальний кліренс – приблизно 10 мл/хв. У здорових добровольців приблизно 80 % введеної дози виводиться у вигляді торасеміду і його метаболітів з сечею у такому середньому процентному відношенні: торасемід – приблизно 24 %, метаболіт M1 – приблизно 12 %, метаболіт M3 – приблизно 3 %, метаболіт M5 – приблизно 41 %. Основний метаболіт М5 діуретичного ефекту не має, а на рахунок діючих метаболітів М1 і М3, узятих разом, припадає приблизно 10 % усієї фармакокінетичної дії. При нирковій недостатності загальний кліренс і період напіввиведення торасеміду не змінюються, а період напіввиведення М3 і М5 подовжується. Однак фармакодинамічні характеристики залишаються незміненими, а ступінь тяжкості ниркової недостатності на тривалість дії не впливає. Торасемід та його метаболіти практично не виводяться при гемодіалізі та гемофільтрації.

У пацієнтів із порушенням функцій печінки або із серцевою недостатністю період напіввиведення торасеміду і метаболіту М5 незначно подовжується, а кількість речовини, що виводиться із сечею, майже повністю дорівнює кількості, що виводиться у здорових добровольців, тому накопичення торасеміду і його метаболітів не відбувається.

Лінійність

Фармакокінетика торасеміду та його метаболітів характеризується лінійною залежністю. Це означає, що його максимальна концентрація у сироватці крові та площа під кривою вмісту в сироватці крові збільшується пропорційно дозуванню.

Лікування набряків та/або випотів, спричинених серцевою недостатністю, якщо необхідне внутрішньовенне застосування лікарського засобу, наприклад у випадку набряку легенів внаслідок гострої серцевої недостатності.

Підвищена чутливість до діючої речовини, препаратів сульфонілсечовини та до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу.

Ниркова недостатність з анурією.

Печінкова кома або прекома.

Артеріальна гіпотензія.

Гіповолемія.

Гіпонатріємія.

Гіпокаліємія.

Гостре порушення сечовипускання, наприклад внаслідок гіпертрофії передміхурової залози. Період годування груддю.

Комбінації не рекомендовані

Торасемід, особливо у високих дозах, може підсилити ототоксичну та нефротоксичну дію аміноглікозидних антибіотиків, наприклад канаміцину, гентаміцину, тобраміцину та цитостатичних засобів – активних похідних платини, а також нефротоксичну дію цефалоспоринів.

При одночасному застосуванні торасеміду та препаратів літію можливе підвищення концентрації літію у плазмі крові, що може спричинити посилення впливу та підсилення побічних ефектів літію.

Комбінації лікарських засобів, застосування яких вимагає обережності

Торасемід підсилює дію інших антигіпертензивних засобів, зокрема інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту, що може спричинити надмірне зниження артеріального тиску під час їх одночасного застосування. При одночасному застосуванні торасеміду з препаратами дигіталісу дефіцит калію, спричинений застосуванням діуретиків, може призвести до підвищення і посилення побічної дії обох лікарських засобів. Торасемід може знижувати ефективність антидіабетичних засобів. Пробенецид та нестероїдні протизапальні засоби (наприклад індометацин, ацетилсаліцилова кислота) можуть гальмувати діуретичну та антигіпертензивну дію торасеміду. При лікуванні саліцилатами у високих дозах торасемід може підвищити їхню токсичну дію на центральну нервову систему. Торасемід може підсилювати дію теофіліну, а також вплив курареподібних лікарських засобів на релаксацію м’язів. Проносні засоби, а також мінерало- і глюкокортикоїди можуть підсилити втрату калію, зумовлену торасемідом. Торасемід може знижувати судинозвужувальну дію катехоламінів, наприклад, епінефрину та норепінефрину.

Не слід призначати торасемід у таких випадках:

• подагра;
• серцеві аритмії, наприклад синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступенів);
• патологічні зміни кислотно-лужного метаболізму;
• супутня терапія із застосуванням препаратів літію, аміноглікозидів або цефалоспоринів;
• патологічні зміни картини крові, наприклад тромбоцитопенія або анемія у пацієнтів без ниркової недостатності;
• порушення функцій нирок, спричинене нефротоксичними речовинами;
• дітям та підліткам віком до 18 років.

Внаслідок того, що при лікуванні торасемідом може спостерігатися підвищення концентрації глюкози в крові, пацієнтам з латентним та явним цукровим діабетом слід проводити регулярний контроль метаболізму вуглеводів. Передусім на початку лікування, та у разі лікування пацієнтів літнього віку необхідно звертати особливу увагу на появу симптомів гемоконцентрації і симптомів втрати електролітів. При тривалому застосуванні торасеміду потрібен регулярний контроль електролітного балансу, зокрема калію у сироватці крові. Також слід регулярно контролювати рівень глюкози, сечової кислоти, креатиніну та ліпідів у крові. Крім того, слід регулярно контролювати загальну картину крові (еритроцити, лейкоцити, тромбоцити).

Наслідки неправильного застосування як допінгу

Застосування лікарського засобу Трифас®20 ампули може бути причиною отримання позитивного результату тесту на допінг. Неможливо прогнозувати вплив на стан здоров’я, якщо лікарський засіб Трифас® 20 ампули застосовано неправильно, тобто з метою допінгу, – у цьому випадку не можна виключити шкоду для здоров’я.

Допоміжні речовини

Цей лікарський засіб містить менш ніж 1 ммоль натрію (23 мг) в 1 ампулі, тобто можна вважати, що цей лікарський засіб практично не містить натрію.

Вагітність. Достовірні дані стосовно впливу торасеміду на вагітних жінок відсутні. В експериментах на тваринах була показана репродуктивна токсичність торасеміду. Торасемід проникає через плацентарний бар’єр. Трифас®20 ампули не рекомендується застосовувати під час вагітності, а також жінкам репродуктивного віку які не використовують засоби контрацепції. У зв’язку з вищенаведеним торасемід застосовується у період вагітності лише за життєвими показаннями та в мінімальній ефективній дозі. Діуретики неприйнятні для стандартної схеми лікування артеріальної гіпертензії або набряків у вагітних, оскільки вони здатні знижувати перфузію плацентарного бар’єра і спричиняти токсичний вплив на внутрішньоутробний розвиток плода. Якщо торасемід застосовується для лікування вагітних із серцевою недостатністю або нирковою недостатністю, то необхідно проводити ретельний моніторинг рівня електролітів та гематокриту, а також нагляд за розвитком плода.

Період лактації. На даний час не встановлено, чи проникає торасемід чи його метаболіти у грудне молоко у тварин або людини. Не можна виключити ризику при застосуванні лікарського засобу новонародженим/немовлятам. Тому застосування торасеміду в період лактації протипоказано (див. розділ «Протипоказання»). Рішення про відмову від грудного вигодовування або про скасування/припинення застосування Трифас® 20 ампули слід застосовувати з урахуванням користі грудного вигодовування для дитини і користі лікування препаратом для жінки.

Фертильність. Дослідження впливу торасеміду на фертильність у людей не проводилося. В експерименті на тваринах не було виявлено такого впливу торасеміду.

Навіть за належного застосування торасемід може негативно впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Насамперед це стосується початку лікування, періоду підвищення дози лікарського засобу, заміни лікарського засобу, призначення супутньої терапії та вживанні алкоголю. Тому під час застосування торасеміду слід приділяти особливу обережність при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Набряки та/або випоти, спричинені серцевою недостатністю.

Лікування розпочати із застосування разової дози 2 мл препарату Трифас® 20 ампули, що еквівалентно 10 мг торасеміду на добу. Якщо ефект недостатній, то разову дозу можна збільшити до 4 мл препарату Трифас® 20 ампули, що еквівалентно 20 мг торасеміду. Якщо ефект і в цьому випадку буде недостатній, можна застосувати короткочасну (впродовж не більше 3 діб) терапію із введенням добової дози 8 мл препарату Трифас® 20 ампули, що еквівалентно 40 мг торасеміду.

Гострий набряк легень.

Лікування потрібно починати з внутрішньовенного введення разової дози 4 мл препарату Трифас® 20 ампули, що еквівалентно 20 мг торасеміду. Залежно від ефекту, цю дозу можна повторити з інтервалом 30 хвилин. Забороняється перевищувати максимальну добову дозу 20 мл препарату Трифас® 20 ампули, що еквівалентно 100 мг торасеміду.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти літнього віку. Спеціального підбору дози не потрібно. Однак досліджень порівняно дії препарату у молодих і пацієнтів літнього віку не проводилось.Пацієнти з печінковою недостатністю. Торасемід протипоказаний пацієнтам із печінковою комою або пре комою (див. розділ «Протипоказання»). Лікування цієї категорії пацієнтів треба проводити з обережністю, оскільки можливе підвищення концентрації торасеміду у плазмі крові (див. розділ «Фармакокінетика»).

Розчин для ін’єкцій вводити внутрішньовенно повільно. Вводити лише чистий прозорий розчин. Забороняється вводити розчин внутрішньоартерально. Трифас® 20 ампули не можна застосовувати при наявності ознак розкладу розчину (напр. при наявності завислих часток у розчині) або у випадку пошкодження ампули. Одна ампула призначена для однократного використання. Залишки розчину слід негайно утилізувати у відповідності із вимогами місцевого законодавства. Трифас® 20 ампули не можна змішувати з іншими лікарськими засобами для проведення внутрішньовенних ін’єкцій та/або інфузій (див. розділ «Несумісність»). При тривалому застосуванні внутрішньовенне введення слід якомога скоріше замінити на пероральне застосування, оскільки внутрішньовенне застосування торасеміду не рекомендується проводити понад 7 діб.

Поводження з ампулами, що відкриваються в одній точці.

Повернути ампулу так, щоб точка була нагорі. Постукати по ампулі та струсити її, дати розчину, що міститься у шийці ампули, стекти донизу.

Повернути ампулу так, щоб точка була нагорі. Тримати ампулу під невеликим кутом. Рухом, спрямованим донизу, відламати шийку ампули.

Діти. Безпека та ефективність застосування лікарського засобу Трифас® 20 ампули дітям та підліткам віком до 18 років не встановлені. У зв’язку з цим торасемід не слід застосовувати дітям та підліткам (віком до 18 років) (див. розділ «Особливості застосування»).

Симптоми інтоксикації

Типова симптоматика невідома. Передозування може спричинити сильний діурез, у тому числі ризик надмірної втрати води та електролітів, сонливість, синдром сплутаності свідомості, симптоматичну артеріальну гіпотензію, циркуляторний колапс і розлади з боку травної системи.

Лікування передозування. Специфічний антидот невідомий. Симптоми інтоксикації зникають, як правило, при зменшенні дозування та відміні лікарського засобу та при відповідному заміщенні рідини та електролітів (потрібно проводити контроль!). Торасемід не виводиться із крові за допомогою гемодіалізу.

Лікування у разі гіповолемії: заміщення об’єму рідини.

Лікування у разі гіпокаліємії: призначення препаратів калію.

Лікування у разі циркуляторного колапсу: перевести пацієнта у положення лежачи пацієнта та, у разі необхідності призначити симптоматичну терапію.

Анафілактичний шок (негайні заходи).

При першій появі шкірних реакцій (таких як, наприклад, кропив’янка або почервоніння шкіри), збудженого стану хворого, головного болю, пітливості, нудоти, ціанозу слід проводити катетеризацію вени; пацієнта покласти у горизонтальне положення, забезпечити вільне надходження повітря, призначити кисень. У разі необхідності в подальшому застосовувати також засоби інтенсивної терапії (включаючи введення епінефрину, глюкокортикоїдів та заміщення об’єму циркулюючої крові).

Нижче наведені побічні реакції, що можуть спостерігатися при лікуванні лікарським засобом Трифас® 20 ампули.

Для оцінки побічних реакцій була використана наступна частота їх проявів:

дуже часто: ≥1/10,

часто: ≥1/100–<1/10,

нечасто: ≥1/1000–<1/100,

рідко: ≥10000–<1/1000,

дуже рідко: <10000,

частота невідома: неможливо визначити з наявних даних.

З боку системи крові та кровотворної системи. Дуже рідко: гемоконцентрація, тромбоцитопенія, еритропенія та/або лейкопенія (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку імунної системи. Дуже рідко: алергічні реакції. Після внутрішньовенного застосування можуть спостерігатися гострі, потенційно небезпечні для життя реакції гіперчутливості (анафілактичний шок), що потребують негайної медичної допомоги.

Метаболізм/електроліти. Часто: посилення метаболічного алкалозу, гіперкаліємія, гіпокаліємія при супутній дієті із низьким вмістом калію, при блюванні, проносі, після надмірного застосування проносних засобів, а також у пацієнтів із хронічною дисфункцією печінки. Залежно від дозування і тривалості лікування, можливі порушення водно-електролітного балансу, наприклад, гіповолемія, гіпокаліємія та/або гіпонатріємія (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку нервової системи. Часто: головний біль, запаморочення (особливо на початку лікування). Іноді: парестезія. Дуже рідко: синкопе, церебральна ішемія, сплутаність свідомості.

З боку органів зору. Дуже рідко: порушення зору.

З боку органів слуху і лабіринту. Дуже рідко: дзвін у вухах, втрата слуху.

З боку серцевої системи. Дуже рідко: ішемія міокарда, аритмія, стенокардія, гострий інфаркт міокарда.

З боку судинної системи. Дуже рідко: тромбоемболічні ускладнення, артеріальна гіпотензія, а також розлади кровообігу у серці і порушення центрального кровообігу.

З боку шлунково-кишкового тракту. Часто: порушення з боку шлунково-кишкового тракту (наприклад, відсутність апетиту, біль у шлунку, нудота, блювання, пронос, стійкий запор), особливо на початку лікування. Іноді: ксеростомія. Дуже рідко: панкреатит.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів. Часто: підвищення концентрації деяких печінкових ферментів (гамма-глутаміл-транспептидази) у крові.

З боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини. Дуже рідко: алергічні реакції (наприклад, свербіж, висип, фотосенсибілізація), тяжкі шкірні реакції.

З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини. Часто: спазми м’язів (особливо на початку лікування).

З боку нирок та сечовивідних шляхів. Іноді: при порушенні сечовипускання (наприклад, при гіпертрофії передміхурової залози) підвищене утворення сечі може супроводжуватися затримкою сечі і розтягненням сечового міхура.

Загальні порушення і реакції в місці введення лікарського засобу. Часто: підвищена втомлюваність, загальна слабкість (особливо на початку лікування).

Дані лабораторних методів досліджень. Часто: підвищення концентрації сечової кислоти та ліпідів (тригліцериди, холестерол) у крові (див. розділ «Особливості застосування»).

Іноді: підвищення концентрації сечовини і креатиніну в крові (див. розділ «Особливості застосування»).

Повідомлення про підозрювані побічні реакції.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу відіграє важливу роль. Це дає змогу продовжувати спостереження за співвідношенням «користь/ризик» лікарського засобу. Працівники закладів охорони здоров’я повинні повідомляти про будь-які можливі побічні реакції.

3 роки. Після першого відкриття ампули розчин слід використати негайно.

Зберігати при температурі не вище 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Трифас® 20 ампули не можна змішувати з іншими лікарськими засобами для проведення внутрішньовенних ін’єкцій та/або інфузій.

По 4 мл в ампулі, по 5 ампул у картонній коробці.

За рецептом.

А. Менаріні Мануфактурінг Логістікс енд Сервісес С. р. Л.

Адреса

Віа Сете Санті 3, 50131 Флоренція (ФІ), Італія.

Менаріні Інтернешонал Оперейшонс Люксембург С. А.

Місцезнаходження заявника та його адреса місця провадження діяльності.

1, Авеню де ла Гар, Л-1611, Люксембург, Люксембург.