ГРИПЕКС АКТИВ

Состав

Действующие вещества: парацетамол, кофеин, фенилэфрин гидрохлорид, хлорфенирамина малеат;

1 таблетка содержит парацетамола 500 мг, кофеина 30 мг, фенилэфрина гидрохлорида 10 мг, хлорфенирамина малеата 2 мг;

Другие составляющие: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, повидон, магния стеарат, тальк, натрия крахмалгликолят (тип А), желтый запад FCF (Е 110), натрия кроскармелоза.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки оранжевого или светло-оранжевого цвета с вкраплениями, продолговатой овальной формы, с риской, имеют отпечатки G и R с той стороны, где риска.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол, комбинации без психолептиков. Код АТХ N02B Е51.

Фармакологические свойства

Фармакологический эффект обусловлен действием всех компонентов препарата.

Фармакодинамика

ПарацетамолДействует как обезболивающее и жаропонижающее средство. Анальгетическое и жаропонижающее действие парацетамола связано с влиянием препарата на центр терморегуляции в гипоталамусе и способности ингибировать синтез простагландинов.

Кофеин – центральный стимулятор нервной системы. Стимулирует дыхательный центр, который увеличивает скорость и глубину насыщения легких кислородом, увеличивает тонус скелетных мышц, уменьшает порог гиперкапнии. Для получения такой же реакции от анальгезирующего средства без кофеина необходима его доза, которая примерно на 40% выше, чем одна доза в сочетании с кофеином. Таким образом, кофеин применяют как адъювант парацетамола.

Фенилэфрин гидрохлорид стимулирует постсинаптические альфа-адренорецепторы. Он сужает сосуды легких и увеличивает давление в легочной артерии. Как вазоконстриктор оказывает антиконгестивное действие: уменьшает отек и гиперемию слизистой носа, выраженность экссудативных проявлений, восстанавливает свободное дыхание.

Хлорфенирамина малеат является Н1-блокатором, задерживающим реакцию гладкой мускулатуры на гистамин. Он оказывает противоаллергическое действие, уменьшает слезотечение, зуд в носу.

Фармакокинетика

ПарацетамолБыстро всасывается в пищеварительном тракте, связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения из плазмы крови составляет 1-4 часа. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде.

КофеИнИ его водорастворимые соли быстро всасываются в кишечнике (в т. ч. в жирном). Период полувыведения из плазмы составляет около 5 часов, у некоторых - до 10 часов. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде.

Гидрохлорид фенилэфрина имеет низкую биодоступность вследствие неравномерной абсорбции и влияния моноаминооксидазы в желудочно-кишечном тракте и печени при первом прохождении. Выводится почками в виде метаболитов. Подкисление мочи ускоряет выведение из организма.

Хлорфенирамина малеат – компонент, уменьшающий характерные эффекты гистаминов, что особенно важно для предотвращения и облегчения многих аллергических симптомов. Он всасывается сравнительно медленно из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-6 часов после перорально. Биодоступность низкая и составляет от 25 до 50% от принятого количества. Хлорфенирамин подвергается метаболизму при первом прохождении в печени. Хлорфенирамина малеат в значительной степени метаболизируется в печени с образованием метаболитов дезметил- и дидезметилхлорфенирамина. Около 70% его связывается в плазме крови с белками крови.

Хлорфенирамин распределяется во всех органах и тканях, проходит через гематоэнцефалический барьер. Компонент в неизмененном виде и метаболиты выводятся преимущественно с мочой, вывод зависит от рН мочи и степени выделения; только следы обнаружены в кале. Продолжительность действия составляет от 4 до 6 часов.

Показания

Симптоматическое лечение проявлений гриппа и ОРВИ (гипертермии, головной боли, насморка) у взрослых и детей от 12 лет.

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к любому его компоненту.

Алкоголизм, гиперплазия предстательной железы, тяжелые формы атеросклероза, артериальной гипертензии, острый панкреатит и гепатит, тромбоз периферических артерий, декомпенсированная сердечная недостаточность; тяжелые формы ишемической болезни сердца, нарушения сердечной проводимости, желудочковая тахикардия, закрытоугольная глаукома, выраженные нарушения функции почек и печени, бронхиальная астма, хроническое обструктивное заболевание легких, феохромоцитома, гипертиреоз, недостаточность глюкозо-6 врожденная гипербилирубинемия, синдром Дубина-Джонсона, сахарный диабет, повышенное внутриглазное давление. Склонность к спазму сосудов, затрудненное мочеиспускание, обструкция шейки мочевого пузыря. Стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция; эпилепсия, повышенная возбудимость, нарушение сна, эмфизема, острый инфаркт миокарда. Возраст более 60 лет. Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, β-блокаторами. Не применять вместе с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и в течение 2 нед после прекращения применения ингибиторов МАО.

Особые меры безопасности

Перед назначением средства очень важно убедиться, что основная причина кашля определена и снижение интенсивности кашля не усугубит риск клинических или физиологических осложнений. С осторожностью применять при персистирующем или хроническом кашле, возникающем вследствие курения или эмфиземы легких, когда кашель сопровождается избыточной секрецией мокроты, пациентам с врожденным удлиненным интервалом QT или в случаях длительного приема препаратов, удлиняющих интервал QT.

Необходимо посоветоваться с врачом о возможности применения препарата у пациентов с нарушениями функции почек и печени. Перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом, если пациент применяет варфарин или подобные препараты, обладающие антикоагулянтным эффектом.

Во время лечения исключить употребление алкоголя, который усиливает седативный эффект хлорфенирамина малеата и гепатотоксичность парацетамола.

Следует учитывать, что у больных с алкогольным поражением печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола; препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.

У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, сопровождающиеся снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола повышается риск метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу при появлении этих симптомов.

Пациентам, принимающим анальгетики каждый день при артритах легкой формы, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Не превышать указанные дозы.

Не принимать препарат с другими средствами, содержащими парацетамол.

Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу.

Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.

Кофеин ослабляет действие снотворных и наркотических средств. Во время лечения не рекомендуется употреблять чрезмерное количество напитков, содержащих кофеин (таких как кофе, чай). Это может привести к проблеме со сном, к тремору, неприятному ощущению за грудиной из-за сердцебиения.

Фенилэфрин может вызвать ускорение пульса, головокружение или сильное сердцебиение; пациенты должны быть об этом предупреждены.

С осторожностью использовать при эпилепсии.

Осторожно применять при заболеваниях печени и почек, артериальной гипертензии и компенсированной сердечной недостаточности.

Применение препарата может вызвать положительный аналитический результат допинг-контроля.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Следует избегать одновременного применения препарата с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол или другие действующие вещества, входящие в состав препарата Грипекс Актив.

Особенности взаимодействия препарата обусловлены свойствами его составляющих.

Грипекс Актив потенцирует эффект ингибиторов МАО, седативных препаратов и этанола . Кроме того, ингибиторы МАО и фуразолидон при сочетанном применении с препаратом Грипекс Актив могут вызвать возбужденное состояние, гипертонический криз и гиперпирексию (за счет хлорфенирамина малеата). При одновременном приеме с антидепрессантами, противопаркинсоническими препаратами, нейролептиками может проявляться атропиноподобный эффект (проявляется сухостью во рту, задержкой мочи, запором).

Риск развития глаукомы увеличивается при совместном приеме препарата Грипекс Актив с глюкокортикоидами . Парацетамол, входящий в состав препарата, уменьшает эффективность диуретиков , а также увеличивает риск гепатотоксических реакций при совместном приеме с барбитуратами, дифенилом, карбамазепином, рифампицином и другими индукторами микросомальных печеночных ферментов, а также противосудорожными средствами . Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при совместном применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при совместном применении с холестирамином . Одновременное применение парацетамола с азидотимидином может привести к развитию нейтропении. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов усиливается при длительном регулярном применении парацетамола. Повышается риск кровотечения. Прием разовых доз не оказывает значимого эффекта. Параллельное применение парацетамола с нестероидными противовоспалительными средствами увеличивает риск возникновения осложнений со стороны почек. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на печень. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Антисудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое влияние парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты.

Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.

Одна из составных частей препарата – фенилэфрин гидрохлорид – проявляет адреномиметический эффект при применении с трициклическими антидепрессантами ; одновременное применение с галоманом увеличивает риск вентрикулярной аритмии. Грипекс Актив уменьшает гипотензивный эффект гуанетидина , который, в свою очередь, усиливает -адреностимулирующую активность фенилэфрина гидрохлорида. Фенилэфрин может вызывать нежелательные реакции при сочетании с индометацином и бромокрептином (тяжелая артериальная гипертензия). Применение фенилэфрина гидрохлорида с симпатомиметическими аминами, дигоксином и сердечными гликозидами повышает риск аритмий и инфаркта миокарда. Алкалоиды раувольфии уменьшают терапевтический эффект гидрохлорида фенилэфрина; β-адреноблокаторы (фентоламин), фенотиазины, фуросемид и другие диуретики препятствуют вазоконстрикции. Фенилэфрин может снижать эффективность бета-блокаторов и других антигипертензивных препаратов (резерпина, метилдопы и т. п.) с повышением риска возникновения артериальной гипертензии и других побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

Хлорфенирамин усиливает антихолинергическое действие атропина, спазмолитиков, трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО, противопаркинсонических препаратов. Хлорфенирамина малеат усиливает действие средств, подавляющих ЦНС (транквилизаторы, барбитураты), противопаркинсонических препаратов.

Не применять одновременно с алкоголем. Хлорфенирамина малеата при одновременном применении с алкоголем потенцируют действие друг друга.

Одновременное применение со снотворными средствами, барбитуратами, успокаивающими средствами, нейролептиками, транквилизаторами, анестетиками, наркотическими анальгетиками, алкоголем усиливает действие хлорфенирамина малеата.

Мапротилин (четырехциклический антидепрессант) и другие препараты антихолинергического действия: может усилиться антихолинергическое действие этих препаратов или антигистаминных средств, как хлорфенирамин.

Кофеин повышает эффект (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, альфа- и бета-адреномиметики, психостимулирующих средств. Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина. Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств , является антагонистом наркоза и других препаратов, подавляющих центральную нервную систему, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина из пищеварительного тракта, с тиреотропными средствами – повышается тиреоидный эффект. Кофеин снижает концентрацию лития в крови.

Особенности применения

Применение в период беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Учитывая, что препарат у чувствительных больных может снижать скорость психомоторных реакций, необходимых при выполнении потенциально опасных работ, при приеме препарата лучше воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами, выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для перорального приема.

Взрослым и детям от 12 лет – 1 таблетка до 4 раз в сутки.

Интервал между приемами составляет не менее 4 часов.

Продолжительность лечения определяет врач.

Максимальный срок применения без консультации врача – 3 дня.

Не превышать рекомендуемую дозу.

Не принимать вместе с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол.

Дети.

Препарат не назначать детям до 12 лет.

Передозировка

Признаки и симптомы передозировки, обусловленные свойствами отдельных компонентов препарата Грипекс Актив, можно распределить следующим образом.

Симптомы передозировки парацетамола. Передозировка, как правило, обусловлена парацетамолом и проявляется бледностью кожи, анорексией, тошнотой, рвотой, абдоминальной болью, гепатонекрозом, повышением активности печеночных трансаминаз, увеличением протромбинового индекса. При передозировке могут наблюдаться повышенное потоотделение, психомоторное возбуждение или угнетение центральной нервной системы, сонливость, нарушение сознания, нарушение сердечного ритма, тахикардия, экстрасистолия, тремор, гиперрефлексия, судороги. Поражение печени может проявиться через 12–48 часов после передозировки. Возникают нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать и привести к развитию токсической энцефалопатии с нарушением сознания, в отдельных случаях – с летальным исходом. Острое нарушение функций почек с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечалась также сердечная аритмия и панкреатит. Поражение печени возможно у взрослых, применявших 10 г и более парацетамола, и у детей, принявших парацетамол более 150 мг/кг массы тела. Принятие 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени у пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени; регулярный прием; пищеварение, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия).

Симптомы передозировки кофеина. Большие дозы кофеина могут вызвать головную боль, боль в эпигастральной области, рвоту, диурез, учащенное дыхание, экстрасистолию, тахикардию или сердечную аритмию, воздействовать на центральную нервную систему (головокружение, бессонница, нервное возбуждение, раздражительность, состояние ). Клинически важные симптомы передозировки кофеином также связаны с поражением печени парацетамолом.

Симптомы передозировки связаны с потенцированием парасимпатолитического действия антигистаминного компонента и симпатомиметического действия фенилэфрина. сонливость, после которой возможно возбуждение (особенно у детей); нарушение зрения; тошнота, рвота, головная боль; нарушение кровообращения; коматозное состояние; изменение поведения; артериальная гипертензия; брадикардия; атропиноподобный психоз. Передозировка, обусловленная действием фенилэфрина, может вызвать повышенное потоотделение, психомоторное возбуждение или угнетение центральной нервной системы, бледность, головокружение, бессонница, нарушение сердечного ритма, тахикардию, экстрасистолию, тремор, гиперрефлексию, раздражительность, беспокойство. В тяжелых случаях возможно возникновение нарушений сознания, галлюцинаций, судорог и аритмий.

При передозировке хлорфенирамина малеата состояние может варьироваться от угнетенного до возбужденного (беспокойство и судороги). При передозировке хлорфенирамина малеата могут наблюдаться атропиноподобные симптомы, включая мидриаз, фотофобию, сухость кожи и слизистых оболочек, повышение температуры тела, атонию кишечника; угнетение ЦНС сопровождается расстройствами дыхания и нарушениями работы сердечно-сосудистой системы.

Лечение. При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациент следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если избыточная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа. Концентрация парацетамола в плазме крови должна измеряться через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации недостоверны). Лечение N-ацетилцистеином может быть применено в течение 24 ч после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект наступает при его применении в течение 8 ч после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту вводить N-ацетилцистеин внутривенно согласно установленному перечню доз. При отсутствии рвоты может быть применен метионин перорально как подходящая альтернатива в отдаленных районах вне больницы.

Побочные реакции

В большинстве случаев препарат хорошо переносится. Побочные действия, обусловленные составляющими препарата, отмечались редко, как правило, вследствие длительного применения препарата в больших дозах.

Парацетамол.

Со стороны пищеварительного тракта: редко – тошнота, рвота, снижение аппетита, запор, диарея или метеоризм, дискомфорт в эпигастрии. При длительном приеме значительных доз препарата – боль в эпигастральной области, гепатотоксическое действие; гепатонекроз (при применении высоких доз).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко – гемолитическая анемия, кровоподтеки или кровоподтеки, метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), тромбоцитопения; в редких случаях – апластическая анемия, панцитопения, сульфгемоглобинемия, нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная колика, асептическая пиурия, интерстициальный гломерулонефрит; очень редко – нефротоксическое действие, папиллярный некроз, нарушение мочеиспускания, дизурия.

Со стороны иммунной системы : анафилаксия, реакции гиперчувствительности, включая кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритематозная, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стив) токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени; повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи.

Другие:В редких случаях – гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы, общая слабость, усиленное потоотделение, нарушение зрения, сухость глаз. Повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция, заложенность носа, возможно ложное повышение мочевой кислоты в крови, определяемое методом Wittner; незначительное повышение 5-гидроксииндолуксусной кислоты, ванилилминдальной кислоты и катехоламинов в моче.

Кофеин.

Со стороны центральной нервной системы: редко – головная боль, чувство страха, общая слабость, головокружение; в единичных случаях – психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, бессонница, беспокойство, раздражительность или нервозность, тремор, спутанность сознания, депрессивные состояния, ощущение покалывания и тяжести в конечностях, шум в ушах, галлюцинация, эпилептические приступы, кома, тревога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях – сердцебиение, тахикардия, аритмия, повышение артериального давления (особенно у пациентов с артериальной гипертензией).

Со стороны пищеварительного тракта: редко – тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.

Фенилэфрин гидрохлорид.

Со стороны нервной системы: редко – головная боль, бессонница, головокружение, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях – тахикардия, рефлекторная брадикардия, одышка, боль в сердце, повышение АД (особенно у пациентов с артериальной гипертензией), аритмия.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диарея.

Хлорфенирамина малеат.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, эпигастральная боль, сухость во рту или горле.

Со стороны органов зрения: очень редко – мидриаз, нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях – тахикардия.

Со стороны центральной нервной системы: редко – сонливость, головная боль, тремор.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – задержка мочи и странгурия (затрудненное мочеотделение).

Вспомогательное вещество красителя желтое мероприятие FCF (Е 110) может вызвать аллергические реакции.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

4 таблетки в блистере; в картонной коробке.

10 таблеток в блистере; в картонной коробке.

12 таблеток в блистере, в картонной коробке.

20 (10×2) таблеток в блистерах, в картонной коробке.

24 (12×2) таблеток в блистерах, в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Эвертоджен Лайф Саенсиз Лимитед/

Evertogen Life Sciences Limited.

Адрес

Забор № Эс-8, Эс-9, Эс-13 и Эс-14, Эй Пи Ай Ай Си, Фарма Эс И Зет, Грин Индастриал Парк, Полепалли (VI), Эдчерла (EM), Махабубнагар, ІH - 509 301, Индия/

Плотно S-8, S-9, S-13 & S-14, APIIC, Pharma Sez, Green Industrial Park, Полепачи (V), Jadcherla (M), Mahabubnagar, In-509 301, Индия.

Заявитель

Юнилаб, ЛП, США/

Unilab, LP, США.

Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя.

966 Хангерфорд Драйв, офис ЖБ, Роквиль, Мэриленд 20850, США/

966 Hungerford Drive, Suite ЗО Rockville, Maryland 20850, USA.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины