Аіртек

склад:

• діючі речовини: сальметерол (у вигляді сальметеролу ксинафоату) і флутиказону пропіонат;
• 1 доза містить сальметерол ксинафоату еквівалентно сальметерол 25 мкг і флутиказону пропіонату 50, 125 або 250 мкг;
• допоміжні речовини: пропеллент 1,1,1,2-тетрафторетан (HFA 134a), поліетиленгліколь 1000.

Форма випуску:

За 120 доз в алюмінієвому контейнері з дозуючим клапаном і розпилювальної насадкою і захисним ковпачком, у картонній коробці.

Фармакодинаміка. Комбінований бронходілатірующим засіб, яке містить сальметерол та флютиказону пропіонат.

Сальметерол - селективний агоніст ß 2 -адренорецепторів тривалої дії (12 год). Молекула сальметеролу має довгу бічну ланцюг, яка зв'язується з зовнішньої ділянкою рецептора.Благодаря цим фармакологічними властивостями сальметерол більш ефективний для попередження гістамін-індукованого бронхоспазму і викликає більш тривалу бронходилатацию порівняно зі звичайними агоністами ß 2 рецепторів короткої дії. Ефективно і тривало уповільнює вивільнення в тканинах легенів медіаторів опасистих клітин, таких як гістамін, лейкотрієни та PgD2.Подавляет ранню і пізню стадію алергічної реакції; після введення одноразової дози зменшується гіперреактивність бронхів, пригнічення пізньої стадії триває 30 год, коли бронхорасширяющего ефект вже відсутній.

Флутиказон - ГКС місцевої дії. При інгаляційному введенні має виражену протизапальну дію, що призводить до зменшення вираженості симптомів і зниження частоти загострень захворювань, що супроводжуються обструкцією дихальних шляхів. При тривалому застосуванні інгаляційного флутиказону в максимальних дозах добова і резервна секреція гормонів кори надниркових залоз залишається в межах норми у дорослих і дітей. Залишковий зниження резервної функції надниркових залоз може зберігатися протягом тривалого часу після проведеної терапії.

Фармакокінетика. Одночасне інгаляційне введення сальметеролу та флютиказону не впливає на фармакокінетику кожної з цих речовин.

Сальметерол. Після інгаляційного введення в терапевтичних дозах створюються дуже низькі концентрації препарату в плазмі (200 пг / мл і менше). При регулярному застосуванні інгаляційного сальметеролу в системному кровотоці визначається гідроксінафтоева кислота в концентраціях до 100 нг / мл.

Флутиказону. Після інгаляційного введення відносна біодоступність - 10-30% в залежності від системи доставки препарату. Системна абсорбція відбувається переважно в легенях. Частина введеної шляхом інгаляції дози може проковтуватися, але її системна дія мінімальна внаслідок слабкої розчинності препарату у воді й інтенсивного метаболізму при першому проходженні через печень.Біодоступность флутиказону при ковтанні становить менше 1%. Існує пряма залежність між величиною введеної шляхом інгаляції дози та системною ефектом флутиказону, обсяг розподілу - близько 300 л. Метаболізується в печінці до неактивного метаболіту за участю CYP3A4 системи цитохрому P450. Менше 5% метаболіту виводиться з сечею. Плазмовий кліренс - 1,15 л/хв. Період напіввиведення - 8 год.

Препарат призначений для лікування бронхіальної астми у пацієнтів, яким показана комбінована терапія ß 2 -адреноміметиків тривалої дії і інгаляційними кортикостероїдами, а саме:

• в разі недостатнього контролю захворювання на тлі постійної монотерапії інгаляційними кортикостероїдами при періодичному застосуванні ß 2 адреномиметиками короткої дії;
• в разі адекватного контролю захворювання на тлі терапії інгаляційними кортикостероїдами та ß2 -адреноміметиків тривалої дії.

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Вміст контейнера знаходиться під тиском. Уникати прямого впливу сонячних променів. НЕ вікоріствуйте поблизу відкритого вогню. Проколювати, розбирати та кидати їх у вогонь навіть після остаточного використання. Уникайте потрапляння препарату в очі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

За небезпеки розвитку бронхоспазму слід уникати застосування селективних і неселективних ß-адреноблокаторів, за винятком тих випадків, коли вони вкрай необхідні пацієнту.

сальметерол

Поєднаного застосування з кетоконазолом слід уникати, якщо користь від застосування не перевищує потенційний ризик виникнення системних побічних реакцій при лікуванні сальметеролом.Существует схожий ризик взаємодії з іншими потужними інгібіторами CYP3A4 (ітраконазол, телітроміцин, ритонавір).

флутиказону пропіонат

У звичайних ситуаціях інгаляції флутиказону пропіонату супроводжуються низькими концентраціями його в плазмі внаслідок інтенсивного метаболізму при першому проходженні та високого системного кліренсу під впливом ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450 в кишечнику і печінці. Завдяки цьому клінічно значущі взаємодії з участю флутиказону пропіонату малоймовірні.

Ритонавір як високоактивний інгібітор ферменту CYP3A4 може викликати різке підвищення концентрації флютиказону пропіонату в плазмі, внаслідок чого істотно знижуються концентрації сироваткового кортизолу.

Спільне застосування з ритонавіром призводить такі побічні ефекти, як синдром Кушинга та пригнічення надниркових залоз. З огляду на сказане, слід уникати одночасного застосування флютиказону пропіонату та ритонавіру, крім тих випадків, коли потенційна користь для пацієнта перевищує ризик системних побічних ефектів глюкокортикоїдів (ГКС).

Інші інгібітори ізоферменту CYP3A4 призводять до мізерно малого (еритроміцин) і незначного (кетоконазол) підвищення вмісту флутиказону пропіонату в плазмі, при якому практично не знижуються концентрації сироваткового кортизолу. Незважаючи на це, рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні сильних інгібіторів CYP3A4 (наприклад кетоконазолу), оскільки при таких комбінаціях не виключається підвищення концентрації флютиказону пропіонату в плазмі.

Похідні ксантину, ГКС і діуретики підвищують ризик розвитку гіпокаліємії (особливо у пацієнтів із загостренням бронхіальної астми, при гіпоксії). Інгібітори МАО і трициклічні антидепресанти збільшують ризик розвитку побічних ефектів з боку серцево-судинної системи. Сумісний з кромогліціевой кислотою.

Особливості

Препарат призначений для тривалого лікування та профілактики загострень захворювання, а не для купірування нападів бронхіальної астми.

Препарат слід приймати регулярно, навіть за відсутності симптомів захворювання. Не рекомендується різко припиняти лікування препаратом.

При тривалому застосуванні будь-яких інгаляційних ГКС, особливо у високих дозах, можуть відмічатися системні ефекти. Важливо, щоб при досягненні терапевтичного ефекту доза інгаляційних ГКС була знижена до мінімальної ефективної дози, яка контролює перебіг захворювання, щоб уникнути розвитку системних побічних ефектів.

Рекомендується регулярно стежити за динамікою росту дітей, які лікуються інгаляційними ГКС протягом тривалого часу.

У зв'язку з можливим розвитком недостатності надниркових залоз слід дотримуватися обережності та регулярно контролювати показники функції кори надниркових залоз при перекладі пацієнтів, які приймали ГКС внутрішньо, на лікування інгаляційним флутиказоном. Відмінність системних ГКС на фоні інгаляційного флутиказону слід проводити поступово. В період стресу може знадобитися додатковий прийом ГКС.

Якщо препарат доводиться скасовувати через передозування сальметеролу, пацієнтові необхідно призначати відповідну замісну терапію ГКС.

При перекладі пацієнтів з прийому системних ГКС на інгаляційну терапію також можуть проявлятися алергічні реакції (в т.ч. алергічний риніт, екзема), які раніше придушувалися системними препаратами.

Як і всі інгаляційні препарати, що містять кортикостероїди, аерозоль Аіртек слід з обережністю призначати пацієнтам з туберкульозом легень.

Зрідка Аіртек при застосуванні в високих терапевтичних дозах може викликати порушення серцевого ритму, наприклад суправентрикулярна тахікардія, екстрасистолія або фібриляцію сум'яття, і легке транзиторне зниження рівня калію в сироватці крові. Тому препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, порушеннями ритму серця, хворих на цукровий діабет, тиреотоксикоз, з некоррігірованной гипокалиемией або пацієнтів, схильних до низького рівня калію в сироватці крові.

Існують дуже рідкісні повідомлення про збільшення рівня глюкози в крові та це слід мати на увазі при призначенні препарату хворим на цукровий діабет в анамнезі.

Як і при застосуванні інших інгаляційних препаратів, може спостерігатися парадоксальний бронхоспазм із негайним збільшенням задишки після інгаляції. Аіртек потрібно скасувати, пацієнта обстежити та при необхідності призначити альтернативну терапію.

Інструкція не повідомляє про ефективність застосування препарату аіртек при бронхіті.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Досвід застосування сальметеролу ксинафоату і флутиказону пропіонату під час вагітності та годування груддю у людей недостатній для того, щоб оцінити можливий шкідливий вплив. У дослідах на тваринах після застосування b 2 агоніста і ГКС виникали ембріональні порушення.

Призначення Аіртеку під час вагітності доцільно лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плоду. Для лікування вагітних призначають низькі ефективні дози флутиказону пропіонату для підтримки адекватного контролю за симптомами астми.

Даних про концентрацію препарату в грудному молоці людини немає. Призначення Аіртеку під час годування грудьми доцільно лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для дитини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Чи не проводилося досліджень по визначенню впливу на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами.

Препарат призначений тільки для інгаляційного застосування. Початкову дозу препарату призначають враховуючи дозу флутиказону, яку рекомендують для лікування захворювання даного ступеня тяжесті.Затем початкову дозу слід поступово знижувати до мінімальної ефективної дози. Під час лікування необхідно регулярне спостереження лікаря для підбору оптимальної дози. Пацієнту не слід самостійно змінювати дозу препарату, призначену лікарем.

Рекомендовані дози

Дорослі та діти старше 12 років: 2 інгаляції 25 мкг сальметеролу / 50 мкг флютиказону пропіонату двічі на добу або 2 інгаляції 25 мкг сальметеролу / 125 мкг флютиказону пропіонату двічі на добу або 2 інгаляції 25 мкг сальметеролу / 250 мкг флютиказону пропіонату двічі на добу.

Діти 4-12 років: 2 інгаляції 25 мкг сальметеролу та 50 мкг флютиказону пропіонату двічі на суткі.Максімальная добова доза флютиказону пропіонату становить 100 мкг двічі на добу.

Для лікування дорослих і підлітків з помірною персистуючої астмою (щоденне виникнення симптомів, щоденне застосування засобів для швидкого полегшення і від помірного до тяжкого ступеня обмеження обсягу повітря) Аіртек можна застосовувати як стартову підтримуючу терапію, якщо необхідно досягти швидкого контролю за симптомами захворювання. У таких випадках препарат рекомендується застосовувати в стартовій дозі 2 інгаляції 25 мкг сальметеролу / 50 мкг флютиказону пропіонату двічі на добу. Після досягнення контролю за симптомами астми терапію слід переглянути та вирішити питання про переведення пацієнта на лікування інгаляційним ГКС самостоятельно.Поскольку лікування хворого переглядається слід регулярно проводити оцінку функціонального стану.

У разі відсутності одного або двох критеріїв тяжкості чіткої переваги застосування комбінованих інгаляційних препаратів у порівнянні з самостійним застосуванням інгаляційного флутиказону пропіонату в якості стартової підтримуючої терапії не було показано. Всього інгаляційні кортикостероїди залишаються препаратами першої лінії для лікування більшості пацієнтів. Аіртек не призначають для початкового лікування бронхіальної астми легкого ступеня. Аіртек в дозі 25 мкг / 50 мкг не показаний для лікування дорослих і дітей з тяжкою астмою, для лікування пацієнтів з тяжкою астмою рекомендується спочатку встановити відповідну дозу інгаляційного кортикостероїду перед застосуванням будь-якій фіксованій комбінації.

Інструкції з використання інгалятора

Перевірка інгалятора.

Перед кожним застосуванням інгалятор слід струсити.

Перед першим застосуванням або якщо останнє застосування було більше 2 днів назад, необхідно провести перевірку інгалятора. Для цього проводять 1-2 розпилення в повітря, щоб переконатися в його правильній роботі.

користування інгалятором

1. Зніміть захисний ковпачок з мундштука. При цьому мундштук повинен залишатися щільно прикріпленим до алюмінієвого контейнера. Якщо інгалятор зберігався без захисного ковпачка, необхідно перевірити мундштук на предмет забруднення.
2. Візьміть інгалятор в руку вертикально мундштуком вниз так, щоб великий палець підтримував інгалятор знизу, а вказівний або вказівний і середній - зверху.
3. Максимально глибокий видих і візьміть мундштук в рот між зубами та щільно охопите його губами, НЕ прікусивая.
4. Злегка нахиліть голову назад і повільно починайте вдих через рот, одночасно натискаючи на верхівку інгалятора. Продовжуйте повільно і глибоко вдихати. 1 натискання на інгалятор відповідає 1 дозі.
5. Затримайте дихання на кілька секунд. Відведіть мундштук від рота, продовжуючи затримувати дихання настільки, наскільки це можливо. Повільно видихніть.
6. Якщо необхідно подальші розпилення, почекайте приблизно 1 хвилину, тримаючи інгалятор вертикально. Після цього почніть інгаляцію з пункту 3.
7. Після використання необхідно закрити мундштук захисним ковпачком.

Примітка

Після кожної інгаляції рекомендується прополоскати рот і горло водою. Це допоможе знизити сухість, пов'язану з прийомом препарату.

Перші кілька інгаляцій рекомендується проводити, контролюючи себе перед дзеркалом. Якщо Ви бачите, що відбувається витікання препарату через рот або з отвору між мундштуком і алюмінієвим контейнером, це свідчить про неправильній техніці інгаляції.

Проведення інгаляцій дітьми слід проводити під наглядом дорослого.

очищення інгалятора

Інгалятор слід чистити мінімум один раз в тиждень.

1. Обережно вийміть алюмінієвий балончик із пластикового футляра. Зніміть захисний ковпачок з мундштука.
2. Промийте пластиковий футляр і захіснмій ковпачок теплою проточною водою. Не допускайте попадання води на алюмінієвий балончик.
3. Ретельно протріть зовнішню і внутрішню поверхню ковпачка мундштука і пластиковий футляр чистою сухою серветкою.
4. Зберіть інгалятор.

Діти.

Немає достатнього клінічного досвіду застосування препарату у дітей віком до 4 років, тому його не слід застосовувати пацієнтам цієї вікової категорії.

Купити Аіртек можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на інгалятор Аіртек вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Симптоми: тремор, головний біль, тахікардія, підвищення систолічного тиску, гіпокаліємія і підвищення рівня глюкози в крові, зниження функції надниркових залоз (через кілька днів функція надниркових залоз відновлюється самостійно).

Дуже рідко анорексія, болі в животі, втрата маси тіла, втома, нудота, знижена увага, гіпоглікемія і судоми.

Лікування: селективні ß-адреноблокатори, відміна препарату.

При застосуванні препарату в дозах, які перевищують зазначені в інструкції, протягом тривалого часу, може спостерігатися пригнічення функції надниркових залоз.

Оскільки Аіртек містить сальметерол та флютиказону пропіонат, можна очікувати побічних реакцій типів і ступеня тяжкості, характерних для кожного компонента. Додаткові побічні ефекти при одночасному застосуванні двох компонентів не спостерігаються.

Побічні дії, викликаних застосуванням сальметерол / флутиказону пропіонату, наведені нижче і класифікована за органами та системами та за частотою виникнення. Частота визначена як: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та <1/10), нечасто ≥1 / 1000 і <1/100).

Опис деяких побічних дій

Повідомлялося про фармакологічні побічні ефекти лікування β 2-агоністами, такі як тремор, суб'єктивне відчуття серцебиття, головний біль, проте вони зазвичай минущі та зменшуються при регулярному застосуванні.

Завдяки вмісту флутиказону пропіонату в складі препарату у деяких пацієнтів спостерігаються захриплість голосу та кандидоз рота і горла. Частота проявів захриплості та кандидозу може бути зменшена полосканням рота і горла водою після застосування інгалятора. Симптоматичний кандидоз можна лікувати місцевими протигрибковими препаратами, не припиняючи при цьому застосування Аіртеку.

У дітей і підлітків можливі системні ефекти включаючи синдром Кушинга, кушингоїдні ознаки, пригнічення надниркових залоз, затримку росту. У дітей може виникати тривога, порушення сну та зміни поведінки, включаючи гіперактивність та збудження.

Зберігати при температурі не вище 30 ⁰ С. Чи не заморожувати.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.