Небівал

1 таблетка препарату Небівал містить:

• Небівололу гідрохлориду (в перерахунку на небіволол) - 5 мг
• Додаткові інгредієнти, включаючи лактозу

Таблетки Небівал, розфасовані по 10 штук в осередкові контурні упаковки, в картонну пачку вкладено 2 осередкові контурні упаковки.

Небівал - лікарський препарат з вираженим антигіпертензивним ефектом. Небівал містить активний компонент небіволол - суміш двох енантіомерів D- і L-небівололу. Препарат має антигіпертензивну дію за рахунок двох основних механізмів дії - селективної конкурентної блокади бета 1 -адренорецепторів (D-небіволол) та метаболічної взаємодії з L-аргініном / оксидом азоту (L-небіволол). При застосуванні препарату Небівал відзначається зниження частоти серцевих скорочень (незалежно від навантажень і артеріального тиску), зменшення артеріального тиску і загального периферичного опору судин (за рахунок зниження тонусу гладеньком'язової шару судинної стінки).

Під час короткочасного та тривалого лікування небівололом у пацієнтів з артеріальною гіпертензією знижується системний судинний опір. Незважаючи на зниження частоти серцевих скорочень, зменшення серцевого викиду у стані спокою та при навантаженні обмежене через збільшення ударного об'єму. Клінічне значення цього гемодинамічної різниці порівняно з іншими β-адреноблокаторами ще недостатньо вивчене. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією небіволол підвищує реакцію судин на ацетилхолін (ACh), опосередковану монооксидом азоту у пацієнтів з дисфункцією ендотелію ця реакція знижена.

При застосуванні небівололу в комплексній терапії серцевої недостатності відзначалося збільшення тривалості життя і зниження необхідності госпіталізації в зв'язку з серцево-судинною патологією.

У дослідженнях летальності-захворюваності пацієнтів зі стабільною хронічною серцевою недостатністю зі зниженням фракції викиду лівого шлуночка небіволол як основний препарат у складі стандартної терапії суттєво продовжував час до настання смерті або госпіталізації через серцево-судинну патологію (кінцева точка первинної ефективності) зі зниженням щодо.

Фармакокінетика

Після перорального прийому відбувається швидке всмоктування обох енантіомерів небівололу. На всмоктування небівололу їжа не впливає, тому його можна приймати з їжею або без їжі.

Небіволол повністю метаболізується, частково з утворенням активних гідроксиметаболітів. Метаболізм небівололу відбувається шляхом ациклічного чи ароматичного гідроксилювання, N-деалкілування та глюкуронування; крім того, утворюються глюкуроніди гідроксиметаболітів. Метаболізм небівололу шляхом гідроксилювання піддається генетичному окислювальному поліморфізму, що залежить від CYP2D6. Біодоступність перорально застосованого небівололу становить 12 % у осіб зі швидким метаболізмом та є майже повною у осіб з повільним метаболізмом. При досягненні рівноважного стану та при однаковій дозі максимальна концентрація у плазмі незміненого небівололу в осіб з повільним метаболізмом приблизно в 23 рази вища, ніж в осіб зі швидким метаболізмом. Якщо ж враховувати незмінений небіволол та активні метаболіти, різниця пікових концентрацій у плазмі становить 1,3–1,4 раза. З огляду на відмінності в ступенях метаболізму, дозу препарату слід корегувати завжди залежно від індивідуальних потреб пацієнта: особам з повільним метаболізмом можуть бути потрібні нижчі дози.

При пероральному застосуванні небіволол добре абсорбується в тонкому кишечнику. Швидкість і ступінь абсорбції небівололу не залежить від прийому їжі. Активний компонент препарату Небівал метаболізується в печінці, утворюючи активні метаболіти.

Період напіввиведення небівололу може значно відрізнятися у різних пацієнтів і складати від 10 до 30-50 годин. Близько 40% активного компонента виводиться нирками, близько 50% виводиться з калом.

Небівал застосовують для терапії пацієнтів, які страждають есенціальною формою артеріальної гіпертензії.

Небівал також може бути призначений в комплексній терапії пацієнтам похилого віку, які страждають на хронічну серцеву недостатність, при недостатній ефективності стандартних методів терапії.

Ліки Небівал можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Актуальна ціна на Небівал від тиску вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Небівал приймають перорально, незалежно від прийому їжі. При необхідності таблетку можна ділити. Добову дозу препарату Небівал, як правило, приймають за один прийом. Для досягнення максимального терапевтичного ефекту небівололу гідрохлорид рекомендується приймати в один і той же час дня. Тривалість терапії та дози небівололу гідрохлориду встановлює лікар.
Пацієнтам, які страждають на артеріальну гіпертензію, як правило, рекомендується прийом 1 таблетки препарату Небівал на добу. При недостатньому контролі артеріального тиску через 4 тижні після початку терапії слід призначити додатково антигіпертензивний засіб іншої групи або діуретик (наприклад, гідрохлортіазид в дозі 12,5-25 мг на добу).

Пацієнтам, які страждають хронічною серцевою недостатністю, як правило, рекомендується прийом 1,25 мг небівололу гідрохлориду на добу.

При гарній переносимості препарату дозу можна збільшувати кожні 2 тижні до досягнення добової дози 10 мг небівололу гідрохлориду.

Перед призначенням препарату Небівал пацієнтам, які отримують інші препарати, оптимальна доза останніх повинна бути вже підібрана (остання корекція дози цих препаратів повинна бути не раніше 2 тижнів до початку прийому небівололу).

Максимальна рекомендована добова доза небівололу гідрохлориду становить 10мг. При необхідності відміни препарату дозу небівололу слід знижувати поступово (крім випадків розвитку погіршення стану пацієнта на тлі терапії препаратом Небівал).

Максимальна рекомендована добова доза небівололу гідрохлориду для пацієнтів з порушенням функцій нирок становить 5 мг. Для пацієнтів з нирковою недостатністю початкова доза, що рекомендується, становить 2,5 мг на добу. У разі потреби добову дозу можна збільшити до 5 мг. Дані щодо застосування лікарського засобу у пацієнтів із печінковою недостатністю або порушенням функції печінки обмежені. Тому застосування лікарського засобу Небівал таким пацієнтам протипоказане. Лікування хронічної серцевої недостатності слід розпочинати з повільного титрування дози до досягнення індивідуальної оптимальної підтримуючої дози.

При прийомі препарату Небівал у пацієнтів можлива поява і розвиток таких небажаних ефектів, обумовлених небівололу гідрохлориду:

• З боку системи крові, судин і серця: порушення серцевого ритму, погіршення стану у пацієнтів з порушенням периферичного кровотоку, надмірне зниження артеріального тиску, гостра серцева недостатність, біль в області серця, атріовентрикулярна блокада, набряки.
• З боку нервової системи: парестезія, головний біль, нічні кошмари, запаморочення, синкопе, депресивні стани, надмірна втомлюваність, зниження гостроти зору. Крім того, в поодиноких випадках відзначали розвиток психічних порушень, галюцинацій і синдрому Рейно.
• Шлунково-кишковий тракт: порушення стільця, нудота, диспепсичні явища, метеоризм.
• Алергічні реакції: еритема, кропив'янка, свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, загострення перебігу псоріазу, бронхоспазм.
• Інші: імпотенція, ціаноз кінцівок, з боку органу зору - синдром сухого ока.

Небівал не призначають пацієнтам при відомій гіперчутливості до небівололу гідрохлориду, тяжкі порушення периферичного кровообігу.

Таблетки Небівал не слід призначати пацієнтам, що страждають непереносимістю лактози, в тому числі пацієнтам з лактазной недостатністю, порушенням кишкової абсорбції глюкозо-галактози та галактоземією.

Небівололу гідрохлорид не застосовують для терапії пацієнтів, які страждають вираженими порушеннями функцій нирок і печінки, гострою серцевою недостатністю і серцевою недостатністю з епізодами декомпенсації (які вимагають введення засобів з позитивним ефектом), а також пацієнтів з кардіогенний шоком і артеріальноюгіпотензією.

Небівал не використовують для терапії пацієнтів, які страждають вираженою брадикардією, атріовентрикулярною блокадою II-III ступеня, синдромом слабкості синусового вузла, нелікованою феохромоцитомой, метаболічний ацидоз, бронхіальною астмою (в тому числі в анамнезі) і схильністю до розвитку бронхоспазму, а також важкими порушеннями периферичного кровотоку .
Небівал не застосовують під педіатричній практиці.

Слід відмінити прийом небівололу гідрохлориду не пізніше, ніж за 24 години до проведення планового оперативного втручання з використанням загального наркозу. Обережність слід дотримувати, призначаючи препарат Небівал пацієнтам, що страждають порушеннями периферичного кровотоку середнього ступеня тяжкості, атріовентрикулярною блокадою I ступеня, стенокардією Принцметала, цукровий діабет, хронічні обструктивні захворювання легень, а також на псоріаз (у тому числі в анамнезі).

Крім того, обережність слід дотримуватися при призначенні препарату Небівал пацієнтам, що страждають міастенію і депресивними станами, а також пацієнтам старше 75 років.
Слід уникати керування автомобілем і управління потенційно небезпечними механізмами в період терапії небівололу гідрохлориду.

Дихальна система. Пацієнтам із хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів β-адреноблокатори застосовують з обережністю, оскільки може посилитися звуження дихальних шляхів.

Комбінація небівололу з антагоністами кальцію типу верапамілу та дилтіазему, з антиаритмічними засобами І групи, а також із гіпотензивними засобами центральної дії не рекомендуються взагалі.

Небіволол може викликати порушення розвитку плоду, тому препарат Небівал не слід призначати вагітним жінкам. Перед початком терапії препаратом Небівал у жінок репродуктивного віку необхідно виключити вагітність.При плануванні вагітності слід скасувати небівололу гідрохлорид і підібрати альтернативний засіб, більш безпечне для плода.

Дослідження на тваринах показали, що небіволол проникає у грудне молоко. В період лактації прийом небівололу гідрохлориду допустимо тільки після скасування годування дитини грудьми.

Заборонено одночасне застосування препарату Небівал з флоктафеніном і сультопридом. Не бажано одночасно призначати небівололу гідрохлорид з антиаритмічними засобами I групи, антагоністами кальцію типу верапамілу і дигидропиридина, а також гіпотензивними засобами, що мають центральну дію, внаслідок підвищення ризику розвитку атріовентрикулярної блокади та гострої серцевої недостатності.

Слід дотримуватися обережності, призначаючи небівололу гідрохлорид одночасно з аміодароном та галогеновані летючими анестетиками. Небіволол може маскувати симптоми гіпоглікемії, тому його слід з обережністю призначати сочетано з пероральними гіпоглікемічними засобами та інсуліном.

Антагоністи кальцію типу верапамілу/дилтіазему: негативний вплив на скоротливість та АВ-провідність. Внутрішньовенне введення верапамілу хворим, які приймають β-блокатори, може призвести до значної артеріальної гіпотензії та антріовентрикулярної (АВ) блокади.

Баклофен, аміфостин, антипсихотичні та антидепресивні засоби при одночасному застосуванні з препаратом Небівал підсилюють його гіпотензивну дію. Симпатоміметичні засоби знижують ефективність небівололу гідрохлориду при одночасному застосуванні. Засоби, інгібуючі фермент CYP2 D6 (в тому числі тиоридазин, хінідин, декстрометорфан, пароксетин і флуоксетин), підвищують плазмові концентрації незмінного небівололу.

Інсулін та пероральні протидіабетичні засоби: хоча небіволол не впливає на рівень глюкози в крові, одночасне застосування може маскувати певні симптоми гіпоглікемії (тахікардія, тахікардія).

При сумісному застосуванні слід враховувати:

Глікозиди групи наперстянки: супутнє застосування може збільшити час АВ-провідності. При проведенні досліджень ознак цієї взаємодії не було. Небіволол не впливає на кінетику дигоксину.

Симпатоміметики: супутнє застосування може протидіяти антигіпертензивній дії β-адреноблокаторів. Діючі речовини з β-адренергічною дією можуть сприяти α-адренергічній активності симпатоміметиків з наявністю як α-, так і β-адренергічних ефектів (небезпека розвитку артеріальної гіпертензії, тяжкої брадикардії та серцевої блокади).

Прийом високих доз небівололу гідрохлориду може призвести до розвитку артеріальної гіпотензії, брадикардії, бронхоспазму, а також гострої серцевої недостатності та колапсу.
При прийомі завищених доз небиволола слід промити шлунок і призначити ентеросорбентние препарати. Можливо також призначення проносних засобів для зменшення абсорбції небівололу. При передозуванні слід контролювати ЕКГ, артеріальний тиск, рівень глюкози в плазмі крові, а також загальний стан пацієнта. β-блокуючу дію можна припинити шляхом повільного введення ізопреналіну гідрохлориду, починаючи з дози 5 мкг/хв або добутаміну, починаючи з дози 2,5 мкг/хв, до досягнення очікуваного ефекту.

У важких випадках показано проведення інтенсивної терапії. При брадикардії призначають введення атропіну. При вираженій артеріальній гіпотензії слід проводити введення плазмозамінників для збільшення загального об'єму циркулюючої крові, а також введення катехоламінів. Блокаду бета-адреноблокатори усувають введенням ізопреналіну гідрохлориду або добутаміну в відповідних дозах. При неефективності вищеперелічених заходів вводять глюкагон у дозі 50-100 мкг/кг. У важких випадках може знадобитися проведення штучної вентиляції легенів і застосування водія ритму.

Небівал можна використовувати протягом 2 років після виготовлення за умови зберігання таблеток в оригінальній упаковці в приміщеннях з температурою, яка не перевищує 30 градусів Цельсія.

Небіволол, Небілет.