Аксеф

склад:

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить:

• Цефуроксим - 250 або 500 мг;
• Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, кросповідон, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, покриття Sepifilm LP 770: гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, кислота стеаринова, титану діоксид (Е 171).

1 флакон з порошком для приготування розчину для ін'єкцій містить:

• Цефуроксим - 750 мг;
• Допоміжні речовини.

Форма випуску:

Таблетки, вкриті оболонкою, по 250 або 500 мг діючої речовини по 10 штук в блістері, по 1 або 2 блістери в картонній упаковці.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки продовгуваті, вкриті оболонкою, білого кольору, з лінією розлому з одного боку і штампом Nobel з іншого.

Порошок для приготування розчину для ін'єкцій по 750 мг діючої речовини у флаконі, по 1 флакону в комплекті з розчинником в картонній упаковці.

Цефуроксим - бактерицидний антибіотик групи цефалоспоринів, що володіє високою активністю щодо широкого спектра грампозитивних і грамнегативних бактерій, включаючи штами, які продукують β-лактамази. Цефуроксим стійкий до дії β-лактамаз і відповідно виявляє активність щодо багатьох ампіціллін- або амоксіціллінрезістентних штамів. Основний механізм бактерицидної дії - порушення синтезу стінки бактеріальної клітини. Набута резистентність до антибіотика відрізняється у різних регіонах та може змінюватися з часом, а для окремих штамів може відрізнятися суттєво. Бажано, за наявності, звернутися до місцевих даних щодо чутливості до антибіотика, особливо при лікуванні тяжких інфекцій.

Цефуроксим in vitro є ефективним проти таких мікроорганізмів, як:
грамнегативні аероби:

Еscherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (включаючи ампіциллінрезістентниє штами), Haemophilus parainfluenzae (включаючи ампіциллінрезістентниє штами), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, які продукують пеніциліназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp;

грампозитивні аероби:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, які продукують пеніциліназу, але виключаючи метицилінрезистентні штами), Streptococcus pyogenеs (а також інші β-гемолітичні стрептококи), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (група viridans), Bordetella pertussis ;

анаероби:

грампозитивні та грамнегативні коки (включаючи Peptococcus і Peptostreptococcus species);

грампозитивні бактерії (включаючи більшість Clostridium spр.) і грамнегативні бактерії (включаючи Bacteroides spp. і Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp .;

інші мікроорганізми:

Вorrelia burgdorferi.

Мікроорганізми, нечутливі до цефуроксиму:
Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метицилін штами Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Після перорального застосування цефуроксиму аксетил абсорбується в кишечнику, гідролізується в слизовій оболонці останнього і у вигляді цефуроксиму потрапляє до кровообігу. Оптимальний рівень абсорбції відзначають відразу після прийому їжі. Максимальний рівень цефуроксиму у сироватці крові спостерігається приблизно через 2-3 години після перорального прийому препарату. T½ становить близько 1-1,5 ч.

Максимальна концентрація лікарського засобу в сироватці крові після в / м введення визначають через 30-45 хв. T½ цефуроксима при в / в і в / м введенні становить близько 70 хв. Зв'язування з білками сироватки крові коливається від 33 до 50%.

Протягом 24 годин з моменту введення препарат практично повністю (85-90%) виділяється в незміненому вигляді з сечею, бо`льшая частина препарату виводиться в перші 6 год.

Цефуроксим не метаболізується і виводиться шляхом гломерулярної фільтрації та тубулярної секреції.

Концентрація цефуроксиму, що перевищує МПК (мінімальну переважну концентрацію) для більшості поширених патогенних мікроорганізмів, досягається у кістковій тканині, синовіальній і внутрішньоочної рідинах. Цефуроксим проникає через гематоенцефалічний бар'єр при запаленні мозкових оболонок.

Рівень цефуроксиму в сироватці крові знижується внаслідок діалізу.

• Для лікування інфекцій, спричинених чутливими до цефуроксиму мікроорганізмами, або до визначення збудника захворювання.
• Інфекції дихальних шляхів: гострий і хронічний бронхіт, інфіковані бронхоектази, бактеріальна пневмонія, абсцес легенів, післяопераційні інфекції органів грудної порожнини;
• інфекції вуха, горла, носа: синусит, тонзиліт, фарингіт і середній отит;
• інфекції сечовивідних шляхів: гострий та хронічний пієлонефрит, цистит, асимптоматична бактеріурія;
• інфекції шкіри та м'яких тканин: фурункульоз, піодермія, імпетиго, рожа, ранові інфекції;
• інфекції кісток і суглобів: остеомієліт, септичний артрит;
• акушерство і гінекологія: запальні захворювання органів таза;
• гонорея, особливо в тих випадках, коли протипоказаний пеніцилін;
• інші інфекції, включаючи септицемію, менінгіт, перитоніт; лікування ранніх проявів хвороби Лайма та подальше попередження її пізніх проявів у дорослих і дітей віком старше 12 років.
• Профілактика інфекцій: при підвищеному ризику виникнення інфекційних ускладнень після операцій на грудній клітці та черевній порожнині, операцій на органах таза, серцево-судинних та ортопедичних операціях.

Інструкція повідомляє, що зазвичай тривалість лікування становить 7 днів (5-10 днів).

Для кращого засвоєння препарат рекомендується приймати після їди.

дорослі

Більшість інфекцій - 250 мг 2 рази на добу;

інфекції сечовивідних шляхів - 125 мг 2 рази на добу;

інфекції дихальних шляхів середньої тяжкості (бронхіти) - 250 мг 2 рази на добу;

важчі інфекції дихальних шляхів (передбачувана пневмонія) - 500 мг 2 рази на добу;

пієлонефрит - 250 мг 2 рази на добу;

неускладнена гонорея - одноразово 1 г препарату;

хвороба Лайма у дорослих та дітей віком старше 12 років - 500 мг 2 рази на добу протягом 20 днів.

послідовна терапія

Пневмонія: 1,5 г Аксефа 2-3 рази на добу (в / в або в / м) протягом 48-72 годин з подальшим застосуванням Аксефа по 500 мг 2 рази на добу перорально протягом 7-10 днів.

Загострення хронічного бронхіту: 750 мг Аксефа 2-3 рази на добу (в / в або в / м) протягом 48-72 годин з подальшим застосуванням по 500 мг 2 рази на добу перорально протягом 5-7 днів. Тривалість як парентерального, так і перорального лікування визначається тяжкістю

інфекції та станом хворого.

Діти у віці старше 3 років

Більшість інфекцій - 125 мг 2 рази на добу (максимальна добова доза 250 мг).

Середній отит або важча інфекція - 250 мг 2 рази на добу (максимальна добова доза 500 мг).

Ін'єкції Аксефа призначені тільки для в / в або в / м введення.

загальні рекомендації

дорослі

Для застосування при багатьох інфекціях досить 750 мг 2-3 рази на добу в / м або в / в. При більш тяжких інфекціях дозу підвищують до 1,5 г 3 рази на добу в / в. У разі необхідності інтервал між ін'єкціями може скорочуватися до 6 ч, загальна добова доза - підвищуватися до 3-6 м

За умови позитивної клінічної динаміки можливий перехід на пероральний прийом Аксефа.

послідовна терапія

Пневмонія: 1,5 г Аксефа 2-3 рази на добу (в / м або в / в) протягом 48-72 год, далі таблетки Аксеф по 500 мг 2 рази на добу протягом 7-10 днів.

Загострення хронічного бронхіту: 750 мг Аксефа 2-3 рази на добу (в / м або в / в) протягом 48-72 год, потім перорально в таблетках по 500 мг 2 рази на добу протягом 5-7 днів. При відсутності клінічного поліпшення протягом 72 годин необхідно продовжити парентеральне введення препарату.

Діти, в тому числі грудного віку - 30-100 мг/кг / добу у вигляді 3-4 ін'єкцій. Для більшості інфекцій оптимальна доза 60 мг/кг/добу.

Новонароджені: 30-100 мг/кг / добу у вигляді 2-3 ін'єкцій. Необхідно враховувати, що T½ цефуроксима в перші тижні життя може бути в 3-5 разів більше, ніж у дорослих.

гонорея

1,5 г шляхом однієї ін'єкції або по 750 мг двома ін'єкціями в обидві сідниці.

менінгіт

Аксеф застосовують як засіб монотерапії бактеріального менінгіту, якщо він спричинений чутливими штамами мікроорганізмів. Дорослі: 3 г в / в кожні 8 ч. Діти, в тому числі грудного віку: 150-250 мг/кг/добу в / в, розділені на 3 або 4 дози. Новонароджені: доза повинна становити 100 мг/кг/добу в / в.

профілактика

Звичайна доза - 1,5 г в / в в стадії індукції анестезії при абдомінальних, тазових та ортопедичних операціях. Це може бути доповнено в / м введенням 750 мг препарату через 8 і 16 год.

При операціях на серці, легенях, стравоході та судинах звичайна доза становить 1,5 г в / в, введена на стадії індукції анестезії, яка в подальшому доповнюється в / м введенням 750 мг 3 рази на добу протягом наступних 24-48 год.

При повній заміні суглоба 1,5 г порошку цефуроксиму змішується з 1 пакетом метилметакрилатного цементу-полімеру перед додаванням рідкого мономеру.

Тривалість як парентеральної, так і пероральної терапії визначається тяжкістю інфекції та клінічним перебігом процесу.

Порушення функції нирок

Цефуроксим виділяється нирками. Тому, як і при застосуванні інших подібних антибіотиків, пацієнтам з порушеною функцією нирок рекомендується знижувати дозу Аксефа з метою компенсації більш повільної екскреції препарату. Немає необхідності знижувати стандартну дозу (750 мг - 1,5 г 3 рази на добу), поки рівень кліренсу креатиніну НЕ буде 20 мл/хв або нижче. Дорослим з вираженим порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 10-20 мл/хв) рекомендується доза 750 мг 2 рази на добу, в більш важких випадках (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) - 750 мг 1 раз на добу.

При гемодіалізі Аксеф необхідно вводити по 750 мг в / в або в / м в кінці кожного сеансу діалізу. Додатково до парентерального введення цефуроксиму можна додавати препарат до перитонеальної діалізної рідини (звичайно 250 мг на кожні 2 л діалізної рідини). Пацієнтам, які проходять курс тривалого артеріовенозного гемодіалізу або швидку гемофільтрацію в відділеннях інтенсивної терапії, рекомендована доза становить 750 мг двічі на добу. Пацієнтам, яким проводять повільну гемофільтрацію, необхідно дотримуватися схеми доз як при порушенні функції нирок.

Особливості введення препарату

Для в / м введення необхідно додати 3 мл води для ін'єкцій до 750 мг Аксефа. Обережно струсити до утворення суспензії.

Для в / в введення розчинити 750 мг препарату в 6 мл води для ін'єкцій (не менше); 1,5 г - в 15 мл води для ін'єкцій. Для інфузії тривалістю не більше 30 хв 1,5 г цефуроксиму можна розчинити в 50-100 мл води для ін'єкцій. Отримані розчини можуть бути введені безпосередньо у вену або в трубку крапельниці при інфузійній терапії.

Під час зберігання вже розведених розчинів може змінитися насиченість кольору.

Таблетки або уколи при ангіні, гаймориті, циститі препарату Аксеф придбати можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна на Аксеф ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

При застосуванні цефуроксиму побічні дії виникали відносно рідко, були помірно виражені та мали оборотний характер. Відзначали нечасті реакції гіперчутливості, які включали різні види шкірного висипу, кропив'янку, свербіж, інтерстиціальний нефрит, пропасницю та дуже рідко - анафілаксію.

Як і при лікуванні іншими цефалоспоринами, дуже рідко можуть спостерігатися випадки поліморфної еритеми, синдрому Стівенса - Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.

Під час або після лікування можливі порушення з боку шлунково-кишкового тракту, включаючи (дуже рідко) симптоми псевдомембранозного коліту.

В окремих випадках можливе зниження рівня гемоглобіну, лейкопенія, нейтропенія і тромбоцитопенія, еозинофілія.

У деяких пацієнтів, які отримували цефуроксим, визначали позитивну реакцію Кумбса, що може впливати на появу хибнопозитивних результатів тестів на сумісність крові. Дуже рідко виникала гемолітична анемія.

Іноді відзначали транзиторне підвищення рівня печінкових ензимів або білірубіну, особливо у пацієнтів з патологією печінки, хоча даних про токсичний вплив на печінку немає.

Можуть спостерігатися підвищення рівня креатиніну і / або азоту сечовини крові та зниження кліренсу креатиніну. Відзначають біль в місці в / м ін'єкції, частіше після прийому у високих дозах. Після в / в ін'єкції можуть виникати явища тромбофлебіту.

Підвищена чутливість до групи цефалоспоринових антибіотиків.

У більшості випадків монотерапія препаратом Аксеф ефективна. Але при необхідності препарат можна застосовувати в комбінації з аміноглікозидними антибіотиками або з метронідазолом (в таблетках або ін'єкційно, не змішуючи в одному флаконі).

З особливою обережністю препарат призначають пацієнтам, у яких були вказівки в анамнезі на наявність алергічних реакцій на пеніциліни або інші β-лактамні антибіотики.

Антибіотики цефалоспоринового ряду в високих дозах з обережністю призначають хворим, які отримують лікування сильнодіючими діуретиками, такими як фуросемід або аміноглікозидними антибіотиками, тому що повідомлялося про випадки несприятливого впливу на функцію нирок при одночасному застосуванні перерахованих вище препаратів. У таких хворих, як і в осіб похилого віку, необхідно постійно контролювати функцію нирок так само, як у хворих з нирковою недостатністю.

Як і при лікуванні іншими антибіотиками, через 18-36 годин після ін'єкції цефуроксиму у спинномозковій рідині виявляли культуру Haemophilus influenzae, проте клінічне значення цього явища не встановлено.

Застосування цефуроксиму аксетилу (як і інших антибіотиків) може призвести до надмірного росту Candida та інших нечутливих мікроорганізмів (наприклад Enterococci, Clostridium difficile), що може, у свою чергу, вимагати негайного припинення лікування.

При застосуванні антибіотиків широкого спектра дії може спостерігатися псевдомембранозний коліт, важливо брати це до уваги в разі виникнення у пацієнтів вираженої діареї під час або після антибактеріальної терапії.

Під час лікування цефуроксимом хвороби Лайма можуть встановлювати реакцію Яриша - Герксгеймера. Вона виникає безпосередньо внаслідок бактерицидної дії препарату на мікроорганізми, що викликають хворобу Лайма.

При проведенні послідовної терапії час переходу з парентеральної терапії на пероральну визначається тяжкістю інфекції, клінічним станом пацієнта та чутливістю патогенного мікроорганізму. При відсутності клінічного поліпшення протягом 72 годин парентеральну терапію слід продовжувати.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Експериментальні свідоцтва ембріотоксичної і тератогенної дії цефуроксиму не отримані, проте призначати препарат в перші місяці вагітності необхідно з обережністю.

Відсутні дані щодо впливу цефуроксиму натрію на фертильність у людей.

Цефуроксим виділяється з грудним молоком, тому його з обережністю слід призначати в період годування груддю.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами

Повідомлень про вплив немає.

Передозування цефалоспоринових антибіотиків може призвести до розвитку симптомів подразнення головного мозку, внаслідок чого можуть виникнути судоми. Рівень цефуроксиму може бути знижений шляхом гемодіалізу або перитонеального діалізу.

Одночасне введення пробенециду сповільнює виведення цефуроксиму та спричинює підвищення його концентрації в сироватці крові.

При лікуванні Аксефом рівень глюкози в крові та плазмі крові рекомендується визначати за допомогою глюкозооксидазної або гексозокіназної методики. Аксеф не впливає на результати ензимних методів визначення глюкозурії.

Препарат в незначній мірі може впливати на використання методик, що базуються на відновленні міді (Бенедикта, Фелінга, Клінітест), але це не призводить до хибнопозитивних результатів, як у випадках з іншими цефалоспоринами.

Цефуроксим не впливає на результат дослідження рівня креатиніну лужним пікратом.

Сумісність. 1,5 г Асефі, розчиненого в 15 мл води для ін'єкцій, можна застосовувати разом з розчином метронідазолу (500 мг / 100 мл), обидва препарати зберігають свою активність протягом 24 годин при температурі нижче 25 °C.

1,5 г Аксефа сумісні з 1 г азлоциліну (в 15 мл розчинника) або з 5 г (в 50 мл розчинника) протягом 24 год при температурі 4 °C і 6 ч при температурі не вище 25 °C.

Аксеф (5 мг/мл) можна зберігати протягом 24 годин при температурі 25 °C в 5% або 10% р-ре ксилітолу для ін'єкцій.

Аксеф сумісний з розчинами, що містять до 1% лідокаїну гідрохлориду.

Препарат сумісний з більшістю загальновживаних розчинів для в / в ін'єкцій. Він зберігає свої властивості протягом 24 годин при кімнатній температурі в таких розчинах:

• 0,9% р-ре хлориду натрію для ін'єкцій;
• 5% розчині глюкози для ін'єкцій;
• 0,18% р-ре хлориду натрію з 4% розчином глюкози для ін'єкцій;
• 5% розчині глюкози з 0,9% розчином хлориду натрію для ін'єкцій;
• 5% розчині глюкози з 0,45% розчином хлориду натрію для ін'єкцій;
• 5% розчині глюкози з 0,25% розчином хлориду натрію для ін'єкцій;
• 10% розчині глюкози для ін'єкцій;
• 10% р-ре інвертованою глюкози у воді для ін'єкцій;
• розчині Рінгера;
• розчині Рінгера лактату;
• 6М розчині натрію лактату;
• розчині Гартмана.

Стабільність Аксефа в 0,9% розчині хлориду натрію для ін'єкцій з 5% розчином глюкози не змінюється в присутності гідрокортизону натрію фосфату.

Аксеф також сумісний протягом 24 годин при кімнатній температурі при розведенні у розчині для інфузій:

• з гепарином (10 або 50 од. / мл) в 0,9% розчині хлориду натрію для ін'єкцій;
• з розчином хлориду калію (10 або 40 мекв / л) в 0,9% розчині хлориду натрію для ін'єкцій.
• Несумісність. Аксеф не можна змішувати в одному шприці з аміноглікозидними антибіотиками.

рН 2,74% розчину бікарбонату натрію для ін'єкцій суттєво впливає на колір розчину, тому його не рекомендують для розведення Аксефа. Якщо хворий отримує розчин бікарбонату натрію в / в шляхом інфузії, Аксеф можна ввести безпосередньо в трубку крапельниці.

В захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.