Ацетилсаліцилова кислота

Для симптоматичного лікування гострого больовогу синдрому: головного болю, зубного болю; болю у горлі, зумовленого застудою; альгодисменореї; болю у м’язах та суглобах; болю у спині; помірного болю, зумовленого артритом.

При застуді або гострих респіраторних захворюваннях для симптоматичного полегшення болю та гарячки.

Медицинский препарат ацетилсаліцилова кислота (аск) можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найдоступнішими цінами в Україні.

Фармакодинаміка

Ацетилсаліцилова кислота належить до групи нестероїдних протизапальних лікарських засобів (НПЗЗ) з аналгетичними, жарознижувальними та протизапальними властивостями. Механізм її дії полягає у необортній інактивації ферментів циклооксигенази, що відіграють важливу роль при синтезі простагландинів. При пероральному прийомі у дозах від 0,3 г до 1 г ацетилсаліцилову кислоту застосовувати для полегшення болю і станів, які супроводжуються гарячкою, таких як застуда, для зниження температури і послаблення болю у суглобах та м'язах. Ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів блокуючи синтез тромбоксану А2.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо ацетилсаліцилова кислота в таблетках швидко та повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Під час та після абсорбції вона перетворюється на основний активний метаболіт – саліцилову кислоту. Максимальна концентрація ацетилсаліцилової кислоти у плазмі крові досягається через 10-20 хвилин, саліцилатів – 20-120 хвилин. Ацетилсаліцилова та саліцилова кислоти повністю зв'язується з білками плазми крові і швидко розподіляється в організмі. Саліцилова кислота проникає крізь плаценту та екскретується у грудне молоко. Саліцилова кислота метаболізується у печінці. Метаболітами саліцилової кислоти є саліцилсечова кислота, саліцилфенол глюкуронід, саліцилацил глюкуронід, гентизинова кислота та гентизинсечова кислота. Кінетика виведення саліцилової кислоти залежить від дози, оскільки метаболізм обмежений активністю печінкових ферментів. Період напіввиведення залежить від дози і зростає від 2-3 годин при застосуванні низьких доз до 15 годин – при застосуванні високих доз. Аспірин (aspirin) та її метаболіти виводяться з організму переважно нирками.

Гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або до будь-якого компонента препарату. Бронхіальна астма, спричинена застосуванням саліцилатів або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ), в анамнезі. Гострі шлунково-кишкові виразки. Геморагічний діатез. Виражена ниркова недостатність. Виражена печінкова недостатність. Виражена серцева недостатність. Комбінація з метотрексатом у дозуванні 15 мг на тиждень або більше.

Ацетилсаліцилову кислоту приймати внутрішньо після їди, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Ацетилсаліцилову кислоту не можна застосовувати довше 3-5 діб без консультації лікаря.

Дорослі. 1-2 таблетки як одноразова доза. Повторний прийом можливий через 4-8 годин. Максимальна добова доза не має перевищувати 4 г (8 таблеток).

Попередження. Для хворих із супутніми порушеннями функції печінки або нирок необхідно зменшити дозу препарату або збільшити інтервал між застосуваннями.

Не слід застосовувати препарати, які містять ацетилсаліцилову кислоту, дітям із гострими респіраторними вірусними інфекціями (ГРВІ), які супроводжуються або не супроводжуються підвищенням температури тіла, без консультації лікаря. При деяких вірусних захворюваннях, особливо при грипі типу А, грипі типу В та вітряній віспі, існує ризик розвитку синдрому Рея, який є дуже рідкісною, але небезпечною для життя хворобою та потребує невідкладного медичного втручання. Ризик може бути підвищеним, якщо ацетилсаліцилову кислоту застосовувати як супутній лікарський засіб, проте причинно-наслідковий зв'язок у цьому випадку не доведений. Якщо вказані стани супроводжуються тривалим блюванням, це може бути ознакою синдрому Рея.

• З боку травного тракту (ШКТ): диспепсія, біль у епігастральній ділянці, абдомінальний біль, печія, нудота, блювання; в окремих випадках – запалення травного тракту, ерозивно-виразкові ураження травного тракту, які можуть у поодиноких випадках спричинити шлунково-кишкові кровотечі та перфорації з відповідними лабораторними та клінічними проявами; рідко – транзиторна печінкова недостатність із підвищенням рівня трансаміназ печінки.
• З боку крові та лімфатичної системи. Внаслідок антиагрегантної дії на тромбоцити ацетилсаліцилова кислота може підвищувати ризик розвитку кровотеч. Спостерігалися такі кровотечі як періопераційні кровотечі, гематоми, урогенітальні кровотечі, носові кровотечі, кровотечі з ясен; рідко або дуже рідко – серйозні кровотечі, такі як шлунково-кишкові кровотечі та церебральні геморагії (особливо у пацієнтів із неконтрольованою артеріальною гіпертензією та/або при одночасному застосуванні антигемостатичних засобів), які у поодиноких випадках можуть загрожувати життю. Кровотечі можуть призвести до гострої та хронічної постгеморагічної анемії/залізодефіцитної анемії (внаслідок так званої прихованої мікрокровотечі) з відповідними лабораторними проявами і клінічними симптомами, такими як астенія, блідість шкірного покриву, гіпоперфузія. У хворих з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази тяжкого ступеня повідомлялося про гемоліз та розвиток гемолітичної анемії.
• З боку імунної системи. У пацієнтівз індивідуальною підвищеною чутливістю до саліцилатів можливий розвиток алергічних реакцій, включаючи такі симптоми як токсикодермія, висипання, кропив'янка, набряк, свербіж, екзема, риніт, закладеність носа, зниження артеріального тиску. Дуже рідко спостерігали тяжкі реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк та некардіогенний набряк легень. У хворих на бронхіальну астму можливе збільшення частоти виникнення бронхоспазму; алергічних реакцій від незначного до помірного ступеня, які потенційно вражають шкіру, дихальну систему, шлунково-кишковий тракт і серцево-судинну систему.
• З боку нервової системи. Головний біль, запаморочення, порушення слуху; дзвін у вухах та сплутаність свідомості можуть бути ознаками передозування.
• З боку сечовидільної системи. Повідомлялося про порушення функції нирок та розвиток гострої ниркової недостатності.

Ацетилсаліцилову кислоту застосовувати з обережністю при:

• гіперчутливості до аналгетичних, протизапальних, протиревматичних засобів, а також при наявності алергії на інші речовини;
• шлунково-кишкових виразках в анамнезі, у тому числі при хронічній чи рецидивуючій виразковій хворобі або шлунково-кишкових кровотечах в анамнезі;
• одночасному застосуванні антикоагулянтів;
• порушеннях функції нирок або порушеннях кровообігу (таких як захворювання судин нирок, застійна серцева недостатність, дегідратація, масивні хірургічні втручання, сепсис або значні крововтрати), оскільки ацетилсаліцилова кислота може додатково підвищувати ризик пошкодження нирок та спричинити гостру ниркову недостатність;
• порушеннях функції печінки.

Частий прийом знеболювальних засобів може спричинити тимчасове порушення роботи нирок з ризиком ниркової недостатності (анальгетична нефропатія). Ризик є особливо високим, коли одночасно застосовують кілька різних анальгетиків.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Ацетилсаліцилову кислоту можна застосовувати у період вагітності тільки у тому випадку, коли інші лікарські засоби не є ефективними. Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або ембріональний/внутрішньоутробний розвиток.

Під час І і ІІ триместру вагітності препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, не слід призначати без чіткої клінічної необхідності. У жінок, які, імовірно, можуть бути вагітними, або під час І і ІІ триместру вагітності доза препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, повинна бути якомога нижчою, а тривалість лікування якомога коротшою.

Під час ІІІ триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід таким чином:

• серцево-легенева токсичність (із передчасним закриттям артеріальної протоки і легеневою гіпертензією);
• порушення функції нирок з можливим подальшим розвитком ниркової недостатності з олігогідрамніоном.

Саліцилати можна застосовувати у період вагітності тільки після оцінки співвідношення ризик/користь. Згідно з даними досліджень зв'язку між прийомом ацетилсаліцилової кислоти та підвищеним ризиком викидня не підтверджено.

Саліцилати та їх метаболіти проникають у грудне молоко у невеликій кількості.

Оскільки побічні реакції у немовлят після випадкового застосування препарату не спостерігалися, переривати годування груддю, як правило, не вимагається. При довготривалому застосуванні препарату або застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах слід вирішити питання про припинення годування груддю.

Діти

Препарат не рекомендується застосовувати дітям віком до 15 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Не відзначалося впливу на здатність керувати автомобілем або іншими механізмами.

Передозування саліцилатів можливе через хронічну інтоксикацію, що виникла внаслідок тривалої терапії (застосування понад 100 мг/кг/добу більше 2 днів може спричинити токсичні ефекти), а також гостру інтоксикацію, яка несе загрозу життю (передозування), і причинами якої можуть бути, наприклад, випадкове застосування дітьми або непередбачене передозування.

Хронічне отруєння саліцилатами може мати прихований характер, оскільки його ознаки неспецифічні. Помірна хронічна інтоксикація, спричинена саліцилатами, або саліцилізм виникають, як правило, тільки після повторних прийомів великих доз.

Симптоми: порушення рівноваги, запаморочення, дзвін у вухах, глухота, оборотні порушення зору, блювання, сплутаність свідомості, порушення реологічних властивостей і згортання крові. При значному передозуванні – мовна сплутаність, сонливість, колапс, тремор, задишка, ядуха, гіпертермія, зневоднення, кома, метаболічний ацидоз, дихальний алкалоз, порушення вуглеводного обміну.

Зазначені симптоми можна контролювати зниженням дози. Дзвін у вухах може відзначитися при концентрації саліцилатів у плазмі крові понад 150-300 мкг/мл. Серйозніші побічні реакції виникають при концентрації саліцилатів у плазмі крові понад 300 мкг/мл.

Про гостру інтоксикацію свідчить виражена зміна кислотно-лужного балансу, який може відрізнятися залежно від віку і тяжкості інтоксикації. Найбільш загальним показником для дітей є метаболічний ацидоз. Тяжкість стану не може бути оцінена лише на підставі концентрації саліцилатів у плазмі крові. З боку дихальної системи: від гіперпное, некардіогенного набряку легень до зупинки дихання та асфіксії. З боку серцево-судинної системи: від аритмії, гіпотензії до зупинки серця. Абсорбція ацетилсаліцилової кислоти може уповільнюватися у зв’язку із затримкою шлункового вивільнення, формуванням конкрементів у шлунку або у разі прийому препарату у формі таблеток, вкритих кишковорозчинною оболонкою. З боку нервової системи: токсична енцефалопатія та пригнічення ЦНС, що проявляється у вигляді сонливості, пригнічення свідомості до розвитку коми та судом.

Лікування. Лікування інтоксикації, спричиненої передозуванням ацетилсаліцилової кислоти, визначається ступенем тяжкості, клінічними симптомами та забезпечується стандартними методами, які застосовують при отруєнні (промивання шлунка, застосування активованого вугілля, форсований діурез). Усі застосовані заходи мають бути спрямовані на прискорення видалення препарату та відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу. Залежно від стану кислотно-лужної рівноваги та електролітного балансу слід проводити інфузійне введення розчинів електролітів. При серйозних отруєннях показаний гемодіаліз.

Протипоказані комбінації.

Застосування ацетилсаліцилової кислоти з метотрексатом у дозах 15 мг/тиждень і більше підвищує гематологічну токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексату зі зв'язку з протеїнами плазми крові).

Комбінації, які потрібно застосовувати з обережністю.

При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти з метотрексатом у дозах менше 15 мг/тиждень підвищується гематологічна токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексату зі зв'язку з протеїнами плазми крові). Одночасне застосування ібупрофену перешкоджає необоротному інгібуванню тромбоцитів ацетилсаліциловою кислотою. Лікування ібупрофеном пацієнтів з ризиком серцево-судинних захворювань може обмежувати кардіопротекторну дію ацетилсаліцилової кислоти. При одночасному застосуванні високих доз саліцилатів із НПЗЗ (завдяки взаємопосилюючому ефекту) підвищується ризик виникнення виразок і шлунково-кишкових кровотеч. При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та антикоагулянтів підвищується ризик розвитку кровотечі. Одночасне застосування з урикозуричними засобами, такими як бензобромарон, пробенецид, знижує ефект виведення сечової кислоти (завдяки конкуренції виведення сечової кислоти нирковими канальцями). При одночасному застосуванні з дигоксином концентрація останнього у плазмі крові підвищується внаслідок зниження ниркової екскреції. При одночасному застосуванні високих доз ацетилсаліцилової кислоти та пероральних антидіабетичних препаратів групи похідних сульфонілсечовини або інсуліну посилюється гіпоглікемічний ефект останніх за рахунок гіпоглікемічного ефекту ацетилсаліцилової кислоти і витіснення сульфонілсечовини, зв'язаної з протеїнами плазми крові.

Діуретичні засоби у комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти знижують клубочкову фільтрацію через зниження синтезу простагландинів у нирках.

Етиловий спирт сприяє пошкодженню слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та пролонгує час кровотечі внаслідок синергізму ацетилсаліцилової кислоти та алкоголю.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.