Бетасерк

Бетасерк від запаморочення й порушень мозкового кровообігу

Бетасерк (Betaserc) - це препарат, що застосовується в разі порушень функцій вестибулярного апарату. Засіб зменшує інтенсивність запаморочення, шум у вухах, покращує слух у разі його зниження. Найбільша результативність демонструється в разі синдрому Меньєра.

Активна речовина - бетагістин дигідрохлорид. Він належить до групи гістамінів і є їх синтетичним аналогом.

Згідно з клінічними випробуваннями, засіб посилює кровотік у кохлеарній ділянці й мозку загалом завдяки зняттю напруги з прекапілярних сфінктерів у структурах внутрішнього вуха. Також він компенсує можливості вестибулярного апарату після нейректомії, генерує пікові потенціали в нейронах, прискорює обмін і вивільнення гістаміну завдяки зменшенню кількості пресинаптичних рецепторів.

Ліки Бетасерк оперативно всмоктуються в шлунку, цілковито метаболізуються, перетворюючись на 2-піридилооцтову кислоту, яка виводиться із сечею.

Мед препарат Бетасерк в таблетках білого кольору і насічкой реалізується в пачках з 1, 3 або 5 блістерами (від 10 до 21 шт. у кожному) з дозуванням 8, 16 або 24 мг.

Фармакодинаміка

Механізм дії бетагістину вивчений лише частково. Існує декілька достовірних гіпотез, які були підтверджені даними досліджень, проведеними на тваринах та за участю людей. Вплив бетагістину на гістамінергічну систему. Встановлено, що бетагістин частково проявляє агоністичну активність щодо Н1-рецепторів, а також антагоністичну активність щодо Н3-рецепторів гістаміну в нервовій тканині та має незначну активність щодо Н2-рецепторів гістаміну. Бетагістин збільшує обмін та вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних Н3-рецепторів та індукції процесу зниження кількості відповідних Н3-рецепторів.

Бетагістин може збільшувати кровотік в кохлеарній зоні, а також у всьому головному мозку. Фармакологічні дослідження на тваринах продемонстрували покращення кровообігу в судинах striae vascularis внутрішнього вуха, можливо, за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістин також продемонстрував збільшення мозкового кровотоку в організмі людини.

Бетагістин сприяє вестибулярній компенсації. Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нейректомії у тварин, стимулюючи і сприяючи процесу центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект характеризується посиленням регуляції обміну і вивільнення гістаміну та реалізується в результаті антагонізму H3-рецепторів. У людей під час лікування бетагістином також зменшувався час відновлення вестибулярної функції після нейректомії.

Бетагістин змінює активність нейронів у вестибулярних ядрах. Було також встановлено, що бетагістин має дозо залежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних і медіальних вестибулярних ядер. Фармакодинамічні властивості бетагістину, як це було показано у тварин, можуть забезпечити позитивний терапевтичний ефект препарату у вестибулярній системі. Ефективність бетагістину була показана під час досліджень у пацієнтів з вестибулярним запамороченням та хворобою Меньєра, що було продемонстровано зменшенням тяжкості та частоти нападів запаморочення.

Фармакокінетика

Всмоктування. При пероральному застосуванні бетагістин швидко і практично повністю всмоктується в усіх відділах шлунково-кишкового тракту. Після всмоктування препарат швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилоцтової кислоти. Рівень концентрації бетагістину у плазмі крові дуже низький. Тому всі фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилоцтової кислоти у плазмі і сечі. При прийомі препарату з їжею максимальна концентрація (Cmax) препарату нижча, ніж при прийомі натще. При цьому загальна абсорбція бетагістину ідентична в обох випадках, що вказує на те, що прийом їжі лише уповільнює процес всмоктування препарату.

Розподіл. Відсоток бетагістину, що зв’язується з білками плазми крові, становить менше 5 %.

Біотрансформація. Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується в 2-піридилоцтову кислоту (яка не має фармакологічної активності).

Виведення. 2-піридилоцтова кислота швидко виводиться з сечею. При прийомі препарату в дозі 8–48 мг близько 85 % початкової дози виявляється в сечі. Виведення бетагістину нирками або з калом є незначним.

Лінійність. Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомі препарату в дозі 8–48 мг, вказуючи на лінійність фармакокінетики бетагістину, і дає можливість припустити, що задіяний метаболічний шлях є ненасичуваним.

Лікарський препарат Бетасерк призначається в разі синдрому Меньєра. Ця хвороба протікає з:

• вертиго;
• блювотою й нудотою;
• шумом у вухах;
• погіршенням слухових здібностей (приглухуватістю).

Також може використовуватися для симптоматичного лікування запаморочення.

Купити Бетасерк в Україні можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Актуальна ціна на ліки від запаморочення Бетасерк вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Для дорослої людини доза таблетки від запаморочення Бетасерк підбирається індивідуально, оптимальна доза становить 48 мг на добу, яку ділять на 2 або 3 приймання.

Стабільний терапевтичний ефект починається після 1–3 місяців застосування, але стан пацієнта може стати кращим і через тиждень. За деякими даними, призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню або втраті слуху на пізніх стадіях.

Пацієнти похилого віку. Хоча нині дані клінічних досліджень у цій групі пацієнтів обмежені, широкий досвід застосування препарату в післяреєстраційний період дозволяє припустити, що корекція дози для пацієнтів похилого віку не потрібна.

Ниркова та печінкова недостатність. У цій групі пацієнтів спеціальні клінічні випробування не проводилися, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.

Відомо кілька випадків передозування препарату Бетасерк від шуму в голові. У деяких пацієнтів спостерігалися легкі і помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому препарату в дозах до 640 мг. Серйозніші ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.

Лікування передозування. Лікування передозування повинно включати стандартні підтримуючі заходи.

Ліки Бетасерк при шумі в вухах не приймають у разі феохромоцитоми або гіперчутливості до активних компонентів.

Препарат від запаморочення Бетасерк впливає на виділення шлункового соку, тому стан пацієнтів із виразкою шлунку та дванадцятипалої кишки в анамнезі має перебувати під контролем лікаря. Аналогічна вимога висувається, якщо у хворого були напади бронхіальної астми.

Не рекомендується приймати Бетасерк таблетки до 18 років у зв'язку з браком досліджень щодо безпечності препарату для дитини.

Серед побічних ефектів вживання можливий розвиток:

• часто - головний біль;
• з боку органів шлунково-кишкового тракту (ШКТ) – скарги на незначні розлади шлунка (рідко - нудота та блювання, гастроінтестинальний біль, здуття живота та метеоризм). Ці побічні явища зникають після вживання таблеток одночасно з їжею або зниження дозування;
• з боку шкіри та підшкірної клітковини - спостерігалися реакції гіперчутливості з боку шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, кропив'янка, висипання та свербіж.

Після передозування можуть спостерігатися незначна нудота, втомлюваність, біль у шлунку. Серйозні ускладнення можуть виникнути від приймання в дозах понад 640 мг на добу в поєднанні з передозуванням іншими ліками.

Під час лікування необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів з бронхіальною астмою та/або виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі.

Період вагітності і годування груддю

Немає досліджень, які підтверджували б безпечність або токсичність застосування препарату протягом вагітності або грудного вигодовування. Невідомо, чи проникає бетагістин у грудне молоко. Бетагістин проникає у молоко щурів. Ефекти, які спостерігалися після пологів у дослідженнях на тваринах, стосувалися лише дуже високих доз. Тому рішення про призначення приймає лікар на підставі докладного вивчення анамнезу. Користь від застосування препарату для матері слід співвідносити з перевагами годування груддю та потенційним ризиком для дитини.

Фертильність. Дослідження на щурах не виявили впливу на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Бетагістин показаний для лікування синдрому Меньєра, що характеризується тріадою основних симптомів: запамороченням, зниженням слуху, шумом у вухах, а також для симптоматичного лікування вестибулярного запаморочення. Обидва стани можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами. За даними клінічних досліджень, що вивчали вплив препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з іншими механізмами, бетагістин не впливав або мав несуттєвий вплив на цю здатність.

Дослідження in vivo, направлені на вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами, не проводилися. З огляду на дані дослідження in vitro не очікується пригнічення активності ферментів цитохрому P450 in vivo.

Дані, отримані в умовах in vitro, свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, що інгібують активність моноаміноксидази (МАО), у тому числі підтипу В МАО (наприклад, селегілін). Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи В-селективні інгібітори МАО).

Оскільки бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами теоретично може вплинути на ефективність одного з цих препаратів.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. Великий універсальний довідник лікарських препаратів. Понад 5000 сучасних засобів та аналогів.