Діапірид

табл. 2 мг блістер, № 30

• Глімепірид 2 мг
• Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна 102, натрію крохмальгліколят, повідон 25, магнію стеарат, заліза оксид жовтий, індигокармін.

табл. 3 мг блістер, № 30

• Глімепірид 3 мг
• Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна 102, натрію крохмальгліколят, повідон 25, магнію стеарат, заліза оксид жовтий.

табл. 4 мг блістер, № 30, № 60

• Глімепірид 4 мг
• Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна 102, натрію крохмальгліколят, повідон 25, магнію стеарат, індигокармін.

фармакодинамика. Гіпоглікемічна засіб, похідне сульфонілсечовини, пролонгованої дії. Стимулює секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну, підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну. Максимальний ефект досягається через 2-3 години та триває більше 24 год. Глімепірид діє переважно шляхом стимуляції вивільнення інсуліну з бета-клітин підшлункової залози.

Фармакокінетика. При прийомі всередину глимепирид всмоктується повністю, прийом їжі не впливає значною мірою на всмоктування. Сmax в плазмі крові досягається через 2,5 години після прийому всередину. Обсяг розподілу низький (8,8 мл), кліренс - 48 мл/хв, зв'язування з білками плазми крові - більше 99%, Т½ - близько 5-8 ч. Після прийому препарату у високих дозах Т½ збільшується.

Біотрансформація та виведення. Середній основний період напіввиведення при концентраціях препарату в плазмі крові, що відповідають багаторазовому режиму дозування, становить приблизно від 5 до 8 годин. Після застосування високих доз спостерігалося незначне збільшення періоду напіввиведення.

У тварин глімепірид проникає у грудне молоко. Глімепірид проникає крізь плаценту. Проникнення через гематоенцефалічний бар'єр низький.

Розподіл. Глімепірид має дуже низький об'єм розподілу (приблизно 8,8 л), що приблизно дорівнює об'єму розподілу альбуміну, високий ступінь зв'язування з білками плазми (понад 99%) та низький кліренс (приблизно 48 мл/хв).

Метаболізується в печінці до гідроксильованих похідних глімепіриду, які визначаються як в сечі (близько 58% одноразової дози препарату), так і в калі (35-40%). При одноразовому прийомі препарату та при застосуванні протягом декількох днів 1 раз на добу значущої різниці у фармакокінетиці не виявлено. Препарат не кумулює. Фармакокінетичніпараметри у пацієнтів різного віку і статі схожі.

Відзначено тенденцію до підвищення кліренсу глімепіриду та зниження його середньої концентрації в крові у пацієнтів з порушеннями функції нирок.

Застосування у поєднанні з метформіном. Було продемонстровано покращення метаболічного контролю при супутній терапії глімепіридом у порівнянні з монотерапією метформіном у пацієнтів, цукровий діабет у яких не контролюється належним чином при застосуванні максимальних доз метформіну.

Після прийому одноразової дози глімепіриду, міченого радіоактивним ізотопом, 58% радіоактивної речовини виявлялося у сечі та 35% – у калі. Незмінена речовина у сечі не виявлялося. У сечі та калі виявляються два метаболіти, які найбільш ймовірно утворюються в результаті метаболізму в печінці (головний фермент CYP2C9), один з яких є гідроксипохідним, а інший – карбоксипохідним. Після перорального застосування глімепіриду термінальний період напіввиведення цих метаболітів становив від 3 до 6 та від 5 до 6 годин відповідно.

Особливі категорії пацієнтів. Діти, включаючи підлітків. У 24-тижневому клінічному дослідженні з активним контролем (глімепірид у дозі до 8 мг на добу або метформін у дозі до 2000 мг на добу) як глімепірид, так і метформін призвели до достовірного зниження HbA1c порівняно з вихідним показником (глімепірид – 0) СП 0,41); метформін - 1,39 (СП 0,40)). Однак для глімепіриду не було продемонстровано більшої ефективності порівняно з метформіном з точки зору середньої зміни HbA1c порівняно з початковим показником. Різниця між двома видами лікування становила 0,44% на користь метформіну. Верхня межа (1,05) 95% довірчого інтервалу для цієї різниці була не нижче 0,3% межі не меншої ефективності.

Доклінічні дані щодо безпеки. Ефекти, що спостерігалися під час доклінічних досліджень, виникали при рівнях експозиції, які набагато перевищували максимальні рівні експозиції у людини, що вказує на їхню незначну цінність для клінічної практики, або були спричинені фармакодинамічною дією препарату (гіпоглікемією). Ці результати були отримані в рамках традиційних фармакологічних досліджень безпеки, досліджень токсичності під час введення повторних доз, тестів на генотоксичність, онкогенний потенціал та репродуктивну токсичність. Побічні ефекти, виявлені в процесі останніх (що охоплюють вивчення ембріотоксичності, тератогенності та токсичного впливу на розвиток організму), вважалися наслідком гіпоглікемічних ефектів, спричинених препаратом у самок та дитинчат.

Особливі категорії пацієнтів. Діти, включаючи підлітків. У 24-тижневому клінічному дослідженні з активним контролем (глімепірид у дозі до 8 мг на добу або метформін у дозі до 2000 мг на добу) як глімепірид, так і метформін призвели до достовірного зниження HbA1c порівняно з вихідним показником (глімепірид – 0) СП 0,41); метформін - 1,39 (СП 0,40)). Однак для глімепіриду не було продемонстровано більшої ефективності порівняно з метформіном з точки зору середньої зміни HbA1c порівняно з початковим показником. Різниця між двома видами лікування становила 0,44% на користь метформіну. Верхня межа (1,05) 95% довірчого інтервалу для цієї різниці була не нижче 0,3% межі не меншої ефективності.

За результатами лікування глімепіридом жодних нових проблем з безпекою у дітей порівняно з дорослими пацієнтами з цукровим діабетом ІІ типу не було виявлено. Даних щодо довгострокової ефективності та безпеки застосування препарату дітям немає.

цукровий діабет II типу (інсулінозалежний) у дорослих як монотерапія або в комбінації з метформіном або інсуліном. Купити Діапірид 4 мг, Діапірид 2 мг та Діапірид 3 мг можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Діапірид ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

успішне лікування цукрового діабету залежить від дотримання пацієнтом відповідного раціону харчування, регулярної фізичної активності, а також постійного контролю рівня глюкози в крові та сечі. Недотримання хворим дієти не може бути компенсоване прийманням таблеток чи інсуліну. Препарат застосовують у дорослих. Таблетку слід ковтати, не розжовуючи, запиваючи рідиною.

Дозування залежить від результатів аналізів вмісту глюкози в крові та сечі. Зазвичай Діапірид застосовують 1 раз на добу. Препарат рекомендується приймати незадовго до або під час ситного сніданку або, якщо сніданку немає, незадовго до або під час першого основного прийому їжі. Якщо був пропущений черговий прийом препарату, не слід підвищувати дозу при наступному прийомі.

монотерапія Діапіридом

Початкова доза становить 1 мг глімепіриду на добу. Якщо така доза дозволяє адекватно контролювати рівень глюкози в крові, її застосовують як підтримуючу.

Якщо глікемічний контроль неоптимальний, дозу необхідно підвищувати до 2; 3 або 4 мг глімепіриду на добу поетапно (з інтервалами в 1-2 тижні). Якщо у хворого виявлена гипогликемическая реакція на прийом препарату в дозі 1 мг/добу, це означає, що хворобу можна контролювати тільки за допомогою дотримання дієти. Доза> 4 мг/добу дає кращі результати тільки в окремих випадках. Максимальна рекомендована доза - 6 мг глімепіриду на добу.

Комбінація з метформіном

Якщо максимальна добова доза метформіну не забезпечує достатнього глікемічного контролю, можна розпочати супутню терапію глімепіридом.

Дотримуючись попередньої дози метформіну, прийом препарату слід починати з низької дози, яку потім можна поступово підвищувати до максимальної добової дози, орієнтуючись на бажаний рівень метаболічного контролю. Комбіновану терапію слід проводити під контролем лікаря.

Комбінація з інсуліном

Якщо максимальна добова доза Діапіриду не забезпечує достатнього глікемічного контролю, при необхідності можна розпочати супутню терапію інсуліном. Дотримуючись попередньої дозування глімепіриду, лікування інсуліном слід починати з низької дози, яку потім можна підвищувати, орієнтуючись на бажаний рівень метаболічного контролю. Комбіновану терапію слід проводити під пильним наглядом лікаря.

Поліпшення контролю цукрового діабету супроводжується підвищенням чутливості до інсуліну, тому під час курсу лікування потреба в глімепіриді може зменшуватися. З метою уникнення гіпоглікемії слід поступово знижувати дозу або взагалі перервати терапію. Необхідність у перегляді дозування також може виникнути, якщо у пацієнта змінюються маса тіла чи спосіб життя або впливають інші умови, які підвищують ризик гіпо- чи гіперглікемії.

Перехід з пероральних гіпоглікемічних агентів на Діапірид

З інших пероральнихгіпоглікемічних агентів зазвичай можна здійснити перехід на Діапірид. Під час такого переходу слід враховувати ефективність і Т½ попереднього лікарського засобу. У деяких випадках, особливо якщо антидіабетичний препарат має тривалий Т½ (наприклад хлорпропамід), перед початком прийому Діапіриду рекомендується почекати декілька днів. Це дозволить зменшити ризик гіпоглікемічних реакцій внаслідок адитивної дії 2 агентів.

Рекомендована початкова доза - 1 мг глімепіриду на добу. Доза може бути поетапно збільшена з урахуванням реакції на препарат.

Перехід з інсуліну на Діапірид

У виняткових випадках хворим на цукровий діабет II типу, які отримують інсулін, може бути показана його заміна на Діапірид. Такий перехід слід проводити під ретельним наглядом лікаря.

відома підвищена чутливість до компонентів препарату та до похідних сульфонілсечовини або інших сульфаніламідних препаратів. Інсулінозалежний цукровий діабет I типу. Діабетичний кетоацидоз, діабетична кома. Тяжкі порушення функції нирок і печінки. Період вагітності або годування груддю. Дитячий вік.

Під час лікування препаратом Діапірид необхідно регулярно контролювати показники функції печінки та гематологічні показники (особливо кількість лейкоцитів та тромбоцитів).

порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко - тромбоцитопенія від середнього до тяжкого ступеня, лейкопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, еритроцитопенія, гемолітична анемія та панцитопенія, які зазвичай зникають після припинення лікування.

Імунні розлади: дуже рідко - алергічний васкуліт, реакції підвищеної чутливості від незначних до серйозних із розвитком диспное, зниженням артеріального тиску, іноді - шоком. Можлива перехресна алергія із сульфонілсечовиною, сульфонамідами або спорідненими сполуками.

Порушення метаболізму: рідко - гіпоглікемічні реакції, які виникають в більшості випадків відразу, можуть набувати важку форму і не завжди легко піддаються корекції. Виникнення цих реакцій залежить, як і під час інших видів гіпоглікемічної терапії, від суб'єктивних умов, таких як особливості харчування та дозування.

Порушення зору: через зміни рівня глюкози в крові можуть виникати тимчасові порушення зору, особливо на початку лікування.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко - нудота, блювота, діарея, тиск або відчуття наповненості в шлунку, біль в животі, які іноді можуть вимагати припинення лікування.

Порушення з боку печінки та жовчного міхура: може спостерігатися підвищення рівня ферментів печінки; дуже рідко - порушення функції печінки (наприклад застій жовчі та жовтяниця), гепатит, який може прогресувати до печінкової недостатності.

Порушення з боку шкіри та підшкірної тканини: реакції підвищеної чутливості - свербіж, висипи та кропив'янка; дуже рідко - підвищена чутливість до світла.

Результати аналізів: дуже рідко - зменшення кількості натрію в плазмі крові.

Діапірид необхідно приймати незадовго до або під час їжі. Якщо прийом їжі відбувається кожного разу в інший час або взагалі пропускається, прийом препарату може викликати гіпоглікемію. Виразність симптомів практично завжди можна швидко пом'якшити, якщо відразу ж прийняти вуглеводи (цукор).

Штучні підсолоджувачі не дадуть ніякого ефекту.

З досвіду застосування інших похідних сульфонілсечовини відомо, що контрзаходи спочатку можуть бути успішними, але, незважаючи на це, симптоми гіпоглікемії можуть з'явитися знову.

Важка або тривала гіпоглікемія, яка лише тимчасово може бути послаблена вживанням звичайної кількості цукру, потребує негайного медикаментозного лікування, а іноді - госпіталізації.

Факторами, які сприяють виникненню гіпоглікемії, є: небажання або (частіше у пацієнтів літнього віку) неможливість співпрацювати з лікарем; недоїдання, нерегулярність харчування або пропущений прийом їжі, період голодування; зміна режиму харчування; дисбаланс між фізичними навантаженнями та вживанням вуглеводів; вживання алкоголю, особливо в поєднанні з пропущеним прийомом їжі; помірні порушення функції нирок і печінки; передозування Діапіриду; деякі некомпенсовані розлади ендокринної системи, які впливають на метаболізм вуглеводів, або зворотна регуляція гіпоглікемії (наприклад деякі порушення функції щитоподібної залози, недостатність функції передньої долі гіпофіза або кори надниркових залоз), одночасний прийом деяких лікарських засобів (див. Взаємодія з іншими лікарськими).

Лікування Діапіридом вимагає постійного контролю рівня глюкози в крові та сечі. Крім цього, рекомендується контролювати кількість глікозильованого гемоглобіну.

Під час застосування препарату необхідний регулярний контроль функції печінки та формули крові (особливо кількості лейкоцитів і тромбоцитів).

У стресових ситуаціях (наприклад при нещасних випадках, ургентних операціях, інфекціях, які супроводжуються гарячкою) може бути показане тимчасове переведення хворого на інсулін.

Немає даних щодо застосування Діапіриду у пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки або у тих, кому показаний діаліз. Хворих із серйозною нирковою чи печінковою недостатністю слід перевести на прийом інсуліну.

Слід враховувати, що симптоми гіпоглікемії можуть бути приховані або відсутні у пацієнтів літнього віку з вегетативною нейропатією або у тих, які одночасно отримують лікування блокаторами β-адренорецепторів, резерпіном, клонідином, гуанетидином або іншими симпатолітиками. Якщо ефект недостатній або знижена дія, в разі тривалої терапії рекомендується комбінація з метформіном або інсуліном.

У разі компенсації цукрового діабету підвищується чутливість до інсуліну, у зв'язку з чим в процесі лікування може знизитися потреба в препараті. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії, необхідно своєчасно знизити дозу або відмінити препарат. Корекцію дози слід проводити також при зміні маси тіла пацієнта або його способу життя, або в разі появи інших факторів, що сприяють гіпо- або гіперглікемії.

Хворим із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, лактазной недостатністю або порушенням всмоктування глюкози-галактози приймати Діапірид не можна.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Не можна застосовувати препарат в період вагітності. Якщо пацієнтка, яка приймає глімепірид, планує вагітність або завагітніла, її якомога швидше необхідно перевести на терапію інсуліном.

Оскільки інші похідні сулфонілмочевіни проникають в грудне молоко, рекомендується припинити лікування глімепіридом через ризик виникнення гіпоглікемії у новонароджених.

Діти. Препарат не застосовують для лікування дітей.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Здатність до концентрації та швидкість реакції можуть знижуватися внаслідок гіпоглікемії чи гіперглікемії або, наприклад, через порушення зору. Пацієнтів слід попереджати про те, щоб вони не допускали розвитку гіпоглікемії під час керування транспортним засобом. Особливо це стосується осіб, які погано або зовсім не можуть розпізнати у себе симптоми - провісники гіпоглікемії, і тих, у кого часто відзначають напади гіпоглікемії. Необхідно серйозно зважити, чи варто за таких обставин сідати за кермо або працювати з іншими механізмами.

одночасний прийом Діапіриду з певними лікарськими засобами може викликати як зниження, так посилення гіпоглікемічної дії глімепіриду. Тому інші препарати слід приймати тільки за згодою (або за призначенням) лікаря. Глімепірид метаболізується за допомогою цитохрому Р450 2С9 (СYP C9). Відомо, що внаслідок одночасного прийому індукторів (наприклад рифампіцину) або інгібіторів СYP C9 (наприклад флуконазолу) цей метаболізм може змінюватися. Результати дослідження взаємодії іn vivo показали, що флуконазол, один із найсильніших інгібіторів СYP C9, збільшує AUC глімепіриду приблизно вдвічі.

Підсилюють дію глімепіриду при одночасному застосуванні: фенілбутазон, азапропазон і оксифенбутазон, сульфінпіразон, інсулін і пероральні антидіабетичні препарати, деякі сульфонаміди тривалої дії, метформін, тетрацикліни, саліцилати та р-аміносаліцилова кислота, інгібітори MAO, анаболічні стероїди та чоловічі статеві гормони, хінолонові антибіотики, хлорамфенікол, пробенецид, кумаринові антикоагулянти, міконазол, фенфлурамін, пентоксифілін (високі дози парентерально), фібрати, тритоквалін, інгібітори АПФ, флуконазол, флуоксетин, алопуринол, симпатолітики, циклофосфамід, дизопірамід, фенірамідолом, гуанетидин, ізофосфамідом, ПАСК.

Знижують гіпоглікемічний ефект глімепіриду при одночасному застосуванні: естрогени та прогестагени, салуретики, тіазидні діуретики; гормони щитоподібної залози та препарати, що стимулюють функцію щитоподібної залози, глюкокортикоїди; похідні фенотіазину, хлорпромазин, адреналін і симпатоміметики, нікотинова кислота (високі дози) та її похідні; глюкагон, проносні лікарські засоби (тривале застосування), фенітоїн, діазоксид, глюкагон, барбітурати та рифампіцин, ацетазоламід.

Антагоністи Н2-рецепторів, блокатори β-блокатори, клонідин та резерпін можуть як підсилювати, так і знижувати гіпоглікемічний ефект. Під впливом симпатолітиків, таких як блокатори β-блокатори, клонідин, гуанетидин і резерпін, прояви адренергічної зворотної регуляції гіпоглікемії можуть зменшуватися або зникати. Вживання алкоголю здатне збільшувати або зменшувати гіпоглікемічну дію глімепіриду в непередбачуваний спосіб.

Глімепірид здатний як збільшувати, так і зменшувати вплив похідних кумарину.

передозування здатна приводити до гіпоглікемії, яка триває 12-72 год і після першого поліпшення може з'явитися повторно. Симптоми можуть проявитися через 24 години після всмоктування препарату. Як правило, такі пацієнти повинні знаходитися в стаціонарі.

Симптоми гіпоглікемії: нудота, блювота і біль в області шлунка, тремор, порушення зору, порушення координації, сонливість, розлади сну, неспокій, агресивність, порушення концентрації уваги та часу реакції, депресія, дезорієнтація, розлади мови та зору, афазія, парез, порушення чутливості, запаморочення, безпорадність, втрата самоконтролю, делірій, церебральні судоми, втрата свідомості аж до розвитку коми, поверхневе дихання та брадикардія. Крім того, можуть спостерігатися такі ознаки зворотної адренергічної регуляції, як підвищене потовиділення, тривожність, тахікардія, артеріальна гіпертензія, відчуття серцебиття, стенокардія і серцева аритмія. Клінічна картина тяжкого гіпоглікемічного нападу може нагадувати інсульт.

Лікування. Лікування полягає в першу чергу в запобіганні абсорбції препарату. Для цього необхідно викликати блювоту, а потім випити води або лимонаду з активованим вугіллям (адсорбент), показано застосування проносного засобу. У разі тяжкого передозування необхідна госпіталізація до відділень реанімації. Якнайшвидше слід почати введення глюкози: за необхідності - спочатку одноразово в / в 50 мл 50% розчину, потім - в / в крапельно 10% р-ра, постійно контролюючи рівень глюкози в крові. Подальше лікування - симптоматичне. Необхідний постійний контроль рівня глюкози в крові.

в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.