Екземестан

• Ад'ювантна терапія у жінок з інвазивним раком молочної залози ранніх стадій з позитивною пробою на естрогенових рецепторів в період постменопаузи після 2-3 років початкової ад'ювантноїтерапії тамоксифеном.
• Лікування поширеного раку молочної залози у жінок з природним або індукованим постменопаузного статусом, у яких виявлено прогресування хвороби після терапії антиестрогенами. Чи не була продемонстрована ефективність у пацієнток з негативною пробою на естрогенових рецепторів.

Купити лікарський препарат можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найдоступнішими цінами в Україні.

• Підвищена чутливість до екземестаном або до будь-якого компонента препарату;
• предменопаузний період;
• період вагітності та кормленіягрудью.

Дорослі та пацієнтки похилого віку

Екземестан Гриндекс слід застосовувати по 25 мг (1 таблетка) 1 раз на добу щодня, бажано після їди.

У пацієнток з раком молочної залози на ранніх стадіях лікування екземестаном має тривати до завершення 5-річної послідовної ад'ювантної гормональної терапії або до виникнення рецидивів пухлини.

У пацієнток з поширеним раком молочної залози лікування екземестаном слід продовжувати, поки прогресування пухлини очевидно.

Для пацієнток з печінковою або нирковою недостатністю корекція дози не потрібна.

Вартість медикаменту вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Дані про застосування екземестану в разових дозах 600-800 мг свідчать про добру переносимість цих доз. Одноразова доза екземестану, здатна викликати появу небезпечних для життя симптомів, не встановлена. У дослідах на тваринах летальний результат відзначали після введення одноразових доз, еквівалентних 2000 і 4000 мг / м ² рекомендованим дозам у людини. Специфічного антидоту немає; лікування симптоматичне.

Екземестан в цілому переносився добре при застосуванні дози 25 мг/добу; побічні явища були зазвичай слабкі або помірні.

Частота припинення лікування в зв'язку з побічними реакціями становила 7,4% у пацієнток, хворих на рак молочної залози на ранній стадії, які отримували лікування екземестаном після початкової ад'ювантноїтерапії тамоксифеном. Найбільш поширеними побічними реакціями були припливи (22%), артралгія (18%) і підвищена стомлюваність (16%).

Частота припинення лікування в зв'язку з побічними реакціями становила 2,8% в загальній популяції хворих з поширеним раком молочної залози. Найбільш поширеними побічними явищами були припливи (14%) і нудота (12%).

Більшість побічних явищ може пояснюватися нормальними фармакологічними наслідками блокування естрогену (наприклад, припливи).

Побічні реакції класифіковані відповідно груп систем і органів, а також за частотою виникнення (MedDRA): дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1 / 100), рідко (≥1 / 10 000 до <1/1000).

З боку метаболізму та обміну речовин: часто - анорексія.

З боку психіки: дуже часто - депресія, безсоння.

З боку нервової системи: дуже часто - головний біль; часто - запаморочення, зап'ястний тунельний синдром; нечасто - сонливість.

З боку судин: дуже часто - припливи.

З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - біль в животі, нудота; часто - блювання, діарея, запор, диспепсія.

З боку гепатобіліарної системи: дуже часто - підвищення рівня печінкових ферментів, підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення рівня лужної фосфатази в крові.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: дуже часто - збільшення потовиділення; часто - алопеція, висип.

З боку кісток та м'язової системи: дуже часто - біль в суглобах і м'язах (включаючи артралгія і в меншій мірі - біль в кінцівках, у спині, остеоартрит, артрит, міалгія, скутість в суглобах); часто - переломи, остеопороз.

Загальні порушення: дуже часто - біль, підвищена стомлюваність; часто - периферичні набряки; нечасто - астенія.

З боку системи крові та лімфатичної системи: у пацієнток з поширеним раком молочної залози рідко повідомлялося про тромбоцитопенії і лейкопенії. Епізоди зниження кількості лімфоцитів відзначалися приблизно у 20% пацієнток, що приймали екземестан, зокрема у пацієнток з уже існуючою лимфопенией, однак середня кількість лімфоцитів протягом досить тривалого часу у цих пацієнток істотно не змінювалося; також не відзначено підвищення захворюваності на вірусні інфекції. Ці ефекти не спостерігалося у пацієнток з ранніми стадіями раку молочної залози.

У дослідженнях початковій стадії раку молочної залози частота ішемічних кардіальних ускладнень у групах лікування екземестаном і тамоксифеном склала 4,5% і 4,2% відповідно. Значної різниці не було помічено ні для одного з індивідуальних серцево-судинних симптомів, в тому числі артеріальної гіпертензії (9,9% і 8,4%), інфаркту міокарда (0,6% і 0,2%) і серцевої недостатності (1 , 1% і 0,7%). Також мали місце вагінальна геморагія (4% і 5,3%), рак початковій стадії інших органів (3,6% і 5,3%), тромбоемболії (0,7% і 0,8%).

Екземестан був пов'язаний з великою кількістю випадків гіперхолестеринемії в порівнянні з тамоксифеном (3,7% і 2,1%).

В рамках дослідження початковій стадії раку молочної залози виразка шлунка спостерігалася з дещо більшою частотою в групі екземестану в порівнянні з групою тамоксифену (0,7% в порівнянні з <0,1%). Більшість пацієнтів з виразкою шлунка одночасно з терапією екземестаном брали супутнє лікування нестероїдними протизапальними засобами та / або мали виразку в анамнезі.

постмаркетинговий досвід

З боку імунної системи: нечасто - підвищена чутливість.

З боку нервової системи: часто - парестезії.

З боку гепатобіліарної системи: рідко - гепатит, холестатичний гепатит.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто - кропив'янка, свербіж; рідко - гострий генералізований екзантематозний пустульоз.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Вагітність. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність, тому екземестан протипоказаний вагітним жінкам.

Годування грудьми. Екземестан також не слід застосовувати жінкам в період годування груддю.
Жінки в період до менопаузи або жінки репродуктивного віку.

З жінками репродуктивного віку лікар повинен обговорити необхідність відповідної контрацепції, а також з жінками, у яких наступила менопауза або які нещодавно увійшли в період після менопаузи, поки їх постменопаузний статус не стане достовірно встановлено.

Діти

Застосування дітям до 18 років протипоказано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Під час застосування препарату повідомлялося про сонливість, сомноленции, астенії і запамороченні, тому пацієнткам слід утриматися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Результати досліджень in vitro продемонстрували, що екземестан метаболізується під впливом цитохрому Р450 (CYP) 3А4 та альдокеторедуктаз і не блокує жоден з основних CYP-ізоферментів. В ході клінічного фармакокінетичного дослідження було встановлено, що специфічне інгібування CYP 3A4 кетоконазолом не впливає на фармакокінетику екземестану.

У фармакокінетичних дослідженнях взаємодії з рифампіцином, потужним інгібітором CYP3A4, спостерігалися фармакокінетичні ефекти, фармакологічна активність препарату (тобто придушення естрогену) порушено не було і корекція дози не потрібна.

Екземестан не застосовується з лікарськими засобами, що містять естроген, оскільки одночасне застосування призводить до негативного фармакологічній дії.

діюча речовина: exemestane;

1 таблетка містить 25 мг екземестана;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), коповідон (тип А), кросповідон (тип А), целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат;

оболонка: гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид (E 171).

Зберігати в оригінальній упаковці. Не потребує спеціальних умов зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.