Ермуцин

Склад

Діюча речовина: erdosteine.

1 капсула містить ердостеіна 300 мг

• Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, повідон, магнію стеарат
• Склад оболонки: желатин, титану діоксид (E 171), заліза оксид жовтий (E 172), індиго (E 132).

5 мл суспензії для перорального прийому містять ердостеїну 175 мг;

• Допоміжні речовини: сахароза, натрію бензоат (Е 211), натрію крохмальгліколят, ароматизатор апельсиновий, кислота лимонна безводна, цукралоза, смакова добавка Mask CLD nat.

Форма випуску

Тверді капсули (по 10 капсул в алюмінієвому / ПВХ / ПВДХ блістері, по 2 або по 6 блістерів в коробці з картону). Порошок білого кольору для оральної суспензії.

Фармакодинаміка

Ердостеін - муколітичний з'єднання, дія якої опосередковано її активними метаболітами. Ці метаболіти мають вільні тіоловою групи, що викликають руйнування дисульфідних містків, що зв'язують волокна гликопротеинов, і таким чином зменшують еластичність і в'язкість слизу. В результаті засіб допомагає очищенню дихальних шляхів від секрету і підвищує ефективність мукоциліарного механізму в видаленні слизу і слизисто-гнійних виділень з верхніх і нижніх дихальних шляхів. Крім муколітичних властивостей, Ердостеін проявляє антагоністичний вплив на локальне утворення вільних радикалів і пригнічує активність ферменту еластази.

Також Ердостеін знижує адгезивні здатність грам позитивних та грам бактерій щодо епітелію дихальних шляхів. В результаті антибактеріального антиадгезивного ефекту, який був доведений в ході досліджень in vitro, може зменшуватися бактеріальна колонізація дихальних шляхів і знижуватися ризик бактеріальної суперінфекції.

Ердостеін також діє як акцептор вільних радикалів кисню, запобігає їх утворення локально і значимо зменшує рівень 8-ізопростана як маркера перекисного окислення ліпідів. На протизапальний ефект Ердостеіна in vitro і in vivo також вказувало зниження синтезу деяких прозапальних цитокінів (IL-6, IL-8).

Ердостеін перешкоджає ингибированию альфа-1-антитрипсину тютюновим димом, запобігаючи таким чином поразкою, викликані смогом або тютюнопалінням.

Більш того, Ердостеін збільшує концентрацію IgA в дихальних шляхах у пацієнтів з хронічним обструктивним захворюванням легень (ХОЗЛ) і запобігає ингибированию гранулоцитів, викликаному курінням. Ердостеін також збільшує концентрацію препарату в бронхіальному секреті, і, таким чином, терапевтичний ефект при одночасному застосуванні цих коштів буде швидшим в порівнянні з терапевтичним ефектом монотерапії амоксициліном. У пацієнтів з ХОЗЛ терапія Ердостеіном тривалістю 8 місяців зменшувала частоту загострень захворювання і покращувала якість життя. Дія засобу проявляється через 3 - 4 дні після початку терапії.

Ердостеін сам по собі не містить вільних SH-радикалів, яким і приписується активність, оскільки вони хімічно заблоковані та стають вільними тільки після метаболізму або в лужному середовищі. Тому для нього властиві незначний вплив на шлунково-кишковий тракт (ШКТ) при застосуванні в рекомендованих дозах, відсутність непремного присмаку і відрижки, хороша переносимість, а профіль небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту не відрізняється від такого при застосуванні плацебо.

Фармакокінетика

Ердостеін швидко абсорбується; метаболізується в печінці з утворенням не менше 3 активних метаболітів, найбільш поширеним (у процентному відношенні) і активним з яких є N-тіодігліколілгомоцістеін (метаболіт 1 або M1). Основні фармакокінетичні параметри (для M1): Cmax 3,46 мкг/мл Tmax 1,48 години; AUC (0 - 24 години) 12,09 мг/л / год. Рівень зв'язування Ердостеіна з білками плазми крові становить 64,5%. Виведення відбувається з сечею і калом, в яких було виявлено тільки неорганічні сульфати.

Період напіввиведення (в загальному, то є для Ердостеіна і його метаболітів) становить понад 5:00. Багаторазове застосування і прийом їжі не змінюють фармакокінетичний профіль препарату. Ніяких ознак кумуляції або індукції ферментів не спостерігалося.

При порушеннях функції печінки спостерігалося збільшення значень Cmax і AUC.

Крім того, при важких розладах функції печінки спостерігалося збільшення періоду напіввиведення кошти. При тяжкій нирковій недостатності існує ризик кумуляції метаболітів.

Зменшення в'язкості та полегшення відхаркування секрету при лікуванні гострих і хронічних захворювань верхніх і нижніх дихальних шляхів, таких як бронхіт, риніт, синусит, ларингофарингітах, загострення хронічного бронхіту, хронічні обструктивні захворювання легень (ХОЗЛ), гіперсекреторная бронхіальна астма, бронхоектатична хвороба.

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого з допоміжних речовин, що містять вільні SH-групи.

Слід припинити застосування цього препарату в наступних випадках:

• при розладах з боку печінки (наприклад, при збільшенні рівнів лужної фосфатази або трансаміназ в сироватці крові), в тому числі при цероз печінки
• при нирковій недостатності (кліренс креатиніну <25 мл/хв)
• при гомоцистинурія (цей лікарський засіб є джерелом гомоцистеїну, на сьогодні немає доступних даних щодо застосування Ердостеіна в разі вроджених порушень метаболізму амінокислот, особливо у пацієнтів, які змушені дотримуватися безметіоніновоі дієти) і при недостатності ферменту цистатіонін-синтетази, оскільки можливий вплив на метаболізм метіоніну;
• при виразковій хворобі в активній фазі.

Препарат Ермуцін ;призначений для застосування дорослим по 1 капсулі (300 мг) 2 рази на добу. Лікування може тривати до 10 днів. Тверді капсули призначені для безпосереднього вживання.

Діти. Дозу суспезії визначають відповідно до маси тіла і віку дитини: 15 – 20 килограмм (3 – 6 років) приймати 2,5 мл двічі на добу; 21 – 30 кг (7 – 12 років) – 5 мл двічі на добу; понад 30 кг (понад 12 років) – 5 мл тричі на добу.

Дорослі. Доза суспензії для дорослих становить 10 мл препарату 2 рази на добу.

Ліки Ермуцин можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1.

При перевищенні рекомендованої дози (1200 мг / день) спостерігалися такі симптоми: пітливість, запаморочення і припливи.

При передозуванні або випадковому прийомі цього засобу дитиною рекомендується симптоматична терапія (промивання шлунка та інші підтримуючі заходи).

Частоту розвитку побічних реакцій визначають наступним чином: дуже часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100, <1/10); нечасто (≥1 / 1000, <1/100); рідко (≥1 / 10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10 000), невідомо (не можна визначити за наявними даними).

• З боку нервової системи: дуже рідко - головний біль.
• З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко - задишка.
• З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко - порушення смаку (агевзія або дисгевзія), нудота, блювота, діарея, відчуття печіння і болю в шлунку.
• З боку шкіри та підшкірної клітковини: дуже рідко - кропив'янка, почервоніння, екзема.
• З боку імунної системи: рідко - набряк Квінке.
• Загальні порушення: рідко - несподівана гиперпирексия.

Інструкція попереджує, що одночасне застосування протикашльових засобів є недоцільним і може спричинити накопичення секрету в бронхіальному дереві з підвищенням ризику розвитку суперінфекції або бронхоспазму.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Безпека застосування Ердостеіна під час вагітності та годування груддю не була доведена, тому його застосування, як і будь-якого нового лікарського засобу, не рекомендується.

Діти

Цю лікарську форму не призначають дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Чи не спостерігалося ніякого негативного впливу на здатність керувати автотранспортом, працювати з механізмами або концентрувати увагу.

Чи не спостерігалося жодних небажаних взаємодій з іншими лікарськими засобами, які часто застосовуються при інфекціях дихальних шляхів і ХОЗЛ, такими як теофілін, бронхолитические з'єднання, еритроміцин, амоксицилін або сульфаметопрім. Ердостеін посилює дію деяких антибіотиків (наприклад амоксициліну, кларитроміцину), які можуть застосовуватися в терапевтичних цілях, а також може застосовуватися разом з бронходилататорами (теофіліном або бета-2-адреноміметиками, лікарськими засобами від кашлю і ін.). Був доведений синергічний ефект Ердостеіна при одночасному застосуванні з будесонидом і сальбутамолом.

Зберігати при температурі не вище 25 °C.

Термін придатності - 5 років.