Фармаліпон

Склад

діюча речовина: тиоктовая (a-ліпоєва) кислота

1 мл тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти 30 мг

допоміжні речовини: меглюмін, макрогол 300, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для інфузій (по 20 мл у флаконі; по 5 флаконів у блістері в пачці з картону).

Фармакодинаміка

Тіоктова (a-ліпоєва) кислота є речовиною, яка синтезується в організмі та виконує роль коензиму в окислювальному декарбоксилюванні a-кетокислот; відіграє важливу роль в процесі утворення енергії в клітині. Сприяє зменшенню рівня цукру в крові та збільшення кількості глікогену в печінці. Недолік або порушення обміну тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти внаслідок інтоксикації або надлишкового накопичення деяких продуктів розпаду (наприклад, кетонових тіл) призводить до порушення аеробного гліколізу. Тіоктова (a-ліпоєва) кислота може існувати у двох фізіологічно активних формах (окислена і відновлена), що володіють антитоксическая і антиоксидантну дії.

Тіоктова (a-ліпоєва) кислота впливає на обмін холестерину, бере участь у регулюванні ліпідного та вуглеводного обмінів, поліпшує функцію печінки (внаслідок гепатопротекторної, антиоксидантної, дезінтоксикаційної дій). Тіоктова (a-ліпоєва) кислота подібна за фармакологічними властивостями до вітамінів групи В.

Фармакокінетика

Тіоктова (a-ліпоєва) кислота зазнає значних змін при первинному проходженні через печінку. Спостерігаються значні міжіндивідуальні коливання в системній доступності тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти. Виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів. Освіта метаболітів відбувається в результаті окислення бокового ланцюга і кон'югації. Період напіввиведення тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти з сироватки крові становить 10-20 хвилин.

Парестезії при діабетичної полінейропатії.

• Підвищена чутливість до тіоктової (α-ліпоєвої) кислоти або інших компонентів препарату.
• Серцева і дихальна недостатність.
• Гостра фаза інфаркту міокарда.
• Гостре порушення мозкового кровообігу.
• Хронічний алкоголізм та інші стани, які можуть призводити до лактатацидоза.

Лікарський засіб Фармаліпон вводити у вигляді внутрішньовенної крапельної інфузії (крапельниця) в дозі 600 мг на добу. Фармаліпон ампули не випускаються.

Для цього 20 мл (що відповідає 600 мг тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти) слід розвести в 50-250 мл 0,9% розчину натрію хлориду. Введення проводити повільно - тривалість інфузії повинна становити не менше 30 хвилин.

Приготований для інфузії розчин слід негайно застосовувати, при цьому використовуючи світлозахисні чорні пакети.

На початку курсу лікування препарат застосовувати внутрішньовенно протягом 1-2 тижнів. Надалі можна перейти на підтримуючу терапію лікарськими формами тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти для перорального прийому в дозі 600 мг на добу.

Симптоми: нудота, блювота і головний біль. При застосуванні дуже високих доз від 10 до 40 г тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти в поєднанні з алкоголем спостерігається тяжка інтоксикація, що може привести до летального результату. Клінічна картина отруєння на початку проявляється психомоторним збудженням або порушенням свідомості та в подальшому перебігає з нападами генералізованих судом і розвитком лактатацидозу. Наслідками інтоксикації можуть бути гіпоглікемія, шок, рабдоміоліз, гемоліз, гострий некроз скелетних м'язів, ДВС, пригнічення кісткового мозку і мультиорганной недостатність.

Лікування. При підозрі на значну інтоксикацію (> 80 мг/кг маси тіла тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти) показана негайна госпіталізація і проведення загальноприйнятих заходів (наприклад, штучне блювання, промивання шлунка, прийом активованого вугілля). Лікування нападів генералізованих судом, лактатацидозу та інших наслідків інтоксикацій, що загрожують життю хворого, слід орієнтувати на сучасні принципи інтенсивної терапії та проводити симптоматичне. До цього часу даних про доцільність застосування гемодіалізу, методів гемоперфузії або гемофільтрації в рамках форсованого виведення тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти немає.

З боку центральної нервової системи: в окремих випадках зміна або порушення смакових відчуттів, головний біль, припливи, підвищена пітливість, утруднене дихання, підвищення внутрішньочерепного тиску, запаморочення, судоми, порушення зору і двоїння в очах. У більшості випадків все зазначені прояви минають самостійно.

Шлунково-кишковий тракт: в окремих випадках, при швидкому введенні препарату, спостерігалися нудота, блювота, діарея, біль в животі, які проходили самостійно.

З боку крові: в окремих випадках петехіальні крововиливи в слизові оболонки / шкіру, порушення функції тромбоцитів, гіпокоагуляція, геморагічні висипання (пурпура), тромбофлебіт.

Метаболічні порушення: в результаті поліпшеного засвоєння глюкози в деяких випадках може знижуватися рівень цукру в крові, через що можлива поява симптомів подібних гіпоглікемії, таких як запаморочення, підвищена пітливість, головний біль, розлади зору.

З боку імунної системи: в поодиноких випадках шкірний висип, кропив'янка, свербіж, екзема, а також системні реакції аж до розвитку анафілактичного шоку.

З боку серцево-судинної системи: при швидкому введенні можуть спостерігатися болі в області серця, тахікардія, проходять самостійно.

Інші. У рідкісних випадках повідомлялося про реакції в місці введення і слабкість.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Немає достатнього досвіду застосування лікарського засобу в період вагітності та годування груддю, тому його не слід призначати в ці періоди.

Діти

Інструкція повідомляє, що ефективність та безпечність застосування лікарського засобу дітям не встановлені, тому його не слід призначати цій віковій категорії пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

При застосуванні препарату необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкої реакції.

Тіоктова (a-ліпоєва) кислота реагує з іонними комплексами металів (наприклад, з цисплатином), тому препарат може знижувати ефект цисплатину.

З молекулами цукру тіоктової (a-ліпоєва) кислота утворює важкорозчинні комплексні сполуки.

Тіоктова (a-ліпоєва) кислота є хелатор металу, тому її не можна застосовувати разом з металами (наприклад, препарат заліза, магнію).

Етанол зменшує терапевтичну ефективність тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

У зв'язку з тим, що тіоктової (a-ліпоєва) кислота чутлива до дії світла, флакони слід зберігати в пачці з картону до безпосереднього їх застосування.

Термін придатності - 2 роки.