Галара

Склад

діюча речовина: pregabalin;

1 капсула тверда містить прегабаліну 75 мг або 150 мг

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна тип 102, крохмаль кукурудзяний, тальк, магнію стеарат капсула (корпус та кришечка): титану діоксид (E 171), оксид заліза червоний (Е172), желатин.

Форма випуску

Капсули тверді (по 14 капсул в блістері, по 1 або 2 блістери в картонній коробці).

Галара можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Галара ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Діюча речовина прегабалін є аналогом гамма-аміномасляної кислоти ((S) -3- (амінометил) -5-метілгексанова кислота).

Механізм дії. Прегабалін зв'язується з додатковою субодиницею (a ₂ -d-білок) потенціал-залежних кальцієвих каналів у центральній нервовій системі, потужно заміщаючи в експерименті ^[3 H] -габапентін.

Фармакокінетика

Фармакокінетичні показники прегабаліну подібні у здорових добровольців, хворих на епілепсію, які застосовують протиепілептичні препарати, і пацієнтів з хронічним болем.

Абсорбція. Прегабалін швидко всмоктується при пероральному введенні натще і досягає максимальної концентрації в плазмі протягом 1:00 після разового та багаторазового застосування. Розрахована біодоступність прегабаліну при пероральному застосуванні становить 90% і більше і не залежить від дози. Після повторного застосування рівноважний стан досягається через 24-48 годин. Ступінь абсорбції прегабаліну знижується при одночасному прийомі з їжею, в результаті чого максимальна концентрація (C _max) зменшується приблизно на 25-30%, а час досягнення максимальної концентрації (t _max) зменшується приблизно на 2,5 години. Однак застосування прегабаліну з їжею не мало клінічно значимого впливу на об'єм абсорбції.

Розподіл. Прегабалін легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр в тварин, а також через плаценту в тварин і виділяється в молоко в період лактації. У людини умовний обсяг розподілу прегабаліну після перорального прийому становить близько 0,56 л/кг. Прегабалін не зв'язується з білками плазми.

Метаболізм. У людини прегабалін піддається незначному метаболізму. Після введення дози радіоактивно міченого прегабаліну приблизно 98% радіоактивності виводиться з сечею в незміненому вигляді. N-метильований дериват прегабаліну (основний метаболіт прегабаліну, який визначається в сечі) склав 0,9% від введеної дози.

Висновок. Прегабалін виводиться з системного кровообігу головним чином за рахунок екскреції нирками в незміненому вигляді. Період напіввиведення прегабаліну становить 6,3 години. Плазмовий і нирковий кліренс прегабаліну прямо пропорційні кліренсу креатиніну. Пацієнтам з порушенням функції нирок або яким проводять гемодіаліз, необхідно коригувати дозу препарату.

Лінійність / нелінійність. Фармакокінетика прегабаліну є лінійною для всього рекомендованого інтервалу доз. Межсуб'ектних фармакокінетична варіабельність для прегабаліну низька (менше 20%). Фармакокінетика багаторазових доз передбачувана на підставі даних разового дозування. Таким чином, немає необхідності в моніторингу концентрацій прегабаліну в плазмі крові.

Годування груддю. Фармакокінетику прегабаліну при його застосуванні в дозі 150 мг кожні 12 годин (добова доза 300 мг) оцінювали у 10 жінок, які годували груддю, щонайменше через 12 тижнів після пологів. Годування груддю не впливало або мало впливав на фармакокінетичні показники прегабаліну. Прегабалін потрапляв у грудне молоко, при цьому його середні концентрації у рівноважному стані становили близько 76% концентрацій у плазмі крові матері. Розрахована доза, що отримується немовлям з грудним молоком (при середньому споживанні молока 150 мл/кг/добу) від жінки, яка приймає прегабалін у дозі 300 мг/добу або в максимальній дозі 600 мг/добу, становить 0,31 або 0,62 мг/добу. кг/добу відповідно. Ці розраховані дози становлять приблизно 7% загальної добової дози матері в перерахуванні на мг/кг.

Купити препарат Галара можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Галара 75 мг ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Нейропатическая біль.

Препарат Галар призначають для лікування невропатичного болю у дорослих при пошкодженні периферичної та центральної нервової системи.

Епілепсія.

Препарат Галар призначають як додаткову терапію парціальних судомних нападів із вторинною генералізацією або без такої у дорослих.

Генералізований тривожний розлад.

Препарат Галар призначають для лікування генералізованого тривожного розладу у дорослих.

Фіброміалгія.

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-яких допоміжних речовин.

Дози.

Дози можуть змінюватися в межах 150-600 мг на добу. Дозу ділять на 2 або 3 прийоми.

Нейропатическая біль.

Лікування прегабаліном можна почати з дози 150 мг на добу, розділеної на 2 прийоми. Залежно від ефективності та переносимості препарату у окремого пацієнта дозу можна збільшити до 300 мг на добу через 3-7 днів лікування, а при необхідності - до максимальної дози 600 мг на добу через 7 днів.

Епілепсія.

Лікування прегабаліном можна почати з дози 150 мг на добу, розділеної на 2 або 3 прийоми. Залежно від ефективності та переносимості препарату у окремого пацієнта дозу можна збільшити до 300 мг на добу після першого тижня прийому. Через один тиждень дозу можна збільшити до максимальної - 600 мг на добу.

Генералізований тривожний розлад.

Доза, яку поділяють на 2 або 3 прийоми, може змінюватися в межах 150-600 мг на добу. Періодично слід переоцінювати необхідність продовження лікування.

Лікування прегабаліном можна почати з дози 150 мг на добу. Залежно від ефективності та переносимості препарату окремим пацієнтам дозу можна збільшити до 300 мг на добу після першого тижня прийому. Після ще одного тижня прийому дозу можна збільшити до 450 мг на добу. Через один тиждень дозу можна збільшити до максимальної - 600 мг на добу.

фибромиалгия

Звичайно доза для більшості пацієнтів становить 300-450 мг на добу в 2 прийоми. Прийом препарату слід починати з дози 75 мг 2 рази на добу (150 мг/добу), яку можна підвищувати залежно від ефективності та переносимості до 150 мг 2 рази на добу (300 мг/добу) протягом одного тижня. Пацієнтам, для яких дози 300 мг/добу недостатньо ефективно, дозу можна підвищити до 225 мг 2 рази на добу (450 мг/добу). Хоча існує дослідження застосування дози 600 мг на добу, доказів того, що застосування цієї дози буде мати додаткову перевагу, немає; також така доза повинна гіршу переносимість. Через залежать від дози побічні реакції застосування доз 450 мг на добу не рекомендується.

Припинення лікування прегабаліном.

Відповідно до сучасної клінічної практики, припиняти лікування прегабаліном рекомендується поступово, протягом не менше одного тижня незалежно від показань.

Пацієнти з нирковою недостатністю.

Прегабалін виводиться з системного кровообігу в незміненому вигляді переважно за рахунок екскреції нирками. Оскільки кліренс прегабаліну прямо пропорційний кліренсу креатиніну, зменшення дози пацієнтам з порушеною функцією нирок слід проводити індивідуально, як зазначено в таблиці 1, відповідно до КК (CLcr), що визначається за формулою:

Прегабалін ефективно видаляється з плазми за допомогою гемодіалізу (50% препарату протягом 4:00). Для пацієнтів на гемодіалізі добову дозу прегабаліну слід підбирати відповідно до функції нирок. Крім добової дози, одразу після кожної 4-годинної процедури гемодіалізу необхідно застосовувати додаткову дозу препарату (див. Таблицю 1).

Корекція дози прегабаліну відповідно до функції нирок

Загальну добову дозу (мг/добу) слід розділити на кількість прийомів відповідно до режиму дозування, щоб отримати мг / дозу.

Спосіб застосування.

Препарат Галар приймають незалежно від прийому їжі.

Препарат Галар призначений виключно для перорального застосування.

Частими зазначеними побічними реакціями в разі передозування прегабаліном були сонливість, сплутаність свідомості, збудження і неспокій.

Зрідка повідомлялося про випадки коми.

Лікування передозування прегабаліном полягає в загальних підтримуючих заходах і, при необхідності, може включати гемодіаліз.

Частими проявами побічної дії, за якими лікування із застосуванням прегабаліну було призупинено, були запаморочення і сонливість.

У таблиці наведено побічні реакції за системами органів і частотою [дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); рідкісні (від ≥ 1/1000 до <1/100); одиничні (від ≥ 1/10000 до <1/1000); рідкісні (<1/10000), частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними)]. У кожній групі за частотою виникнення побічні реакції представлені в порядку зменшення тяжкості.

Зазначені побічні реакції також можуть бути пов'язані з перебігом основного захворювання і / або супутнім застосуванням інших лікарських засобів.

Під час лікування невропатичної болю центрального походження внаслідок пошкодження спинного мозку частота виникнення побічних реакцій загалом, побічних реакцій з боку центральної нервової системи, особливо сонливості, була підвищеною.

У деяких пацієнтів спостерігалися симптоми відміни після припинення коротко- або довгострокового лікування прегабаліном. Повідомлялося про такі явища: безсоння, головний біль, нудота, тривожність, діарея, грипоподібний синдром, судоми, нервозність, депресія, біль, гіпергідроз і запаморочення. Цю інформацію слід повідомити пацієнта перед початком лікування.

Дані про скасування прегабаліну після тривалого застосування вказують на те, що частота виникнення і ступінь тяжкості симптомів відміни можуть бути дозозалежними.

Найбільш поширеними побічними реакціями, які спостерігалися у 12-тижневому дослідженні терапії прегабаліном, були сонливість, пірексія, інфекції верхніх дихальних шляхів, підвищення апетиту, збільшення маси тіла та назофарингіт. Найбільш поширеними побічними реакціями, які спостерігалися у 14-денному дослідженні терапії прегабаліном, були сонливість, інфекції верхніх дихальних шляхів та пірексія (див. Фармакодинаміка, Фармакокінетика та ЗАСТОСУВАННЯ).

Суїцидальні мислення та поведінка.

Повідомлялося про випадки суїцидального мислення та поведінки у пацієнтів, які отримували лікування протиепілептичними препаратами щодо певних показань. Метааналіз рандомізованих плацебо-контрольованих досліджень протиепілептичних препаратів також показав незначне підвищення ризику суїцидального мислення та поведінки. Механізм виникнення цього ризику невідомий, а доступні дані не виключають можливості його існування у разі застосування прегабаліну.

Погіршення функції нижніх відділів шлунково-кишкового тракту.

Повідомлялося про явища, пов'язані з погіршенням функції нижніх відділів шлунково-кишкового тракту (наприклад, непрохідність кишечника, паралітична непрохідність кишечника, запор) внаслідок прийому прегабаліну разом із лікарськими засобами, які можуть спричинити запори, наприклад, опіоїдними анальгетиками. При комбінованому застосуванні прегабаліну та опіоїдів слід вжити заходів для профілактики запорів (особливо у жінок та пацієнтів похилого віку).

Неправильне застосування, зловживання чи залежність. Прегабалін може спричиняти лікарську залежність, у тому числі при застосуванні в терапевтичних дозах. Повідомлялося про випадки неправильного застосування та зловживання. Пацієнти зі зловживанням різними речовинами в анамнезі перебувають у групі підвищеного ризику неправильного застосування, зловживання чи залежності від прегабаліну, тому пацієнтам слід застосовувати прегабалін з обережністю. Перед призначенням лікарського засобу слід ретельно оцінити пацієнта щодо ризику неправильного застосування, зловживання чи залежності від прегабаліну. Під час лікування необхідно спостерігати пацієнта для виявлення симптомів неправильного застосування, зловживання або залежності від прегабаліну, таких як розвиток звикання, перевищення призначеної дози та поведінка, спрямована на отримання лікарського засобу.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Жінки, репродуктивного віку / засоби контрацепції для жінок і чоловіків.

Оскільки потенційний ризик для людини невідомий, жінкам репродуктивного віку, слід використовувати ефективні засоби контрацепції.

Вагітність.

Немає достовірних даних щодо застосування прегабаліну вагітним.

Дослідження на тваринах свідчили про репродуктивну токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий.

Препарат Галар не слід застосовувати в період вагітності, за винятком окремих випадків, коли користь для вагітної явно перевищує можливий ризик для плоду.

Годування грудьми.

Невідомо, прегабалін виводиться в грудне молоко. Однак прегабалін було виявлено в молоці щурів. Тому не рекомендується годувати дитину грудьми в період лікування прегабаліном.

Репродуктивна функція.

Немає клінічних даних про вплив прегабаліну на репродуктивну функцію жінок.

Не виявлено впливу прегабаліну на рухливість сперматозоїдів у здорових добровольців чоловічої статі в дозі 600 мг протягом 3-місячного лікування.

Дослідження фертильності продемонструвало наявність негативного впливу на репродуктивну функцію самок щурів і наявність негативного впливу на репродуктивну функцію і розвиток самців щурів. Клінічна значущість цих результатів невідома.

Діти

Безпека і ефективність застосування препарату Галар дітям (віком до 18 років) не були встановлені. Данних нема.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Препарат Галар може мати незначний або помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами. Препарат Галар може викликати запаморочення і сонливість і може впливати на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами. Тому пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від керування транспортними засобами, роботи зі складною технікою або від іншої потенційно небезпечної діяльності, поки не стане відомо, цей препарат впливає на їх здатність до такої діяльності.

Оскільки прегабалін переважно виводиться в незміненому вигляді з сечею, зазнає незначного метаболізму в організмі людини (менше 2% дози виділяється з сечею у вигляді метаболітів), не пригнічує in vitro метаболізм інших препаратів і не зв'язується з білками плазми крові, то малоймовірно, що прегабалін може викликати фармакокінетична взаємодія або бути об'єктом такої взаємодії.

Дослідження in vivo та популяційний фармакокінетичний аналіз.

У дослідженнях in vivo не спостерігалося значимої клінічної фармакокінетичної взаємодії між прегабаліном і фенітоїном, карбамазепіном, вальпроєвої кислотою, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном або етанолом. Популяційний фармакокінетичний аналіз показав, що пероральні протидіабетичні засоби, діуретики, інсулін, фенобарбітал, тіагабін і топірамат не мають клінічно значущого впливу на кліренс прегабаліну.

Оральні контрацептиви, норетистерон і / або етинілестрадіол.

Одночасне застосування прегабаліну з оральними контрацептивами, Норетистерон і / або етинілестрадіолу не впливає на фармакокінетику рівноважного стану одного з препаратів.

Лікарські засоби, що впливають на центральну нервову систему.

Прегабалін може посилювати ефект етанолу і лоразепама. Відомо, що введення багаторазових пероральних доз прегабаліну з оксикодоном, лоразепамом або етанолом щоб привести до клінічно значимого впливу на функцію дихання. Повідомлялося про виникнення дихальної недостатності та коми у пацієнтів, що приймали прегабалін разом з іншими лікарськими засобами, що пригнічують функцію центральної нервової системи. Прегабалін, ймовірно, посилює порушення когнітивних і основних рухових функцій, викликані застосуванням оксикодону.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

Купити Галара ліки (Галара капсули) можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Галара 75 ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.