Локсидол

Локсидол — це нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ) турецької фармацевтичної компанії WORLD NEDICINE, який належить до класу енолієвої кислоти.

Купити Локсидол можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на таблетки Локсидол вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Активним фармацевтичним інгредієнтом препарату Локсидол є речовина мелоксикам.

В аптеках України купити медикамент можна у формі:

• Локсидол таблетки 15 мг №10;
• Локсидол уколи 15 мг/1,5 мл ампули 1,5 мл №3.

Актуальну ціну на лікарський засіб та його аналоги, а також відгуки покупців можна подивитися в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Медикамент належить до групи протизапальних і протиревматичних лікарських препаратів. Код АТС М01АС06.

Фармакодинаміка

Мелоксикам – нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ) із групи оксикамів із протизапальними, аналгетичними та жарознижувальними властивостями.

Мелоксикам виявив високу протизапальну активність на всіх стандартних моделях запалення. Як і для інших НПЗЗ, його точний механізм дії залишається невідомим. Однак є загальний механізм дії для всіх НПЗЗ (включаючи мелоксикам): пригнічення біосинтезу простагландинів, які є медіаторами запалення.

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні у терапевтичних дозах мелоксикам проявляє лінійну фармакокінетику.

Абсорбція

Мелоксикам майже повністю всмоктується у травному тракті. Абсолютна біодоступність при пероральному застосуванні становить 90 %. Одночасне вживання їжі або застосування неорганічних антацидів не впливає на його абсорбцію.

Після одноразового перорального прийому мелоксикаму найвищий рівень у плазмі крові досягається через 5-6 годин. Після повторного прийому стан рівноваги досягається через 3-5 днів від початку його прийому.

У разі прийому перорально 15 мг мелоксикаму 1 раз на добу у стаціонарному режимі концентрація у плазмі крові сягає 0,8-2,0 мг/л (15 мг) (Сmin-Cmax).

Розподіл

Мелоксикам має високий ступінь зв’язування з білками плазми крові, переважно з альбуміном (99 %). Мелоксикам потрапляє до синовіальної рідини. При цьому концентрація в ній дорівнює половині концентрації у плазмі крові.

Об’єм розподілу після багаторазового застосування пероральних доз становить у середньому 16 л і показує індивідуальні відхилення у межах 11-32 %.

Метаболізм

Мелоксикам метаболізується ферментами печінки. У сечі ідентифікують 4 різні фармакологічно неактивні метаболіти мелоксикаму. Основний метаболіт 5'-карбоксимелоксикам (60 %) утворюється шляхом окислення проміжних метаболітів 5'-гідроксиметилмелоксикаму. Кількість незміненого виділеного 5'-гідроксиметилмелоксикаму становить 9 %. В умовах in vitro встановлено, що початковий етап цього перетворення здійснюється головним чином через CYP2C9 при незначній участі CYP 3А4. Утворення двох інших метаболітів (16 % та 4 % застосованої дози) пов’язано з дією пероксидази.

Виведення

Мелоксикам виводиться головним чином у формі метаболітів, у рівних частинах із сечею та калом. У сечі мелоксикам виявляється у незначних кількостях («сліди»). Середній період напіввиведення становить 13-25 годин. Загальний плазмовий кліренс – у середньому 7-12 мл/хв.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти літнього віку

Середній кліренс плазми у рівноважному стані у пацієнтів літнього віку був трохи нижчий, ніж у молодих добровольців.

Пацієнти з печінковою/нирковою недостатністю

Печінкова та ниркова недостатність від легкого до помірного ступеня суттєво не впливають на фармакокінетику мелоксикаму. При термінальній стадії ниркової недостатності збільшення об’єму розподілу може призводити до збільшення концентрації вільного мелоксикаму, тому не слід перевищувати щоденну дозу 7,5 мг (застосовувати інші лікарські форми мелоксикаму з відповідним дозуванням).

Показанням до призначення препарату Локсидол є нетривале симптоматичне лікування загострень таких захворювань, як остеохондроз, та тривала симптоматична терапія анкілозуючого спондиліту та ревматоїдного артриту.

Локсидол при остеохондрозі та Локсидол при болях у спині призначається як симптоматичне лікування.
Купити Локсидол у таблетках та Локсидол в ампулах (Локсидол в уколах) можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на ліки Локсидол вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

До застосування лікарського засобу є низка протипоказань: сприйнятливість до активних компонентів медикаменту, бронхіальна астма, ангіоневротичний набряк та кропив'янка в анамнезі, що виникли внаслідок застосування інших НПЗЗ, наприклад, ацетилсаліцилової кислоти, перфорація або шлунково-кишкові кровотечі, пептична ниркова недостатність без використання діалізу, порушення згортання крові, тяжка серцева недостатність.

Зазвичай Локсидол при невралгії немає. В інструкції не вказано застосування Локсидол в гінекології.

Дослідження щодо взаємодії проводили лише з участю дорослих.

Фармакодинамічні взаємодії

Деякі лікарські засоби або терапевтичні групи, що можуть сприяти гіперкаліємії: калієві солі, калійзберігаючі діуретики, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), антагоністи рецепторів ангіотензину (АРА) II, НПЗЗ, (низькомолекулярні або нефракціоновані) гепарини, циклоспорин, такролімус і триметоприм – підвищення ризику розвитку гіперкаліємії. Початок гіперкаліємії може залежати від того, чи є пов’язані з нею чинники.

Інші НПЗЗ та ацетилсаліцилова кислота – можливе посилення токсичності НПЗЗ. Одночасне застосування з іншими НПЗЗ (див. розділ «Особливості застосування»), включаючи ацетилсаліцилову кислоту у протизапальних дозах ≥500 мг за один прийом або ≥3 г загальної добової дози не рекомендується.

Кортикостероїди (наприклад глюкокортикоїди) – можливе підвищення ризику кровотечі або появи виразок у травному тракті. Одночасне застосування цих засобів слід здійснювати з обережністю.

Антикоагулянти або гепарин – значне підвищення ризику кровотечі внаслідок пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки. НПЗЗ можуть посилювати ефекти антикоагулянтів, таких як варфарин (див. розділ «Особливості застосування»). Одночасне застосування НПЗЗ та антикоагулянтів або гепарину в геріатричній практиці або в терапевтичних дозах (див. розділ «Особливості застосування») не рекомендується. В інших випадках (наприклад в профілактичних дозах) застосування гепарину потрібна обережність через підвищений ризик кровотеч. Необхідний ретельний контроль МНВ (міжнародного нормалізованого відношення), якщо доведена неможливість уникнення даної комбінації.

Тромболітичні та антиагрегаційні лікарські засоби – можливе підвищення ризику кровотеч внаслідок пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) – можливе підвищення ризику шлунково-кишкової кровотечі.

Діуретики, інгібітори АПФ та АРА ІІ – НПЗЗ можуть знижувати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних лікарських засобів. У деяких пацієнтів з порушенням функцій нирок (наприклад у пацієнтів з дегідратацією або пацієнтів літнього віку з порушенням функцій нирок) одночасне застосування інгібіторів АПФ або АРА ІІ та лікарських засобів, що пригнічують циклооксигеназу, може призвести до подальшого погіршення функцій нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, що зазвичай є оборотною. Одночасне застосування цих засобів слід здійснювати з обережністю. Пацієнтам необхідно отримувати адекватну кількість рідини, а також слід контролювати ниркову функцію після початку сумісної терапії та періодично надалі (див. розділ «Особливості застосування»).

Інші антигіпертензивні лікарські засоби (наприклад бета-адреноблокатори) – можливе зниження антигіпертензивного ефекту (внаслідок пригнічення простагландинів із судинорозширювальним ефектом).

Інгібітори кальциневрину (наприклад циклоспорин, такролімус) – можливе посилення нефротоксичності (внаслідок медіації ефектів ниркових простагландинів). У разі одночасного застосування цих засобів рекомендується ретельний контроль функцій нирок, особливо у пацієнтів літнього віку.

Деферасірокс – можливе підвищення ризику шлунково-кишкових побічних реакцій. Одночасне застосування цих засобів слід здійснювати з обережністю.

Фармакокінетичні взаємодії

Літій – повідомлялося, що НПЗЗ підвищують рівень концентрації літію у плазмі крові (внаслідок зниження ниркової екскреції літію), яка може досягти токсичних величин. Одночасне застосування літію та НПЗЗ не рекомендується (див. розділ «Особливості застосування»). У разі необхідності застосування такої комбінації слід ретельно контролювати рівень літію у плазмі крові на початку лікування, при підборі дози та при припиненні лікування препаратом.

Метотрексат – НПЗЗ можуть зменшувати тубулярну секрецію метотрексату, тим самим підвищуючи його концентрацію у плазмі крові. Одночасне застосування НПЗЗ пацієнтам, які приймають високу дозу метотрексату (понад 15 мг/тиждень) (див. розділ «Особливості застосування») не рекомендується. Ризик взаємодії НПЗЗ і метотрексату слід враховувати також пацієнтам, які приймають низьку дозу метотрексату, зокрема пацієнтам з порушеною функцією нирок. У разі необхідності застосування такої комбінації слід контролювати показники аналізу крові та функції нирок. Слід дотримуватися обережності, якщо прийом НПЗЗ і метотрексату триває 3 дні поспіль, оскільки плазмовий рівень метотрексату може підвищитися та посилити токсичність. Хоча фармакокінетика метотрексату (15 мг/тиждень) не зазнала впливу при одночасному застосуванні мелоксикаму, вважається, що гематологічна токсичність метотрексату може зростати при лікуванні НПЗЗ (див. інформацію, наведену вище) (див. розділ «Побічні реакції»).

Пеметрексед – можливе зменшення елімінації пеметрекседу та збільшення частоти виникнення побічних реакцій пов’язаних із пеметрекседом. Пацієнтам з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну ≥80 мл/хв) одночасне застосування такої комбінації (мелоксикам у дозі 15 мг) слід здійснювати з обережністю. Пацієнтам з легкою та помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну від 45 до 79 мл/хв), прийом мелоксикаму слід призупинити на 5 днів до введення пеметрекседу, у день введення, і на 2 дні після введення. У разі необхідності застосування такої комбінації пацієнтів слід ретельно контролювати, особливо щодо появи мієлосупресії та шлунково-кишкових побічних реакцій. Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 45 мл/хв) одночасне застосування мелоксикаму з пеметрекседом не рекомендується.

Холестирамін – можливе прискорення виведення мелоксикаму (внаслідок порушення внутрішньопечінкової циркуляції, тому кліренс мелоксикаму підвищується на 50 % і період напіввиведення знижується до 13±3 годин). Ця взаємодія є клінічно значущою.

Не виявлено клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії при одночасному прийомі з антацидами, циметидином та дигоксином.

Нижче розглянемо особливості застосування медикаменту.

Вплив на печінку

При застосуванні мелоксикаму може підвищуватись рівень печінкових ферментів. Додатково є дані про рідкісні випадки виникнення тяжкої печінкової реакції, включаючи летальний гепатит, некроз печінки, жовтяницю та печінкову недостатність.

Вплив на серцево-судинну систему

Під час використання медикаменту пацієнтам із артеріальною гіпертензією або застійною серцевою недостатністю рекомендується ретельний контроль, оскільки при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів можуть спостерігатися набряклість та затримка рідини в організмі.

Локсидол та інші НПЗЗ можуть підвищити ризик серцево-судинних ускладнень, інфаркту міокарда, інсульту, які можуть призвести до смерті.

Вплив на шкіру

У період терапії препаратом Локсидол було виявлено тяжкі ураження шкіри, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса–Джонсона. Найбільший ризик виникнення небажаних ефектів щодо шкірного покриву протягом перших днів лікування медикаментом.

Якщо ця реакція була виявлена, прийом препарату в майбутньому, навіть після усунення побічного явища, неможливий.

Анафілактичні реакції

Лікарський препарат Локсидол не можна призначати пацієнтам із аспіриновою тріадою. Цей комплекс симптомів спостерігається у пацієнтів, які мають астму, або у яких виявлявся тяжкий, потенційно летальний бронхоспазм після використання НПЗЗ.

Вплив на параметри функції печінки та нирок

При застосуванні НПЗП описано випадки підвищення білірубіну та трансаміназ у плазмі крові, підвищення азоту сечовини та креатиніну.

Вплив на нирки

Прийом НПЗЗ може спровокувати ниркову недостатність внаслідок зниження клубочкової фільтрації. Використання препаратів цієї фармакотерапевтичної групи може призвести до інтерстиціальних нефритів, нефротичних синдромів, гломерулонефритів.

Доза мелоксикаму для пацієнтів із нирковою недостатністю не повинна перевищувати 7,5 мг на добу.

Вплив на водно-електролітний баланс

Локсидол може посилити затримку води, натрію та калію в організмі. Через цей ефект у чутливих пацієнтів можуть спостерігатися набряклість, артеріальна гіпертензія, серцева недостатність.

Гіперкаліємія

У період застосування мелоксикаму може розвинутись гіперкаліємія. Необхідно постійно моніторити концентрацію калію у плазмі крові.

Комбінація із пеметрекседом

Для пацієнтів із нирковою недостатністю, які приймають пеметрексед, необхідно призупинити терапію мелоксикамом на 5 діб до введення пеметрекседу, в день введення та на другу добу після нього.

Пацієнти похилого віку та з підвищеним ризиком побічних реакцій

Для цієї категорії пацієнтів призначати Локсидол слід з обережністю, оскільки люди похилого віку більш чутливі і мають велику ймовірність виникнення побічних реакцій.

Вплив на фертильність

Мелоксикам може негативно впливати на репродуктивну систему, тому жінкам, які планують вагітність, слід припинити лікування препаратом Локсидол.

Лікування кортикостероїдами

При одночасному використанні Локсидолу з кортикостероїдами є висока ймовірність виникнення кровотечі та виразок у травному тракті.

Гематологічні реакції

У період застосування НПЗЗ може виникнути анемія. НПЗЗ також гальмують агрегацію тромбоцитів, що може подовжити час кровотечі у деяких пацієнтів.

Застосування пацієнтам із астмою

Пацієнти з бронхіальною астмою можуть мати аспіринчутливу астму. Застосування мелоксикаму слід здійснювати з обережністю людям, які мають астму, та протипоказано використання медикаменту з чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти.

Вагітним та жінкам, які годують грудьми

Локсидол не слід застосовувати під час вагітності та годування грудьми.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Слід враховувати можливість виникнення таких побічних реакцій, як нечіткість зору та запаморочення. У такому разі необхідно утриматися від керування транспортним засобом у період застосування медикаменту Локсидол.

Взаємодія із алкоголем

Не можна вживати алкоголь під час терапії, оскільки виникає ризик кровотеч у ШКТ.

Локсидол уколи

Медикамент потрібно вводити повільно, шляхом глибокої ін'єкції у верхній зовнішній квадрант сідниці, дотримуючись суворої асептичної техніки. У разі повторного введення рекомендується чергувати ліву та праву сідниці. Перед ін'єкцією важливо перевірити, щоб вістря голки не потрапило в судину.

Локсидол таблетки

Препарат призначений для перорального застосування.

Загальну добову дозу слід застосовувати за 1 раз, запиваючи склянкою води або іншої рідини під час їди.

Препарат слід застосовувати у дозі 7,5 мг на добу. За необхідності дозу можна збільшити до 15 мг (1 таблетка) на добу.

Дітям

Локсидол у таблетованій формі дозволено до застосування дітям із 16 років, у формі розчину для ін'єкцій — з 18 років.

У період застосування лікарського засобу Локсидол можуть виникати такі небажані побічні реакції: анемія, анафілактичні реакції, зміна настрою, сплутаність свідомості, безсоння, сонливість, запаморочення, головний біль, кон'юнктивіт, нечіткість зору, дзвін у вухах, відчуття серцебиття, підвищення артеріального тиску, прояв астми у пацієнтів, які мають алергію на ацетилсаліцилову кислоту та інші НПЗЗ, кашель, блювання, нудота, біль у животі, метеоризм, діарея, коліт, гастрит, стоматит, езофагіт, панкреатит, шлунково-кишкова печінкова недостатність, дерматит, кропив'янка, висипка на шкірі, свербіж, гіперкаліємія, ниркова недостатність.

У разі виникнення побічних ефектів, не зазначених в інструкції, необхідно звернутися до лікаря.

У разі дотримання необхідних умов зберігання термін придатності ліків Локсидол незалежно від форми випуску становить три роки з дати виробництва. Цю інформацію виробник вказує на упаковці.

Зберігати медикамент слід у захищеному від маленьких дітей місці за температури не вище 25 градусів.

Препарат не можна змішувати в одному шприці з іншими лікарськими засобами.

Незалежно від форми випуску препарат в мережі аптек-партнерів МІС Аптека 9-1-1 продається за рецептом лікаря.

1. GoodRX;
2. Державний реєстр лікарських засобів України;
3. Компендіум — лікарські препарати.