Гепаметіон

Склад

1 флакон з ліофілізат містить

діюча речовина: S-аденозил-L-метіонін 1,4 бутандісульфонат 760 мг в перерахунку на адеметионин катіон - 400 мг

1 ампула з розчинником містить: L-лізин, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій (по 400 мг ліофілізату у флаконі, по 5 флаконів з ліофілізат в комплекті з розчинником (5 мл) по 5 ампул в картонній пачці).

Основні фізико-хімічні властивості

• ліофілізат - ліофілізована маса від білого до злегка жовтого кольору, вільна від сторонніх частинок;
• розчинник - прозора рідина від безбарвного до світло-жовтого кольору
• приготований розчин - прозорий розчин без видимих частинок, від безбарвного до жовтого кольору.

Фармакодинаміка

S-аденозил-L-метіонін (адеметіонін) - натуральна амінокислота, яка присутня практично у всіх тканинах і рідких середовищах організму. Адеметионин насамперед діє як коензим і донор метильної групи у багатьох реакціях трансметилирования, важливого метаболічного процесу у людини та у тварин. Перенесення метильних груп (трансметилирования) адеметіоніна також є важливим метаболічним процесом при будівництві фосфоліпідної мембрани клітин і відіграє роль в плинності мембран.

Адеметионин здатний проникати через гематоенцефалічний бар'єр. Високі концентрації адеметіоніна впливають на процеси трансметилирования, які дуже важливі в мозковій тканині, завдяки впливу на метаболізм катехоламінів (допаміну, адреналіну, норадреналіну), індоламін (серотоніну, мелатоніну) і гістаміну.

Адеметионин є попередником в освіті фізіологічних сульфуровані з'єднань (цистеїну, таурину, глютатіону, коензиму А та ін.) У реакціях транссульфурування. Глютатіон, потужний антиоксидант, є важливим компонентом для печінкової детоксикації. Адеметионин підвищує рівень глутатіону у пацієнтів з ураженням печінки як алкогольного, так і неалкогольного генезу.

Фолієва кислота і вітамін _В12 є ессенціальними конутріентами в процесах метаболізму і відновлення адеметіоніна.

Фармакокінетика

Абсорбція. У людини після введення фармакокінетичний профіль адеметіоніна є біекспоненційнім зі швидкою фазою розподілу у тканинах і кліренсом з періодом напіввиведення близько 1,5 години. Абсорбція при введенні - 96%, максимальна плазмова концентрація досягається через 45 хв після застосування. Плазмі крові знижується до початкових значень протягом 24 годин. Біодоступність після перорального застосування підвищується, якщо адеметионин застосовують між прийомами їжі.

Розподіл. Обсяг розподілу становить 0,41 і 0,44 л/кг для доз адеметіоніна 100 мг і 500 мг відповідно. Зв'язування з білками плазми крові незначне і становить ≤ 5%.

Метаболізм. Процес метаболізму адеметіоніна є циклічним і називається циклом адеметіоніна. На першому етапі цього циклу адеметіонінзалежна метилаза використовує адеметионин як субстрат для продукції S-аденозілгомоцістеіну, який потім гідролізується до гомоцистеїну і аденозину за допомогою S-аденозілгомоцістеінгідралази. Гомоцистеїн, в свою чергу, піддається зворотної трансформації в метіоніну шляхом перенесення метильної групи від 5-метілтетрагідрофолата. Нарешті, метіонін може бути перетворений в адеметионин, завершуючи цикл.

Висновок. Виведення з сечею радіоактивно міченого (метил ^14С) адеметіоніна у здорових добровольців при пероральному застосуванні радіоактивної речовини склав 15,5 ± 1,5% через 48 годин і висновок з фекаліями склало 23,5 ± 3,5% через 72 години, при цьому в стійких пулах залишалося інкорпоровані приблизно 60% речовини.

• Внутрішньопечінковий холестаз у дорослих, в тому числі у хворих на хронічний гепатит різної етіології та цироз печінки.
• Внутрішньопечінковий холестаз у вагітних.
• Депресивні синдроми.

Генетичні дефекти, що впливають на метіонінових цикл і / або викликають гомоцистинурія і / або гіпергомоцистеїнемію (наприклад недостатність цистатіонін бета-синтази, дефект метаболізму вітаміну _12).

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Введення необхідно проводити дуже повільно.

Лікування зазвичай починають з парентерального введення препарату з подальшим застосуванням препарату у формі таблеток або відразу по застосуванню таблеток. Готувати розчин для ін'єкцій потрібно безпосередньо перед застосуванням.

Початкова терапія

Гепаметіон внутрішньовенно або внутрішньом'язово: рекомендована доза становить 5-12 мг/кг маси тіла на добу. Початкова доза становить 400 мг/добу, загальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг. Тривалість початкової парентеральної терапії становить 15-20 днів при лікуванні депресивних синдромів та 2 тижні при лікуванні захворювань печінки. Перорально (всередину): для прийому всередину слід застосовувати препарат адеметіоніна в формі таблеток.

Тривалість терапії залежить від тяжкості перебігу захворювання і визначається лікарем індивідуально. Ліофілізований порошок необхідно розчиняти в спеціальному розчиннику, що додається безпосередньо перед застосуванням. Препарат можна вводити в виглядівнутрішньом'язових або внутрішньовенних ін'єкцій. Для введення необхідну дозу адеметіоніна потрібно далі розвести в 250 мл фізіологічного розчину або 5% розчину глюкози (глюкози) і проводити інфузію повільно протягом 1-2 годин.

Невикористану частину розчину потрібно викинути.

Адеметионин не слід змішувати з лужними розчинами або розчинами, що містять іони кальцію. Якщо ліофілізований порошок має інший колір, крім білого (через наявність тріщин у флаконі або через вплив підвищеної температури), необхідно утриматися від його застосування.

Таблетки Гепаметіон приймати перорально (всередину). Початкова терапія – рекомендована доза становить 10–25 мг/кг маси тіла на добу. Звичайна початкова доза становить 800 мг на добу, загальна добова доза не повинна перевищувати 1600 мг. Підтримуюча терапія – застосовувати перорально 800–1600 мг/добу.

Пацієнти похилого віку

З наявних даних про використання адеметіоніна не було виявлено відмінностей в реакціях на лікування у пацієнтів похилого віку і молодими пацієнтами. Лікування пацієнтів літнього віку рекомендується починати з мінімальної рекомендованої дози, враховуючи зниження печінкової, ниркової або серцевої функції, наявність супутніх патологічних станів і застосування лікарських засобів.

Лікарський препарат Гепаметіон можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на Гепаметіон в ампулах або Гепаметіон у таблетках вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Про випадки передозування адеметіоніном повідомлялося рідко. При передозуванні лікарі повинні звертатися в місцеві токсикологічних центрів. Рекомендується спостереження за пацієнтом і в разі необхідності - застосування симптоматичного лікування.

Інфекції та інвазії: інфекції сечовивідних шляхів.

Психічні розлади: сплутаність свідомості, безсоння, тривога.

Неврологічні розлади: запаморочення, головний біль, парестезії, дисгевзія.

Кардіальні порушення: серцево-судинні розлади.

Судинні розлади: припливи, поверхневий флебіт.

Шлунково-кишкові розлади: здуття живота, біль в животі, діарея, сухість у роті, диспепсія, езофагіт, метеоризм, шлунково-кишковий біль, шлунково-кишкові розлади, шлунково-кишкова кровотеча, нудота, блювота.

Розлади травної системи: печінкова колька, цироз печінки.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: гіпергідроз, свербіж, шкірні реакції, реакції в місці введення (дуже рідко - з некрозом шкіри), ангіоневротичний набряк, алергічні шкірні реакції (наприклад висип, свербіж, кропив'янка, еритема).

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: артралгія, м'язові судоми.

Загальні розлади та порушення в місці введення: астенія, озноб, реакції в місці введення, грипоподібні симптоми, нездужання, периферичні набряки, гіпертермія.

З боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактоїдні реакції або анафілактичні реакції (наприклад припливи, задишка, бронхоспазм, біль у спині, дискомфорт у грудній клітці, зміни артеріального тиску (гіпотензія, гіпертензія) або частоти пульсу (тахікардія, брадикардія)).

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: набряк гортані. Рідко повідомлялося про суїцидальні думки / поведінка.

Цей препарат не слід призначати для лікування депресивних розладів, але можна застосовувати для лікування внутрішньопечінкового холестазу у пацієнтів із депресивними розладами. Тому необхідно враховувати такі застереження щодо пацієнтів, які отримують терапію антидепресантами.

Адеметіонін не рекомендується для застосування пацієнтам із біполярними психозами. Повідомлялося про пацієнтів, у яких відбувся перехід від депресії до гіпоманії чи манії під час лікування адеметіоніном.

Пацієнти з депресією зазвичай перебувають у групі ризику самогубства або інших серйозних вчинків, тому вимагають ретельного спостереження та постійної психіатричної допомоги під час лікування антидепресантами з метою належного виявлення та лікування симптомів депресії. Пацієнти, в анамнезі яких є суїцидальна поведінка чи думки, або виявляють значний ступінь суїцидальних намірів, мають підвищений ризик намірів чи спроб суїциду, тому вони повинні бути під наглядом під час лікування.

Адеметіонін впливає на імунологічний аналіз гомоцистеїну, результати якого можуть помилково вказувати на підвищений рівень гомоцистеїну у плазмі у пацієнтів, які приймають адеметіонін. У зв'язку з цим таким пацієнтам рекомендується застосовувати неімунологічні методи визначення рівня гомоцистеїну в плазмі.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Застосування високих доз адеметіоніна в III триместрі вагітності не викликало будь-яких побічних реакцій. Адеметионин в I і II триместрі вагітності слід застосовувати лише після ретельної оцінки лікарем співвідношення користь для / ризик для плода.

У період годування груддю адеметионин застосовують тільки тоді, коли користь від його застосування для жінки перевищує ризик для немовляти.

Діти

Безпека і ефективність застосування адеметіоніна дітям не встановлені.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

У деяких пацієнтів під час терапії адеметіоніном може виникнути запаморочення. У таких випадках слід утриматися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами до повного зникнення симптомів, які можуть впливати на швидкість реакції при зазначених видах діяльності.

Є інформація про розвиток серотонінового синдрому у пацієнта, який застосовував адеметионин на тлі прийому кломіпраміну. Хоча роль адеметіоніна в даному випадку допускається теоретично, слід з обережністю застосовувати адеметионин одночасно з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, трициклічними антидепресантами (такими як кломипрамин), препаратами та рослинними засобами, що містять триптофан.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності:

• Ліофілізат - 3 роки.
• Розчинник - 3 роки.

Термін придатності кінцевого продукту визначається щодо того компонента (ліофілізат або розчинник), термін придатності якого закінчується раніше.