Гіацинтія

Склад

діюча речовина: есциталопрам;

1 таблетка містить 12,77 мг есциталопраму оксалату, що еквівалентно 10 мг есциталопраму;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна кремнезірованная, тальк, натрію кроскармелоза, магнію стеарат;

оболонка: суміш для плівкового покриття Opadry ІІ White: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза); лактоза, моногідрат; поліетиленгліколь; титану діоксид (Е 171).

Форма випуску

По 10 таблеток в блістері; по 3 блістери в пачці.

Купити таблетки Гіацинтія можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на антидепресант Гіацинтія вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Есциталопрам є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну, що обумовлює клінічні та фармакологічні ефекти препарату. Він має високу схожість з основним сполучною елементом і суміжних з ним аллостерическим елементом транспортера серотоніну і не має зовсім або має дуже слабку здатність зв'язуватися з рецепторами, включаючи серотонінові 5-HT1А-, 5-HT2-рецептори, дофамінові D1- і D2-рецептори, a1-, a2-, β-адренергічні рецептори, гістамінові H1, мускаринові холінергічні, бензодіазепіновие і опіатні рецептори.

Есциталопрам є S-енантіомером рацемічного циталопраму з власної лікувальної активністю. Доведено, що R-енантіомер не є інертним, а протидіє серотонінергіческімі властивостями та відповідним фармакологічних ефектів S-енантіомер.

Фармакокінетика

Абсорбція практично повна і не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 4 години після застосування. Біодоступність есциталопраму становить приблизно 80%. Зв'язування есциталопраму та його основних метаболітів з білками крові - нижче 80%. Метаболізм відбувається в печінці до метаболітів, які деметилюється і дідеметіліруются. Обидва вони є фармакологічно активними. Біотрансформація есциталопраму до деметильованого метаболіту відбувається за допомогою цитохрому CYP2C19. Можливе незначне участь в процесі ізоферментів CYP3A4 і CYP2D6. Період напіввиведення (Т½) препарату становить приблизно 30 годин. Кліренс (Cloral) при пероральному застосуванні становить близько 0,6 л/хв. У основних метаболітів період напіввиведення довший. Есциталопрам і його основні метаболіти виводяться через печінку (метаболічний шлях) і нирками. Велика частина дози виводиться у вигляді метаболітів з сечею. Кінетика есциталопраму лінійна. Рівноважна концентрація досягається приблизно через 1 тиждень.

У пацієнтів від 65 років есциталопрам виводиться повільніше, ніж у молодих пацієнтів.

У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості (класи А і В за Чайлд-П'ю) час напіввиведення було в 2 рази довше, а експозиція на 60% вище, ніж в осіб з нормальною функцією печінки.

У пацієнтів зі зниженою функцією нирок при застосуванні рацемічного циталопраму спостерігалося більш тривалий час напіввиведення і дещо більша експозиція. Концентрація метаболітів у плазмі крові не досліджена, але може бути підвищена.

Пацієнти зі слабкою метаболічної функцією CYP2C19 мали концентрації есциталопраму в плазмі вдвічі більші, ніж пацієнти з нормальною функцією CYP2C19. Значних змін експозиції при зниженій функції CYP2D6 не відзначалося.

Лікування великих депресивних епізодів, панічних розладів з або без агорафобії, соціальних тривожних розладів (соціальна фобія), генералізованих тривожних розладів, обсесивно-компульсивних розладів.

Підвищена чутливість до есциталопраму або до інших компонентів лікарського засобу, одночасне лікування неселективними, незворотними інгібіторами моноамінооксидази (ІМАО) або пімозидом.

Безпека застосування доз понад 20 мг на добу не був встановлений.

Лікарський засіб застосовувати дорослим внутрішньо 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.

Великий депресивний епізод

Зазвичай слід призначати 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта добова доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг.

Антидепресивний ефект звичайно настає через 2-4 тижні. Після зникнення симптомів необхідно продовжувати лікування протягом щонайменше 6 місяців з метою закріплення ефекту.

Панічні розлади з агорафобією або без неї

Протягом першого тижня рекомендується початкова доза 5 мг (застосовувати у відповідному дозуванні) на добу перед тим, як збільшити до 10 мг на добу. Надалі доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг на добу, залежно від індивідуальної чутливості пацієнта.

Максимальний ефект при лікуванні панічних розладів досягається через 3 місяці. Термін лікування становить кілька місяців і залежить від тяжкості захворювання.

Соціальні тривожні розлади (соціальна фобія)

Зазвичай слід призначати 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта рекомендується підвищити добову дозу до максимальної - 20 мг на добу.

Полегшення симптомів, як правило, відбувається через 2-4 тижні лікування. Рекомендується продовжити лікування протягом 3 місяців для закріплення ефекту. Доведено, що тривале лікування протягом 6 місяців попереджає рецидив, його можна призначати індивідуально; слід регулярно оцінювати переваги лікування.

Генералізовані тривожні розлади

Зазвичай слід призначати 10 мг препарату 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості дозу можна збільшити максимум до 20 мг на добу.

Рекомендується продовжити лікування протягом 3 місяців для закріплення ефекту. Доведено, що тривале лікування протягом 6 місяців попереджає рецидив, його можна і може призначати індивідуально; слід регулярно оцінювати переваги лікування.

Обсесивно-компульсивні розлади (ОКР)

Зазвичай слід призначати 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості дозу можна збільшити до 20 мг на добу. ОКР - хронічне захворювання, лікування повинно тривати протягом достатнього періоду часу для забезпечення повного зникнення симптомів, який може становити кілька місяців або навіть більше.

Токсичність. Клінічні дані про передозування есциталопраму обмежені. Багато випадків викликані одночасною передозуванням іншими лікарськими засобами. У більшості випадків повідомляли про легких симптомах або безсимптомно передозування. Повідомлення про летальні випадки передозування есциталопраму є поодинокими, більшість з них включають одночасну передозування іншими медикаментами. Дози есциталопраму 400-800 мг не викликали будь-яких важких симптомів.

Симптоми. Ознаки передозування есциталопраму - це, головним чином, симптоми з боку центральної нервової системи (від запаморочення, тремору і ажитації до рідкісних випадків серотонінового синдрому, судом і коми), шлунково-кишкового тракту (нудота, блювота), серцево-судинної системи (гіпотензія, тахікардія, пролонгація інтервалу QT, аритмія) і порушення балансу електролітів / рідини (гіпокаліємія, гіпонатріємія).

Лікування. Специфічного антидоту не існує. Слід підтримувати належне функціонування дихальної системи, забезпечити адекватну оксигенацію. Можливе застосування гастрального лаважу та активованого вугілля. Рекомендується моніторинг серцевих і життєво важливих функцій разом із симптоматичним підтримуючим лікуванням.

Побічні реакції найчастіше спостерігаються протягом першої або другого тижня лікування та, як правило їх частота і інтенсивність поступово зменшуються при подальшому лікуванні.

З боку системи кровотворення і лімфатичної системи: тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: анафілактичні реакції.

З боку ендокринної системи: порушення секреції антидіуретичного гормону.

З боку харчування та обміну речовин: зниження або посилення апетиту, збільшення маси тіла; зменшення маси тіла; гіпонатріємія, анорексія2.

З боку психіки: тривожність, занепокоєння, аномальні сни, зниження лібідо у чоловіків і жінок, аноргазмія у жінок; скреготіння зубами, збудження, нервозність, панічні напади, сплутаність свідомості; агресія, деперсоналізація, галюцинації; манія, суїцидальні думки, суїцидальну поведеніе1.

З боку нервової системи: безсоння, сонливість, запаморочення, парестезія, тремор; порушення смаку, порушення сну, непритомність; серотоніновий синдром; дискінезія, рухові розлади, судоми, психомоторне занепокоєння / акатізія2.

З боку органів зору: розширення зіниці, затуманення зору.

З боку органів слуху: дзвін у вухах.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія; брадикардія; подовження інтервалу QT електрокардіограми, ортостатичнагіпотензія.

Респіраторні порушення: синусити, позіхання; Носова кровотеча.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота; діарея, запор, блювання, сухість у роті; шлунково-кишкові кровотечі (в т. ч. ректальні).

З боку печінки та желчновиводящіх шляхів: гепатит, зміни функціональних печінкових тестів.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: посилене потовиділення; висип, облисіння, кропив'янка, свербіж; синці, набряки.

З боку скелетно-м'язової системи: артралгія, міалгія.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: затримка сечовипускання.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: чоловіки: розлади еякуляції, імпотенція; приапизм; жінки: метрорагія, менорагія; галакторея.

Загальні розлади: втома, пірексія; набряк.

1 - відома інформація про випадки суїцидальних думок і поведінки протягом лікування есциталопраму або незабаром після його припинення.

2 - такі випадки відомі для засобів всього класу СІЗЗС.

Про випадки пролонгації інтервалу QT повідомляли під час медичного застосування есциталопраму переважно у пацієнтів з наявним серцевим захворюванням.

Дані свідчать про підвищений ризик переломів кісток при застосуванні СІЗЗС і трициклічнихантидепресантів, переважно серед пацієнтів від 50 років. Механізм цього явища невідомий.

симптоми відміни

Припинення лікування СІЗЗС (особливо раптове) зазвичай призводить до симптомів відміни. Запаморочення, сенсорні розлади (в т. Ч. Парестезія і відчуття удару струмом), розлади сну (в т. Ч. Безсоння і яскраві сновидіння), збудження або тривожність, нудота і / або блювота, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, головний біль, діарея, посилене серцебиття, емоційна нестабільність, дратівливість і порушення зору є найчастішими реакціями. Як правило, ці симптоми є легкими або середніми по тяжкості та минущими, однак можуть бути важкими та / або тривалими у деяких пацієнтів. Таким чином, рекомендується поступове припинення лікування есциталопраму шляхом зниження дози.

Манія. СІЗЗС слід з обережністю застосовувати для лікування пацієнтів з манією/гіпоманією в анамнезі. При появі маніакального стану СІЗЗС слід скасувати.
Цукровий діабет. У пацієнтів з цукровим діабетом лікування СІЗЗС може змінювати контроль глікемії. Доза інсуліну та/або перорального гіпоглікемічного засобу може потребувати корекції.
Суїцид, суїцидальні думки чи клінічне погіршення. Депресія пов'язана з ризиком суїцидальних думок, самотравмування та суїциду. Цей ризик існує до досягнення стійкої ремісії. Оскільки покращення стану може не відбутися протягом перших тижнів лікування або більше, слід ретельно спостерігати за пацієнтами до покращення їхнього стану. Відомо, що ризик суїциду може підвищуватись на ранніх стадіях одужання.
Інші стани, за яких застосовують есциталопрам, також можуть бути пов'язані з ризиком суїцидальної поведінки. Крім того, такі стани можуть бути коморбідними з великим депресивним розладом. Ці застереження стосуються лікування пацієнтів з іншими психічними розладами.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Клінічні дані щодо застосування есциталопраму для лікування вагітних обмежені.

Есциталопрам протипоказаний вагітним, за винятком випадків, коли після ретельного розгляду всіх недоліків і переваг була чітко доведена необхідність призначення препарату. Рекомендується ретельне обстеження новонароджених, матері яких застосовували есциталопрам в період вагітності, особливо в ІІІ триместрі.

У новонароджених, матері яких застосовували СІЗЗС / СІОЗСН на пізніх стадіях вагітності, можливе виникнення таких симптомів: респіраторний дистрес, ціаноз, апное, судоми, температурна нестабільність, труднощі в період годування, блювота, гіпоглікемія, гіпертонія, гіпотонія, гіперрефлексія, тремор, нервове збудження , дратівливість, апатія, постійний плач, сонливість і розлади сну. Такі симптоми можуть бути наслідком надмірного серотонінергічного дії, так і симптомами відміни. У більшості випадків такі ускладнення виникають відразу або незабаром (до 24 годин) після пологів.

Епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування СИОЗС вагітним може підвищувати ризик стійкою легеневої гіпертензії у новонароджених (до 5 випадків на 1000 вагітних, за даними спостережень). У загальній популяції виникає від 1 до 2 випадків на 1000 вагітних.

Оскільки есциталопрам проникає в грудне молоко, протягом лікування годування груддю не рекомендується.

Діти

Антидепресанти протипоказані для лікування дітей.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Хоча есциталопрам не впливає на інтелектуальне або психомоторне функціонування, будь-яку психоактивну засіб може порушувати навички або здатність розважливого мислення. Слід попередити пацієнтів про потенційний ризик впливу на управління автотранспортом або іншими механізмами.

фармакодинамічні взаємодії

Протипоказані комбінації.

Неселективні незворотні ІМАО. Є інформація про випадки серйозних реакцій у пацієнтів, які застосовували СІЗЗС в комбінації з неселективним незворотних ИМАО, і у пацієнтів, які тільки закінчили лікування СІЗЗС і почали застосування ІМАО. У деяких випадках розвинувся серотоніновий синдром. Комбінація есциталопраму з неселективними незворотними ИМАО протипоказана. Лікування есциталопраму слід починати через 14 днів після відміни незворотного ИМАО. Лікування неселективними незворотними ИМАО слід починати не раніше ніж через 7 днів після припинення застосування есциталопраму.

Пімозид. Комбінація пімозиду і рацемічного циталопраму приводила до середнього подовження інтервалу QTc приблизно на 10 мсек. Внаслідок взаємодії есциталопраму з низькими дозами пімозиду та посилення побічної дії останнього одночасне застосування цих препаратів протипоказано.

Комбінації, що вимагають обережності.

Оборотний селективний ІМАО типу А (моклобемід). Через ризик розвитку серотонінового синдрому комбінація есциталопраму з ІМАО типу А моклобемідом не рекомендується. Якщо доведено необхідність цієї комбінації, спочатку слід призначати мінімальні рекомендовані дози з ретельним клінічним моніторингом.

Лікування есциталопраму можна починати не раніше ніж через 1 добу після припинення застосування оборотного ИМАО моклобеміду.

Селегилин. Комбінація з селегиліном (незворотний ИМАО типу Б) вимагає обережності через ризик розвитку серотонінового синдрому.

Серотонінергіческімі лікарські засоби. Одночасне застосування з серотонінергіческімі засобами (наприклад з трамадолом, суматриптаном і іншими триптанами) може привести до серотоніновий синдром.

Медичні препарати, що знижують судомний поріг. СИОЗС можуть знижувати судомний поріг. Рекомендується обережність при одночасному застосуванні препаратів, здатних знижувати судомний поріг (наприклад антидепресантів (трициклічні, СІЗЗС), нейролептики (фенотіазини, тіоксантени, бутирофенони), мефлохина, бупропиона і трамадолу).

Літій, триптофан. Оскільки зареєстровано випадки підсилення дії при спільному застосуванні СІЗЗС і літію або триптофану, рекомендується з обережністю призначати ці препарати одночасно.

Звіробій. Одночасне застосування СІЗЗС і рослинних засобів, що містять звіробій, може стати причиною підвищення частоти побічних реакцій.

Антикоагулянти. Можлива зміна ефектів антикоагулянтів внаслідок одночасного застосування з есциталопраму. Якщо пацієнти застосовують пероральні антикоагулянти, необхідний ретельний моніторинг системи згортання крові до і після застосування есциталопраму.

Одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів може посилити схильність до кровотечі.

Алкоголь. Есциталопрам не вступає з алкоголем у фармакодинамическое або фармакокінетична взаємодія. Однак комбінація з алкоголем небажана.

фармакокінетичні взаємодії

Вплив інших засобів на фармакокінетику есциталопраму

Метаболізм есциталопраму головним чином опосередкований CYP2C19.

Спільне призначення есциталопраму та омепразолу (інгібітор CYP2C19) призводить до помірного (приблизно на 50%) підвищення концентрації есциталопраму в плазмі крові.

Спільне призначення есциталопраму та циметидину (помірно сильний основний інгібітор ензимів) призводить до помірного (приблизно на 70%) підвищення концентрації есциталопраму в плазмі крові.

Таким чином, при спільному застосуванні есциталопраму з інгібіторами CYP2C19 (наприклад омепразолом, флуоксетином, флувоксаміном, лансопразолом, тиклопідином) і з циметидином слід дотримуватися обережності, призначаючи верхні граничні дози еціталопрама. Зниження дози есциталопраму може бути необхідним залежно від клінічної оцінки.

Вплив есциталопраму на фармакокінетику інших засобів

Есциталопрам є інгібітором ензиму CYP2D6. Рекомендується обережність при одночасному застосуванні есциталопраму з лікарськими засобами, які метаболізуються головним чином цим ензимом і мають вузький терапевтичний індекс, наприклад, з флекаїнідом, пропафеноном і метопрололом (при серцевій недостатності), або з деякими засобами, які впливають на центральну нервову систему і метаболізуються головним чином CYP2D6, наприклад такі антидепресанти як дезипрамін, кломипрамин і нортриптилін, такі антипсихотики як рисперидон, тіоридазин та галоперидол. Можлива корекція дози.

Комбінація з дезипраміну або метопрололом призводила до підвищення вдвічі рівнів в плазмі крові цих двох засобів.

Рекомендується обережність при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які метаболізуються CYP2C19.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.