Кардіо-дар

Фармакодинаміка

Ацетилсаліцилова кислота є аналгетичним, протизапальним, жарознижувальним і антиагрегантним засобом. Антиагрегантні властивості збільшують час кровотечі.

Основний фармакологічний ефект – інгібування утворення простагландинів і тромбоксанів. Знеболювальний ефект є додатковим ефектом, який спричинений інгібуванням ферменту циклооксигенази. Протизапальний ефект пов’язаний зі зменшеним кровотоком, спричиненим інгібуванням синтезу PGE2.

Ацетилсаліцилова кислота необоротно інгібує синтез простагландинів G/H, її вплив на тромбоцити триває довше, ніж ацетилсаліцилова кислота знаходиться в організмі. Вплив ацетилсаліцилової кислоти на біосинтез тромбоксану у тромбоцитах та на час кровотечі продовжується тривалий час після припинення лікування. Дія припиняється тільки після появи нових тромбоцитів у плазмі крові.

Саліцилова кислота (активний метаболіт ацетилсаліцилової кислоти) чинить протизапальну дію, а також впливає на процеси дихання, стан кислотно-лужного балансу та слизову оболонку шлунка. Саліцилати стимулюють дихання, головним чином здійснюючи пряму дію на кістковий мозок. Саліцилати здійснюють непрямий вплив на слизову оболонку шлунка шляхом інгібування її вазодилататорних та цитопротекторних простагландинів та підвищують ризик виникнення виразок.

Фармакокінетика

Абсорбція. Після прийому внутрішньо ацетилсаліцилова кислота швидко всмоктується з травного тракту. Після перорального застосування абсорбція неіонізованої форми ацетилсаліцилової кислоти відбувається у шлунку та кишечнику. Швидкість абсорбції знижується після їди та у пацієнтів із нападами мігрені, збільшується – у пацієнтів з ахлоргідрією або у пацієнтів, які застосовують полісорбати або антациди. Максимальна концентрація у сироватці крові досягається через 1–2 години.

Розподіл. Зв’язування ацетилсаліцилової кислоти з білками плазми крові становить 80–90 %. Об’єм розподілу у дорослих становить 170 мл/кг маси тіла. При підвищенні концентрації у плазмі крові відбувається насичення активних центрів білків, що призводить до збільшення об’єму розподілу. Саліцилати екстенсивно зв’язуються з білками плазми крові і швидко розповсюджуються організмом. Саліцилати проникають у грудне молоко та можуть проникати через плацентарний бар’єр.

Метаболізм. Ацетилсаліцилова кислота гідролізується до активного метаболіту – саліцилової кислоти – у стінці шлунка. Після абсорбції ацетилсаліцилова кислота швидко перетворюється у саліцилову кислоту, але протягом перших 20 хвилин після перорального застосування є домінувальною у плазмі крові.

Виведення. Саліцилова кислота зазнає метаболізму переважно в печінці. Таким чином, рівноважна концентрація саліцилової кислоти у плазмі крові збільшується непропорційно прийнятій внутрішньо дозі. У разі прийому 325 мг ацетилсаліцилової кислоти виведення відбувається за участю кінетики реакції першого порядку. Період напіввиведення становить 2–3 години. При високій дозі ацетилсаліцилової кислоти період напіввиведення збільшується до 15–30 годин. Саліцилова кислота також виводиться у незміненому вигляді із сечею. Виведений об’єм саліцилової кислоти залежить від рівня дози та рН сечі. Приблизно 30 % дози саліцилової кислоти виводиться із сечею, якщо реакція сечі лужна, тільки 2 % – якщо кисла. Виведення нирками відбувається завдяки процесам клубочкової фільтрації, активної секреції ниркових канальців та пасивної трубчастої реабсорбції.

Кардіо – Дар – це антитромботичний засіб. Інгібітор агрегації тромбоцитів, за винятком гепарину. Кислота ацетилсаліцилова.

• гостра та хронічна ішемічна хвороба серця;
• профілактика повторного тромбоутворення;
• первинна профілактика тромбозів, серцево-судинних захворювань, таких як гострий коронарний синдром, у пацієнтів віком від 50 років, у яких наявні фактори ризику розвитку захворювань серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, гіперхолестеринемія, цукровий діабет, ожиріння (індекс маси тіла > 30), спадковий анамнез (інфаркт міокарда у віці до 55 років принаймні у одного з батьків або брата чи сестри).

Лікарський засіб протипоказаний при таких станах/захворюваннях:

• відома або підозрювана підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти, до інших саліцилатів, нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) або до будь-якого компонента лікарського засобу;
• схильність до кровотеч (дефіцит вітаміну К, тромбоцитопенія, гемофілія);
• гострі пептичні виразки;
• ниркова недостатність тяжкого ступеня [рівень клубочкової фільтрації < 0,2 мл/с (10 мл/хв)];
• печінкова недостатність тяжкого ступеня;
• серцева недостатність тяжкого ступеня;
• ІІІ триместр вагітності

З боку крові та лімфатичної системи: інгібування агрегації тромбоцитів, подовження часу кровотечі, окультні кровотечі, анемія з тривалим лікуванням, гемоліз при вродженому дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, внутрішньомозкові кровотечі.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: шум у вухах, пов’язана з дозою оборотна втрата слуху та глухота (із більш низькими концентраціями саліцилатів у плазмі крові).

Рідко підвищення рівня показників трансамінази та лужної фосфатази.

З боку крові та лімфатичної системи

Дуже часто: пригнічення агрегації тромбоцитів.

Нерідко: подовження часу кровотечі.

Нечасто: окультні кровотечі.

З боку нирок та сечовивідних шляхів

Рідко: порушення функції нирок, розвиток ГНН.

Фертильність. Застосування ацетилсаліцилової кислоти може знизити фертильність, тому не рекомендується застосовувати лікарський засіб жінкам, які бажають завагітніти. Припинення прийому ацетилсаліцилової кислоти слід розглядати для жінок, які не можуть завагітніти або обстежуються через безпліддя (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Для запобігання ризику виникнення побічних реакцій не рекомендується тривале застосування лікарського засобу у комбінації з іншими НПЗЗ.

Не рекомендується тривале застосування лікарського засобу пацієнтам літнього віку для лікування болю, запалення, гарячки або ревматичних захворювань через ризик шлунково-кишкових кровотеч. Зважаючи на ризик шлунково-кишкових кровотеч у пацієнтів літнього віку, слід з обережністю застосовувати низькі дози ацетилсаліцилової кислоти для лікування гострої або хронічної ішемічної хвороби серця, інсульту, профілактики інсульту або ішемічної хвороби серця.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Під час І і ІІ триместру вагітності лікарські засоби, що містять ацетилсаліцилову кислоту, не слід призначати без чіткої клінічної необхідності.

Ацетилсаліцилова кислота протипоказана під час ІІІ триместру вагітності.

Оскільки не було виявлено шкідливого впливу на дитину після прийому лікарського засобу жінкою у період лактації, переривати годування груддю зазвичай не потрібно. Однак у разі регулярного застосування лікарського засобу або при застосуванні високих доз годування груддю необхідно припинити на ранніх етапах.

Діти

Лікарський засіб не застосовують дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Лікарський засіб не впливає або незначно впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом та іншими механізмами.

Симптоми хронічного отруєння середнього ступеня (результат тривалого застосування високих доз лікарського засобу): запаморочення, вертиго, глухота, посилене потовиділення, гарячка, прискорене дихання, шум у вухах, респіраторний алкалоз, метаболічний ацидоз, млявість, помірне зневоднення, головний біль, сплутаність свідомості, нудота і блювання.

Метотрексат. Застосування ацетилсаліцилової кислоти та метотрексату в дозах 15 мг на тиждень і більше підвищує гематологічну токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексату зі зв’язку з протеїнами плазми крові).

Ацетазоламід. Можливе збільшення концентрації ацетазоламіду може призвести до проникнення саліцилатів із плазми крові в тканину та викликати токсичність ацетазоламіду (втома, млявість, сонливість, сплутаність свідомості, гіперхлоремічний метаболічний ацидоз) та токсичність саліцилатів (блювання, тахікардія,

Ібупрофен. Одночасне застосування ібупрофену інгібує необоротну агрегацію тромбоцитів, зумовлену дією ацетилсаліцилової кислоти. Лікування ібупрофеном у пацієнтів з підвищеним ризиком впливу на серцево-судинну систему може обмежувати кардіопротекторну дію ацетилсаліцилової кислоти.

Пацієнти, які приймають ацетилсаліцилову кислоту 1 раз на добу з метою профілактики серцево-судинних захворювань та іноді застосовують ібупрофен, повинні приймати ацетилсаліцилову кислоту принаймні за 2 години до застосування ібупрофену.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Купити Кардіодар можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.