Клопіксол

Форми випуску

• 50 табл. Клопіксол 2 мг / контейнер / упаковка;
• 100 табл. Клопіксол 2 мг / контейнер / упаковка;
• 50 табл. Клопіксол 10 мг / контейнер / упаковка;
• 100 табл. Клопіксол 10 мг / контейнер / упаковка;
• 50 табл. Клопіксол 25 мг / контейнер / упаковка;
• 100 табл. Клопіксол 25 мг / контейнер / упаковка;
• 1 мл масляного розчину Клопіксол-Акуфаз × 5 ампул / упаковка;
• 1 мл розчину Клопіксол Депо × 1 ампула / упаковка;
• 1 мл розчину Клопіксол Депо × 5 ампул / упаковка.

Склад:

• 1 таблетка, покрита плівковою оболонкою, Клопіксол 2 мг містить зуклопентиксолу (в формі дигідрохлориду) 2,364 мг. Допоміжні компоненти: магнію стеарат, лактоза, крохмаль, заліза оксид червоний, гіпромелоза, макрогол 6000, МКЦ, гліцерин, коповідон, тальк, масло касторове (в формі гідрогенізату), титану діоксид.
• 1 табл. Клопіксол 10 мг містить зуклопентиксолу (в формі дигідрохлориду) 11,82 мг. Допоміжні компоненти: магнію стеарат, лактоза, крохмаль, заліза оксид червоний, гіпромелоза, макрогол 6000, МКЦ, гліцерин, коповідон, тальк, масло касторове (в формі гідрогенізату), титану діоксид.
• 1 табл. Клопіксол 25 мг містить зуклопентиксолу (в формі дигідрохлориду) 29,55 мг. Допоміжні компоненти: магнію стеарат, лактоза, крохмаль, заліза оксид червоний, макрогол 6000, гіпромелоза, МКЦ, гліцерин, коповідон, тальк, масло касторове (в формі гідрогенізату), титану діоксид.
• 1 мл розчину Клопіксол-Акуфаз містить зуклопентиксолу (в ацетатної формі) 50 мг. Допоміжні компоненти: масло Viscoleo (тригліцериди).
• 1 мл розчину Клопіксол Депо містить зуклопентиксолу (в формі деканоата) 200 мг. Допоміжні компоненти: масло Viscoleo (тригліцериди).

Фармакодинаміка

Клопіксол є препаратом з нейролептической активністю з групи тіоксантену. Діюча речовина відноситься до тіоксантеновим похідним. Антипсихотичний ефект нейролептиків пов’язують із блокадою дофамінових рецепторів, а також можливим залученням блокади 5НТ-рецепторів. Зуклопентиксол не має спорідненості з рецепторами мускарину і холинергическим рецепторним апаратом, не викликає блокування альфа 2-адренорецепторів. У зуклопентиксолу є вплив на рівень пролактину з можливим розвитком гіперпролактинемії. Препарат clopixol сприяє редукції симптомів шизофренії, станів з ажитацією, психозів. У активного компонента може проявлятися седативний ефект, який посилюється при підвищенні доз зуклопентиксолу. До седативного дії у пацієнтів швидко виробляється стійкість.

In vitro зуклопентиксол має високу спорідненість з обома дофаміновими D1 і D2-рецепторами, α1-адренорецепторами і 5НТ2 рецепторами, але не має спорідненості з холінергічними мускариновими рецепторами. Він має слабку спорідненість з гістаміновими (Н1) рецепторами і не чинить блокуючої дії на α2-адренорецептори. In vivo афінність до D2 сайтів зв’язування домінує над афінністю до D1-рецепторів. Зуклопентиксол є сильнодіючим нейролептиком, що доведено всіма поведінковими дослідженнями нейролептичної активності (здатності блокувати дофамінові рецептори). При середньому добовому дозуванні та пероральному використанні з метою антипсихотичного лікування, спостерігається спорідненість до блокуючих ділянок, що зв’язують дофаміновий D2-рецептор в моделях in vitro та in vivo.

Пригнічення локомоторної активності та подовження часу сну, індукованого алкоголем та барбітуратами свідчать про седативну дію зуклопентиксолу. Як і більшість інших нейролептиків, зуклопентиксол підвищує сироватковий рівень пролактину.

Крім вираженої редукції або повної елімінації ядерних симптомів шизофренії, таких як галюцинації, манія та порушене мислення, зуклопентиксол ефективно зменшує супутні симптоми, такі як ворожість, підозрілість, тривожність та агресивність. Зуклопентиксол спричиняє транзиторний дозозалежний седативний ефект. Однак така первинна седація зазвичай є перевагою у початковій фазі захворювання. Толерантність до неспецифічного седативного ефекту розвивається швидко.

Фармакокінетика

Всмоктування. Максимальна концентрація у сироватці крові досягається через 4 години. Зуклопентиксол слід застосовувати незалежно від прийому їжі. Біодоступність при внутрішньому прийомі становить близько 44 %.

Розподіл. Очевидний об’єм розподілу (Vd)β становить приблизно 20 л /кілограм. Зв’язування з протеїнами плазми – приблизно 98–99 %.

Метоболізм. Метаболізм зуклопентиксолу відбувається трьома основними шляхами: сульфоксидацією, N-деалкілуванням бокового ланцюга та кон’югацією з глюкуроновою кислотою. Метаболіти позбавлені психофармакологічної активності. Зуклопентиксол переважає над метаболітами в мозку та інших тканинах.

Біотрансформація. Період напіввиведення (Т1/2β) становить приблизно 20 годин і системний кліренс (Cls) – приблизно 0,86 л/хв. Зуклопентиксол елімінується/виводиться головним чином з калом і частково (приблизно 10%) – з сечею. Лише близько 0,1% дози виводиться з сечею в незміненому вигляді, це означає, що навантаження препарату на нирки незначне.

Кінетика лінійна. Рівноважні концентрації встановлюються через 3–5 днів. При застосуванні 20 мг зуклопентиксолу перорально один раз на добу середній мінімальний постійний рівень становив близько 25 нмоль/л. Фармакокінетичні параметри суттєво залежать від віку пацієнтів.

Ліки Клопіксол в таблеткової формі випуску показаний до застосування при:

• шизофренії в фазі загострення;
• шизофренії з хронічним перебігом;
• психічних розладах, які супроводжуються галюцинаторними реакціями, маячних станом, розладами мислення;
• патологічний стан ажитації;
• агресії;
• сенільному недоумство, що супроводжується параноєю, розладами поведінкових реакцій, патологічним зміною свідомості;
• маніакально-депресивний психоз в маніакальною стадії;
• олігофренії, що супроводжується симптомами ажитації, патологічними реакціями.

Ін'єкційний масляний розчин призначається при:

• терапії психозів з гострим перебігом патології (на початкових етапах);
• маніакальних станах;
• загостренні психозів при хронічному перебігу патології.

Депо-форма препарату застосовується при:

• гострій формі шизофренії;
• шизофренії з хронічним перебігом патології;
• патологічної ажитації;
• станах психомоторного збудження з агресією.

Таблеточна форма приймається перорально. При необхідності добова доза поділяється. Дозування підбирається лікарем в залежності від клінічної картини захворювання, терапевтичного відповіді у пацієнта. Для купірування нападів шизофренії, нападів при інших розладах психіки, ажитації пацієнта і маніакальних станах призначається 0,01-0,05 г/добу. При психотичних розладах середньої інтенсивності, важкого характеру добове дозування становить 0,02 г/добу. Можливе підвищення дози раз в 72 години на 0,01-0,02 м

При шизофренічною розладі та психозах з хронічним перебігом добове дозування препарату повинна становити 0,02-0,04 г/добу. При олігофренії, яка супроводжується ажитацією, добова початкова доза становить 0,006-0,02 г/добу. Доза може підвищуватися до 0,04 г/добу. Корекція сенильних розладів з ажітаціонной симптоматикою і розладом свідомості проводиться із застосуванням зуклопентиксолу в добовому дозуванні 0,006-0,02 г/добу. Подальша терапія проводиться дозуванням в 0,01-0,02 г активного компонента. Показано приймати препарат Клопіксол при неврозі увечері.

Масляний розчин (Клопіксол-Акуфаз) застосовують шляхом постановки внутрішньом'язової ін'єкції в сідничний м'яз. Обов'язково забезпечити глибоке введення голки. Стандартна дозування - 0,05-0,15 г/добу (1-3 мл розчину). Наступна ін'єкція ставиться через 2-3 дня. Після зникнення гострої симптоматики призначається таблеточна форма випуску препарату Клопіксол. Подальша терапія може проводитися з використанням депо-форми препарату (Клопіксол Депо).

Депо-форма препарату застосовується шляхом постановки внутрішньом'язової ін'єкції в сідничний м'яз. Обов'язково забезпечити глибоке введення голки. Звичайна підтримуюча доза - 0,2-0,4 г/добу раз в 14-28 днів. Кратність застосування і дозування визначає лікар в кожному окремому випадку в індивідуальному порядку.

Порушення функції нирок. Пацієнтам із порушеннями функції нирок Клопіксол при депресії призначати у звичайних дозах.

Порушення функції печінки. Рекомендується обережне підбирання дози, і, якщо можливо, визначення рівня препарату у сироватці крові.

Таблиця алгоритмів переходу з різних форм випуску препарату Клопіксол:

Купити Клопіксол можна в таблетках або Клопіксол в ампулах за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на ампули та таблетки Клопіксол зазначена в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Побічні ефекти здебільшого дозозалежні. Їх частота та тяжкість більш виражені на початку терапії та зменшуються при подальшому лікуванні. Застосування препарату Клопіксол може супроводжуватися:

• гіпертонією;
• з боку системи крові та лімфатичної системи: агранулоцитозом, лейкопенией, тромбоцитопенией;
• запорами;
• пізньої дискінезією;
• тахікардією;
• порушенням акомодації;
• ортостатичну гіпотензію;
• синкопе;
• екстрапірамідними розладами;
• дистонією;
• головним болем;
• зміною печінкових проб;
• подовженням інтервалу QT;
• амнезією;
• атаксией;
• запамороченням;
• гіпергідрозом;
• затримкою сечі;
• алергічними реакціями;
• дзвоном у вухах;
• акатизія;
• сонливістю;
• метеоризмом;
• розладом мови;
• тремором;
• підвищенням апетиту, набором ваги (часто);
• парестезиями;
• гиперрефлексией;
• полиурией;
• порушенням руху очей;
• сухістю слизової рота;
• абдомінальної болем;
• мідріазом;
• шкірним сверблячкою;
• гинекомастией;
• паркінсонізмом;
• гиперлипидемией;
• нейролептичний синдром злоякісного характеру;
• мігренню;
• закладенням носа;
• ригідністю м'язів;
• підвищенням фоточутливості;
• порушенням уваги;
• патологічними сновидіннями;
• задишкою;
• зниженням толерантності до глюкози;
• миалгией;
• депресією;
• гіперглікемією;
• гіперсалівацією;
• аменореей;
• оргастическая розладами у жіночої статі;
• гіперпролактинемією - рідкі випадки;
• астенічним синдромом;
• блювотними позивами;
• сплутаністю свідомості;
• дерматитом;
• шлуночкової аритмією;
• сухістю піхви;
• приапизмом;
• диспепсією;
• холестатичним гепатитом;
• безсонням;
• еректильною дисфункцією;
• галактореєю;
• пурпурой;
• апатією;
• тривожністю.

Клопіксол не показаний до застосування при:

• коматозних станах;
• циркуляторном колапсі;
• інтоксикаціях алкоголем, барбітуратами, опіатами гострого характеру;
• гіперчутливості до зуклопентиксолу, допоміжних компонентів призначеної лікарської форми.

Обережність слід дотримувати при призначенні препарату Клопіксол при:

• гепатиті хронічного характеру;
• патологіях серця;
• підвищеної судомної готовності.

Необхідно дотримуватися обережності у пацієнтів з наступними станами: захворювання печінки; захворювання серця або аритмії; важке респіраторне захворювання; ниркова недостатність; епілепсія (і стани, що сприяють виникненню епілепсії, такі як алкогольна абстиненція або ушкодження головного мозку); хвороба Паркінсона; вузькокутова глаукома; гіпертрофія передміхурової залози; гіпотиреоз; гіпертиреоз; міастенія гравіс; феохромоцитома і пацієнти, у яких спостерігається гіперчутливість до тіоксантенів або інших антипсихотиків.

Пацієнти похилого віку потребують ретельного спостереження, оскільки вони особливо схильні до виникнення таких небажаних ефектів, як седація, артеріальна гіпотензія, сплутаність свідомості та зміни температури тіла.

Було описане виникнення гострих симптомів відміни, в тому числі нудоти, блювання, пітливості та безсоння, після різкого припинення застосування антипсихотиків. Крім того, можуть виникати рецидиви психотичних симптомів, а також повідомлялося про випадки виникнення мимовільних рухових розладів (таких як акатизія, дистонія та дискінезія). З огляду на це рекомендовано здійснювати відміну препарату поступово. Зуклопентиксол необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів із факторами ризику розвитку інсульту.

Імовірність розвитку злоякісного нейролептичного синдрому (гіпертермія, м'язова ригідність, порушення свідомості, дисфункція вегетативної нервової системи) існує при застосуванні будь-якого нейролептика. Ризик потенційно вищий при застосуванні кількох засобів. Летальні випадки виникали переважно у пацієнтів із наявним органічним синдромом, розумовою загальмованістю, зловживанням опіатами та алкоголем. Зуклопентиксол не призначений для лікування поведінкових розладів, пов’язаних із деменцією.

Вагітність і годування груддю:

Призначення препарату Клопіксол під час вагітності показано лише при наявності реальної користі для матері, значно перевищує ризик для плоду. При застосуванні у вагітних на пізніх термінах можлива поява у новонародженого симптоматики інтоксикації нейролептиками.

Зуклопентиксол виявляється у грудному молоці у низьких концентраціях, його вплив на немовля при застосуванні терапевтичних доз малоймовірний. Грудне годування може тривати в період лікування зуклопентиксолом, якщо це клінічно важливим, але рекомендується спостереження лікаря за немовлям, особливо в перші 4 тижні після народження.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Клопіксол є седативним засобом. Пацієнти, яким призначені психотропні лікарські засоби або після вживання алкоголю, можуть відчувати деяке зниження загальної уваги та концентрації. Їх необхідно попередити про можливість впливу препарату на здатність керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами. Пацієнтам не слід керувати автотранспортом, якщо у них спостерігається нечіткість зору.

Перелік, наведений вище, неповний, слід уникати комбінації з іншими окремими препаратами, які здатні значно подовжувати інтервал QT (такими як цизаприд, літій). Засоби, що змінюють електролітний баланс, наприклад, тіазидні діуретики (гіпокаліємія), та засоби, які підвищують концентрацію зуклопентиксолу, також необхідно застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть підвищувати ризик пролонгації інтервалу QT та злоякісних аритмій.

Перевищення терапевтичних доз препарату Клопіксол може супроводжуватися такою симптоматикою: сонливістю, апатією, кома, екстрапірамідними розладами, судорожними реакціями, гіпотензією, шок, зміною температури тіла.

При недавньому прийомі таблеток у великій кількості слід провести заходи з очищення шлунково-кишкового тракту, призначаються сильні сорбенти. Подальша терапія призначається фахівцем в залежності від проявилася симптоматики. Чи не показано застосовувати адреналін через небезпеку посилення гіпотензії. Для купірування судомного синдрому показано застосовувати діазепам. Екстрапірамідні симптоматика купірується біперіденом.

Температура зберігання таблеток, депо-форми препарату - до 25 градусів Цельсія, масляного розчину (Клопіксол-Акуфаз) - до 30 градусів Цельсія. Термін придатності таблеток Клопіксол - 5 років, масляного розчину - 2 роки, депо-форми препарату - 3 роки.

Клопіксол-Депо, клопіксол-Акуфаз.