Лонгокаїн

склад:

• діюча речовина: bupivacaine;
• 1 мл розчину містить бупівакаїну гідрохлориду безводного 5 мг;
• допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

По 5 мл у флаконах № 1 в пачці, по 5 мл у флаконах № 5 у пачці, по 5 мл в ампулах № 10 в пачці, по 20 мл у флаконах № 5 у пачці, по 50 мл у флаконах № 1 в пачці.

Інфільтраційна анестезія у випадках, коли необхідно досягти значної тривалості ефекту, наприклад, для усунення післяопераційного болю.

Тривала провідникова анестезія або епідуральна анестезія у випадках, коли протипоказано додавання адреналіну і небажане застосування сильнодіючих міорелаксантів. Анестезія в акушерстві.

Гіперчутливість до місцевих анестетиків амідного типу або до інших компонентів препарату.

Бупівакаїн не слід застосовувати для внутрішньовенної регіонарної анестезії (блокада Бієрі).

Бупівакаїн не слід застосовувати для епідуральної анестезії у пацієнтів з вираженою гіпотензією, наприклад, в разі кардіогенного або гіповолемічного шока.Епідуральная анестезія незалежно від застосовуваного місцевого анестетика має свої протипоказання, які включають: захворювання нервової системи в активній стадії, таке як менінгіт, поліомієліт, внутрішньочерепний крововилив, підгостра комбінована дегенерація спинного мозку внаслідок пернициозной анемії і пухлин головного і спинного мозку; туберкульоз хребта; гнійна інфекція шкіри в місці або поруч з ділянкою проведення люмбарноі пункції; порушення згортання крові або поточне лікування антикоагулянтами.

Лонгокаін ® слід застосовувати тільки лікарям з досвідом проведення регіонарної анестезії або під їх наглядом. Слід застосовувати малі дози, що дозволяють досягти достатньою мірою анестезії.

Важливо дотримуватися особливої обережності, включаючи ретельну аспірацію, щоб запобігти випадковому внутрішньосудинному ін'єкцій. При епідуральної анестезії слід ввести тестову дозу 3-5 мл Лонгокаіну ® з адреналіном, оскільки внутрішньосудинна ін'єкція адреналіну швидко призводить до прискорення частоти серцебиття. Протягом 5 хвилин після введення тестової дози слід підтримувати вербальний контакт з пацієнтом і проводити моніторинг частоти серцебиття. Крім того, необхідно провести аспірацію перед введенням загальної дози, яку слід вводити повільно, зі швидкістю 25-50 мг/хв, поетапно, підтримуючи постійний контакт з пацієнтом. При виникненні симптомів інтоксикації введення препарату слід негайно припинити.

Нижче наводяться рекомендовані дози. Дозування слід коригувати в залежності від ступеня блокади та загального стану пацієнта.

Для інфільтраційної анестезії слід вводити 5-30 мл Лонгокаіну ® по 5 мг/мл (25-150 мг бупівакаїну гідрохлориду).

Для міжреберної блокади слід вводити 2-3 мл Лонгокаіну ® по 5 мг/мл (10-15 мг бупівакаїну гідрохлориду) на один нерв до загальної кількості 10 нервів.

Для блокад великих нервів (наприклад епідуральної, сакральної та анестезії плечового сплетення) слід вводити 15-30 мл Лонгокаіну ® по 5 мг/мл (75-150 мг бупівакаїну гідрохлориду).

Для акушерської анестезії (наприклад епідуральної анестезії та каудальної анестезії при вагінальних пологах або вакуум - екстракції) слід вводити 6-10 мл Лонгокаіну ® по 5 мг/мл

(30-50 мг бупівакаїну гідрохлориду). Наведені дози є початковими, введення яких при необхідності можна повторювати кожні дві-три години.

Для епідуральної блокади (при проведенні кесаревого розтину) слід вводити 15-30 мл Лонгокаіну ®по 5 мг/мл (75-150 мг бупівакаїну гідрохлориду).

У разі застосування комбінації з опіоїдними засобами дозу бупівакаїну слід знизити.

Протягом періоду введення інфузії слід вести регулярні спостереження за артеріальним тиском, частотою серцебиття і можливими симптомами інтоксикації у пацієнта. При наявності ознак токсичного ефекту інфузію слід негайно припинити.

Максимальні рекомендовані дози

Максимальна рекомендована доза, що застосовується протягом одного і того ж випадку, розраховується за нормою 2 мг/кг маси тіла, для дорослих максимальна доза становить 150 мг протягом 4 год.

Лонгокаін ® по 5 мг/мл 30 мл (150 мг бупівакаїну гідрохлориду)

Максимальна рекомендована доза на добу становить 400 мг. Загальну дозу слід коригувати залежно від віку пацієнта, маси тіла і інших значимих обставин.

Небажані ефекти, викликані самим препаратом, може бути важко відрізнити від фізіологічних ефектів блокади нервів (таких як зниження артеріального тиску, брадикардія), явищ, викликаних безпосередньо голкової пункцией (таких як ушкодження нервів), явищ, непрямою причиною яких стала голкова пункція (таких як епідуральний абсцес).

Дуже часто

(> 1/10)

Загальні: нудота

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія

Поширені (1/10 - 1/100)

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, артеріальна гіпертензія

З боку центральної нервової системи: парестезії, запаморочення

З боку шлунково-кишкового тракту: блювання

З боку сечостатевої системи: затримка сечі

рідко

(1/100 -1/1000)

З боку центральної нервової системи: симптоми токсичності (судоми, навколоротова парестезії, оніміння мови, гиперакузия, порушення зору, втрата свідомості, тремор, запаморочення, дзвін у вухах, дизартрія)

Рідко (<1/1000)

Загальні: алергічні реакції, у важких випадках - анафілактичний шок

З боку центральної нервової системи: невропатія, ураження периферичних нервів, арахноїдит, парез і параплегія.

З боку органів зору: двоїння в очах

З боку серцево-судинної системи: зупинка серця, серцеві аритмії

З боку дихальної системи: пригнічення дихання

симптоми

Системні токсичні реакції стосуються центральної нервової системи та серцево-судинної системи. Такі реакції можуть бути викликані високою концентрацією місцевого анестетика в крові, обумовлена випадковою внутрішносудінною ін'єкцією, передозуванням або незвично швидкої абсорбцією з сильно васкуляризованих тканин.

Симптоми з боку ЦНС схожі для всіх місцевих анестетиків амідного типу, тоді як серцеві симптоми відрізняються для різних препаратів як кількісно, так і якісно.

Випадкові внутрішньосудинні ін'єкції місцевих анестетиків можуть викликати негайні (від кількох секунд до кількох хвилин) системні токсичні реакції. У разі передозування системна токсичність проявляється пізніше (через 15-60 хвилин після ін'єкції) через повільніше збільшення концентрації місцевого анестетика в крові.

Токсичність з боку ЦНС розвивається поступово, зі збільшенням тяжкості симптомів і реакцій.Первие симптоми зазвичай проявляються як легке запаморочення, навколоротова парестезії, оніміння мови, гиперакузия, дзвін у вухах і порушення зору. Ускладнення артикуляції, судорожні рухи м'язів або тремор є більш серйозними симптомами, які передують генералізованим судом. Ці ознаки не слід трактувати як невротичну поведінку. Після цього може спостерігатися втрата свідомості та великий епілептичний припадок, що тривають від кількох секунд до кількох хвилин. Під час судом швидко розвиваються киснева недостатність і гіперкапнія (підвищений вміст СО 2 в крові) через підвищену м'язову активність і недостатній газообмін у легенях. У важких випадках також може розвинутися апное. Ацидоз посилює токсичні ефекти місцевих анестетиків.

Одужання залежить від метаболізму місцевого анестетика і його поширення за межі центральної нервової системи. Це відбувається швидко, за винятком випадків, коли було введено дуже великі кількості лікарського засобу.

Серцево-судинні ефекти зазвичай складають більш серйозну загрозу. Цим ефектів зазвичай передують ознаки токсичності з боку центральної нервової системи, які, однак, можуть маскуватися загальною анестезією або глибокої седацией, що досягається за допомогою таких препаратів, як бензодіазепіни або барбітурати. Як наслідок високих системних концентрацій місцевих анестетиків можуть розвинутися зниження артеріального тиску, брадикардія, аритмія і навіть зупинка серця. Серцево-судинні токсичні ефекти часто пов'язані з пригніченням системи провідності серця і міокарда, що призводить до зменшення серцевого викиду, гіпотензії, AV-блокади, брадикардії і іноді - вентрикулярна аритмій, включаючи шлуночковатахікардія, шлуночкова фібриляція і зупинку серця. Цим станам часто передують ознаки важкої токсичності з боку ЦНС, наприклад, у формі судом, проте в окремих випадках зупинка серця наступала без попередніх ефектів з боку ЦНС. Після дуже швидкої болюсної ін'єкції в коронарних судинах може досягатися така висока концентрація бупівакаїну в крові, вплив на систему кровообігу настає самостійно або до виникнення ефектів з боку ЦНС. З огляду на цей механізм, пригнічення міокарда може розвинутися навіть як перший симптом інтоксикації.

лікування

При виникненні ознак гострої системної токсичності застосування місцевих анестетиків слід негайно припинити. Лікування слід направити на підтримку вентиляції легенів, оксигенації та кровообігу. Завжди слід давати кисень і при необхідності проводити штучну вентиляцію легенів. Якщо судоми не припиняються спонтанно через 15-20 секунд, пацієнту слід ввести внутрішньовенно 1-3 мг/кг тіопенталу натрію, щоб поліпшити вентиляцію легенів, або ввести внутрішньовенно 0,1 мг/кг діазепаму (цей засіб діє значно повільніше). Тривалі судоми загрожують диханню пацієнта та оксигенації. Ін'єкція міорелаксантів (наприклад суксаметонію 1 мг/кг) створює більш сприятливі умови для забезпечення вентиляції легенів пацієнта і оксигенації, але вимагає досвіду проведення трахеальной інтубації і ШВЛ.

При зниженні артеріального тиску / брадикардії слід ввести вазопресорні засоби (наприклад ефедрин 5-10 мг внутрішньовенно, через 2-3 хвилини введення можна повторити).

У разі зупинки кровообігу слід негайно почати пневмокардіальні реанімаційні заходи. Важливо підтримувати належну оксигенацію дихання і кровообіг одночасно з корекцією ацидозу.

При зупинці серця може знадобитися тривалих реанімаційних заходах.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Доказів несприятливого впливу на перебіг вагітності у людини немає, але Лонгокаін ® не слід застосовувати на ранніх стадіях вагітності, крім випадків, коли вважається, що користь буде перевищувати ризики.

Поява небажаних ефектів у плода, обумовлених місцевою анестезією, як брадикардія плода, найбільш явно спостерігалася при проведенні парацервікальной блок-анестезії. Такі ефекти можуть бути обумовлені високими концентраціями анестетика, досягає плоду (див. Розділ «Особливості застосування».

Бупівакаїн проникає в грудне молоко, але в такій невеликій кількості, що ризик впливу на дитину при застосуванні препарату в терапевтичних дозах відсутня.

ДІТИ

Дітям Лонгокаін ® при таких показаннях не застосовують.

Перед початком лікування необхідно провести пробу на індивідуальну чутливість.

Процедури із застосуванням регіонарних або місцевих анестетиків, за винятком найпростіших, завжди слід проводити за наявності обладнання, необхідного для проведення реанімаційних заходів. Слід встановити внутрішньовенні катетери ще до початку введення місцевого анестетика при проведенні великих блокад.

Є повідомлення про зупинку серця і смерть при застосуванні бупівакаїну для епідуральної анестезії або блокади периферичних нервів. У деяких випадках реанімація була утруднена або неможлива, незважаючи на адекватну терапію.

Великі блокади периферичних нервів можуть потребувати застосування великих обсягів місцевого анестетика на сильно васкуляризованих ділянках, часто поблизу великих судин. У таких випадках існує підвищений ризик внутрішньосудинної ін'єкції і / або системної абсорбції, що може привести до високих концентрацій в плазмі.

Як і всі місцеві анестетики, при застосуванні високих доз бупівакаїн може викликати гострі токсичні ефекти з боку центральної нервової і серцево-судинної систем. Це особливо стосується випадкового внутрішньосудинного введення.

Деякі методики регіонарної анестезії можуть бути пов'язані з важкими побічними реакціями:

епідуральна анестезія може викликати пригнічення серцево-судинної функції, особливо у випадках супутньої гіповолемії. Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату пацієнтам з порушенням серцево-судинної функції;

рідко ретробульбарного ін'єкції можуть досягати черепного субарахноїдального простору і викликати, наприклад, тимчасову сліпоту, серцево-судинну недостатність, апное і судорогі.Еті симптоми слід негайно лікувати;

ретро і навколобульбарні ін'єкції місцевих анестетиків можуть представляти певний ризик розвитку стійкої дисфункції очних м'язів.

в постреєстраційних періоді повідомлялося про випадки хондроліз у пацієнтів, які отримували тривалі внутрісуглобні інфузії місцевих анестетиків після хірургічних втручань. У більшості випадків, про які повідомлялося, хондроліз вражав плечовий суглоб. З огляду на численні етіологічні фактори та суперечливість наукової літератури за механізмом дії, причинно-наслідковий зв'язок не встановлений. Тривалі внутрісуглобні інфузії не є схваленим показаннями для препарату Лонгокаін ®.

Основними причинами є травматичне ураження нервів і / або місцеві токсичні впливи введеного місцевого анестетика на м'язи та нерви. З цієї причини слід вибирати низьку ефективну дозу.

Випадкові інтраваскулярного введення в область шиї і голови можуть викликати церебральні симптоми навіть в низьких дозах.

Слід дотримуватися обережності при наявності у пацієнтів AV-блокади II або III ступеня, оскільки місцеві анестетики можуть знизити провідність міокарда. Пацієнти похилого віку, пацієнти з важкими захворюваннями печінки та важкими порушеннями функції нирок або пацієнти в поганому загальному стані також вимагають особливої уваги.

Пацієнти, яких лікують антиаритмічними лікарськими засобами III класу (наприклад, аміодарон), повинні перебувати під ретельним наглядом. Крім того, слід враховувати необхідність ЕКГ моніторингу для таких пацієнтів, оскільки кардіологічні ефекти бупівакаїну та антиаритмічних лікарських засобів III класу можуть бути адитивними.

Епідуральна анестезія може призвести до зниження артеріального тиску і брадикардії. Цей ризик можна зменшити шляхом введення кристаллоидного або колоїдного розчину. Зниження артеріального тиску слід коригувати негайно, наприклад, шляхом введення ефедрину 5-10 мг, яке при необхідності повторюють.

Епідуральна анестезія може викликати параліч міжреберних м'язів і погіршення дихання у пацієнтів з плевральним випотом. У хворих з септицемією збільшується ризик розвитку інтраспінальної абсцесів, особливо в післяопераційному періоді.

Парацервікальна блокада може іноді викликати брадикардію / тахікардію у плода, отже, слід ретельно стежити за серцевим ритмом плода.

ЗДАТНІСТЬ ВПЛИВАТИ НА ШВИДКІСТЬ РЕАКЦІЇ ПРИ УПРАВЛІННІ автотранспортом АБО РОБОТІ З ІНШИМИ МЕХАНІЗМАМИ

Залежно від дози та способу застосування бупивакаин може виявляти тимчасовий ефект на рухи та координацію.

Слід дотримуватися обережності при застосуванні бупівакаїну разом з лікарськими засобами, за структурою подібні до місцевих анестетиків, наприклад з антиаритмічними засобами класу ІС, оскільки їхні токсичні ефекти є адитивними.

Специфічні дослідження взаємодій між місцевими анестетиками та антиаритмічними засобами класу III (наприклад аміодарон) не проводилися, проте в такому випадку рекомендується дотримуватися обережності.

Фармакодинаміка.

Лонгокаін ® містить бупівакаїн - місцевий анестетик тривалої дії амідного тіпа.Бупівакаін оборотно блокує провідність імпульсів нервовими волокнами, пригнічуючи транспорт іонів натрію через нервові мембрани. Подібні ефекти також можуть спостерігатися на збудливих мембранах мозку і міокарда.

Найбільш значущою властивістю бупівакаїну є довга тривалість його ефекту. Різниця між тривалістю ефекту бупівакаїну в поєднанні з адреналіном і без нього є відносно невеликою. Бупівакаїн особливо придатний для проведення тривалої епідуральної блокади. Низькі концентрації менше впливають на волокна рухових нервів і меншу тривалість ефекту, а також можуть бути придатними для тривалого знеболення, наприклад, під час пологів або в післяопераційному періоді.

Фармакокінетика.

Швидкість абсорбції залежить від дози, шляху введення і перфузії на місці введення. Міжреберні блокади призводять до високих концентрацій в плазмі (4 мг/л після введення дози 400 мг) завдяки швидкій абсорбції, тоді як підшкірні ін'єкції в область живота призводять до низьких концентрацій в плазмі. У дітей швидка абсорбція і високі концентрації в плазмі спостерігаються у випадках каудальної блокади (приблизно 1-1,5 мг/л після введення дози 3 мг/кг).

Бупівакаїн демонструє повну і двухфазную абсорбцію з епідурального простору, періоди напіввиведення становлять приблизно 7 хв і 6 ч. Повільна абсорбція є фактором, що обмежує швидкість виведення бупівакаїну і пояснює, чому період напіввиведення є великим після епідурального застосування, ніж після введення.

Обсяг розподілу бупивакаина в рівноважному стані становить близько 73 л, коефіцієнт печінкової екстракції - приблизно 0,4, загальний плазмовий кліренс становить 0,58 л/хв, а період напіввиведення - 2,7 год.

Період напіввиведення у новонароджених до 8 год довше, ніж у дорослих. У віці від 3 місяців період напіввиведення такий же, як у дорослих.

Зв'язування з білками плазми становить приблизно 96%, зв'язування переважно відбувається з α 1 глікопротеїном. Після значного хірургічного втручання рівень цього білка може підвищитися і дати більшу загальну плазмову концентрацію бупівакаїну. Однак концентрація незв'язаного бупивакаина залишається незмінною. Це пояснює, чому плазмові концентрації, що перевищують токсичні рівні, можуть добре переноситися.

Бупівакаїн майже повністю метаболізується в печінці, переважно шляхом ароматичного гідроксилювання до 4-гідроксібупівакаіну і N-деалкілування до РРХ, причому обидва ці шляхи є опосередковані цитохромом Р450 ЗА4. Таким чином, кліренс залежить від печінкової перфузії і активності метаболізуючого ферменту.

Бупівакаїн проходить через плацентарний бар'єр. Концентрація вільного бупівакаїну однакова у матері та плоду. Однак загальна плазмова концентрація нижче у плода, який має низький ступінь зв'язування з білками.

Алкалізація може викликати осад, оскільки бупівакаїн розчинний при рН вище 6,5.

Зберігати при температурі не вище 25 °C. Чи не заморожувати.

Зберігати в недоступних для дітей місці.

Термін придатності -2 роки.

Купити Лонгокаїн в ампулах можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.