Максгістин

склад:

• діюча речовина: betahistine;
• 1 таблетка містить бетагістину дигідрохлориду 8, 16 або 24 мг.
• допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, маніт (Е 421), кислота лимонна моногідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк.

Форма випуску:

10 таблеток в блістері; 3 або 6 блістерів в пачці.

Хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними симптомами:

• запамороченням, що іноді супроводжується нудотою і блювотою;
• зниженням слуху (приглухуватістю);
• шумом у вухах.

Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.

Гіперчутливість до компонентів лікарського засобу.

Добова доза для дорослих становить 24-48 мг, рівномірно розподілена для прийому протягом доби.

Приймати таблетки бажано після їди. Дозу слід підбирати індивідуально залежно від ефекту. Зменшення симптомів інколи спостерігається тільки після двох-трьох тижнів лікування. Найкращі результати досягаються при прийомі препарату протягом кількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню і / або втраті слуху на пізніх стадіях.

Наступні побічні реакції спостерігаються у пацієнтів, що приймали Максгістін з подальшою частотою дуже часті (≥1 / 10), часті (≥1 / 100 до <1/10), нечасті (від ≥1 / 1 000 до <1/100), поодинокі (від ≥1 / 10 000 до <1/1 000), рідкісні (<1/10 000).

Розлади імунної системи

Реакції гіперчутливості, в т.ч. негайного типу (наприклад, повідомлялося про випадки розвитку анафілаксії).

Шлунково-кишкові розлади

Часті: нудота та диспепсія. У деяких випадках виникали скарги на незначні розлади шлунка (блювання, біль по ходу ШКТ, біль в абдомінальному ділянці внаслідок здуття і метеоризму). Ці побічні ефекти, як правило, зникають при прийомі препарату з їжею або після зменшення дози.

Зміни з боку шкіри та підшкірної клітковини

У рідкісних випадках спостерігаються реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висип, свербіж і кропив'янка.

Відомо кілька випадків передозування препарату. У деяких пацієнтів спостерігалися легкі та помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у шлунку) після прийому препарату в дозах до 640 мг. Серйозні ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо в поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.

Лікування передозування.

Лікування передозування повинно включати симптоматичну терапію.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Оскільки дослідження репродуктивної токсичності у тварин не завжди дозволяють оцінити можливість токсичного ефекту у людини, під час вагітності препарат слід приймати тільки при наявності безперечної потреби та під безпосереднім наглядом лікаря.

Виділення бетагістину в грудне молоко не вивчалося. Користь від застосування препарату у матері слід співвідносити з перевагами грудного годування і потенційним ризиком для дитини.

Діти.

У зв'язку з недостатністю даних з безпеки та ефективності застосування препарату Максгістін не рекомендується призначати препарат дітям молодше 18 років.

Під час лікування препаратом необхідно контролювати стан хворих з феохромоцитомою і бронхіальною астмою. Необхідно також бути обережними при лікуванні пацієнтів з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Максгістін не впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з машинами та механізмами.

Дані дослідження in vitro дозволяють передбачити відсутність інгібірування активності цитохромних ферментів Р450 in vivo.

Фармакодинаміка.

Механізм дії бетагістину повністю не вивчений. Він викликає посилення кровообігу в судинах stria vascularis внутрішнього вуха, передусім за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Встановлено, що бетагистин має слабкий агонистический ефект на Н1-рецептори та виражений антагоністичний ефект на Н3-рецептори гістаміну в центральній і автономній нервовій системі. Крім того, бетагистин надає дозозависимое інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних і медіальних вестибулярних ядер.

Бетагістину прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нейректоміі, прискорюючи та полегшуючи процес центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект характеризується посиленням регуляції обміну і вивільнення гістаміну та реалізується в результаті антагонізму Н3-рецепторів.

У поєднанні всі ці властивості забезпечують позитивний терапевтичний ефект бетагістину при лікуванні хвороби Меньєра і вестибулярного запаморочення різного походження. Бетагістину підсилює обмін і вивільнення гістаміну, блокуючи пресинаптичні Н3-рецептори, що призводить до зниження їх чутливості. Подібна дія на гістамінергіческую систему пояснює ефективність бетагістину при лікуванні запаморочення і вестибулярних порушень.

Фармакокінетика.

При пероральному введенні бетагистин швидко і практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Після всмоктування препарат швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2 піридилоцтової кислоти (який не має фармакологічної дії). Рівень концентрації бетагістину в плазмі крові дуже низький (нижче за межу виявлення 100 пг / мл). Тому все фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2 піридилоцтової кислоти в плазмі та сечі.

Максимальна концентрація 2 піридилоцтової кислоти в плазмі крові досягається за годину після прийому. Період напіввиведення 2 піридилоцтової кислоти приблизно 3,5 години. 2 піридилоцтової кислота швидко виводиться з сечею. При прийомі препарату в дозі 8-48 мг близько 85% початкової дози виявляється в сечі. Виведення бетагістину нирками або з калом незначне.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в сухому, недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.