Мемантин

Склад

• діюча речовина: мемантина гідрохлорид;
• 1 таблетка містить мемантина гідрохлориду 10 мг або 20 мг;
• Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь, заліза оксид червоний (Е172), індиготин (Е132), заліза оксид чорний (Е172).

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою (по 10 таблеток в блістері, по 3 блістери в коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою рожевого або світло-рожевого кольору, овальної форми, з тисненням «М» на одному боці та тисненням "20" на іншій стороні; таблетки без тріщин і відколів.

Фармакодинаміка

Мемантин є потенціалзалежні помірно аффінним неконкурентним антагоністом NMDA-рецепторів. Він модулює ефекти патологічно підвищених тонічного рівня глутамату, який може привести до нейронної дисфункції. У проявах симптомів і прогресуванні нейродегенеративної деменції важливу роль відіграє порушення глутаматергіческой нейротрансмиссии, особливо за участю NMDA (N-метил-D-аспартат) рецепторів.

Фармакокінетика

Мемантин має абсолютну біодоступність близько 100%, час досягнення піка концентрації в плазмі крові (T _max) становить від 3 до 8:00. Ознак впливу їжі на абсорбцію мемантина не спостерігається.

Щоденні дози 20 мг призводять до стабільної концентрації мемантину в плазмі в діапазоні від 70 до 150 нг / мл (0,5-1 мкмоль), при цьому різниця може бути великій залежності від індивідуальних особливостей пацієнта. Близько 45% мемантину зв'язується з білками плазми.

У людини близько 80% циркулюючого матеріалу, пов'язаного з мемантином, являє собою вихідне з'єднання. Основними метаболітами є: N-3,5-диметил-глюдантан, ізомерна суміш 4- і 6-гідроксімемантіну і 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан.

Мемантин виводиться моноекспоненціально з кінцевим t ½ від 60 до 100 годин.

Фармакокінетика має лінійний характер в діапазоні доз 10-40 мг.

Хвороба Альцгеймера легкого ступеня до важких форм.

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату.

Лікування слід починати та проводити під наглядом лікаря. Під час лікування слід забезпечити контроль прийому препарату особою, доглядає за пацієнтом.

Таблетки слід приймати 1 раз на добу щодня в один і той же час. Таблетки можна приймати незалежно від прийому їжі.

Дорослі. Максимальна добова доза становить 20 мг. З метою зниження ризику появи негативних реакцій підтримуючу дозу визначають шляхом поступового збільшення дози на 5 мг на тиждень протягом перших 3 тижнів наступним чином:

1-й тиждень (1-7-й день): приймати 5 мг на добу протягом тижня (таблетки у відповідному дозуванні)

2-й тиждень (8-14-й день): приймати 10 мг на добу протягом тижня (таблетки у відповідному дозуванні)

3-й тиждень (15-21-й день): приймати 15 мг на добу протягом тижня (таблетки у відповідному дозуванні)

починаючи з 4-го тижня: приймати 1 таблетку 20 мг на добу.

Для вищого титрування наявні таблетки іншої сили дії.

підтримуюча доза

Рекомендована підтримуюча доза становить 20 мг на добу.

Тривалість лікування індивідуально визначає лікар, який має досвід діагностики та лікування хвороби Альцгеймера. Слід регулярно оцінювати переносимість та дозування мемантина, краще протягом трьох місяців від початку лікування. Надалі клінічний ефект мемантину і реакцію пацієнта на лікування слід оцінювати регулярно відповідно до діючих клінічних рекомендацій. Підтримуючу терапію можна продовжувати до тих пір, поки терапевтичний ефект залишається сприятливим, а переносимість мемантина пацієнтом - хорошою. Слід розглянути можливість припинення лікування мемантином, якщо зникають ознаки терапевтичного ефекту або погіршується переносимість лікування пацієнтом.

Симптоми: застосування відносно високих доз (200 мг і 105 мг/добу протягом 3 днів) супроводжувалося такими симптомами як почуття втоми, слабкості та / або діарея. Можливо відсутність будь-яких симптомів. У разі передозування дозою нижче 140 мг, якщо доза була невідома, у пацієнтів спостерігалися симптоми, пов'язані з порушеннями з боку ЦНС (сплутаність свідомості, гиперсомния, сонливість, запаморочення, збудження, агресія, галюцинації і порушення ходи) і / або з боку шлунково кишкового тракту (блювота і діарея).

Після передозування високою дозою мемантина (2000 мг) у пацієнта спостерігалися побічні ефекти з боку центральної нервової системи (пацієнт перебував у комі протягом 10 днів, а пізніше спостерігалися диплопія і ажитація). Пацієнт отримував симптоматичне лікування і плазмаферез до повного одужання.

В іншому випадку, пацієнт також вижив і одужав. Спостерігалися симптоми з боку центральної нервової системи, такі як занепокоєння, психоз, зорові галюцинації, підвищення судомної готовності, сонливість, ступор, і втрата свідомості.

Лікування. У разі передозування лікування повинно бути симптоматичним. Специфічного антидоту немає. Стандартні клінічні процедури, спрямовані на видалення препарату з організму пацієнта - промивання шлунка, прийом активованого вугілля (переривання можливої печінкової рециркуляції). У разі необхідності слід застосувати такі процедури, як ацідіфікаціі сечі, примусовий діурез.

При наявності симптомів загальної гіперстимуляції ЦНС необхідно призначити симптоматичне клінічне лікування.

Інфекції та інвазії: грибкові інфекції.

З боку імунної системи: гіперчутливість.

З боку психіки: сонливість, сплутаність свідомості, галюцинації, психотичні реакції.

З боку нервової системи: запаморочення, порушення ходи, судоми, порушення рівноваги.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, венозний тромбоз / тромбоемболія, серцева недостатність.

З боку дихальної системи: задишка.

Шлунково-кишковий тракт: запор, блювання, панкреатит.

З боку травної системи: підвищення показників функції печінки, гепатит.

Загальні порушення: головний біль, підвищена стомлюваність.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Клінічних даних щодо дії мемантину на розвиток вагітності немає. Експериментальні дослідження на тваринах вказують на можливість уповільнення внутрішньоутробного росту при впливі концентрацій, ідентичних або трохи більше тих, що застосовуються в людини. Токсичність для плода не виключена. Потенційний ризик для людини невідомий. Мемантин не слід застосовувати в період вагітності, за винятком випадків крайньої необхідності.

Невідомо, чи виділяється мемантін в грудне молоко, але, беручи до уваги липофильностью субстанції, це можливо. Жінкам, які застосовують мемантин, слід відмовитися від годування грудьми.

Діти

Препарат застосовують дітям у зв'язку з недостатністю даних з безпеки та ефективності.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Хвороба Альцгеймера середнього ступеня до тяжких форм зазвичай обумовлює погіршення здатності керувати автомобілем і працювати з механізмами. Крім того, мемантина гідрохлорид має незначний або помірний вплив на здатність людини, тому амбулаторних пацієнтів слід попередити про необхідність дотримання особливої обережності при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Слід уникати одночасного застосування мемантину і амантадин через ризик фармакотоксичного психозу. Обидва сполуки є хімічно пов'язаними NMDA-антагоністами. Те ж саме стосується кетаміну та декстрометорфану. В одному опублікованому звіті зазначалося також про ризик комбінації мемантину і фенітоїну.

Інші лікарські засоби, такі як циметидин, ранітидин, прокаїнамід, хінідин, хінін та нікотин, які використовують ту ж катіонну транспортну систему нирок, і амантадин, можливо, також здатні взаємодіяти з мемантином, викликаючи потенційний ризик підвищення його змісту в плазмі крові.

При спільному призначенні мемантину з гідрохлортіазидом (ГХТ) або будь-якою комбінацією з ГХТ можливе зниження рівня ГХТ в сироватці крові.

Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.