Метамін

Склад

табл. пролонгованої. дейст. 500 мг блістер, № 28, № 30, № 90

• Метформіну гідрохлориду 500 мг

Форма випуску

Основні фізико-хімічні властивості:

Таблетки по 500 мг, по 850 мг: таблетки, вкриті оболонкою білого або майже білого кольору, круглої форми, двоопуклі, гладкі з обох боків;

Таблетки по 1000 мг: таблетки, вкриті оболонкою білого або майже білого кольору, овальної форми, двоопуклі, гладкі з обох боків.

фармакодинамика. Метформін - бігуанід з антігіперглікеміческого ефектом. Знижує в плазмі крові як вихідний рівень глюкози, так і рівень глюкози після прийому їжі. Чи не стимулює секрецію інсуліну і не викликає гіпоглікемічного ефекту.

Метформін діє 3 шляхами:

1) пригнічує вироблення глюкози в печінці за рахунок пригнічення глюконеогенезу і глікогенолізу;

2) покращує захоплення та утилізацію периферичної глюкози в м'язах за рахунок підвищення чутливості до інсуліну;

3) уповільнює всмоктування глюкози в кишечнику.

Метформін стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтетазу.

Збільшує транспортну ємність всіх типів мембранних переносників глюкози (GLUT).

Незалежно від своєї дії на глікемію, метформін впливає на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів.

Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Гальмує глюконеогенез у печінці. Затримує всмоктування вуглеводів в кишечнику.

Фармакокінетика. Всмоктування. Після перорального прийому препарату в формі таблетки з пролонгованим вивільненням час досягнення максимальної концентрації (Тmax) становить 7 годин, тоді як для таблетки зі швидким вивільненням - 2,5 ч.

При рівноважному стані максимальна концентрація в плазмі крові AUC збільшується непропорційно введеній внутрішньо дозі. AUC після одноразового прийому всередину 2000мг метформіну у формі таблеток з пролонгованим вивільненням аналогічна AUC, що відзначається після прийому 1000 мг метформіну у формі таблеток метформіну зі швидким вивільненням 2 рази на добу.

Коливання Сmax і AUC у деяких осіб при прийомі метформіну у формі таблеток з пролонгованим вивільненням в порівнянні з такими при прийомі метформіну у формі таблеток зі швидким вивільненням

Хоча AUC знижується на 30% при прийомі таблетки пролонгованої дії натщесерце, Сmax і Тmax залишаються без змін.

Всмоктування метформіну із таблеток з пролонгованим вивільненням не змінюється в залежності від складу їжі. Не виявлено кумуляції при багаторазовому прийомі до 2000 мг метформіну у формі таблеток з пролонгованим вивільненням.

Розподіл. Зв'язування з білками плазми крові незначне. Метформін проникає в еритроцити. Сmax в крові нижче, ніж максимальна концентрація в плазмі крові, і досягається за однаковий проміжок часу. Еритроцити, найімовірніше, представляють другу камеру розподілу. Середній обсяг розподілу (Vd) коливається в діапазоні 63-276 л.

Метаболізм. Метформін виводиться в незміненому вигляді з сечею. Метаболітів в людському організмі не виявлено.

Виведення. Нирковий кліренс метформіну становить> 400 мл/хв. Це вказує на те, що метформін виводиться шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. Після перорального прийому дози Т½ становить близько 6,5 год. При порушенні функції нирок нирковий кліренс знижується пропорційно кліренсу креатиніну, внаслідок чого Т½ збільшується, що призводить до підвищення рівня метформіну в плазмі крові.

цукровий діабет 2-го типу (інсулінозалежний) у дорослих (особливо у осіб з надлишковою масою тіла) при неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень, в якості монотерапії або в комбінації з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами, або в поєднанні з інсуліном.

монотерапія або комбінована терапія в поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами. Рекомендована початкова доза - 1 таблетка на добу.

Через 10-15 днів проведеного лікування дозу необхідно коригувати відповідно до результатів вимірювань рівня глюкози в плазмі крові. Повільне збільшення дози сприяє зменшенню вираженості побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту. Максимальна рекомендована доза - 4 таблетки на добу.

Дозу препарату приймати 1 раз на добу під час їжі ввечері, підвищуючи на 500 мг кожні 10-15 днів до 2000 мг. Якщо необхідного рівня глікемії неможливо досягти при застосуванні Метаміна SR в максимальній дозі 2000мг, яку приймає пацієнт 1 раз на добу, дозу можна розділити на 2 прийоми (1 раз вранці та 1 раз ввечері, під час прийому їжі). Якщо необхідного рівня глікемії не досягнуто, можна застосовувати Метамін, таблетки, вкриті оболонкою, в максимальній рекомендованій дозі 3000 мг/добу.

Для пацієнтів, які вже лікувалися метформіном, початкова доза Метаміна SR, таблеток з пролонгованим вивільненням, повинна бути еквівалентна добовій дозі таблеток зі швидким вивільненням.

У разі переходу на препарат Метамін SR, таблетки з пролонгованим вивільненням, 500 мг необхідно припинити прийом іншого протидіабетичного препарату.

Комбінована терапія в поєднанні з інсуліном. Для досягнення кращого контролю за рівнем глюкози в крові метформін та інсулін можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії. Зазвичай початкова доза Метаміна SR становить 1 таблетку на добу під час їжі ввечері, тоді дозу інсуліну необхідно підбирати відповідно до результатів вимірювання рівня глюкози в крові.

У пацієнтів літнього віку можливе погіршення функції нирок, тому дозу метформіну необхідно підбирати на основі оцінки функції нирок, яку слід проводити регулярно (див. Особливості застосування).

Зазвичай початкова доза становить 500 мг або 850 мг (Метамін, таблетки, вкриті оболонкою, по 500 мг або 850 мг) 2-3 рази на добу під час або після їди.

Через 10-15 днів дозу необхідно відкоригувати відповідно до результатів вимірювань рівня глюкози у сироватці крові.

Повільне збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів травного тракту.

При лікуванні високими дозами (2000-3000 мг на добу) можливе заміщення кожні 2 таблетки препарату Метамін, 500 мг, на 1 таблетку Метамін, 1000 мг.

Купити таблетки Метамін можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на таблетки від цукру Метамін вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

• підвищена чутливість до метформіну або будь-якого іншого компоненту препарату;
• будь-який тип гострого метаболічного ацидозу (діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома);
• ниркова недостатність або порушення функції нирок (кліренс креатиніну <60 мл/хв);
• гострі стани, перебіг яких супроводжується ризиком розвитку порушень функції нирок, такі як зневоднення організму, важкі інфекційні захворювання, шок;
• гострі та хронічні захворювання, які можуть призводити до розвитку гіпоксії: серцева або дихальна недостатність, недавній інфаркт міокарда, шок;
• печінкова недостатність, гостре отруєння алкоголем, алкоголізм.

метаболічні порушення і порушення з боку харчування: лактоацидоз.

При тривалому застосуванні препарату у пацієнтів з мегалобластной анемією може знижуватися всмоктування вітаміну В12, що супроводжується зниженням його рівня в плазмі крові.

З боку нервової системи: порушення смаку.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, біль в животі, відсутність апетиту. Найчастіше ці побічні явища виникають на початку лікування і, як правило, спонтанно зникають. Для попередження виникнення побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту рекомендується повільне підвищення дози препарату.

З боку гепатобіліарної системи: порушення показників функції печінки або гепатити, які повністю зникають після відміни метформіну.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні алергічні реакції, включаючи висип, еритема, свербіж, кропив'янку.

лактоацидоз є рідкісним, але тяжким метаболічним ускладненням, яке може виникнути як результат акумуляції метформіну гідрохлориду. Зареєстровані випадки виникнення лактоацидозу у пацієнтів з цукровим діабетом з вираженою нирковою недостатністю. Фактори ризику виникнення лактоацидозу: погано регульований цукровий діабет, кетоз, тривале голодування, надмірне вживання алкоголю, печінкова недостатність або будь-який стан, пов'язаний з гіпоксією. У разі зневоднення (сильна діарея або блювання, лихоманка або зменшення споживання рідини) рекомендується тимчасово припинити застосування метформіну та звернутися за медичною допомогою.

Лактоацидоз може проявлятися у вигляді м'язових судом з болем в животі та важкої астенією. Надалі можливий розвиток ацідозной задишки, болю в животі, гіпотермії і коми. Діагностичні показники: лабораторне зниження рН крові, підвищення плазмової концентрації лактату> 5 ммоль / л, збільшення аніонного інтервалу та співвідношення лактат / піруват. При підозрі на лактоацидоз необхідно припинити застосування препарату і негайно госпіталізувати пацієнта.

Ниркова недостатність. Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком і під час лікування Метамін SR необхідно перевіряти рівень креатиніну в плазмі крові:

• пацієнтам з нормальною функцією нирок - не менше 1 разу на рік;
• пацієнтам з порушенням функції нирок і особам похилого віку - не менше 2-4 разів на рік.

Слід дотримуватися обережності в тих випадках, коли може порушуватися функція нирок, наприклад, на початку лікування гіпотензивними засобами, діуретиками та на початку терапії нестероїдними протизапальними засобами.

Йодовмісні рентгеноконтрастні засоби. В / в застосування рентгеноконтрастних засобів може викликати ниркову недостатність, як наслідок - привести до акумуляції метформіну і розвитку лактоацидозу. Тому, в залежності від функції нирок, застосування метформіну необхідно припинити за 48 годин до або під час проведення досліджень і не поновлювати раніше ніж через 48 годин після дослідження та оцінки функції нирок.

Хірургічні втручання. Необхідно припинити застосування Метаміна SR за 48 годин до планового хірургічного втручання, яке проводять під загальною, спінальної або перидуральной анестезією, і не відновлювати раніше ніж через 48 годин після проведення операції та оцінки функції нирок.

Інші запобіжні заходи. Пацієнтам необхідно дотримуватися дієти рівномірного прийому вуглеводів протягом доби та контролювати лабораторні показники. Пацієнти з надмірною масою тіла слід продовжувати дотримуватися низькокалорійної дієти. Необхідно регулярно контролювати лабораторні показники рівня глюкози в крові.

При одночасному застосуванні Метаміна SR з інсуліном або іншими пероральними гіпоглікемічними засобами (наприклад похідними сульфонілсечовини або меглітінід) можливе посилення гіпоглікемічної дії.

Можлива наявність неактивних інгредієнтів у вигляді м'якої маси, може нагадувати таблетку в калі. Це є нормальним явищем і не має клінічного значення.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Неконтрольований діабет в період вагітності (гестаційний або постійний) підвищує ризик розвитку вроджених аномалій та перинатальної смертності. Є обмежені дані застосування метформіну у вагітних, які не вказують на підвищений ризик вроджених аномалій. Доклінічні дослідження не виявили негативного впливу на вагітність, ембріональний розвиток, пологи та розвиток дитини після народження. У разі планування вагітності, а також при її настанні, слід скасувати терапію метформіном, повідомити лікаря і призначити інсулінотерапію для підтримки рівня глюкози в крові.

Лактація. Метформін виводиться з грудним молоком. У новонароджених / дітей грудного віку побічних ефектів не відзначено. Однак, оскільки даних про безпеку застосування препарату недостатньо, годування груддю не рекомендується протягом терапії препаратом Метамін SR. Рішення про припинення годування груддю слід приймати з урахуванням необхідності застосування препарату для матері та потенційного ризику для дитини.

Фертильність. Метформін не впливав на фертильність самців і самок при застосуванні в дозах 600 мг/кг/добу, які майже в 3 рази перевищували максимальну добову дозу, рекомендовану для застосування у людини та розраховується, виходячи з площі поверхні тіла.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Ліки Метамін SR не впливає на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами, оскільки монотерапія препаратом не викликає гіпоглікемії.

Однак слід з обережністю застосовувати метформін у комбінації з іншими гіпоглікемічними засобами (похідні сульфонілсечовини, інсулін, репаглинид) у зв'язку з ризиком розвитку гіпоглікемії.

Діти. До початку лікування метформіном має бути встановлен діагноз цукрового діабету 2 типу. Не виявлено дії метформіну росту та статевого дозрівання у дітей. Ефективність та безпека застосування метформіну у дітей віком від 10 до 12 років не відрізнялися від такої у дітей старшого віку та підлітків. Препарат Метамін слід призначати з обережністю дітям віком від 10 років.

комбінації, які не рекомендується застосовувати

Гостра алкогольна інтоксикація асоціюється з підвищеним ризиком лактоацидозу, особливо у випадках голодування або дотримання низькокалорійної дієти, а також при печінковій недостатності. При лікуванні препаратом Метамін SR слід уникати прийому алкоголю і лікарських засобів, що містять спирт.

Йодовмісні рентгеноконтрастні речовини можуть викликати розвиток лактоацидозу у хворих на цукровий діабет на тлі функціональної ниркової недостатності. Застосування Метаміна SR слід припинити до проведення досліджень і не поновлювати раніше, ніж через 48 годин після дослідження з використанням рентгеноконтрастних речовин і повторної оцінки, встановлення стабільного стану функції нирок.

Деякі лікарські засоби, наприклад, нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази (ЦОГ) II, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), антагоністи рецепторів ангіотензину II і діуретики, особливо петльові діуретини, можуть негативно вплинути на функцію нирок, що може збільшити ризик виникнення лактоацидозу. На початку лікування вищезазначеними лікарськими засобами або їх використанні в комбінації з метформіном необхідно здійснювати ретельний контроль функції нирок.

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю

Лікарські засоби, які надають гіперглікемічний дію (ГКС системної та місцевої дії, симпатоміметики, хлорпромазин). Необхідно постійно контролювати рівень глюкози в крові, особливо на початку лікування. Під час і після припинення такої поєднаної терапії необхідно коригувати дозу Метаміна SR під контролем рівня глікемії.

Інгібітори АПФ можуть знижувати рівень глюкози в крові. При необхідності слід коригувати дозу препарату під час поєднаної терапії.

Діуретики, особливо петльові, можуть підвищувати ризик розвитку лактоацидозу.

при застосуванні препарату в дозі 85 г розвитку гіпоглікемії не виявлено. Значне перевищення дози метформіну або супутні ризики можуть призвести до лактатацидозу. У разі розвитку лактоацидозу лікування Метаміном SR необхідно припинити та терміново госпіталізувати хворого. Найефективнішим заходом для виведення з організму лактату і метформіну є гемодіаліз.

при температурі не вище 25 °C в сухому, захищеному від світла місці.