Небілет

1 таблетка містить:

• Небівололу гідрохлорид (в перерахунку на небіволол) - 5 мг
• Допоміжні речовини, в тому числі лактоза

Таблетки по 7 штук в блістері, по 1, 2 або 4 блістери в картонній упаковці.

Діюча речовина препарату небіволол - це рацемат, що складається з двох енантіомерів: SRRR-небівололу (D-небіволол) та RSSS-небівололу (L-небіволол). Препарат має антиангінальну, антигіпертензивну, противоаритмическое дію.

Препарат призводить до нормалізації артеріального тиску і поліпшення роботи серцево-судинної системи завдяки кільком механізмам дії:
Виборча конкурентна блокада бета1-адренорецепторів. Небіволол високоселективний блокатор синаптичних і внесінаптіческого бета1-адреноблокатори, запобігає зв'язування катехоламінів з рецепторами.

Знижує підвищений артеріальний тиск у стані спокою, фізичному навантаженні та при стресі. Під дією препарату знижується тонус судин, зменшується судинний опір, поліпшується діастолічний наповнення серця. Одноразові та повторні дози небівололу знижують частоту серцевих скорочень та кров'яний тиск у стані спокою та при навантаженні як у осіб з нормальним артеріальним тиском, так і у осіб з артеріальною гіпертензією.

Крім того, Небілет знижує потребу міокарда в кисні, зменшує ризик розвитку нападів при стенокардії, забезпечує гемодинамічних розвантаження серця.

Нормалізація системи ендогенної регуляції тонусу судин. Прийом препарату Небілет сприяє нормалізації вивільнення оксиду азоту (NO) в ендотелії судин. Оксид азоту один з факторів, що регулюють судинний тонус, він володіє сильним вазодилатирующим ефектом, призводить до зменшення явища вазоконстрикції і перешкоджає підвищенню артеріального тиску. Крім того, нормальне вивільнення оксиду азоту (яке порушується при пошкодженні судинної стінки, зокрема при атеросклерозі та ангіопатія) сприяє поліпшенню кровотоку в судинах і перешкоджає розвитку ішемії різних органів.
Вплив на ренін-ангіотензинову систему. Препарат знижує активність ренін-ангіотензинової системи, знижує утворення реніну, однак, не змінює його активність в плазмі крові. У перші дні терапії препаратом Небілет у пацієнтів зазвичай відзначається підвищення загального периферичного опору судин, але через деякий час спостерігається його нормалізація або зменшення.
Антиаритмическая активність препарату Небілет. Препарат сприяє нормалізації серцевого ритму за рахунок зниження атріовентрикулярноїпровідності, підвищення порога фібриляції шлуночків. Застосування препарату Небілет також призводить до пригнічення патологічного автоматизму серця.

Препарат підвищує толерантність до фізичних навантажень, покращує якість життя, має цитопротективний дією. Небіволол знижує агрегацію тромбоцитів, надає антитромботичний ефект. Не впливає на концентрації глюкози в крові, не змінює ліпідний спектр.

Препарат добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Швидкість абсорбції і концентрації препарату в плазмі крові не залежать від прийому їжі. Біодоступність препарату залежить від індивідуальної швидкості метаболізму у кожного пацієнта, чим повільніше обмін речовин, тим вище біодоступність. Препарат добре зв'язується з білками плазми (зв'язування до 98%). Небіволол частково метаболізується з утворенням активних та неактивних продуктів. Виводиться в рівній мірі з сечею та калом. Період напіввиведення становить від 10 до 24 годин, однак, при уповільненому обміні речовин період напіввиведення може збільшуватися в кілька разів. Вік і стать пацієнтів не впливають на швидкість абсорбції, метаболізму та виведення препарату. Стійкий рівень у плазмі у більшості пацієнтів із швидким метаболізмом досягається протягом 24 годин, для гідроксиметаболітів – протягом декількох днів.

У плацебо-контрольованому клінічному дослідженні летальності-захворюваності за участю 2128 пацієнтів у віці ≥70 років (середній вік 75,2 років) зі стабільною хронічною серцевою недостатністю зі зниженням фракції викиду лівого шлуночка (ФВЛШ) або без нього (середній показник фракції викиду3 ± 12,3 % з таким розподілом: фракції викиду лівого шлуночка менше 35% у 56% пацієнтів, фракції викиду лівого шлуночка (35-45% у 25% пацієнтів, фракції викиду лівого шлуночка вище 45% у 19% пацієнтів), яке тривало в середньому 20 місяців, небіволол як основний препарат у складі стандартної терапії суттєво продовжував час до смерті або госпіталізації через серцево-судинну патологію (кінцева точка первинної ефективності) зі зниженням відносного ризику на 14% (абсолютне зменшення - 4,2%). Це зменшення ризику розвивалося через 6 місяців лікування та залишалося таким протягом періоду лікування (середня тривалість – 18 місяців). Вплив небівололу не залежав від віку, статі чи показника фракції викиду лівого шлуночка в учасників дослідження. Користь щодо запобігання всім причинам смертності порівняно з плацебо не досягла статистичної значущості (абсолютне зменшення - 2,3%).

Препарат застосовується в терапії пацієнтів з такими порушеннями серцево-судинної системи:

• артеріальна гіпертензія;
• ішемічна хвороба серця, стенокардія напруги;
• препарат також застосовують в комплексній терапії хронічної серцевої недостатності.

Дози препарату і курс лікування призначає лікар індивідуально.

Зазвичай при артеріальній гіпертензії призначають по 2,5-5 мг препарату 1 раз на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 10 мг на добу. Максимальна добова доза 10 мг. Поліпшення зазвичай настає через 2-4 тижні після початку терапії препаратом Небілет.

При хронічній серцевій недостатності зазвичай призначають препарат Небілет в початковій дозі 2,5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу збільшують до 5 мг 1 раз на добу. При посиленні симптомів серцевої недостатності або при непереносимості лікарського засобу у фазі його титрування дозу небівололу рекомендується спочатку зменшити або, у разі необхідності, негайно відмінити препарат (при появі тяжкої гіпотензії, посиленні симптомів серцевої недостатності з гострим набряком легень, при появі кардіогенного шоку, або AV-блокади).

Таблетку приймають незалежно від прийому їжі, ковтають, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Рекомендується приймати препарат в один і той же час доби.

При прийомі препарату у пацієнтів відзначалися такі побічні ефекти:

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, порушення стільця, метеоризм, сухість у роті.

З боку периферичної та центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії, депресивні стани, втома, підвищена стомлюваність, порушення концентрації уваги.

Порушення режиму сну і неспання, нічні кошмари, галюцинації.

З боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардія, атріовентрикулярна блокада, гіпотензія, набряки обличчя і кінцівок, синдром Рейно, задишка, біль у ділянці серця, серцева недостатність.

Алергічні реакції: кропив'янка, свербіж шкіри, алергічний риніт.

Інші побічні ефекти: порушення зору, фотодерматоз, бронхоспазм, гіпергідроз.

Для препарату при різкому припиненні застосування характерний синдром відміни, тому припиняти терапію препаратом рекомендується поступово.

Пацієнти, які використовують контактні лінзи, повинні враховувати, що прийом препарату Небілет може викликати синдром сухого ока.

При прийомі препарату може знижуватися швидкість реакції, це необхідно враховувати при призначенні препарату пацієнтам, робота яких пов'язана з потенційно небезпечними механізмами.

• Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату;
• гостра серцева недостатність і хронічна серцева недостатність в період декомпенсації;
• стенокардія Принцметала, брадикардія, знижений артеріальний тиск;
• кардіогенний шок;
• атріовентрикулярна блокада другого і третього ступеня;
• синдром слабкості синусового вузла;
• синоатріальна блокада;
• переміжна кульгавість;
• бронхіальна астма і схильність до бронхоспазму;
• феохромоцитома;
• тяжкі порушення функції печінки;
• метаболічний ацидоз;
• депресивні стани;
• м'язова слабкість;
• дитячий вік до 18 років;
• період вагітності та лактації.

З обережністю призначають пацієнтам у віці старше 75 років, а також пацієнтам з такими станами:

• атріовентрикулярна блокада першого ступеня;
• хронічні та гострі респіраторні захворювання, які супроводжуються обструкцією;
• гіпертиреоз;
• псоріаз;
• цукровий діабет першого типу.

Препарат в період вагітності необхідно призначати тільки за життєвими показаннями, рекомендується відміна препарату за 2-3 діб до пологів, у разі, коли це неможливо, необхідно ретельне спостереження за новонародженим в перші 3 доби життя, оскільки можливий розвиток брадикардії, гіпотензії і зупинки дихання. Дослідження на тваринах показали, що небіволол проникає у грудне молоко. При необхідності призначення препарату в період лактації необхідно вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

• При одночасному застосуванні з наркозними засобами посилюється кардіодепресивну дію препарату Небілет.
• Препарати, які пригнічують центральну нервову систему, в тому числі барбітурати, похідні фенотіазіди та антидепресанти, посилюють гіпотензивну дію небівололу.
• При одночасному прийомі препарату з антигіпертензивними засобами, блокаторами кальцієвих каналів та антиаритмічними препаратами, а також нітрогліцерином і метилдопою підвищується ризик розвитку брадикардії, гіпотензії і пригнічення провідності.
• Не рекомендується поєднання препарату Небілет і празоріна.
• Серцеві глікозиди потенціюють негативний хронотропний і дромотропний ефект препарату Небілет.
• Колиндяни підвищує ризик розвитку синдрому відміни.
• Одночасне застосування препарату Небілет з алкалоїдами ріжків підвищує ризик порушення периферичного кровообігу.
• Препарат підвищує гіпоглікемічну дію інсулінів і знижує ефект пероральних цукрознижувальних засобів.
• Нестероїдні протизапальні препарати знижують гіпотензивний ефект небівололу.
• Рифампіцин і барбітурати при одночасному прийомі здатні знижувати концентрацію небівололу в плазмі крові.
• Циметидин і нікардіпін збільшують концентрації небівололу в плазмі крові.
• Якщо пацієнту необхідно одночасно приймати антациди, то рекомендується прийом препарату Небілет одночасно з їжею, а антациди між прийомами їжі.
• Куріння знижує ефективність препарату Небілет.
• Препарат несумісний з етиловим спиртом.

При передозуванні препарату у пацієнтів спостерігається артеріальна гіпотензія, нудота, блювота, порушення ритму серця, атріовентрикулярна блокада, кардіогенний шок, втрата свідомості. У разі тяжкого передозування можлива втрата свідомості та зупинка серця.

При отруєнні препаратом показане промивання шлунка, прийом ентеросорбентів. При сильному зниженні артеріального тиску, брадикардії, розвитку серцевої недостатності показано ін'єкційне введення бета-адреноміметиків.

Якщо після введення бета-адреноміметиків бажаний ефект не настає, то рекомендується введення допаміну, добутаміну, норадреналіну.

При неефективності вище перерахованих заходів призначають 1-10мг глюкагону, в разі необхідності показана постановка трансвенозного интракардиального електростимулятора.

При розвитку бронхоспазму показано внутрішньовенне введення бета 2 адреноміметиків.

При шлуночкової екстрасистолії - введення лідокаїну.

При судомах - внутрішньовенне введення діазепаму.

Препарат рекомендується зберігати в сухому захищеному від світла місці при температурі не вище 30 градусів Цельсія. Термін придатності - 3 роки.

Небівал