Неопринозин

Склад:

• діюча речовина: інозин пранобекс;
• 5 мл сиропу містить 250 мг інозину пранобекс;
• Допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), сахароза, лимонна кислота, натрію гідроксид, пропіленгліколь, ароматизатор банановий, вода очищена.

Лікарська форма:

Сироп (від безбарвного до жовтого кольору), з банановим запахом і трохи гірким смаком (по 100 мл або 150 мл у флаконі №1 в комплекті з дозуючим пристроєм).

Фармакодинаміка.

Інозин пранобекс складається з двох компонентів: інозину - активного компонента, є метаболітом пурину, і солі 4-ацетамідобензойноі кислоти з N, N-диметиламіно-2-пропанол - допоміжного компонента, який підвищує доступність інозину для лімфоцитів. Активний і допоміжний компоненти знаходяться в молярному співвідношенні 1: 3.

Активна речовина інозин пранобекс проявляє пряму противірусну та імуномодулюючу дію. Пряма противірусна дія обумовлена зв'язуванням з рибосомами вражених вірусом клітин, уповільнює синтез вірусної матричної РНК і призводить до пригнічення реплікації РНК і ДНК-геномних вірусів; опосередкований вплив пояснюється індукцією интерферонообразования.

В ході досліджень in vivo виявлено, що инозин пранобекс активує знижений синтез матричної РНК білків лімфоцитів і ефективність процесу трансляції з одночасним гальмуванням синтезу вірусної РНК в таких механізмах: включення пов'язаної з инозин оротової кислоти в полірібосоми, гальмування приєднання поліаденіловоі кислоти до вірусної матричної РНК і реструктуризація лімфоцитарний внутрішньомембранніх плазмових частинок, майже втричі збільшує їх щільність.

Імуномодулюючий ефект обумовлений впливом на Т-лімфоцити (активація синтезу цитокінів) і підвищенням фагоцитарної активності макрофагів. Інозин пранобекс підсилює диференціацію пре-Т-лімфоцитів, стимулює індуковану митогенами проліферацію Т- і В-лімфоцитів, підвищує функціональну активність Т-лімфоцитів, в тому числі їх здатність до утворення лімфокінів, нормалізує співвідношення між основними регуляторними субпопуляциями CD4 + / CD8 + і сприяє нормалізації освіти Т-клітин пам'яті.

Інозин пранобекс значно посилює продукцію інтерлейкіну-2 лімфоцитами та сприяє експресії рецепторів до цього інтерлейкіну на лімфоїдних клітинах; також стимулює активність натуральних кілерів (NK-клітин) стимулює активність макрофагів до фагоцитозу, процесингу та презентації антигену, сприяє збільшенню кількості клітин, що продукують антитіла, вже з перших днів лікування. Інозин пранобекс регулює також механізми цитотоксичності Т-лімфоцитів і NK-клітин.

Інозин пранобекс стимулює синтез інтерлейкіну-1, мікробіцидність, експресію мембранних рецепторів, здатність реагувати на лімфокіни та хемотаксичні фактори.

В ході досліджень in vivo відзначалося значне підвищення продукції ендогенного гамма-інтерферону і зменшення продукції інтерлейкіну-4.

При герпетичної інфекції значно прискорюється утворення специфічних протигерпетичних антитіл, зменшуються клінічні прояви та частота рецидивів.

Інозин пранобекс запобігає поствірусной ослаблення клітинного синтезу РНК і білка в інфікованих клітинах, що особливо важливо для клітин, що беруть участь в процесах імунного захисту організму. В результаті такого комплексного дії зменшується вірусне навантаження на організм, нормалізується діяльність імунної системи, значно активізується синтез власних інтерферонів, що сприяє стійкості до інфекційних захворювань і швидкої локалізації вогнища інфекції у разі його виникнення.

Фармакокінетика.

Кожен компонент активної речовини має окремі фармакологічні властивості.

Після прийому инозин пранобекс швидко і повністю всмоктується (≥ 90%) із травного тракту в кров.

У людини після прийому всередину 1 г інозину пранобекс були виявлені такі концентрації ДІП і ПАБК в плазмі крові відповідно 3,7 мкг/мл (2:00) і 9,4 мкг/мл (1:00). Максимальне підвищення концентрації сечової кислоти після прийому препарату як показник вмісту інозину в препараті не є лінійним і може варіювати в межах ± 10% в період між 1 і 3:00.

24-годинна екскреція ПАБК і її основного метаболіту в рівноважних умовах при призначенні 4 г препарату на добу становила близько 85% введеної дози. 95% радіоактивності ДІП-похідних в сечі відновлювалися в незміненому ДІП і ДІП-N-оксиду. Період напіввиведення ДІП становить 3,5 години, ПАБК - 50 хв. Основні метаболіти в організмі людини: N-оксид для ДІП і про ацил глюкуронід для ПАБК. У зв'язку з тим, що інозинова частина руйнується в рамках пуринового метаболізму з утворенням сечової кислоти, експерименти з міченими молекулами в людини неможливі. Відновлення в сечі ПАБК і її метаболіти в рівноважних умовах склало ≥ 90% очікуваного значення. Відновлення ДІП і його метаболіти становив ≥ 76%. Площа під кривою «концентрація-час» в плазмі крові становила ≥ 88% для ДІП і ≥ 77% для ПАБК.

Кумуляції в організмі не виявлено. Повне виведення метаболітів відбувається через 48 годин.

• вірусні респіраторні інфекції;
• вірусні інфекції, викликані вірусом простого герпесу типу 1 і 2, вірусом вітряної віспи, цитомегаловірусом, вірусом Епштейна-Барр, вірусом кору, вірусом паротиту, в тому числі у хворих з імунодефіцитними станами;
• папілломавірусной інфекції шкіри і слизових оболонок: гострі кондиломи, папіломавірусна інфекція вульви, піхви та шийки матки (у складі комплексної терапії);
• гострий вірусний енцефаліт (у складі комплексної терапії);
• вірусні гепатити (у складі комплексної терапії);
• підгострий склерозуючий паненцефаліт (у складі комплексної терапії).

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого з допоміжних речовин препарату подагра гіперурикемія.

З обережністю призначають пацієнтам, які приймають інгібітори ксантиноксидази (наприклад аллопуринол) і засоби, які посилюють виведення сечової кислоти з сечею, включаючи тіазидні діуретики (наприклад гідрохлоротіазид, хлорталидон, індапамід) і петльові діуретики (фуросемід, торасемід, етакринова кислота).

Неопрінозін не застосовується одночасно з імунодепресантами через можливу фармакокінетична взаємодія, яке може впливати на очікуваний лікувальний ефект.

Одночасне застосування з зидовудином (азидотимидином) посилює утворення нуклеотидів зидовудином через різні механізми, що призводить до підвищення сироваткової біодоступності зидовудину і посилення внутрішньоклітинного фосфорилювання в моноцитах. Це призводить до посилення ефектів зидовудину під дією Неопрінозіну.

Випадки передозування не спостерігалося. Передозування може викликати підвищення концентрації сечової кислоти в сироватці крові та в сечі.

Лікування. При передозуванні показані промивання шлунка та симптоматична терапія.

Найчастішою побічною реакцією є збільшення концентрації сечової кислоти в сироватці крові та в сечі (спричинене метаболізмом інозину), яка нормалізується через кілька днів після закінчення прийому препарату.

• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, нервозність, сонливість або безсоння, розлади сну.
• Шлунково-кишковий тракт: нудота з блювотою або без, біль в надчеревній ділянці, діарея, запор, відсутність апетиту, відчуття дискомфорту в епігастральній ділянці, біль у животі (у верхній частині).
• З боку шкіри: свербіж, шкірні висипання, еритема.
• З боку травної системи: підвищення рівня трансаміназ, лужної фосфатази або азоту сечовини в крові.
• З боку кістково-м'язової системи: біль у суглобах, біль у суглобах.
• З боку сечовидільної системи: поліурія (збільшення об'єму сечі).
• З боку імунної системи: анафілактичні реакції, анафілактичний шок, реакції гіперчутливості (включаючи ангіоневротичний набряк), кропив'янка.
• Загальні порушення: підвищена стомлюваність, нездужання.
• Лабораторні показники: підвищення рівня сечової кислоти в крові, підвищення рівня сечової кислоти в сечі, підвищення рівня азоту сечовини в крові, підвищення рівня трансаміназ, підвищення рівня лужної фосфатази в крові.

Слід пам'ятати, що Неопрінозін, як і інші противірусні засоби, при гострих вірусних інфекціях найбільш ефективний, якщо лікування почати на ранній стадії хвороби (краще - в першу добу). Препарат застосовують як для монотерапії, так і при комплексному лікуванні з антибіотиками та іншими етіотропними засобами.

Діюча речовина препарату метаболізується до сечової кислоти та може викликати значне підвищення її концентрації в сечі (до 8 мг/дл, що відповідає 420 мкмоль/л), особливо у чоловіків і у пацієнтів літнього віку обох статей. У зв'язку з цим Неопрінозін з обережністю застосовують у пацієнтів з подагрою і гіперурикемією в анамнезі, сечокам'яну хворобу і нирковою недостатністю. У разі необхідності застосування препарату у цих пацієнтів необхідно ретельно контролювати концентрацію сечової кислоти. При тривалому застосуванні (3 місяці або довше) доцільно щомісяця перевіряти найважливіші параметри концентрацію сечової кислоти в сироватці крові та в сечі, функцію печінки, склад периферичної крові та параметри функції нирок.

Пацієнти похилого віку.

Немає необхідності змінювати дози. Слід враховувати, що в осіб похилого віку частіше спостерігається підвищення рівня сечової кислоти в сироватці крові та в сечі.

Важлива інформація про допоміжних речовин препарату.

Неопрінозін містить метилпарагідроксибензоат і пропілпарагідроксибензоат, які можуть викликати алергічні реакції (в тому числі сповільненого типу).

Неопрінозін містить сахарозу. Пацієнти з рідкісними спадковими станами у вигляді непереносимості фруктози, порушення всмоктування глюкози-галактози або недостатності сахараз-ізомальтази не повинні застосовувати цей препарат.

В 1 мл сиропу Неопрінозін міститься 663 мг сахарози. Це слід враховувати пацієнтам з цукровим діабетом.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Через відсутність даних щодо застосування інозину пранобекс в період вагітності не рекомендується призначати препарат в цей період.

Період годування груддю.

Невідомо, чи проникає инозин пранобекс в грудне молоко, тому препарат не рекомендується призначати в період годування груддю.

Діти.

Застосовують дітям віком від 1 року.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Вплив на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами не досліджувався. Але слід враховувати можливі побічні реакції з боку нервової системи (див. Розділ «Побічні реакції»).

Препарат призначають всередину.

Добова доза залежить від маси тіла, перебігу і тяжкості хвороби, стану хворого.

Добову дозу слід розподілити рівномірно на прийоми протягом дня.

Дорослі, включаючи пацієнтів літнього віку рекомендована добова доза становить 50 мг/кг маси тіла (1 мл/кг), зазвичай 3 г/добу (20 мл сиропу 3-4 рази на добу). Максимальна добова доза - 4 г.

Діти у віці від 1 року рекомендована добова доза становить 50 мг/кг маси тіла (1 мл/кг), рівномірно розподілена на 3 - 4 прийоми відповідно до нижченаведених даними.

Маса тіла - режим дозування:

• 10-14 кг - 3 рази х 5 мл
• 15-20 кг - 3 рази х 5 - 7,5 мл
• 21-30 кг - 3 рази х 7,5 - 10 мл
• 31-40 кг - 3 рази х 10 - 15 мл
• 41-50 кг - 3 рази х 15 - 17,5 мл

Для зручності дозування слід використовувати дозуючий пристрій, що входить в комплект препарату.

Тривалість лікування.

Гострі захворювання. При захворюваннях з короткочасним перебігом курс лікування становить від 5 до 14 днів. Після зниження вираженості симптомів захворювання лікування слід продовжувати ще 1-2 дні або довше, залежно від перебігу хвороби, стану хворого.

Вірусні захворювання з тривалим перебігом. Лікування слід продовжувати протягом 1-2 тижнів після зниження вираженості симптомів захворювання або довше, залежно від перебігу хвороби, стану хворого.

Рецидивуючі захворювання. На початковій стадії лікування дотримуються тих же рекомендацій, в разі гострих захворювань. В ході підтримуючої терапії дозу можна знизити до 500-1000 мг/добу. При появі перших ознак рецидиву необхідно відновити прийом добової дози, рекомендованої в разі гострих захворювань, і вона продовжує приймати протягом 1-2 днів після зникнення симптомів. Курс лікування можна повторювати кілька разів при необхідності та в залежності від стану хворого за рекомендацією лікаря.

Хронічні захворювання. Препарат призначають в дозі 50 мг/кг маси тіла відповідно до нижчезазначених схем:

Безсимптомні захворювання - приймати 30 днів з перервою 60 днів

Захворювання з помірно вираженими симптомами - приймати протягом 60 днів з перервою 30 днів

Захворювання з важкими симптомами - застосовувати протягом 90 днів з перервою 30 днів.

Курс лікування слід повторювати стільки разів, скільки буде потрібно, при цьому необхідно проводити постійний моніторинг стану пацієнта і для продовження терапії.

При інфекціях, викликаних вірусом папіломи людини (зовнішні генітальні бородавки (гострі кондиломи) або папіломавірусна інфекція каналу шийки матки) приймати по 3 г/добу протягом 14-28 днів в якості монотерапії або в якості доповнення до місцевої терапії або хірургічного лікування відповідно до наведених нижче схем:

• для лікування пацієнтів групи низького ризику (хворі з нормальним імунітетом або пацієнти з низьким ризиком рецидиву) препарат застосовують протягом 14-28 днів до досягнення максимальної ерадикації вірусу, потім слід зробити перерву на 2 місяці. Курс лікування можна повторювати із застосуванням тієї ж дози, при цьому необхідно проводити постійний моніторинг стану пацієнта і для продовження терапії;
• для лікування пацієнтів групи високого ризику (хворі з імунодефіцитом або з високим ризиком рецидиву) препарат застосовують 5 днів в тиждень послідовно 1-2 тижні на місяць протягом 3 місяців. Курс лікування слід повторювати стільки разів, скільки буде потрібно, при цьому необхідно проводити постійний моніторинг стану пацієнта і для продовження терапії;

При підгострому склерозуючому паненцефаліті добова доза становить 100 мг/кг маси тіла, максимальна доза - 3 г/добу, при цьому необхідно проводити постійний моніторинг стану пацієнта і для продовження терапії.

Зберігати при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Не зберігати в холодильнику.

Термін придатності - 2 роки.

Термін придатності після відкриття - 24 діб.