Рабепразол

склад:

• діюча речовина: rabeprazole;
• 1 таблетка містить рабепразолу 10 мг або 20 мг
• Допоміжні речовини: маніт (Е 421), целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, магнію оксид, натрію лаурилсульфат, кросповідон;
• Рабепразол 10 мг суха суміш «Advantia Prіme» білого кольору (в т. ч. титану діоксид (Е 171)) і суха суміш «Advantia Performance» рожевого кольору (в т. ч. барвники: червоний чарівний (Е129)), тартразин (Е 102), жовтий захід FCF (Е 110);
• Рабепразол 20 мг суха суміш «Advantia Prіme» білого кольору (в т. ч. титану діоксид (Е 171)) і суха суміш «Advantia Performance» зеленого кольору (в т. ч. барвники: індиго (Е 132)), тартразин (Е 102), хіноліновий жовтий (Е 104).

Лікарська форма:

Таблетки, вкриті оболонкою, по 10 мг або 20 мг № 10 № 10х2 у блістерах в коробці.

Засоби для лікування виразкової хвороби та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонної помпи. Код АТС А02В С04.

Фармакодинаміка

Рабепразол належить до класу антисекреторних сполук, заміщених на бензимідазол, не має антихолінергічних властивостей і не є антагоністом гістамінових Н2-рецепторів, але пригнічує секрецію шлункової кислоти шляхом специфічного інгібування ферменту Н+/К+-АТФази на секреторній поверхні парієтальних клітин шлунка (кислотний або протонний насос). Ефект є дозозалежним і призводить до інгібування як базального, так і стимульованого виділення кислоти незалежно від подразника. Дослідження на тваринах показали, що після введення в організм натрію рабепразол швидко зникає як із плазми, так і зі слизової оболонки шлунка. Натрію рабепразол має слабколужні властивості, у всіх дозуваннях швидко абсорбується і концентрується у парієтальних клітинах. Натрію рабепразол перетворюється в активну сульфенамідну форму шляхом протонування і таким чином реагує з доступними залишками цистеїну протонного насоса.

Зниження кислотності шлунка незалежно від будь-яких факторів, включаючи ІПП, такі як рабепразол, збільшує кількість бактерій у шлунково-кишковому тракті. Лікування ІПП збільшує ризик шлунково-кишкових інфекцій, таких як Salmonella , Campylobacter та Clostridium difficile.

Існують дані про застосування пацієнтам 10 або 20 мг рабепразолу 1 раз на добу протягом 43 місяців. У перші 2-8 тижнів терапії концентрація гастрину в сироватці збільшувалася, що відображало пригнічення секреції кислоти. Концентрації гастрину поверталися до вихідного рівня, як правило, протягом 1-2 тижнів після припинення лікування.
Вивчення біоптатів дна та антрального відділу шлунка у понад 500 пацієнтів, які отримували рабепразол або аналогічний лікарський препарат протягом 8 тижнів, не виявило жодних гістологічних змін, вираженого гастриту, збільшення частоти атрофічного гастриту, метаплазії кишечнику та поширення інфекції Н. pylori. При проведенні довготривалого лікування понад 250 пацієнтів протягом 36 місяців не було виявлено жодних суттєвих змін у результатах зазначених аналізів.

На сьогодні немає даних щодо системних ефектів з боку ЦНС, серцево-судинної та дихальної системи, спричинених прийомом рабепразолу. Пероральний прийом 20 мг рабепразолу на добу протягом 2 тижнів не впливав на функцію щитовидної залози, метаболізм вуглеводів, а також на концентрацію в крові паратиреоїдного гормону, кортизолу, естрогену, тестостерону, пролактину, холецистокініну, секретину, глюкагону, фолікулостимулюючого гормону, лютеїнізуючого гормону, реніну, альдостерону та соматотропного гормону.

Протягом лікування антисекреторними лікарськими засобами у відповідь на зниження секреції кислоти підвищується рівень сироваткового гастрину. Також через знижену шлункову кислотність підвищується рівень хлорогенової кислоти. Підвищений рівень хлорогенової кислоти може впливати на результати досліджень щодо виявлення нейроендокринних  пухлин.

Наявні опубліковані дані свідчать про те, що інгібітори протонної помпи слід відміняти за 2 тижні - 5 днів до вимірювань рівня хлорогенової кислоти, щоб він встиг повернутися до референтних значень у разі підвищення під час лікавання ІПП.

Фармакокінетика

Після прийому всередину всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. При дозі 20 мг Cmax досягається через 3.5 ч. Зміни Cmax і AUC носять лінійний характер (в діапазоні доз від 10 до 40 мг). Абсолютна біодоступність становить близько 52% внаслідок ефекту "першого проходження" через печінку. Біодоступність рабепразолу не збільшується при багаторазовому прийомі.

Їжа та час прийому протягом доби не впливають на абсорбцію рабепразолу.

У людини ступінь зв’язування рабепразолу натрію з білками плазми становить близько 97 %.

Рабепразол натрію піддається ефекту "першого проходження". Метаболізується в печінці за участю ферментів системи CYP.

Основні метаболіти (тіоефір і карбонова кислота) і другорядні метаболіти (сульфон, діметілтіоефір і кон'югат меркаптопурової кислоти) присутні в низьких концентраціях.

У здорових добровольців T1 / 2 становить близько 1 год, загальний кліренс - близько 283 Приблизно 90% виводиться з сечею переважно у вигляді двох метаболітів: кон'югату меркаптопурової кислоти та карбонової кислоти. У токсикологічних дослідженнях у лабораторних тварин знайдені ще 2 неідентифіковані метаболіти. Інша частина виводиться з калом.

У пацієнтів зі стабільною термінальною стадією хронічної ниркової недостатності, які потребують гемодіалізу (КК менше 5 мл/хв / 1,73 м2) AUC і Cmax були на 35% нижче, ніж у здорових добровольців. В середньому T1 / 2 рабепразолу становив 0.82 год у здорових добровольців, 0.95 год - у пацієнтів під час гемодіалізу та 3.6 ч - після гемодіалізу. При захворюваннях нирок кліренс рабепразолу у пацієнтів на гемодіалізі був приблизно в 2 рази вище, ніж у здорових добровольців.

У пацієнтів з хронічною печінковою недостатністю слабкого або середнього ступеня після одноразового прийому рабепразолу спостерігалося збільшення Cmax, T1 / 2, AUC.

У разі уповільненого метаболізму CYP2C19 після прийому рабепразолу по 20 мг / протягом 7 днів AUC і T1 / 2 становили 1.9 і 1.6 відповідно при екстенсивному метаболізмі, в той час як Cmax збільшувалася тільки на 40%.

У пацієнтів похилого віку виведення рабепразолу дещо сповільнено.

• активна виразка дванадцятипалої кишки;
• активна доброякісна виразка шлунка;
• ерозивна або виразкова гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ)
• тривале лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (підтримуюча терапія ГЕРХ)
• симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби від помірного до дуже тяжкого ступеня (симптоматичне лікування ГЕРХ)
• синдром Золлінгера-Еллісона,
• у комбінації з відповідними антибактеріальними схемами для ерадикації Helicobacter pylori (H. pylori) у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки.

Підвищена чутливість до рабепразолу натрію або зміщенням бензимідазоли.

Немає даних щодо безпеки застосування рабепразолу у період вагітності. Дослідження репродуктивної функції на тваринах не виявили доказів порушення фертильності або шкоди плоду, пов'язаних із застосуванням рабепразолу, однак у щурів спостерігалося незначне плацентарне проникнення. Застосування препарату у період вагітності протипоказане.

Невідомо, чи проникає рабепразол у грудне молоко жінок. Відповідні дослідження не проводилися. Рабепразол проникає у грудне молоко щурів. Тому не слід призначати жінкам у період годування груддю.

При одночасному застосуванні з дигоксином можливо підвищення (від невеликої до помірної) концентрації дигоксину в плазмі крові.

При одночасному застосуванні з кетоконазолом зменшується його біодоступність.

Одночасне застосування метотрексату та ІПП (переважно при високих дозах) може призвести до збільшення рівнів метотрексату та/або його метаболіту гідроксиметотрексату у сироватці крові. Хоча жодних формальних досліджень не проводили.

Рабепразол інгібує метаболізм циклоспорину. Цей рівень інгібування аналогічний рівню інгібування препаратом.

Перед початком лікування необхідно виключити злоякісне новоутворення шлунка (симптоматичне поліпшення на тлі лікування рабепразол може утруднити своєчасну діагностику). Рекомендується дотримуватися обережності при першому призначенні рабепразолу пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки. У разі появи сонливості слід відмовитися від водіння автомобіля і інших видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги. Пацієнти, одночасно з рабепразолом отримують кетоконазол або дігоксин, потребують додаткового спостереження (може знадобитися коригування дози зазначених препаратів).

Чи ефективне застосування препарату при гастриті або панкреатиті запитуйте у лікаря.

Спостерігалися відхилення печінкових ферментів від норми. У більшості випадків іншої етіології не знаходили; порушення були нескладні та зникали після відміни рабепразолу.

Пацієнтам при тривалому лікуванні або при одночасному застосуванні інгібіторів протонної помпи з таким препаратом як дигоксин або препаратами, які призводять до гіпомагніємії (наприклад з діуретиками), лікарям потрібно стежити за рівнем магнію у крові до початку та періодично протягом лікування.

Деякі обсерваційні дослідження припускають, що ІПП підвищують ризик остеопорозозалежних переломів стегна, зап'ястя та хребців. Ризик переломів зростав у пацієнтів, які тривалий час (понад 1 рік) отримували високі дози ІПП.

Препарат метаболізується виключно у печінці. Оскільки з віком фізіологічна функція печінки може послаблюватися, у пацієнтів літнього віку можуть виникнути побічні реакції. Тому таким пацієнтам потрібен нагляд і точне дотримання рекомендацій щодо дозування та тривалості лікування.

З боку травної системи: діарея, нудота, болі в животі, блювота, метеоризм, запор; рідко - сухість у роті, диспепсія, відрижка; в одиничних випадках - анорексія, гастрит, стоматит, підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, астенія, запаморочення, безсоння; рідко - нервозність, сонливість; в одиничних випадках - депресія, порушення зору і смакових відчуттів.

З боку дихальної системи: можливі - риніт, фарингіт, кашель; рідко - синусит, бронхіт.

Алергічні реакції: рідко - шкірний висип; в одиничних випадках - свербіж.

Інші: болі в спині, грипоподібний синдром; рідко - біль у м'язах, біль у грудях, озноб, судоми литкових м'язів, інфекція сечовивідних шляхів, артралгія, лихоманка; в одиничних випадках - збільшення маси тіла, посилення потовиділення, лейкоцитоз.

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 °C.

Термін придатності - 24 міс.

Лікарський препарат Рабепразол купити можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна на Рабепразол ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.