Рабіджем

Склад

1 таблетка, вкрита кишковорозчинною оболонкою, 10 мг або 20 мг рабепразолу;

Допоміжні речовини: магнію оксид, манить, гідроксипропілцелюлоза, тальк, натрію кроскармелоза, сансел рН 102, магнію стеарат, етилцелюлоза, пропіленгліколь, гідроксипропілметилцелюлоза, діетилфталат, ПЕГ 6000, титану діоксид, заліза оксид жовтий (Рабіджем 10) або заліза оксид червоний (Рабіджем 20 )

Форма випуску

Таблетки по 10 штук в Стрипі, по 1 стрипа в картонній коробці.

Фармакодинаміка

Рабепразол належить до класу антисекреторних сполук, які не володіють властивостями антагоністів холінергічних або Н2-рецепторів, проте пригнічують шлункову кислотну секрецію, пригнічуючи шлункову Н + -, К + -АТФ-азу на секреторній поверхні шлункової парієтальної клітини. Оскільки цей фермент вважається кислотним (протонним) насосом всередині парієтальної клітини, рабепразол вважається шлунковим інгібітором протонного насоса. Рабепразол блокує останній етап шлункової кислотної секреції. В шлункових парієтальних клітинах рабепразол хімічно активується при рН = 1,2 з періодом напіврозпаду 78 секунд.

Фармакокінетика

Біодоступність рабепразолу 20 мг (у порівнянні з внутрішньовенним введенням) становить приблизно 52%. У разі застосування рабепразолу з їжею, багатою жирами, його максимальної концентрації змінюється і може уповільнювати всмоктування о 4:00 або довше, проте максимальна концентрація і кількість абсорбованого рабепразолу (AUC) істотно не змінювалися. Отже, рабепразол можна приймати незалежно від часу їжі.

До 96,3% рабепразолу зв'язується з білками плазми крові.

Первинними метаболітами, які проявляються в плазмі крові людини, є тіоефір і сульфон. Було показано, що ці метаболіти не мають значної протисекреторними дії. Дослідження in vitro показали, що рабепразол метаболізується в печінці, перш за все Р450 ЗА (CYP3A) до метаболіту сульфону і Р450 2С19 (CYP2C19) до десметілрабепразолу.

Приблизно 90% виводиться з сечею, переважно в вигляді тіоефіру карбонової кислоти, його глюкуронидов метаболітів і з'єднань меркаптуріновоі кислоти. Залишки дози виводяться з калом. Ні з сечею, ні з калом рабепразол в незмінному стані не виводиться.

Виразкова хвороба дванадцятипалої кишки.

Виразка шлунку.

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба.

Ерадикація Helicobacter pylori (в комбінації з антибактеріальними засобами).

Синдром Золлінгера-Еллісона та стани, що характеризуються патологічною гіперсекрецією.

Хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворюючою функцією шлунка в стадії загострення.

Функціональна диспепсія.

Рабепразол протипоказаний пацієнтам, у яких відзначалася підвищена чутливість до рабепразолу, заміщених бензімідазолу або інших компонентів препарату. Період вагітності та годування груддю, дитячий вік.

Виразкова хвороба дванадцятипалої кишки в разі відсутності H. pylori.

Рекомендована доза для дорослих становить 1 таблетці (20 мг) РАБІДЖЕМу 1-2 рази на день протягом 2-4 тижнів.

Виразкова хвороба шлунка при відсутності H. pylori.

По 1 таблетці (20 мг) 1-2 рази на добу протягом 2-6 тижнів.

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ).

Рекомендована доза - 1 таблетка (20 мг) РАБІДЖЕМу 1-2 рази на день протягом 4-8 тижнів.

Симптоми: не описані.

Лікування: специфічний антидот невідомий. При передозуванні необхідно проводити симптоматичне та підтримуюче лікування.

З боку організму в цілому астенія, лихоманка, алергічні реакції, озноб, нездужання, біль за грудиною, ригідність шиї, реакції чутливості до світла. Рідкісні: здуття живота, набряк обличчя.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, інфаркт міокарда, зміни на кардіограмі, мігрень, непритомність, стенокардія, блокада ніжки пучка Гіса, серцебиття, синусова брадикардія, тахікардія. Рідкісні: брадикардія, емболія легеневої артерії, надшлуночкова тахікардія, тромбофлебіт, дилатація судин, збільшення QTс -інтервалу, шлуночкова аритмія.

З боку травної системи: діарея, нудота, біль в животі, блювота, диспепсія, метеоризм, запор, сухість у роті, відрижка, гастроентерит, ректальна кровотеча, мелена, анорексія, жовчокам'яна хвороба, виразки в роті, стоматит, дисфагія, гінгівіт, холецистит , підвищення апетиту, порушення стільця, коліт, езофагіт, запалення язика, панкреатит, проктит. Рідкісні: кривава діарея, запалення жовчних шляхів, запалення дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкова кровотеча, печінкова енцефалопатія, гепатит, гепатома, жирові відкладення в печінці, збільшення слинних залоз, спрага.

З боку ендокринної системи: гіпертиреоз, гіпотиреоз.

З боку кровотворної та лімфатичної системи: анемія, підшкірні крововиливи, збільшення лімфатичних вузлів, гіпохромна анемія.

Порушення харчування та обміну речовин: набряки, в т.ч. периферичні, збільшення маси тіла, подагра, зневоднення, втрата ваги.

З боку кістково-м'язової системи: міалгія, артрит, судоми в ногах, болі в кістках, артроз, бурсит. Рідкісні: посмикування м'язів.

З боку нервової системи: безсоння, неспокій, запаморочення, депресія, нервозність, сонливість, невралгія, вертиго, судоми, порушення сну, зниження лібідо, невропатія, парестезії, тремор. Рідкісні: порушення, амнезія, запаморочення свідомості, екстрапірамідні симптоми, гіперкінез.

З боку дихальної системи: задишка, астма, кровотеча з носа, ларингіт, гикавка, гіпервентиляція. Рідкісні: апное, гіповентиляція.

З боку шкіри та придатків: висипання, свербіж, потовиділення, кропив'янка, алопеція. Рідкісні: сухість шкіри, оперізувальний герпес (лишай), псоріаз, знебарвлення шкіри.

З боку органів чуття: катаракта, амбліопія, глаукома, сухість в очах, порушення зору, шум у вухах, середній отит. Рідкісні: помутніння рогівки, нечіткість зору, диплопія, біль в очах, дистрофія сітківки, косоокість, глухота.

З боку сечостатевої системи: цистит, часте сечовипускання, хворобливі менструації, хворобливе сечовипускання, камені в сечовому міхурі, маткова кровотеча, поліурія. Рідкісні: гіпертрофія молочних залоз, гематурія, імпотенція, лейкорея, менорагія, орхіт, нетримання сечі.

Дані лабораторних аналізів побічними ефектами були визнані такі зміни показників лабораторних аналізів: поява аномальних тромбоцитів і еритроцитів, альбумінурія, підвищений вміст КФК, гіперхолестеринемія, гіперглікемія, гіперліпемія, гіпокаліємія, гіпонатріємія, лейкоцитоз, лейкорея, відхилення показників печінкових тестів, підвищений вміст простатспецифического антигену, підвищений зміст аланин-амінотрансферази, відхилення в складі сечі, відхилення показників лейкоцитів.

Застосування в період вагітності або годування груддю

протипоказано

Діти

протипоказано

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Данних нема.

Рабепразол метаболізується за допомогою ферментної симбіонтів системи Р450 (CYP450). Дослідження за участю здорових добровольців показали відсутність клінічно значущої взаємодії рабепразолу з іншими препаратами, які метаболізуються системою CYP450, такими як варфарин та теофілін у вигляді разової пероральної дози, діазепам, у вигляді разової дози, і фенітоїн у вигляді разової дози внутрішньовенно (з додатковими оральними дозами ). Взаємодія рабепразолу в стаціонарному стані з іншими препаратами, які метаболізуються ферментної системою, у пацієнтів не досліджувалися. Були повідомлення про зростання МНС та ПВ у пацієнтів, супутнє вживали інгібітори протонної помпи, в тому числі та рабепразол, і варфарин. Зростання МНС та ПВ може призводити до аномальної кровотечі та навіть смерті.

Рабепразол викликає істотне пригнічення секреції шлункового соку, таким чином, він може змінювати ефекти препаратів, абсорбція яких залежить від рН шлункового соку. Наприклад, при одночасному прийомі рабепразолу і кетоконазолу біодоступність останнього зменшувалась на 33%, а при одночасному застосуванні рабепразолу та дигоксину максимальна концентрація дигоксину збільшувалася на 20%. Таким чином, пацієнти, які одночасно з рабепразолом застосовують препарати, абсорбція яких залежить від рівня рН шлунка, повинні перебувати під наглядом лікаря для визначення необхідності коригування доз цих препаратів.

Одночасне застосування рабепразолу та антацидних препаратів не викликає клінічно значущих змін концентрацій рабепразолу в плазмі крові.

Зберігати при температурі від 15 до 25 ºC у недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.