Рипронат

Рипронат — медичний кардіологічний препарат, який застосовується при терапії серцево-судинних патологій, порушень кровообігу в мозку, а також при реабілітації пацієнтів після цереброваскулярних порушень і черепно-мозкових травм.

В аптеках України ліки Рипронат представлені у двох лікарських формах: тверда капсула та розчин для ін’єкцій.

Рипронат капсула містить мельдоній 500 мг як діючу речовину;

Допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат;

Капсула по 500 мг (корпус і кришечка): титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), хіноліновий жовтий (Е 104), азорубін (Е 122), Понсо 4R (Е 124), желатин.

Раніше у продажу були доступні капсули Рипронат 250 мг, які зараз не продаються.

В 1 мл розчину для ін’єкцій 100 мг мельдонію. В одній ампулі препарату — 5 мл, відповідно, 500 мг мельдонію.

Щоб купити Рипронат у капсулах або у вигляді розчину, потрібен рецепт від лікаря. Маючи припис, ви можете придбати препарат за доступною ціною, попередньо ознайомившись із відгуками людей про нього.

Мельдоній є попередником карнітину, структурним аналогом гамма-бутиробетаїну (ГББ), у якого один атом вуглецю заміщений атомом азоту. Його дію на організм можна пояснити двояко.

Мельдоній пригнічує гамма-бутиробетаїнгідроксилазу, тим самим зменшуючи біосинтез карнітину. Унаслідок цього через оболонки клітин блокується транспорт довголанцюгових жирних кислот, перешкоджаючи накопиченню в клітинах сильного детергента (активовані форми неокислених жирних кислот), завдяки чому попереджається пошкодження клітинних мембран.

Зниження рівня карнітину при ішемії затримує бета-оксидацію жирних кислот, оптимізує поглинання кисню клітинами, стимулює окиснення глюкози, відновлює транспортування аденозинтрифосфату (АТФ). У результаті клітини отримують усі необхідні поживні речовини та кисень, а процес їх споживання оптимізується.

Функція медіатора у гіпотетичній ГББ-ергічній системі

Висунуто гіпотезу про те, що в організмі існує система передачі нейрональних сигналів – ГББ-ергічна система, яка забезпечує передачу нервового імпульсу між клітинами. Медіатором цієї системи є останній попередник карнітину – ГББ-ефір. У результаті дії ГББ-естерази медіатор віддає клітині електрон, таким чином, переносячи електричний імпульс, перетворюється у ГББ. Далі гідролізована форма ГББ активно транспортується в печінку, нирки та яєчники, де перетворюється у карнітин. У соматичних клітинах у відповідь на подразнення знову синтезуються нові молекули ГББ, забезпечуючи поширення сигналу.

При зменшенні концентрації карнітину стимулюється синтез ГББ, у результаті чого збільшується концентрація ефіру ГББ.

Мельдоній, як зазначено раніше, є структурним аналогом ГББ та може виконувати функції «медіатора». На противагу цьому, ГББ-гідроксилаза «не впізнає» мельдоній, тому концентрація карнітину не збільшується, а зменшується. Таким чином, мельдоній, замінюючи «медіатор» і сприяючи приросту концентрації ГББ, призводить до розвитку відповідної реакції організму. У результаті зростає загальна метаболічна активність також у інших системах, наприклад у центральній нервовій системі (ЦНС).

Вплив на серцево-судинну систему

У дослідженнях на тваринах встановлено, що мельдоній позитивно впливає на скорочувальну активність міокарда, йому властива міокардіопротекторна дія (в т. ч. проти катехоламінів та алкоголю), він здатний попередити порушення ритму серця, зменшити зону інфаркту міокарда.

Після одноразового прийому Рипронату в капсулах максимальна концентрація діючої речовини у плазмі збільшується пропорційно дозі. Максимальний вміст мельдонію у плазмі фіксується через 1–2 години. Речовина швидко розподіляється по тканинах організму, метаболізується переважно в печінці. Напіввиведення з організму займає 4 години. При повторних дозах цей час може змінюватися. При введенні Рипронату через ін’єкцію максимальна концентрація мельдонію у плазмі досягається одразу.

Ішемічна хвороба серця (стабільна стенокардія навантаження)

Аналіз клінічних даних про курсове застосування мельдонію при лікуванні стабільної стенокардії навантаження показав, що він зменшує частоту та інтенсивність нападів стенокардії, а також кількість гліцерилтринітрату, що застосовується. Чинить виражену антиаритмічну дію у хворих з ішемічною хворобою серця (ІХС) та шлуночковими екстрасистолами, менша дія спостерігається у пацієнтів із суправентрикулярними екстрасистолами.

Особливо важливою є здатність мельдонію зменшувати споживання кисню у стані спокою, що вважається ефективним критерієм антиангінальної терапії ІХС.

Мельдоній сприятливо впливає на атеросклеротичні процеси у коронарних та периферичних судинах, зменшуючи загальний рівень холестерину у плазмі крові та індекс атерогенності.

Хронічна серцева недостатність

У відносно багатьох клінічних дослідженнях аналізувалася роль мельдонію при лікуванні хронічної серцевої недостатності у результаті ІХС та відзначена його здатність збільшувати толерантність до фізичного навантаження, а також об’єму виконаної роботи пацієнтами із серцевою недостатністю.

В окремому дослідженні у кардіологічних інститутах Латвії та Томська перевірена ефективність мельдонію у випадку серцевої недостатності NYHA I–III функціонального класу середнього ступеня тяжкості. Під впливом терапії мельдонієм 59–78 % пацієнтів, у яких на початку була діагностована серцева недостатність ІІ функціонального класу, були включені до групи І функціонального класу. Встановлено, що застосування мельдонію покращує інотропну функцію міокарда та збільшує толерантність до фізичного навантаження, покращує якість життя пацієнтів, не спричиняючи тяжких побічних ефектів. Проте зазначено, що мельдоній може спричиняти незначну гіпотензію. Інші можливі побічні ефекти мельдонію – алергічні реакції шкіри, головний біль, відчуття дискомфорту в епігастрії.

У випадку тяжкої серцевої недостатності мельдоній необхідно застосовувати у комбінації з іншими традиційними засобами терапії серцевої недостатності.

Вплив на ЦНС

В експериментах на тваринах встановлено антигіпоксичну дію мельдонію та вплив на мозковий кровообіг. Він оптимізує перерозподіл обсягу мозкового кровообігу на користь ішемічних вогнищ, підвищує міцність нейронів за умов гіпоксії.

Мельдонію властива стимулююча дія на ЦНС - підвищення рухової активності та фізичної витривалості, стимуляція поведінкових реакцій, а також антистресова дія - стимуляція симпатоадреналової системи, накопичення катехоламінів у головному мозку та надниркових залозах, захист внутрішніх органів від змін, спричинених стресом.

Ефективність при неврологічних захворюваннях

Встановлено, що мельдоній покращує реконвалесцентну якість життя (головним чином за рахунок відновлення фізичної функції організму), до того ж він усуває психологічні порушення.
Мельдоній чинить позитивний вплив на функцію нервової системи, зменшує вираженість порушень у пацієнтів із неврологічним дефіцитом у період одужання.
Покращується загальний неврологічний стан пацієнтів (зменшення ушкодження нервів головного мозку та патології рефлексів, регресія парезів, покращення координації рухів та вегетативних функцій).

Фармакокінетика

Після разового прийому Рипронату в капсулах максимальна концентрація діючої речовини у плазмі крові збільшується пропорційно дозі. Максимальний вміст мельдонію у плазмі фіксується через 1-2 години. Речовина швидко розподіляється по тканинах організму, метаболізується переважно у печінці. Напіввиведення з організму займає 4 години. При повторних дозах цей час може змінюватися. При введенні Рипронату через ін'єкцію максимальна концентрація мельдонію у плазмі крові досягається одразу ж. 

Порушення функції нирок

Пацієнтам із порушеннями функції нирок, у яких підвищується біодоступність, слід зменшувати дозу мельдонію. Неклінічні дослідження показали, що при пероральному застосуванні тварин мельдоній у дозах 20, 100 та 500 мг/кг малотоксичний та не впливає на діяльність нирок. Існує взаємодія ниркової реабсорбції мельдонію або його метаболітів (наприклад, 3-гідроксимельдонію) та карнітину, в результаті якої збільшується нирковий кліренс карнітину. Відсутня пряма дія мельдонію, ГББ та комбінації мельдоній/ГББ на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему.

Діти

Немає даних про безпеку та ефективність застосування мельдонію дітям віком до 18 років, тому застосування лікарського засобу такої категорії пацієнтів протипоказане.

Препарат Рипронат капсули та Рипронат ін'єкції призначають при різних захворюваннях серця, судин і головного мозку:

• хронічна серцева недостатність, стабільна стенокардія навантаження, кардіоміопатія, функціональні порушення в роботі серцево-судинної системи;
• ішемічні порушення кровообігу в мозку в гострій і хронічній формах;
• у період одужання після цереброваскулярних порушень та енцефаліту.

Рипронат ліки також застосовують під час реабілітації після травм голови, при зниженій працездатності, психоемоційній і фізичній перенапрузі.

Вартість препарату Рипронат в таблетках і ампулах вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Актуальна на Рипронат ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Рипронат не призначають, якщо в пацієнта гіперчутливість до мельдонію, підвищений внутрішньочерепний тиск, зумовлений порушеннями венозного відтоку чи внутрішньочерепною пухлиною. Ліки також заборонені для прийому особам із нирковою чи печінковою недостатністю у важкій формі.

Мельдоній можна застосовувати разом із нітратами пролонгованої дії та іншими антиангінальними засобами для лікування стабільної стенокардії напруження; разом із серцевими глікозидами та діуретичними препаратами для лікування серцевої недостатності. Також його можна комбінувати з антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмічними засобами та іншими препаратами, що поліпшують мікроциркуляцію.

Мельдоній може посилювати дію препаратів, що містять гліцерилтринітрат, ніфедипін, блокатори β-адренорецепторів та інші гіпотензивні засоби і периферичні вазодилататори.

Передозування мельдонію може посилити кардіотоксичність, спричинену циклофосфамідом.

Рипронат приймають перорально. Рекомендований час прийому — перша половина дня, тому що ліки мають збуджувальний ефект.

Дорослим при порушенні кровообігу в мозку, хворобах серця та судин призначають 500–1000 мг на добу. При цьому гранично допустима добова доза становить 1000 мг. Прийом препарату можна розділити на два рази.

У період відновлення чи при зниженій працездатності приймають 500 мг на добу. Максимальна добова доза — 500 мг. Прийом можна розділити на два рази.

Тривалість курсу лікування становить 4-6 тижнів. Терапевтичний курс можна здійснювати 2-3 рази на рік.

Для введення препарату Рипронат внутрішньовенно попередня підготовка не потрібна. Дозування для дорослих — 500–1000 мг або 5–10 мл на добу. Препарат вводять за один раз або розділяють на два прийоми. Уколи Рипронат, як правило, тривають 10-14 днів. Після цього пацієнт переходить на Рипронат у капсулах.

Придбати Рипронат в ампулах можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найдоступнішими цінами в Україні.

Пацієнти похилого віку

Для пацієнтів похилого віку з порушеннями функції печінки та/або нирок може виникнути потреба у зменшенні дози препарату.

Лікарський засіб слід обережно застосовувати пацієнтам з порушеннями функції печінки та/або нирок легкого або середнього ступеня тяжкості в анамнезі. Під час лікування таким пацієнтам слід здійснювати контроль функції печінки та/або нирок.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Оскільки недостатньо даних про користь або шкоду мельдонію для здоров'я вагітної та стану плода, препарат у період вагітності не застосовують. Доступні дані на тваринах свідчать про проникнення мельдонію в грудне молоко. Не можна виключити ризик для новонароджених/немовлят, тому лікарський засіб протипоказаний у період годування груддю.

Рипронат також заборонений для лікування дітей до 18 років. Дослідження впливу ліків на швидкість реакції під час керування автомобілем або іншими механізмами не проводилися.

Випадки передозування Рипронату невідомі. Дія препарату малотоксична. У разі виникнення головного болю, запаморочення, тахікардії чи загального нездужання лікування симптоматичне. У разі великого перевищення дози проводять контроль функцій печінки та нирок. Гемодіаліз при передозуванні практично ні на що не впливає.

Побічні ефекти під час лікування Рипронатом можуть траплятися часто або рідко, залежно від проявів.

У разі виникнення будь-яких небажаних симптомів під час прийому Рипронату слід звернутися до лікаря.

В упаковці таблеток містяться тверді капсули Рипронат, інструкція для застосування. У картонній пачці 60 капсул, по 15 штук у чотирьох блістерах.

В упаковці з розчином для ін’єкцій міститься Рипронат ампула із прозорою безбарвною рідиною. У картонній пачці 10 ампул по 5 мл кожна.

Рипронат слід зберігати в оригінальній упаковці при кімнатній температурі. Капсули Рипронат 500 мг і розчин Рипронат 5 мл придатні до застосування 3 роки.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.

При яких захворюваннях призначають Рипронат?

Рипронат призначають при серцево-судинних патологіях, порушеннях кровообігу в мозку та в період реабілітації після енцефаліту.

Чи можна вводити Рипронат внутрішньом’язово?

Рипронат розчин для ін’єкцій 100 мг ампула призначений для внутрішньовенного введення. Його не застосовують ні внутрішньом’язово, ні за допомогою крапельниці.

Як краще приймати (вводити) Рипронат?

Рипронат рекомендується приймати і вводити в першій половині дня, тому що ліки мають збуджувальний вплив на організм. Перед внутрішньовенним уколом спеціальна підготовка не потрібна. Незалежно від діагнозу дозу препарату можна поділити на два прийоми.