Рисперон

таблетки вкриті плівковою оболонкою 2 мг, № 10, № 20

• Рисперидон 2 мг

Фармакодинаміка. Рисперидон - селективний антагоніст 5-НТ 2-серотонінергічних і D2-дофамінергічних рецепторів у центральній нервовій системі; він блокує також α1-адренергічні, в меншій мірі - гістамінові Н1-і α1-адренергічні, не впливаючи на холінергічні рецептори. Хоча рисперидон є потужним D2-антагоністом, що пов'язано з його ефективністю щодо продуктивної симптоматики шизофренії, він не викликає значного пригнічення моторної активності та, в порівнянні з класичними нейролептиками, меншою мірою індукує каталепсію. Збалансований центральний антагонізм до серотоніну і дофаміну знижує схильність до екстрапірамідних побічних ефектів і розширює терапевтичний вплив препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії.

Фармакокінетика. Після перорального прийому активний компонент препарату рисперидон повністю абсорбується і досягає Cmax в плазмі крові протягом 1-2 год. Прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату. Рисперидон метаболізується через цитохром Р450 2D6 до 9-гідроксирисперидону, який має аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Рисперидон та 9-гідроксирисперидону утворюють активну антипсихотичну фракцію. Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілування.

При пероральному прийомі T1 / 2 рисперидону становить близько 3 години, T1 / 2 9-гідроксирисперидону досягає 24 год.

Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Обсяг розподілу становить 1-2 л/кілограмм.

Зв'язування рисперидону з білками плазми крові (альбуміном і α1-кислим глікопротеїном) становить 88%, 9-гідроксирисперидону - 77%.

Рівноважна концентрація рисперидону в плазмі крові у більшості пацієнтів досягається протягом 1 добу, 9-гідроксирисперидону - 4-5 днів. Концентрації рисперидону в плазмі крові пропорційні дозі препарату (в межах діапазону терапевтичних доз). Абсолютна біодоступність становить 66% у швидких метаболізаторів та 82% – у повільних.

Через тиждень після початку прийому препарату 70% дози виводиться з сечею, 14% - з калом. Сумарний вміст рисперидону та 9-гідроксирисперидону у сечі досягає 35-45% величини прийнятої дози препарату, іншу частину складають неактивні метаболіти.

У пацієнтів похилого віку, а також у хворих з вираженим порушенням функції нирок після одноразового прийому препарату risperon відзначають більш високу, ніж зазвичай, концентрацію активної речовини та уповільнене його виведення.

У пацієнтів з вираженим порушенням функції печінки концентрація рисперидону в плазмі крові не відрізняється від такої у пацієнтів з нормальною функцією печінки.

лікування гострого психотичного стану при шизофренії та тривала підтримуюча терапія при хронічному перебігу шизофренії для профілактики рецидивів.

Монотерапія або комбіноване лікування гострих маніакальних і змішаних епізодів при біполярних розладах.

шизофренія

Дорослим в більшості випадків препарат призначають в початковій дозі 2 мг/добу в 1 або 2 прийоми, при необхідності дозу підвищують на 1-2 мг через добу. Для більшості пацієнтів рекомендована доза становить 4-6 мг/добу.

Доза, що перевищує 10 мг/добу, в більшості випадків не має додаткових переваг ефективності, може призводити до збільшення кількості побічних реакцій, тому рекомендується з обмеженням.

При підтримуючої терапії шизофренії (профілактика рецидивів) застосовується Рисперон в дозі 2-6 мг/добу. Пацієнти, що знаходяться на підтримуючої терапії, потребують періодичного обстеження, оскільки доза препарату може змінюватися.

Для пацієнтів похилого віку і хворих з вираженим порушенням функції печінки та / або нирок початкову та наступні дози препарату зменшують удвічі.

біполярні розлади

Рекомендована початкова доза Рисперону становить 2-3 мг/добу. При необхідності дозу змінюють, додаючи 1 мг/добу через день до 6 мг препарату на добу або зменшенням на 1 мг/добу. Ефективність доз, що перевищують 6 мг, при біполярних розладах не вивчалась.

Симптоматичне лікування розладів соціальної поведінки або агресивної поведінки

Пацієнти з масою тіла ≥ 50 кг. Рекомендована початкова доза становить 0,5 мг 1 раз на добу. За необхідності дозу слід коригувати шляхом додавання 0,5 мг 1 раз на добу не частіше ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів – приймати 1 мг 1 раз на добу. Однак для деяких пацієнтів для досягнення позитивного ефекту достатньо не більше 0,5 мг 1 раз на добу, тоді як інші можуть потребувати 1,5 мг 1 раз на добу.

Пацієнти з масою тіла ≤ 50 кг. Рекомендована початкова доза – 0,25 мг 1 раз на добу. У разі необхідності дозу можна коригувати шляхом додавання 0,25 мг 1 раз на добу не частіше ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів – 0,5 мг 1 раз на добу. Однак для деяких пацієнтів достатньо не більше ніж 0,25 мг 1 раз на добу для досягнення позитивного ефекту, тоді як інші можуть потребувати 0,75 мг 1 раз на добу.

Аутизм (дети от 5 лет). Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния пациента и клинического ответа.

Рекомендації для підбору доз препарату

шизофренія

• Початкова доза - 2 мг/добу.
• Доза для титрування -1-2 мг/добу.
• Цільова доза - 4-6 мг/добу.
• Діапазон ефективних доз - 4-16 мг/добу.

біполярні розлади

• Початкова доза - 2-3 мг/добу.
• Доза для титрування - 1 мг/добу.
• Цільова доза - 1-6 мг/добу.
• Діапазон ефективних доз - 1-6 мг/добу.

Купити Рисперон можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на таблетки Рисперон зазначена в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

• Гіперчутливість до активного компонента або до будь-якої допоміжної речовини препарату.
• Деменція та симптоми хвороби Паркінсона (ригідність, брадикінезія та паркінсонічні порушення постави).
• Деменція та підозра на деменцію з тільцями Леві (окрім симптомів деменції щонайменше два з таких симптомів: паркінсонізм, візуальні галюцинації, хиткість ходи).

побічні ефекти, які спостерігаються в зв'язку з застосуванням Рисперону, перераховані нижче.

• З боку нервової системи та органів чуття: порушення сну, в тому числі безсоння або сонливість, підвищена збудливість, стомлюваність, порушення уваги, неспокій, тривога, головний біль, запаморочення, екстрапірамідні розлади (тремор, ригідність, брадикінезія, гіпокінезія, гіперсалівація, акатизія, гостра дистонія), пізня дискінезія, нейролептичний злоякісний синдром, порушення терморегуляції, судомні напади, інсульт (у схильних пацієнтів літнього віку), сплутаність свідомості, втрата свідомості, летаргія, ортостатичне запаморочення, транзиторна ішемічна атака, цереброваскулярні порушення, дизартрія, розлад рухів, гиперсомния , манія, паркінсонізм, відсутність реакції на подразник.
• З боку органу зору: порушення зору, нечіткість зору, кон'юнктивіт, гіперемія кон'юнктиви, виділення з очей, закочування очей, набряк повік, припухлість очей, блефарит, сухість очей, сльозоточивість, фотофобія, глаукома, зниження гостроти зору.
• З боку органів слуху та вестибулярного апарату: дзвін у вухах, біль у вухах, порушення рівноваги.
• Ендокринні розлади: гіперпролактинемія, галакторея, гінекомастія, синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону (АДГ), підвищення рівня глюкози крові, гіперглікемія (у хворих на цукровий діабет), діабетична кома.
• Кардіальні порушення: ортостатичнагіпотензія, рефлекторна тахікардія, артеріальна гіпертензія, відчуття серцебиття, синусова брадикардія, синусова тахікардія, AV-блокада I ступеня, блокада лівої гілки пучка Гіса, блокада правої гілки пучка Гіса, фібриляція передсердь, подовження інтервалу Q-T на ЕКГ.
• З боку дихальної системи, органів грудної клітки: закладеність носа, носова кровотеча, біль в гортані та глотці, назофарингіт, тонзиліт, трахеїт, бронхіт, пневмонія, кашель, задишка, свистяче дихання, дисфонія, продуктивний кашель, застійні явища в дихальних шляхах, вологі хрипи, гіпервентиляція, синдром апное уві сні, синусит, грипоподібний синдром.
• Інфекції та інвазії: інфекції вуха (середній отит, в тому числі хронічний), вірусні інфекції, інфекції ока, інфекції сечовивідних шляхів (у тому числі цистит).
• З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, диспепсія, гіперсалівація, нудота, блювання, сухість у роті, абдомінальний дискомфорт, нетримання калу, гастрит, припухлість губ, хейліт, кишкова непрохідність, панкреатит, жовтяниця, біль в животі, запор, підвищення рівня печінкових трансаміназ.
• З боку сечовидільної системи: енурез, дизурія, поліурія, нетримання сечі.
• З боку репродуктивної системи та молочних залоз: збільшення молочних залоз, дисменорея, аменорея, імпотенція, порушення ерекції та еякуляції, аноргазмія, зниження лібідо, пріапізм, сексуальна дисфункція, ретроградна еякуляція, вагінальні виділення.
• З боку шкіри та підшкірної клітковини: целюліт, оніхомікоз, акародерматіт, висип на шкірі (еритематозного, папулезного, макулопапулезного, генералізованого характеру), зміна кольору шкіри, сухість шкіри, лупа, себорейний дерматит, гіперкератоз, свербіж, алопеція, гіперемія.
• З боку системи крові та лімфатичної системи: нейтро- і тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, анемія, зниження гемоглобіну, зниження гематокриту, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія (включаючи зменшення кількості тромбоцитів, зниження утворення тромбоцитів).
• З боку імунної системи: ангіоневротичний набряк (включаючи ангіоневротичний набряк, періоральний набряк, набряк очей, періорбітальний набряк, набряк обличчя, рота, язика, гортані, гортанно-трахеальний набряк, окуло-респіраторний синдром, гострий набряк тонкої кишки).
• З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: артралгія, біль у кінцівках, порушення постави, скутість суглобів, біль у м'язах, м'язова слабкість, рабдоміоліз.
• Інші: млявість, риніт, біль у спині, біль в шиї, збільшення маси тіла, набряки, гіперволемія, полідипсія, зниження температури тіла, спрага, нездужання, дискомфорт, озноб, відчуття холоду в кінцівках, синдром відміни препарату.

Серед пацієнтів похилого віку з деменцією, які лікувалися атиповими антипсихотичними препаратами, спостерігався підвищений рівень летальності порівняно з таким у пацієнтів групи плацебо у метааналізі 17 контрольованих досліджень атипових антипсихотичних препаратів, включаючи Рисперон. У плацебоконтрольованому дослідженні із застосуванням препарату Рісперон хворим на цю категорію частота випадків летальності становила 4,0% порівняно з 3,1% у групі плацебо.

У ході плацебоконтрольованого дослідження у пацієнтів похилого віку з деменцією підвищений рівень летальності спостерігався при одночасному застосуванні рисперидону з фуросемідом (7,3%; середній вік – 89 років, діапазон – 75-97 років) порівняно з таким у пацієнтів, які лікувалися лише рисперидоном. (3,1%, середній вік – 84 роки, діапазон – 70-96 років) або лише фуросемідом (4,1%; середній вік – 80 років, діапазон – 67-90 років). Підвищення рівня летальності серед пацієнтів, які лікувалися одночасно рисперидоном і фуросемідом, спостерігалося протягом двох клінічних досліджень із чотирьох.

в зв'язку з тим, що Рисперон є блокатором α-адренорецепторів, при його застосуванні може виникати ортостатична гіпотензія, особливо на початку лікування в період підбору дози.

Рисперон слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності), а також при зневодненні, гіповолемії та цереброваскулярних порушеннях; при цьому дозу препарату необхідно підвищувати поступово, згідно з рекомендаціями. При виникненні гіпотонії слід розглянути питання щодо зменшення дози.

При застосуванні препаратів із властивостями антагоністів дофамінових рецепторів відзначалося виникнення пізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмічними рухами (переважно язика і / або обличчя). Є повідомлення про те, що виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику для розвитку пізньої дискінезії. Оскільки Рисперон в значно меншій мірі провокує розвиток екстрапірамідних побічних симптомів, в порівнянні з класичними нейролептиками, ризик розвитку пізньої дискінезії у порівнянні з іншими нейролептиками значно менше. Якщо виникають ознаки та симптоми пізньої дискінезії, слід розглянути питання щодо відміни всіх антипсихотичних препаратів.

При застосуванні класичних нейролептиків описані випадки виникнення нейролептичного синдрому, який характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, нестабільністю вегетативних функцій, порушенням свідомості та підвищенням рівня креатинфосфокінази. У разі розвитку нейролептичного синдрому необхідно відмінити всі антипсихотичні препарати.

Необхідно також бути обережними при призначенні Рисперону пацієнтам з хворобою Паркінсона, оскільки теоретично це може спричинити погіршення перебігу захворювання.

Відносно класичних нейролептиків відомо, що вони знижують поріг розвитку епілептичного нападу. Рекомендується з обережністю застосовувати Рисперон у хворих на епілепсію.

Пацієнтам слід рекомендувати утриматися від переїдання у зв'язку з можливістю збільшення маси тіла.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози застосовувати Рисперон не рекомендується.

Під час лікування препаратом можливе виникнення гіперглікемії або загострення існуючого цукрового діабету.

Рисперон, як і інші антипсихотичні засоби, слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з вродженим синдромом подовження інтервалу Q-T і при комбінованої терапії препаратами, які подовжують інтервал Q-T.

Слід обережно застосовувати Рисперон пацієнтам із судомами або іншими станами, що потенційно знижують судомний поріг, в анамнезі.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Рисперон можна використовувати при вагітності тільки в тому випадку, коли позитивний ефект виправдовує потенційний ризик для плоду.

Жінкам, які застосовують Рисперон, слід припинити годування груддю.

Діти. Досвід застосування препарату для лікування дітей віком до 15 років обмежений.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. У процесі лікування рекомендується утриматися від виконання роботи, яка потребує підвищеної концентрації уваги, швидких психічних і рухових реакцій.

Дослідження метаболізму in vitro продемонстрували, що розпад рисперидону до 9-гідроксирисперидону може інгібуватися фенотіазинами, трициклічними антидепресантами та деякими бета-блокаторами, які зв'язуються з CYP 2D6. Таке пригнічення може призвести до збільшення концентрації рисперидону та зменшення активного метаболіту 9-гідроксирисперидону у плазмі крові. Хоча клінічні дані 12 пацієнтів показали, що амітриптилін не пригнічує розпад рисперидону до 9-гідроксирисперидону, аналіз даних невеликої кількості пацієнтів, які одночасно застосовували ці лікарські засоби, підтверджує, що клінічний ефект не змінюється. З урахуванням того, що Рисперон впливає в першу чергу на центральну нервову систему, його слід з обережністю застосовувати одночасно з іншими препаратами центральної дії.

При одночасному застосуванні Рисперон знижує ефект леводопи та інших агоністів дофаміну.

При використанні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів можливе зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону в плазмі крові. Тому при їх відміні дозу Рисперону необхідно переглянути та, при необхідності, знизити.

Флуоксетин, фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі блокатори β-блокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі крові. Флуоксетин може збільшити концентрацію рисперидону в плазмі крові. Це меншою мірою стосується антипсихотичної фракції.

При застосуванні Рисперону одночасно з іншими лікарськими засобами, які значною мірою зв'язуються з білками плазми крові, клінічно вираженого витіснення будь-якого препарату з білкової фракції плазми крові не виявлено.

У постмаркетинговому періоді спостерігалися випадки клінічно значущої гіпотензії при одночасному застосуванні рисперидону та антигіпертензивних лікарських засобів.

Топірамат помірно знижує біодоступність рисперидону, але не активну антипсихотичну фракцію. Однак клінічна значимість цієї взаємодії малоймовірна.

Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі блокатори β-блокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі крові.

Амітриптилін не впливає на фармакокінетику рисперидону або активну антипсихотичну фракцію.

Циметидин і ранітидин підвищують біодоступність рисперидону, але лише мінімальну активну антипсихотичну фракцію.

Еритроміцин, інгібітори печінкових ферментів ЗА4 не змінюють фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.

Інгібітори холінестерази, галантамін та донезепіл не роблять клінічно значущих ефектів на фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.

Необхідно дотримуватися обережності при застосуванні препарату одночасно з лікарськими засобами, що подовжують інтервал Q-T.

Рисперон не виявляється клінічно значущих ефектів на фармакокінетику літію, вальпроату, дигоксину або топірамату.

Прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату Рисперон.

в загальному плані виявлення ознаки та симптоми передозування - це відомі фармакологічні ефекти препарату в більш вираженій формі.

Симптоми: сонливість, надмірний седативний ефект, тахікардія; артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні порушення; в поодиноких випадках - пролонгація інтервалу Q-T. При передозуванні повідомлялося про подовження інтервалу QT та судоми. Повідомлялося про трепет-мерехтіння, асоційоване з передозуванням препаратом Рісперон у комбінації з пароксетином.

Лікування: Рисперон не має специфічного антидоту, тому при передозуванні необхідно проводити симптоматичну і підтримуючу терапію: промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт в несвідомому стані), призначення активованого вугілля разом з проносним засобом, забезпечення прохідності дихальних шляхів, постійний медичний нагляд і моніторинг функції серцево-судинної системи. При гіпотензії і судинному колапсі слід проводити в / в інфузії і / або призначати симпатоміметичні препарати. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів призначають антихолінергічні препарати. Необхідно продовжувати постійне медичне спостереження та моніторинг до одужання пацієнта.

при температурі не вище 25 °C. Термін придатності - 3 роки.