Роместін

Товарів: 2
Роместін 20 табл. в/о 20мг №30
Роместін 20 табл. в/о 20мг №30

Артура фармасьютікалз (Індія)

РОМЕСТІН

247.20 грн.
Роместін 10 табл. в/о 10мг №30
Роместін 10 табл. в/о 10мг №30

Артура фармасьютікалз (Індія)

РОМЕСТІН

174.30 грн.

Призначають для лікування

Гіперхолестеринемія

Аналоги

З цим товаром купують

Дата створення: 27.04.2021       Дата оновлення: 28.03.2024

Склад і форма випуску

Склад

діюча речовина: 1 таблетка містить розувастатину кальцію в перерахунку на розувастатин 5 мг, 10 мг або 20 мг

Допоміжні речовини:

  • 5 мг целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат безводний, лактоза моногідрат, натрію кроскармелоза, кросповідон, тальк, стеаринова кислота, барвник Instacoat sol (гіпромелоза, поліетиленгліколь, тальк, титану діоксид (Е171)), діамантовий синій (Е 133), еритрозин (Е 127 )
  • 10 мг целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат безводний, лактоза моногідрат, натрію кроскармелоза, кросповідон, тальк, стеаринова кислота, барвник Instacoat sol (гіпромелоза, поліетиленгліколь, тальк, титану діоксид (Е171)), хіноліновий жовтий (Е 104)
  • 20 мг целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат безводний, лактоза моногідрат, натрію кроскармелоза, кросповідон, тальк, стеаринова кислота, барвник Instacoat sol (гіпромелоза, поліетиленгліколь, тальк, титану діоксид (Е171)), діамантовий синій (Е 133), тартразин (Е 102 )

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою (по 10 таблеток в блістері, по 3 блістери в картонній коробці).

Купити таблетки Роместін можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Розувастатин є селективним конкурентним інгібітором ГМГ-КоА-редуктази, ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А в мевалонат, попередник холестерину. Основним місцем дії розувастатину є печінка, де відбувається синтез холестерину (ХС) і катаболізм ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ).

Розувастатин збільшує число печінкових рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин, збільшуючи захоплення та катаболізм ЛПНЩ, що, в свою чергу, призводить до пригнічення синтезу ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), зменшуючи тим самим загальну кількість ЛПНЩ та ЛПДНЩ.

Розувастатин зменшує підвищену кількість холестерину ЛПНЩ (ХС-ЛПНЩ), загального холестерину і тригліцеридів (ТГ), дещо збільшує кількість холестерину-ліпопротеїдів високої щільності (ХС-ЛПВЩ). Він зменшує кількість аполіпопротеїну В (АпоВ), ХС-неЛПВЩ, ХС-ЛПДНЩ, ТГ-ЛПДНЩ та дещо підвищує рівень аполіпопротеїну А-I (АпоА-І), зменшує співвідношення ХС ЛПНЩ / ХС-ЛПВЩ, загальний ХС / ХС-ЛПВЩ та ХС-неЛПНЩ / ХС-ЛПВЩ та співвідношення АпоВ / АпоА-й.

Терапевтичний ефект проявляється протягом 1 тижня після початку терапії Роместіном, через 2 тижні лікування ефект досягає 90% від максимально можливого. Максимальний ефект, як правило, досягається через 4 тижні та після цього постійно триває.

клінічна ефективність

Роместін ефективний для дорослих пацієнтів з гіперхолестеринемією з або без гіпертригліцеридемії, незалежно від раси, статі або віку, в тому числі для пацієнтів з цукровим діабетом та з сімейною гіперхолестеринемією.

У 80% пацієнтів з гіперхолестеринемією IIа і IIb типу (середній базовий рівень ХС ЛПНГ складає приблизно 4,8 ммоль / л) на тлі прийому препарату в дозі 10 мг рівень ХС ЛПНГ досягає значень <3 ммоль / л. У пацієнтів з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які отримують розувастатин в дозі 20-80 мг, спостерігається позитивна динаміка ліпідного профілю (дослідження за участю 435 пацієнтів). Після титрування до добової дози 40 мг (12 тижнів терапії) спостерігається зниження рівня ХС ЛПНЩ на 53%. У 33% пацієнтів досягається рівень ХС-ЛПНЩ <3 ммоль / л.

У пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які приймають розувастатин в дозі 20 мг і 40 мг, середнє зниження рівня ХС ЛПНЩ становить 22%.

Адитивний ефект спостерігається в комбінації з фенофібратом щодо вмісту тригліцеридів і з нікотиновою кислотою по відношенню до вмісту ХС-ЛПВЩ.

Профілактика серцево-судинних подій: в клінічному дослідженні (JUPITER) вивчався вплив розувастатину кальцію на частоту виникнення основних подій, пов'язаних з атеросклерічніми серцево-судинними захворюваннями, в 17802 чоловіків (≥50 років) і жінок (≥60 років), не мали діагнозу серцево -судинної захворювання, рівні ХС ЛПНЩ в яких становили <3,3 ммоль / л (130 мг/дл), а рівні високочутливого С-реактивного білка ≥2 мг/л. Розрахунковий початковий ризик розвитку ішемічної хвороби серця в досліджуваній популяції становив 11,3% протягом 10 років за Фрамінгемськіми критеріями ризику; значну частину популяції складали пацієнти з АГ (58%), низькими рівнями ХС ЛПВЩ (23%), курці (16%) або особи з наявністю в сімейному анамнезі передчасної ішемічної хвороби серця (12%). Учасники дослідження були рандомізовані в групи прийму плацебо (n = 8901) або розувастатину в дозі - 20 мг один раз на добу (n = 8901), і за їх станом в подальшому спостерігали в середньому протягом 2 років.

Первинна кінцева точка була комбінованою і охоплювала час до першої появи будь-якої з таких серцево-судинних (СС) подій: серцево-судинна смерть, нелетальної інфаркту міокарда, нелетальний інсульт, нестабільна стенокардія або процедура артеріальної реваскуляризації.

Розувастатин значно знижував ризик СС подій (252 випадки у групі плацебо і сто сорок другої групи розувастатину) і статистично значуще (p <0,001) зменшував відносний ризик на 44%.

Виражений ефект спостерігався протягом перших 6 місяців лікування. Зниження ризику було порівнянним в багатьох заздалегідь встановлених підгрупах різного віку, статі, раси, статусу щодо куріння, наявності в сімейному анамнезі передчасної ІХС, індексу маси тіла, рівнів ХС ЛПНЩ, ХС ЛПВЩ або високочутливого С-реактивного білка на час залучення до дослідження. Зазначалося статистично значиме зменшення на 48% частоти комбінованої кінцевої точки СС смерті, інсульту і інфаркту міокарда (відношення ризику (ВР): 0,52, 95% ДІ: 0,40-0,68, p <0,001), зниження на 54% частоти летального або нелетальної інфаркту міокарда (ВР: 0,46, 95% ДІ: 0,30-0,70) і на 48% - частоти летального або нелетальної інсульту. Загальна смертність в групі розувастатину знизилася на 20% (ВР: 0,80, 95% ДІ: 0,67- 0,97, p = 0,02). Рівень ХС ЛПНЩ в групі розувастатину знизився на 45% (p <0,001) в порівнянні з групою плацебо.

Профіль безпеки розувастатину в дозі 20 мг в цілому був подібний до плацебо. 1,6,% учасників групи прийому розувастатину та 1,8% в групі плацебо вийшли з дослідження через розвиток побічних реакцій, незалежно від їх пов'язаності з лікуванням. Найчастіше побічними реакціями, які призводили до припинення лікування, були: біль у м'язах (0,3% в групі розувастатину, 0,2% в групі плацебо), біль в животі (0,03% в групі розувастатину, 0,02% в групі плацебо ) і висип (0,03% в групі розувастатину та 0,03% в групі плацебо). Побічні реакції, святкуванні в ≥ 2% пацієнтів і з більшою, ніж в групі плацебо, або подібної частотою, були біль у м'язах (7,6% в групі розувастатину, 6,6% - плацебо), запор (3,3% в групі розувастатину , 3,0% - плацебо) і нудота (2,4% в групі розувастатину, 2,3% - плацебо).

У клінічних дослідженнях за участю обмеженої кількості пацієнтів спостерігався адитивний ефект розувастатину на зниження рівня тригліцеридів при застосуванні у комбінації з фенофібратом та підвищення рівня ХС-ЛПЗЗ при застосуванні у комбінації з ніацином (див. розділ «Особливості застосування»).

У багатоцентровому, подвійному сліпому плацебо-контрольованому клінічному дослідженні (METEOR) 984 пацієнти віком 45-70 років з низьким ризиком ішемічної хвороби серця (визначеним як ризик за Фрамінгемською шкалою -0,0145 мм/рік (95 % довірчий інтервал - -0, 0093;p (-0,12 %/рік (статистично незначна)) у групі розувастатину в порівнянні з прогресуванням +0,0131 мм/рік (1,12 %/рік (p 40 мг. Дозу 40 мг слід призначати тільки пацієнтам з тяжкою гіперхолестеринемією та високим ризиком серцево-судинних розладів (див. «Спосіб застосування та дози»).

Фармакокінетика

Всмоктування і розподіл

Максимальна концентрація розувастатину у плазмі крові досягається через 5:00 після прийому всередину. Біодоступність становить приблизно 20%. Розувастатин накопичується в печінці. Обсяг його розподілу становить приблизно 134 л. Майже 90% розувастатину зв'язується з білками плазми, в основному з альбуміном.

метаболізм

Розувастатин піддається обмеженому метаболізму (близько 10%). Розувастатин є непрофільним субстратом для метаболізму ферментами системи цитохрому Р450. Головним ізоферментом, який бере участь у метаболізмі розувастатину, є CYP2C9. Ферменти CYP2C19, CYP3A4 та CYP2D6 беруть меншу участь у метаболізмі. Головними виявленими метаболітами розувастатину є N-дисметил і лактонові метаболіти. N-дисметил приблизно на 50% менш активний, ніж розувастатин, лактонові метаболіти фармакологічно неактивні.

висновок

Приблизно 90% дози розувастатину виводиться у незміненому вигляді з фекаліями (включаючи абсорбований та неабсорбованими розувастатин). Інша частина виводиться з сечею. Період напіввиведення становить приблизно 19 годин. Період напіввиведення не змінюється при збільшенні дози. Середній геометричний кліренс становить приблизно 50 л / год (коефіцієнт варіації 21,7%). Як і у випадку з іншими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, в процесі печінкового захоплення розувастатину бере участь переносник холестерину, який грає важливу роль у печінковій елімінації розувастатину.

лінійність

Системна експозиція розувастатину збільшується пропорційно дозі. При прийомі декількох добових доз фармакокінетичні параметри не змінюються.

Показання до застосування

лікування гіперхолестеринемії

Дорослим, підліткам та дітям старше 10 років з первинною гіперхолестеринемією (типу IIa, в тому числі з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією) або змішаної дислипидемией (типу IІb) як доповнення до дієти, коли дотримання дієти та застосування інших немедикаментозних засобів (наприклад фізичних вправ, зниження маси тіла) є недостатнім.

При гомозиготною сімейною гіперхолестеринемії як доповнення до дієти та інших ліпідознижуючих засобів лікування (наприклад аферезу ліпопротеїнів низької щільності) або у випадках, коли таке лікування є недоречним.

Профілактика серцево-судинних порушень

Запобігання значним серцево-судинним порушенням у пацієнтів, яким, за оцінками, загрожує високий ризик першого випадку серцево-судинного порушення (див. Розділ «Фармакологічні»), на додаток до корекції інших факторів ризику.

Протипоказання

Роместін протипоказаний:

пацієнтам з підвищеною чутливістю до розувастатину або будь-якої з допоміжних речовин препарату

  • пацієнтам з активним захворюванням печінки, в тому числі стійкими підвищеннями сироватковихтрансаміназ невідомої етіології і будь-якими підвищеннями трансаміназ в сироватці крові, втричі перевищують верхню межу норми (ВМН)
  • пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну <30 мл/хв);
  • пацієнтам з міопатією;
  • пацієнтам, які одночасно отримують циклоспорин;
  • в період вагітності та годування груддю, а також жінкам, репродуктивного віку, які не використовують належні засоби контрацепції.

Доза 40 мг протипоказана пацієнтам зі схильністю до міопатії / рабдоміолізу.

До факторів такого ризику відносяться:

  • помірне порушення функції нирок (кліренс креатиніну <60 мл/хв)
  • гіпотиреоз
  • наявність в особистому або сімейному анамнезі спадкових м'язових захворювань;
  • наявність в анамнезі міотоксичність на тлі застосування інших інгібіторів ГМГ-КоА редуктази або фібратів;
  • зловживання алкоголем;
  • ситуації, які можуть призвести до підвищення концентрації препарату в плазмі крові
  • приналежність до монголоїдної раси;
  • одночасне застосування фібратів

Спосіб застосування та дози

Перед початком лікування пацієнту слід призначити стандартну холестерин-знижувальну дієту, якої слід дотримуватися і під час лікування. Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від мети терапії та ефективності лікування, керуючись рекомендаціями поточних загальноприйнятих посібників.

Роместін можна приймати в будь-який час дня, незалежно від прийому їжі.

лікування гіперхолестеринемії

Рекомендована початкова доза становить 5 або 10 мг перорально 1 раз на добу як для пацієнтів, які раніше не застосовували статини, так і для пацієнтів, які до цього застосовували інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази. При виборі початкової дози слід враховувати рівні холестерину у кожного окремого пацієнта і ризик серцево-судинних порушень у майбутньому, а також ймовірність розвитку побічних реакцій. При необхідності підвищувати дозу до наступного рівня можна через 4 тижні (див. Розділ «Фармакологічні»). З огляду на те, що на тлі застосування препарату в дозі 40 мг небажані реакції виникають частіше, ніж при менших дозах (див. Розділ «Побічні реакції»), остаточно титрувати дозу до 40 мг варто тільки пацієнтам із тяжкою гіперхолестеринемією і високим ризиком серцево-судинних порушень (зокрема у хворих з сімейною гіперхолестеринемією), у яких не вдалося досягти мети лікування при застосуванні дози 20 мг і які будуть перебувати під регулярним наглядом (див. розділ «Особливості застосування»). На початку прийому препарату в дозі 40 мг рекомендований нагляд фахівців.

Запобігання порушень з боку серцево-судинної системи

Існують дані, що зниження ризику порушень з боку серцево-судинної системи препарат застосовували в дозі 20 мг на добу (див. Розділ «Фармакологічні»).

одночасне застосування

Розувастатин є субстратом різних транспортних білків (наприклад ОАТР1В1 і BCRP). Ризик міопатії (в тому числі рабдоміолізу) зростає при одночасному застосуванні Роместіну з певними лікарськими засобами, які можуть підвищувати концентрацію розувастатину в плазмі внаслідок взаємодії з цими транспортними білками (наприклад циклоспорином і певними інгібіторами протеази, в тому числі комбінаціями ритонавіру з атазанавиром, лопінавіру і / або тіпранавіром див. розділи "Особливості застосування" і "Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). По можливості, слід розглянути застосування альтернативних лікарських засобів і, в разі необхідності, тимчасово перервати терапію препаратом Роместін. Якщо супутнього застосування цих лікарських коштів з Роместіном уникнути неможливо, слід ретельно зважити користь і ризик від супутнього застосування і відповідним чином відкоригувати дозу Роместін (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Передозування

Специфічного лікування передозування немає. У разі передозування пацієнта слід лікувати симптоматично і, при необхідності, вжити підтримуючих заходів. Потрібно контролювати функції печінки та рівні КК. Ефективність гемодіалізу малоймовірна.

Побічні дії

Небажані явища, відзначаються при застосуванні розувастатину, зазвичай легкі та тимчасові. Менше 4% пацієнтів, що приймали розувастатин в контрольованих клінічних дослідженнях ,, припинили лікування через розвиток побічних реакцій.

У наведеній нижче таблиці представлений профіль небажаних реакцій на розувастатин за даними клінічних досліджень і великого досвіду післяреєстраційного застосування препаратів розувастатину. Небажані реакції класифіковані за частотою і системно-органними класами (СОК).

За частотою небажані реакції розподілені наступним чином: часто (≥1 / 100 і <1/10), нечасті (≥1 / 1000 і <1/100), рідкісні (≥1 / 10000 та <1/1000), дуже рідко ( <1/10 000), невідомою частоти (неможливо оцінити за наявними даними).

Таблиця 2

небажані реакції

Системно-органний клас
часті
рідкісні
рідкі
дуже рідко
частота невідома
З боку крові та лімфатичної системи
   
Тромбоцито-співу
   
З боку імунної системи
   
Реакції гіперчутли-ності, в тому числі ангіоневро-ний набряк
   
ендокринні розлади
Цукровий діабет 1
       
психічні розлади
       
депресія
З боку нервової системи
Головний біль, запаморо чення
   
Поліневрит-паті, втрата пам'яті
Периферична невропатія,
розлади сну (в тому числі безсоння і нічні кошмари)
З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння
       
Кашель, задишка
З боку шлунково-кишкового тракту
Запор, нудота, абдоміналь ний біль
 
панкреатит
 
діарея
З боку травної системи
   
Підвищення рівня печінкових трансаміназ
Жовтяниця, гепатит
 
З боку шкіри та підшкірної клітковини
 
Свербіж, висипи, кропив'янка
   
Синдром Стівенса-Джонсона
З боку скелетної мускулатури та сполучної тканини
міалгія
 
Міопатія (в тому числі міозит), рабдоміоліз
артралгія
З боку сухожиль, іноді ускладнені розривами,
імуноопосе-редкована некротізі-ча міопатія
З боку нирок та сечовидільної системи
     
гематурія
 
З боку репродуктивної системи та молочних залоз
     
гінекомастія
 
Загальні порушення і стан місця введення
астенія
     
набряк

1 Частота залежить від наявності факторів ризику (рівень глюкози натще ≥5,6 ммоль / л, ІМТ> 30 кг / м 2, підвищені рівні тригліцеридів, артеріальна гіпертензія в анамнезі).

Як і при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА, частота небажаних реакцій має тенденцію залежати від дози.

Особливі вказівки

Застосування в період вагітності та годування груддю

Роместін протипоказаний в період вагітності та годування груддю.

Жінки дітородного віку під час прийому Роместіну повинні застосовувати відповідні засоби контрацепції.

Оскільки холестерин та інші продукти біосинтезу холестерину суттєво важливі для розвитку плоду, потенційний ризик пригнічення ГМГ-КоА-редуктази перевищує можливу користь від застосування препарату в період вагітності. Якщо пацієнтка вагітніє в період застосування препарату, лікування слід негайно припинити.

Оскільки інший лікарський засіб цього класу потрапляє в грудне молоко і враховуючи, що інгібітори ГМГ-КоА-редуктази можуть викликати серйозні побічні реакції у немовлят, жінкам, які мають потребу в лікуванні препаратом Роместін, слід рекомендувати утриматися від годування грудьми. Даних про проникнення препарату в грудне молоко у людини немає (див. Розділ «Протипоказання»).

Діти

Застосування препарату у дітей повинен проводити тільки фахівець.

Застосовують дітям і підліткам у віці від 10 до 17 років (хлопчики на стадії розвитку II і вище Таннером і дівчата, в яких менструації почалися менше року тому).

Початкова добова доза для дітей та підлітків з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією становить 5 мг на добу. Препарат зазвичай приймають перорально в дозах від 5 мг до 20 мг один раз на добу. Підвищувати дозу слід відповідно до індивідуальної відповіді дитини на лікування і переносимості препарату, дотримуючись рекомендацій по лікуванню дітей (див. Розділ «Особливості застосування»). Перед початком терапії розувастатином дітям і підліткам слід призначити стандартну гіпохолестеринемічну дієту, якої пацієнти повинні дотримуватися і під час лікування. Безпека і ефективність лікарського засобу в дозах понад 20 мг в цій популяції не досліджувалися.

Таблетки по 40 мг не призначають дітям.

Діти до 10 років

Досвід лікування дітей у віці до 10 років обмежений застосуванням препарату у невеликої кількості пацієнтів (у віці від 8 до 10 років) з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією. Таким чином, препарат Роместін не рекомендується застосовувати дітям до 10 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дослідження по визначенню впливу розувастатину на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами не проводилися. Однак, з огляду на фармакодинамические властивості, малоймовірно, що Роместін впливати на таку здатність. При керуванні автотранспортом або роботі з механізмами слід враховувати можливість запаморочення в період лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Вплив супутніх препаратів на розувастатин

Інгібітори транспортних білків

Розувастатин є субстратом для деяких транспортних білків, в тому числі печінкового транспортера захоплення ОАТР1В1 і ефлюксного транспортера BCRP. Одночасне застосування препарату Роместін з лікарськими засобами, що пригнічують ці транспортні білки, може призводити до підвищення концентрації розувастатину у плазмі крові та збільшення ризику міопатії (див. Розділи «Спосіб застосування та дози», «Особливості застосування», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій », таблицю 1).

Фузідова кислота

Дослідження взаємодії розувастатину з фузидовою кислотою не проводили. Ризик міопатії, включаючи рабдоміоліз, може збільшитись при одночасному введенні системної фузидової кислоти зі статинами. Механізм цієї взаємодії (фармакодинамічний чи фармакокінетичний чи поєднаний) поки невідомий. Повідомлялося про випадки рабдоміолізу (включаючи летальні) у пацієнтів, які отримували цю комбінацію. Якщо необхідне лікування системною фузидовою кислотою, прийом розувастатину слід припинити протягом усього періоду застосування фузидової кислоти.

циклоспорин

У період одночасного застосування препарату Роместін і циклоспорину значення AUC розувастатину були в середньому приблизно в 7 разів вище (див. Таблицю 1). Роместін протипоказаний пацієнтам, які одночасно отримують циклоспорин (див. Розділ «Протипоказання»).

Одночасне застосування не впливало на концентрацію циклоспорину в плазмі крові.

інгібітори протеази

Хоча точний механізм взаємодії невідомий, одночасне застосування інгібіторів протеази може значно збільшувати експозицію розувастатину (див. Таблицю 1). Наприклад, в дослідженні фармакокінетики одночасне застосування 10 мг розувастатину та комбінованого лікарського засобу, що містить два інгібітори протеази (300 мг атазанавіру / 100 мг ритонавіру), супроводжується підвищенням AUC і C max розувастатину приблизно в 3 і 7 разів відповідно. Одночасне застосування препарату Роместін і деяких комбінацій інгібіторів протеази можливо після ретельного обмірковування корекції дози препарату Роместін, виходячи з очікуваного зростання експозиції розувастатину (див. Розділи «Спосіб застосування та дози», «Особливості застосування», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій », таблицю 1).

Гемфиброзил і інші ліпідосніжающіе кошти

Одночасне застосування препарату Роместін і гемфиброзила призводить до зростання AUC і C max розувастатину в 2 рази (див. Розділ «Особливості застосування»).

Виходячи з даних досліджень, фармакокінетично значущої взаємодії з фенофібратом очікується, однак, можлива фармакодинамічна взаємодія. Гемфиброзил, фенофібрат, інші фібрати та ліпідосніжающіе дози (> або рівні 1 г/добу) ніацину (нікотинової кислоти) збільшують ризик міопатії при одночасному застосуванні з інгібіторами ГМГ-КоА, ймовірно, за рахунок того, що вони можуть викликати розвиток міопатії, коли їх застосовують окремо. Доза 40 мг протипоказана при одночасному застосуванні фібратів (див. Розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»). Таким пацієнтам також слід починати терапію з дози 5 мг.

Езетіміб

Одночасне застосування препарату Роместін в дозі 10 мг і езетіміба 10 мг пацієнтам з гіперхолестеринемією приводить до зростання AUC розувастатину в 1,2 рази (таблиця 2). Не можна виключати фармакодинамічної взаємодії між препаратом Роместін і езетіміба, що може привести до небажаних явищ (див. Розділ «Особливості застосування»).

антацидні препарати

Одночасне застосування препарату Роместін з суспензії антацидів, що містять гідроксид алюмінію або магнію, знижує концентрації розувастатину у плазмі крові на 50%. Цей ефект стає менш вираженим у разі застосування антацидних засобів через 2:00 після препарату Роместін. Клінічна значущість цієї взаємодії не вивчалось.

еритроміцин

Одночасне застосування препарату Роместін і еритроміцину знижує AUC розувастатину на 20%, а C max - на 30%. Ця взаємодія може бути викликана посиленою перистальтикою кишечника внаслідок дії еритроміцину.

Ферменти цитохрому Р450

Результати досліджень свідчать, що розувастатин не інгібує та не стимулює ізоферменти Р450. Крім цього, розувастатин є слабким субстратом цих ізоферментів. Таким чином, взаємодії з лікарськими засобами в результаті метаболізму, опосередкованого 450, не очікується. Чи не спостерігалося клінічно значущих взаємодій між розувастатином і флуконазолом (інгібітором CYP2C9 і CYP3A4) або кетоконазолом (інгібітором CYP2A6 і CYP3A4).

Взаємодії, що вимагають корекції дози розувастатину

При необхідності застосування препарату Роместін з іншими лікарськими засобами, здатними підвищувати експозиції розувастатину, дозу Роместін потрібно скорегувати. Якщо очікується, що експозиція препарату (AUC) зросте приблизно в 2 або більше разів, застосування Роместіну слід починати з дози 5 мг один раз на добу. Максимальну добову дозу Роместін слід скорегувати таким чином, щоб очікувана експозиція розувастатину не перевищувала експозицію, відзначається при прийомі дози 40 мг/добу без застосування лікарських засобів, що взаємодіють з препаратом; наприклад, при застосуванні з гемфіброзилом доза Роместіну складе 20 мг (збільшення експозиції в 1,9 рази), при застосуванні з комбінацією ритонавір / атазанавір - 10 мг (збільшення в 3,1 рази), при одночасному застосуванні з циклоспорином - 5 мг (збільшення в 7,1 рази).

Вплив розувастатину на супутні лікарські засоби

Антагоністи вітаміну К

Як і в інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, на початку застосування препарату Роместін або при підвищенні його дози у пацієнтів, які одночасно приймають антагоністи вітаміну К (наприклад варфарин або інший антикоагулянтів кумаринового), можливо підвищення міжнародного нормалізованого співвідношення (МНС). Відміни препарату Роместін або зменшення його дози може привести до зниження МНС. У таких випадках бажаний належний моніторинг МНС.

Оральні контрацептиви / гормонозаместительной терапії (ГЗТ)

Одночасне застосування препарату Роместін і пероральних контрацептивів призводить до підвищення AUC етинілестрадіолу та норгестрела на 26% і 34% відповідно. Таке підвищення плазмових рівнів крові слід враховувати при підборі дози пероральних контрацептивів. Даних про фармакокінетику препаратів у пацієнтів, які одночасно приймають розувастатин і ГЗТ, немає, тому не можна виключати подібного ефекту. Однак комбінація широко застосовувалася жінками в рамках клінічних досліджень і переносилася добре.

Інші лікарські засоби

Існують дані, що клінічно значущої взаємодії з дигоксином не очікується.

Лопінавір / ритонавір

За даними досліджень одночасне застосування розувастатину та комбінованого препарату, що містить два інгібітори протеази (лопінавір 400 мг / ритонавір 100 мг) асоціювалося з приблизно дворазовим та п'ятиразовим збільшенням показників рівноважного AUC (0-24) і С mах для розувастатину відповідно. Взаємодія між розувастатином і іншими інгібіторами протеази не вивчалась.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці, в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 30 °C.

Термін придатності - 2 роки.

Зверніть увагу!

Опис препарату Роместін на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).

Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.

Роместін: інструкції

Форма випуску: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 10 мг по 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у кртонній коробці

Склад: 1 таблетка містить розувастатину кальцію в перерахунку на розувастатин 10 мг

Производитель: Індія

Форма випуску: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 20 мг по 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у кртонній коробці

Склад: 1 таблетка містить розувастатину кальцію в перерахунку на розувастатин 20 мг

Производитель: Індія

Форма випуску: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 5 мг по 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у кртонній коробці

Склад: 1 таблетка містить розувастатину кальцію в перерахунку на розувастатин 5 мг

Производитель: Індія

Динамика цен на "Роместін 20 табл. в/о 20мг №30"

Роместін ціна в Аптеці 911

Категорія препаратів Роместін
Кількість препаратів у каталозі 2
Середня ціна препарату 210.75 грн.
Найдешевший препарат 174.30 грн.
Найдорожчий препарат 247.20 грн.

УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!

Завантаження
Промокод скопійовано!