Розаком

Склад

діюча речовина: дорзоламід в формі дорзоламіда гідрохлориду та тимолол в формі тимололу малеату; 1 мл дорзоламіда 20 мг у формі дорзоламіда гідрохлориду 22,26 мг і тимололу 5 мг у формі тимололу малеату 6,83 мг

допоміжні речовини: маніт (Е 421), натрію, гідроксиетилцелюлоза, бензалконію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Краплі очні, розчин (по 5 мл у флаконі з білого LDPE (поліетилен низької щільності) на 5 мл з крапельницею з LDPE і білої кришечкою з HDPE (поліетилен високої щільності), в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Злегка опалесцентний, майже безбарвний, ледь в'язкий розчин. Кольоровість: не перевищує еталон В _9.

Опалесценция: не перевищує еталонну суспензію B.

До складу препарату входять дві діючі речовини: гідрохлорид дорзоламіду та тимололу малеат. Кожен із цих компонентів знижує підвищений внутрішньоочний тиск шляхом зниження секреції внутрішньоочної рідини, але за різним механізмом дії.

Фармакодинаміка

клінічна дія

Аналіз результатів досліджень показав, що дорзоламід з тимололом, які застосовували два рази на добу, приводили до більшого зниження внутрішньоочного тиску, 2% розчин дорзоламіда, що застосовували три рази на добу або 0,5% розчин тимололу при застосуванні двічі на добу. Зменшення внутрішньоочного тиску при застосуванні дорзоламіда з тимололом двічі на добу було таке ж, як під час одночасного застосування дорзоламіда двічі на добу і тимололу двічі на добу. Дорзоламід з тимололом при застосуванні двічі на добу зменшували внутрішньоочний тиск протягом всього дня, цей ефект зберігався під час тривалого застосування.

Застосування дітям:

Проведено тримісячне контрольне дослідження, головною метою якого було документальне підтвердження безпеки застосування 2% офтальмологічного розчину дорзоламіда гідрохлориду для дітей до 6 років. Ефективність лікування у цих пацієнтів не визначена. Дорзоламід з тимололом, що застосовувалися в цій групі пацієнтів двічі на добу, в цілому добре переносився; 19 пацієнтів закінчило лікування, зате 11 були змушені його припинити в зв'язку з хірургічним втручанням, зміною препарату або з інших причин.

Фармакокінетика

дорзоламіда гідрохлорид

На противагу пероральним інгібіторам карбоангідрази місцеве застосування дорзоламіда гідрохлориду створює умови для дії діючої речовини безпосередньо в межах очі після застосування набагато меншої дози. В результаті забезпечується набагато менше системна дія препарату. У клінічних дослідженнях зроблено висновок, що зниження внутрішньоочного тиску не супроводжують порушення кислотно-лужного балансу і порушення рівня електролітів, характерні для пероральних інгібіторів карбоангідрази.

Після місцевого застосування дорзоламід потрапляє в загальний кровотік. З метою визначення сили його дії як системного інгібітора карбоангідрази після місцевого застосування була визначена концентрація препарату та його метаболітів в еритроцитах і плазмі крові та ступінь гальмування карбоангідрази в еритроцитах. Після тривалого застосування дорзоламід акумулюється в еритроцитах в зв'язку з селективним поєднанням з ізоферментом карбоангідрази II, а концентрація вільного препарату в плазмі крові залишається дуже низькою. Єдиний метаболіти препарату - це N-діетил-дорзоламід, який гальмує карбоангідрази II повільніше, ніж дорзоламід, але гальмує також ізофермент з меншою активністю (карбоангідрази I). Цей метаболіт акумулюється в еритроцитах, в яких він поєднується насамперед з карбоангідрази I. Дорзоламід поєднується помірним чином з білками плазми (близько 33%). Дорзоламід виводиться перш за все з сечею в незміненому вигляді, як і його метаболіт. Після закінчення прийому препарату відбувається нелінійне зниження концентрації дорзроламіду в еритроцитах. Спочатку відбувається швидке зниження концентрації препарату, після чого настає фаза більш повільного виведення з періодом напіввиведення близько 4 місяців.

Після перорального застосування дорзоламіда з метою симуляції максимальної системної експозиції, яка можлива після тривалого місцевого застосування дорзоламіда, стану рівноваги досягнуто протягом 13 тижнів. У стані рівноваги в плазмі крові не виявлено присутності вільного препарату або його метаболіту. Ступінь гальмування активності карбоангідрази в еритроцитах був менше, ніж той, що ймовірно викликає фармакологічна дія на функції нирок або дихальної системи. Схожі фармакологічні результати спостерігалися після тривалого місцевого застосування дорзоламіда.

Однак у деяких пацієнтів похилого віку з порушеннями функції нирок (приблизний кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) спостерігалася висока концентрація метаболіту дорзоламіда в еритроцитах. Не виявлено суттєвої різниці щодо гальмування активності карбоангідрази та клінічно значущих загальних побічних дій, які можна з цим пов'язувати.

тимололу малеат

У дослідженні за участю 6 чоловік, що стосується визначення концентрації препарату в плазмі, системна дія тимололу визначали після місцевого застосування тимололу малеату в розмірі 0,5% очних крапель двічі на добу. Максимальна концентрація препарату в плазмі після застосування ранкової дози становила 0,46 нгр / мл, а після застосування вечірньої дози - 0,35 нгр / мл.

Препарат застосовують при підвищений внутрішньоочний тиск у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою або псевдоексфоліативним глаукомою, при неефективності монотерапії місцевим бета-блокаторами.

Гіперчутливість до активних речовин препарату або будь-якої допоміжної речовини.

Респіраторні захворювання, зокрема бронхіальна астма в анамнезі, важка хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ). Синусова брадикардія, блокада II-III ступеня, застійна серцева недостатність, кардіогенний шок. Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) або гіперхлоремічний ацидоз.

Якщо препарат Розак ​​застосовують в якості монотерапії, закапують по 1 краплі в хворе око (очі) двічі на добу.

Якщо при лікуванні застосовують кілька місцевих офтальмологічних препаратів, то їх застосування повинно відбуватися з інтервалом мінімум 10 хвилин.

При застосуванні препарату необхідно уникати контакту крапельниці з поверхнею ока або шкіри навколо очей. Інакше до розчину можуть потрапити мікроорганізми, які спричинять інфекцію ока (очей). Використання контаминированного розчину може привести до важких пошкоджень очі, аж до втрати зору.

Порядок застосування крапель:

1. Перед першим застосуванням препарату необхідно переконатися, що флакон забезпечений оригінальною стрічкою.
2. Щоб відкрити флакон, необхідно розірвати стрічку, відкручуючи кришку в напрямку проти годинникової стрілки.
3. Відхилити голову назад і відтягнути нижню повіку вниз, щоб утворився зазор між століттям і очним яблуком.
4. Перевернути флакон і обережно натиснути, поки одна крапля препарату не потрапить в око. Легкого натискання на стінки флакона достатньо, щоб відміряти одну краплю. НЕ СЛІД збільшувати отвір крапельниці. НЕ СЛІД стосуватися кінцівки крапельниці ОКА, ВЕК І ІНШИХ ПОВЕРХОНЬ.
5. Якщо лікар прописав закопувати препарат в іншій очей, слід повторити дії, зазначені в п. П. 3, 4.
6. Після закапування необхідно закрутити кришечку флакона.

Розаком можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на краплі Розаком вказано в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Відсутні дані про випадкового або навмисного передозування Розаком у людей.

Описувалися випадки ненавмисного передозування очних крапель з вмістом тимолола малеата, які привели до появи системних симптомів, схожих на ті, що спостерігалися у випадках передозування бета-блокаторів загального дії, таких як: головний біль, запаморочення, утруднене дихання, уповільнення пульсу, бронхоспазм і зупинка серця. Найбільш ймовірні симптоми при передозуванні дорзоламіда: електролітні порушення, ацидоз і симптоми з боку ЦНС.

Кількість інформації про наслідків передозування дорзоламіда гідрохлориду у людей обмежена. Після місцевого застосування описувалися такі симптоми: нудота, запаморочення, головний біль, відчуття втоми, нетипові сни та дисфагія. При передозуванні необхідно застосовувати симптоматичну і підтримуючу терапію, стежити за рівнем концентрації електролітів (зокрема калію) в сироватці та вимірювати рН крові. Тимолол з організму за допомогою діалізу видалити складно.

Побічна дія подано за висновками, зробленими під час лікування дорзоламіда і (або) тимололом. У клінічних дослідженнях і звітах, складених після впровадження препарату в обіг, описані побічні дії, пов'язані із застосуванням дорзоламіда і тимололу або тільки однієї з цих діючих речовин.

Побічні дії по частоті появи поділяють на такі категорії: дуже часто/поширені (³ 1/10), часто ³ 1/100 до <1/10), не дуже часто (³ 1/1 000 до <1/100), рідко (³ 1/10 000 до <1/1 000), дуже рідко (<1/10 000).

Порушення опорно-рухової системи та сполучної тканини:

Тимололу малеат, очні краплі:

• Рідко системний червоний вовчак.

З боку нервової системи та психічні розлади:

Дорзоламіда гідрохлорид, очні краплі:

• Часто головний біль.
• Рідко: запаморочення, парестезії.

Тимололу малеат, очні краплі:

• Часто головний біль.
• Не дуже часто запаморочення, депресія.
• Рідко: безсоння нічні кошмари втрата пам'яті, парестезії посилення симптомів і ознак myasthenia gravis, ослаблення лібідо інсульт.

З боку очей:

Дорзоламід з тимололом:

• Дуже часто: печіння і поколювання.
• Часто поверхневий точковий кератит, нечіткість зорового сприйняття, втрата епітелію рогівки, свербіж в очах, сльозотеча.

Дорзоламіда гідрохлорид, очні краплі:

• Часто блефарит, подразнення очей.
• Не дуже часто: запалення райдужної оболонки та циліарного тіла.
• Рідко: роздратування, в тому числі почервоніння біль, злипання вік минуща короткозорість (проходить після припинення лікування), набряк рогівки знижена напруга очного яблука, відшарування судинної оболонки (після фільтраційних заходів).

Тимололу малеат, очні краплі:

• Часто роздратування очі, в тому числі блефарит, запалення рогівки зниження чутливості рогівки, сухість в оці.
• Не дуже часто: порушення зору, в тому числі розлад показника заломлення (в деяких випадках пов'язаний з припиненням застосування препарату, звужує зіницю).
• Рідко птоз, двоїння в очах, відшарування судинної оболонки (після фільтраційних заходів).

З боку органів слуху та лабіринту:

Тимололу малеат, очні краплі:

• Рідко: шум у вухах

З боку серця і судин:

Тимололу малеат, очні краплі:

• Не дуже часто: уповільнення ритму серця, втрата свідомості
• Рідко низького тиску, біль в грудній клітці, прискорене серцебиття набряки порушення ритму, застійна серцева недостатність, блокада серця, зупинка серця, ішемія головного мозку, кульгавість, симптом Рейно холодні долоні та ступні.

З боку дихальної системи, грудної клітки та середостіння:

Дорзоламід з тимололом:

• Часто запалення пазух
• Рідко скорочення дихання, дихальна недостатність, риніт.

Дорзоламіда гідрохлорид, очні краплі:

• Рідко носова кровотеча.

Тимололу малеат, очні краплі:

• Не дуже часто: задишка.
• Рідко бронхоспазм (зокрема у пацієнтів із спастичними станами бронхів в анамнезі) кашель.

Порушення роботи травної системи:

Дорзоламід з тимололом:

• Дуже часто зміни у відчутті смаку.

Дорзоламіда гідрохлорид, очні краплі:

• Часто нудота.

Рідко: подразнення горла, сухість у роті

Тимололу малеат, очні краплі:

• Не дуже часто: нудота, диспепсія.
• Рідко пронос, сухість у роті.

З боку шкіри та підшкірної тканини:

Дорзоламід з тимололом:

• Рідко контактна запалення шкіри.

Дорзоламіда гідрохлорид, очні краплі:

• Рідко висипання.

Тимололу малеат, очні краплі:

• Рідко алопеція, псоріазоподібні висип або загострення псоріазу.

Порушення роботи нирок

Дорзоламід з тимололом:

• Не дуже часто: сечокам'яна хвороба.

Порушення роботи статевої системи:

Тимололу малеат, очні краплі:

• Рідко хвороба Пейроні.

Загальні порушення і стан ділянки введення:

Дорзоламід з тимололом:

• Рідко симптоми загальної алергічної реакції, в тому числі ангіоневротичний набряк, кропив'янка, свербіж, висип, анафілактичні реакції, бронхоспазм.

Дорзоламіда гідрохлорид, очні краплі:

• Часто астенія / втома.

Тимололу малеат, очні краплі:

• Не дуже часто: астенія / втома

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність. Чи не проводилися відповідні дослідження по застосуванню препарату вагітним жінкам. Не слід застосовувати препарат під час вагітності.

Годування грудьми. Невідомо, дорзоламід потрапляє в грудне молоко. Не слід застосовувати препарат під час грудного вигодовування.

Діти

Чи не застосовують.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

У деяких пацієнтів можлива побічна дія у вигляді порушень зору, які можуть впливати на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами.

Ґрунтовні дослідження взаємодії дорзоламіда з тимололом і інших препаратів не проводилися. У клінічних дослідженнях при застосуванні дорзоламіда з тимололом одночасно з іншими препаратами з системним дією не виявлено взаємодії з: інгібіторами АПФ, БКК (блокаторами кальцієвих каналів), діуретиків та нестероїдними протизапальними препаратами, в тому числі ацетилсаліциловою кислотою, а також з гормональними засобами (наприклад, естрогенами, інсуліном, тироксином).

Однак потенційна небезпека появи додаткового впливу у вигляді зниження артеріального тиску і / або значної брадикардії при одночасному застосуванні розчину тимололу малеату у формі очних крапель разом з пероральними БКК, препаратами, що звільняють катехоламіни, або бета-адреноблокаторами, антиаритмічними засобами (в тому числі аміодарон), глікозидами наперстянки, парасімпатікоміметіками, опіоїдними препаратами та блокаторами моноаміноксидази (МАО).

При одночасному застосуванні інгібітори CYP2D6 (наприклад, хінідину, селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну) і тимололу спостерігалася посилена бета-адренолитическое дію (наприклад, уповільнення серцевої діяльності, депресії).

Дорзоламід - інгібітор карбоангідрази, який крім місцевої має також системна дія. У клінічних дослідженнях застосування дорзоламіда гідрохлориду у вигляді розчину очних крапель не викликало порушень кислотно-лужного балансу. При застосуванні Розак ​​слід брати до уваги такі потенційні взаємодії.

Розак, який застосовується в якості монотерапії, має невеликий вплив або зовсім не впливає

на ширину зіниць. Іноді виникало розширення зіниць при одночасному застосуванні очних крапель, що містять тимололу малеат і адреналін.

Бета-блокатори можуть посилювати гіпоглікемічну дію протидіабетичних препаратів.

Бета-адреноблокатори після перорального застосування можуть викликати появу раптових стрибків артеріального тиску, спостерігаються після відмови від прийому клонідину.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі нижче 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Термін придатності - 2 роки. Термін придатності після першого розкриття: 4 тижні.