Розамакс

Склад

діюча речовина: латанопрост; тимолол;

1 мл Латанопросту - 0,05 мг і тимололу малеат - 6,83 мг еквівалентний тимолола - 5,00 мг

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію хлорид, натрію дигідрофосфат моногідрат, натрію фосфат безводний, натрію гідроксид та / або кислота соляна розведена, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Краплі очні, розчин (по 2,5 мл розчину у флакони з білого LDPE (поліетилен низької щільності) на 5 мл з крапельницею з LDPE і білої кришечкою з HDPE (поліетилен високої щільності), в картонній коробці разом з інструкцією із застосування).

Основні фізико-хімічні властивості

Прозорий безбарвний водний розчин.

Фармакотерапевтична група

Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Код АТХ S01E D51.

Фармакодинаміка

Розамакс містить латанопрост і тимололу малеат. Вони знижують внутрішньоочний тиск внаслідок різних механізмів дії, а їх спільне застосування більш ефективно знижує внутрішньоочний тиск в порівнянні з дією кожного речовини окремо. Латанопрост є аналогом простагландину F _2α, Селективного ПРОСТАНОЇДНОЇ агоніста рецепторів FР, що знижують внутрішньоочний тиск шляхом збільшення кількості рідкої рідини, яка виводиться. Головний механізм дії - збільшення увеосклерального відтоку, але у людей спостерігається також деяке полегшення відтоку (зменшення опору відтоку через трабекулярную сітку). Латанопрост не має значного впливу на вироблення водянистої рідини, в бар'єр «кров - водяниста рідина» і внутрішньоочну циркуляцію крові. Під час короткочасного лікування пацієнтів з псевдофакіей латанопрост також не викликав протікання флюоресцина в тильну частину ока.

Тимолол - неселективний бета-адренолитики, що впливає на адренорецептори β ₁ і β _2, не має внутрішньої симпатикоміметичними активності та неспецифічної функції мембрани. Він не гальмує безпосередньо функцію серцевого м'яза. Тимолол знижує підвищений внутрішньоочний тиск шляхом зменшення кількості вироблення водянистої рідини в миготливому епітелії. Механізм його дії чітко не визначений, але ймовірно, що він гальмує вплив на надмірне вироблення циклічного аденозинмонофосфату, що викликає ендогенна бета-адреностімуляція. Немає підтвердження істотного впливу тимололу на пропускну здатність бар'єру «кров - водяниста рідина» в білках плазми.

У дослідженнях застосування препарату, що містить латанопрост і тимолол, призводило до більш значного зниження середньодобового внутрішньоочного тиску у порівнянні з монотерапією тимололом або латанопростом, які застосовувалися раз на добу.

Застосування препарату ввечері викликає більше зниження внутрішньоочного тиску у порівнянні із застосуванням препарату вранці. Призначаючи препарат вранці або ввечері необхідно проаналізувати спосіб життя пацієнта і ймовірність виконання ним рекомендацій.

У разі недостатньої ефективності комбінованого препарату може бути ефективним застосування окремих складових - тимолола і латанопроста раз на добу.

Дія Розамакс краплі починається через годину після прийому, а концентрація досягає максимального рівня протягом 6 - 8:00. Після багаторазового повторення схеми лікування досягалося зниження внутрішньоочного тиску протягом 24 годин після застосування препарату.

Фармакокінетика

Латанопрост - це ізопропіловий ефір латанопростовоі кислоти, який після гідролізу в латанопростову кислоту, що відбувається в рогівці за участю естерази, набуває біологічної активності. Неактивний препарат добре всмоктується рогівкою і повністю гідролізується при проникнення крізь неї. Дослідження, проведені на людях, показують, що максимальна концентрація в водянистої рідини (15-30 нг / мл) досягається через 2:00 після місцевого застосування латанопроста окремо. Кліренс Латанопросту в плазмі становить 0,40 л / год / кг маси тіла, зате коефіцієнт обсягу дистрибуції незначний (0,16 л/кг), до того у нього короткий період напіврозпаду в плазмі становить 17 хвилин. Після місцевого застосування препарату загальносистемна біодоступність латанопростовоі кислоти становить 45%. Латанопростова кислота зв'язується з білками плазми у 87% і практично не метаболізується в межах очі. Метаболізм відбувається головним чином у печінці. У дослідженнях на тваринах доведено, що основні метаболіти, а саме 1,2-Дінор і 1,2,3,4-тетранор, не мають або мають слабку біологічну активність і видаляються головним чином з сечею.

Тимолол - максимальна концентрація тимололу в водянистої рідини досягається через 1:00 після місцевого застосування препарату. Частина дози проникає в кровотік, а максимальна концентрація в плазмі на рівні 1 нг / мл досягається через 10-20 хвилин після місцевого застосування 1 краплі препарату в кожне око 1 раз на добу (300 мкг/добу). Період напіврозпаду тимолола в плазмі становить близько 6:00. Метаболізм тимолола відбувається головним чином у печінці. Метаболіти тимолола видаляються з сечею разом з незміненим тимололом.

Розамакс (латанопрост і тимолол) - не спостерігалося жодних фармакокінетичні взаємодії між латанопростом і тимололом, хоча концентрація латанопростовоі кислоти в водянистої рідини через 1-4 години після прийому препарату Розамакс була вдвічі більше в порівнянні з монотерапією.

Зниження внутрішньоочного тиску у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою і підвищеним внутрішньоочним тиском, які недостатньо реагують на місцеве застосування бета-адренолітіков або аналогів простагландинів місцевої дії.

Препарат протипоказаний пацієнтам з:

• хворобами, які супроводжуються підвищеною реактивністю дихальних шляхів, зокрема з бронхіальною астмою (в тому числі в анамнезі) і з важкої хронічними обструктивними захворюваннями легень;
• синусовою брадикардією, синоатріальна блокада внаслідок синдрому слабкості синусового вузла, AV-блокадою II-III ступеня, не контролюється за допомогою кардіостимулятора відкритою серцевою недостатністю, кардіогенним шоком;
• гіперчутливістю до будь-якого з діючих або допоміжних речовин.

дорослі

Рекомендоване дозування для дорослих пацієнтів (в тому числі пацієнтів похилого віку): по 1 краплі в хворе око один раз на добу. Якщо пропущено застосування однієї дози, слід продовжувати лікування, застосовуючи чергову дозу. Не слід застосовувати препарат частіше по 1 краплі в хворе око один раз на добу. Блокування слізного каналу або закриття століття на 2 хвилини після закапування обмежує системну дію і збільшує місцеву активність лікувального препарату.

Діти та підлітки

Відсутні дані про безпеку та ефективність застосування лікувального препарату Розамакс для дітей і підлітків.

Краплі Розамакс купити можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. У каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1 можна дізнатися актуальну інформацію про наявність препарату Розамакс, а також «Розамакс ціна».

Відсутні дані про передозування препарату Розамакс у людей. Системні симптоми передозування тимололу: брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм і зупинка серця. У разі прояву цих симптомів необхідно застосовувати симптоматичну і підтримуючу терапію. Тимолол не видаляється з організму за допомогою діалізу. Крім роздратування і гіперемії кон'юнктиви не спостерігалося інші очні або системні симптоми передозування Латанопросту. У разі випадкового прийому Латанопросту промити шлунок, якщо це необхідно. Симптоматичне лікування. Латанопрост значній мірі метаболізується при первинному проходженні через печінку. Інфузія 3 мкг/кг здоровим добровольцям не викликала ніяких симптомів, зате доза 5,5-10 мкг/кг викликала нудоту, біль в животі, запаморочення, втому, раптовий жар і потовиділення. Ці симптоми були слабкими або помірними та проходили без лікування через 4:00 після закінчення інфузії.

Частоту виявлення визначене в такий спосіб: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1/100), рідко (≥1 / 10000 до <1 / 1000), дуже рідко (<1/1000), частота невідома. Найчастіше спостерігалася побічна дія на зоровий орган. У разі застосування тимололу частіше спостерігалася системна побічна дія, а саме: брадикардія, порушення серцевого ритму, застійна серцева недостатність, бронхоспазм і алергічні реакції. Як і інші препарати для застосування в очі, Розамакс системно абсорбується. Це може викликати побічну дію, як у випадку застосування системних бета-адренолитики. Частота прояву побічної дії після місцевого застосування менше, ніж в разі системного застосування. Деякі побічні дії стосуються всього класу бета-адренолитики. Нижче наведені побічні дії, які спостерігали в клінічних дослідженнях латанопроста і тимололу.

З боку нервової системи: нечасто: головний біль.

З боку очей: дуже часто посилення пігментації райдужної оболонки; часто: подразнення ока (в тому числі відчуття поколювання, печіння та свербежу), біль в оці;

нечасто крововилив в око, кон'юнктивіт, нечіткість зору, підвищена сльозотеча, блефарит, порушення рогівки.

З боку шкіри та підшкірної тканини: нечастошкірні висип, свербіж

Побічна дія, пов'язане із застосуванням окремих складових препарату

латанопрост

Інфекції, в тому числі паразитарні: герпетичний кератит.

Порушення нервової системи: запаморочення.

З боку очей: зміни виду вій (потемніння, збільшення обсягу, кількості, подовження), точкові епітеліальні ерозії, периорбитальной набряк, запалення райдужної оболонки або судинної оболонки ока, макулярної набряк (у пацієнтів з афакією, псевдофакіей з розірваної задньою капсулою кришталика або у пацієнтів з групи ризику появи набряку макули), сухість в очах, кератит, набряк і ерозія рогівки, зміна напрямку росту вій, яке може привести до подразнення ока, кіста райдужки.

Порушення роботи серця: погіршення перебігу стенокардії у пацієнтів зі стенокардією, прискорене серцебиття.

Порушення дихальної системи, грудної клітки та середостіння: астма, посилення астми, задишка.

З боку шкіри та підшкірної тканини: посилення пігментації шкіри століття.

З боку м'язів, скелета і сполучної тканини: біль у суглобах, біль в м'язах.

Загальні порушення: біль у грудній клітці.

тимолол

Порушення імунної системи: системні алергічні реакції, в тому числі ангіоневротичний набряк, кропив'янка, місцеві та загальні висип, свербіж, анафілактичні реакції.

Порушення метаболізму і харчування: гіпоглікемія.

Психічні порушення: безсоння, депресія, нічні кошмари, втрата пам'яті.

Порушення нервової системи: втрата свідомості, ішемія головного мозку, інсульт, посилення об'єктивних і суб'єктивних симптомів міастенії, запаморочення, парестезії, головний біль.

З боку очей: посилення об'єктивних і суб'єктивних симптомів подразнення очей (печіння, поколювання, свербіж, сльозотеча, почервоніння), блефарит і кератит, порушення зору і відшарування судинної оболонки в результаті хірургічних фільтраційних заходів, зниження чутливості рогівки, сухість в очах, ерозія рогівки, птоз, подвійне бачення.

З боку органів слуху та лабіринту: шум у вухах.

З боку серця: брадикардія, біль в грудній клітці, прискорене серцебиття, набряк, порушення серцевого ритму, застійна серцева недостатність, зупинка серця, блокада, серцева недостатність

З боку судин: зниження тиску, симптом Рейно, холодні долоні та ступні.

Порушення дихальної системи, грудної клітки та середостіння: бронхоспазм (зокрема у пацієнтів з раніше зазначеними спастическими станами бронхів), задишка, кашель.

Порушення травної системи: зміни у відчутті смаку, нудота, диспепсія, пронос, сухість у роті, біль в животі, блювота.

З боку шкіри та підшкірної тканини: алопеція, псоріазоподібні висипання або загострення псоріазу, шкірні висипання.

З боку м'язів, скелета і сполучної тканини: біль у м'язах.

Порушення статевої системи: сексуальні порушення, зниження лібідо.

Загальні порушення: астенія / втома.

Після застосування деяких бета-адренолітичних препаратів траплялися випадки порушень з боку дихальної системи, у тому числі з летальним наслідком у результаті раптового бронхоспазму у пацієнтів з астмою. Розамакс необхідно застосовувати обережно пацієнтам з легким та помірним хронічним обструктивним захворюванням легенів (ХОЗЛ) та лише у випадку, коли потенційна користь більша, ніж можливий ризик. Бета-адренолітики можуть приховати симптоми гіпертиреозу щитовидної залози.

З обережністю слід лікувати пацієнтів із порушеннями рогівки. Лікування одного ока може призвести до необоротної гетерохромії. Відсутній документований досвід, що стосується застосування латанопросту при запальній, неоваскулярній глаукомі, хронічній закритокутовій або вродженій глаукомі, відкритокутовій глаукомі у пацієнтів із псевдофакією та пігментною глаукомою. Латанопрост не впливає або впливає незначним чином на зіниці, але немає документованих досліджень, що стосуються його застосування у разі гострих нападів відкритокутової глаукоми. Щодо таких пацієнтів необхідно дотримуватись обережності під час застосування препарату Розамакс® до моменту отримання повних даних. Необхідно бути обережним при застосуванні препарату латанопрост пацієнтам із герпетичним кератитом в анамнезі, слід уникати застосування препарату пацієнтам із герпетичним кератитом та пацієнтам з рецидивним кератитом, зокрема пов'язаним із застосуванням аналогів простагландинів. У період лікування латанопростом спостерігався набряк макули, у тому числі кістозного типу. Цей симптом траплявся перед усім у пацієнтів з афакією, псевдофакією з розірваною задньою капсулою кришталика, також у пацієнтів з групи ризику появи набряку макули. Необхідно дотримуватись обережності під час застосування препарату Розамакс таким пацієнтам.

Застосування в період вагітності та годування груддю

вагітність

Латанопрост: відсутні відповідні дані щодо застосування латанопроста жінками під час вагітності. Потенційна загроза для людини невідома.

Тимолол: немає достатньої кількості даних про застосування тимололу жінками під час вагітності. Тимолол не слід застосовувати вагітним жінкам, за винятком випадків, коли це безсумнівно необхідно. Епідеміологічні дослідження із застосуванням бета-адренолитическое препаратів, що застосовуються всередину не виявили появи вад розвитку, однак спостерігалося внутрішньоматкової уповільнення зростання. Крім того, спостерігалися симптоми бета-адреноблокатори (брадикардія, гіпотензія, порушення дихання, гіпоглікемія) у новонароджених, якщо під час вагітності застосовувалися бета-адренолитики. Якщо Розамакс застосовувався під час вагітності, станом новонародженого необхідно уважно спостерігати в перші дні життя. Препарат Розамакс не слід застосовувати під час вагітності.

лактація

Латанопрост і його метаболіти можуть проникати в грудне молоко Після застосування препарату Розамакс в терапевтичних дозах малоймовірно, що до материнського молока потрапить кількість препарату, достатня щоб викликати бета-блокатори у новонародженого. Не слід застосовувати препарат Розамакс у жінок, які годують груддю.

Діти

Даних про безпеку та ефективність застосування препарату Розамакс для дітей немає. Не рекомендується застосовувати його дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Розамакс може впливати на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Після застосування може наступати короткостроковий період розмитого бачення. Не слід керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами до зникнення цих симптомів.

Чи не проводилися детальні дослідження взаємодії препарату Розамакс з іншими препаратами. Згадувалося про парадоксальне підвищення внутрішньоочного тиску після одночасного застосування двох аналогів простагландинів, тому не рекомендується застосування двох або більше простагландинів, аналогів простагландинів або похідних простагландинів. При застосуванні з пероральним бета-адренолитики Розамакс може посилювати зниження внутрішньочного тиску або блокувати бета-адренорецептори. Тому не рекомендується одночасне застосування двох або більше місцевих препаратів, які блокують бета-адренорецептори. Є повідомлення про розширення зіниць після одночасного застосування тимололу і адреналіну. Чи не проводилися специфічні дослідження щодо взаємодії тимолола. Можливий адитивний ефект, що призводить до появи гіпотонії і (або) значної брадикардії під час одночасного застосування очних крапель, що містять бета-адренолитики, з пероральними препаратами, які блокують кальцієві канали, або бета-адренолитическое препаратами проти аритмії (в тому числі з аміодароном) , глікозидами наперстянки, парасимпатоміметики, гуанетидином. Підвищення тиску в результаті раптової відмови від застосування клонідину може посилитися при застосуванні бета-адренолитики. Бета-адренолитическое препарати можуть посилювати гіпоглікемічну дію препаратів проти діабету. Особливо обережно слід застосовувати пацієнтам із ризиком появи спонтанної гіпоглікемії чи з нестійким діабетом. Вони можуть приховувати суб'єктивні та об'єктивні симптоми гіпоглікемії. При одночасному застосуванні тимололу з інгібіторами цитохрому CYP2D6 (хінідином, флуоксетином, пароксетином) повідомлялося про посилену системну бета-адренолитическое дію (брадикардія, депресію).

Увага! Дослідження in vitro показали, що при змішуванні Латанопросту з очними краплями, що містять тіомерсал, відбувалося випадання осаду. При одночасному застосуванні таких препаратів з препаратом Розамакс слід робити як мінімум 5-ти хвилинний інтервал між їх закапуванням.

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла, в холодильнику (2-8 °C). Після першого розкриття зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла, при температурі нижче 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Термін придатності - 2 роки.

Термін придатності після першого розкриття: 4 тижні.