Семлопін

табл. 2,5 мг, № 28

• S-амлодипін 2,5 мг

табл. 5 мг, № 28

• S-амлодипін 5 мг

фармакодинамика. Амлодипін - рацемічну суміш S (-) та R (+) ізомерів. S (-) amlodipine - активна хіральна форма амлодипіну - антагоніст кальцію (похідне дигідропіридину), блокуючий надходження іонів кальцію до міокарда і клітинам гладких м'язів.

Механізм гіпотензивної дії амлодипіну зумовлений безпосереднім розслаблюючим дією на гладкі м'язи судин. Точний механізм антиангінального ефекту амлодипіну встановлений недостатньо, однак такі ефекти відіграють певну роль.

1. Амлодипін розширює периферичні артеріоли та таким чином знижує загальний периферійний опір (постнавантаження). Оскільки серцевий ритм залишається стабільним, зниження навантаження на серце призводить до зниження споживання енергії та потреби міокарда в кисні.

2. Розширення головних коронарних артерій і коронарних артеріол, можливо, також грає роль в механізмі дії амлодипіну. Таке розширення підвищує насиченість міокарда киснем у пацієнтів зі спазмом коронарної артерії (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія).

У пацієнтів з АГ застосування препарату 1 раз на добу забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин у положенні як лежачи, так і стоячи. Через повільне початку дії амлодипін гостра артеріальна гіпотензія зазвичай не розвивається.

У пацієнтів зі стенокардією при застосуванні однієї добової дози препарату збільшується загальний час фізичного навантаження, час до початку стенокардії та час до 1 мм депресії сегмента ST. Препарат знижує частоту нападів стенокардії та зменшує потребу в застосуванні нітрогліцерину.

Амлодипін не асоціюється з будь-якими побічними метаболічними діями або змінами рівня ліпідів в плазмі крові та може застосовуватися у пацієнтів з астмою, цукровим діабетом і подагрою.

Фармакокінетика. Всмоктування / розподіл. Після перорального застосування в терапевтичних дозах амлодипін поступово абсорбується в плазмі крові. Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування амлодипіну. Абсолютна біодоступність незміненої молекули становить близько 64-80%. Cmax в плазмі крові досягається протягом 6-12 годин після застосування. Обсяг розподілу становить близько 21 л/кг; константа дисоціації кислоти (рКа) амлодипіну становить 8,6. Дослідження in vitro продемонстрували, що зв'язування амлодипіну з білками плазми крові становить близько 97,5%. Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування

Метаболізм / виведення. Т½ з плазми крові становить близько 35-50 год. Рівноважна концентрація в плазмі крові досягається через 7-8 днів безперервного застосування препарату. Амлодипін головним чином метаболізується з утворенням неактивних метаболітів. Близько 60% введеної дози виводиться з сечею, близько 10% з яких становить амлодипін в незмінному вигляді.

Пацієнти похилого віку. Час досягнення рівноважних концентрацій амлодипіну в плазмі крові подібний у осіб похилого віку та у дорослих пацієнтів. Кліренс амлодипіну зазвичай трохи знижено, що у пацієнтів похилого віку призводить до збільшення AUC і Т½ препарату.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Амлодипін екстенсивно метаболізується до неактивних метаболітів. 10% амлодипіну виводиться в незміненому вигляді з сечею. Зміни концентрації амлодипіну в плазмі крові не корелюють зі ступенем порушення функції нирок. У пацієнтів з порушенням функції нирок можна застосовувати звичайні дози амлодипіну. Амлодипін не виводиться шляхом діалізу.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Інформація щодо застосування амлодипіну пацієнтам з порушенням функції печінки дуже обмежена. У пацієнтів з печінковою недостатністю кліренс препарату знижений, що призводить до збільшення Т½ і AUC приблизно на 40-60%.

Купити Семлопін можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на таблетки від тиску Семлопін вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

• АГ;
• хронічна стабільна стенокардія;
• вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).

дорослі. Для лікування АГ і стенокардії початкова доза препарату Cемлопін становить 2,5 мг S (-) амлодипіну 1 раз на добу. Залежно від реакції пацієнта на терапію доза може бути збільшена до максимальної, що становить 5 мг S (-) амлодипіну на 1 раз на добу.

У пацієнтів зі стенокардією препарат можна застосовувати в якості монотерапії або в комбінації з іншими антиангінальними лікарськими засобами при резистентності до нітратів та / або адекватними дозами блокаторів β-адренорецепторів.

Є досвід застосування препарату в комбінації з тіазидними діуретиками, блокаторами α-адренорецепторів, блокаторами β-адренорецепторів або інгібіторами АПФ.

Пацієнти похилого віку. Немає необхідності в підборі дози для даної категорії пацієнтів. Підвищення дози слід проводити з обережністю.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Рекомендується застосовувати звичайні дози препарату, оскільки зміни концентрації амлодипіну в плазмі крові не пов'язані зі ступенем тяжкості ниркової недостатності. Амлодипін не виводиться шляхом діалізу.

Застосування у пацієнтів з печінковою недостатністю. Дози препарату для застосування у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості не встановлені, тому підбір дози слід проводити з обережністю і починати застосування з низькою дози (див. Особливості застосування та допоміжні речовини).

Таблетки по 5 мг препарату Семлопін не призначені для поділу навпіл для отримання дози 2,5 мг.

• підвищена чутливість до дигідропіридину, амлодипіну або будь-якого іншого компоненту препарату;
• артеріальна гіпотензія тяжкого ступеня;
• шок (включаючи кардіогенний шок);
• обструкція вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад стеноз аорти тяжкого ступеня);
• гемодинамически нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда.

Одночасне застосування багаторазових доз 10 мг амлодипіну та симвастатину у дозі 80 мг призводило до збільшення експозиції симвастатину на 77% порівняно із застосуванням лише симвастатину. Для пацієнтів, які застосовують амлодипін, дозу симвастатину слід обмежити до 20 мг на добу.

з боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія, пурпура, анемія, агранулоцитоз.

З боку імунної системи: алергічні реакції.

З боку метаболізму та аліментарні порушення: гіперглікемія, спрага.

З боку психіки: безсоння, нервозність, зміни настрою (включаючи тривожність), депресія, сплутаність свідомості, втрата свідомості, порушення сну, деперсоналізація.

З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, головний біль (головним чином на початку лікування), тремор, дисгевзія, синкопе, гіпестезія, парестезія, гіпертонус, периферична нейропатія, екстрапірамідні симптоми.

З боку органу зору: порушення зору (включаючи диплопію), кон'юнктивіт, біль в очах.

З боку органів слуху та лабіринту: дзвін у вухах, шум у вухах.

З боку серця: посилене серцебиття, тахікардія, інфаркт міокарда, аритмія (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та фібриляцію передсердь), напади стенокардії, ортостатична (постуральна) гіпотензія, колапс, біль у грудях.

З боку судин: припливи, артеріальна гіпотензія, васкуліт, периферична ішемія.

Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: диспное, риніт, кашель, носова кровотеча.

З боку травної системи: анорексія, втрата апетиту, дискомфорт в епігастральній ділянці, біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, порушення перистальтики кишечника (включаючи запор і діарею), метеоризм, кишкова дисфункція, сухість у роті, дисфагія, панкреатит, гастрит, гіперплазія ясен, зміна смакових відчуттів.

З боку гепатобіліарної системи: гепатити, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів (найчастіше асоціювалося з холестазом), гіпербілірубінемія, порушення функції печінки.

З боку шкіри та підшкірної тканини: алопеція, пурпура, зміна забарвлення шкіри, порушення пігментації шкіри, підвищене потовиділення, свербіж, висип, екзантема, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, шкірний висип, макулопапулярний висип, кропив'янка, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса - Джонсона, набряк Квінке, фотосенсибілізація.

З боку кістково-м'язової та сполучної тканини: набряки гомілок, біль у суглобах, біль у м'язах, судоми м'язів, біль у спині, ригідність м'язів.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: порушення сечовипускання, ніктурія, підвищена частота сечовипускання.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: імпотенція, гінекомастія, статева дисфункція.

Загальні порушення і стани у місці введення: набряк, підвищена стомлюваність, біль за грудиною, астенія, біль, нездужання.

Дослідження: збільшення або зменшення маси тіла.

безпеку і ефективність застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не оцінювалися.

Пацієнти з серцевою недостатністю. У даній категорії пацієнтів препарат Семлопін слід застосовувати з обережністю. Встановлено, що у пацієнтів з серцевою недостатністю тяжкого ступеня (клас III і IV за класифікацією NYHA) при застосуванні амлодипіну зростає частота випадків розвитку набряку легенів. У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю блокатори кальцієвих каналів, включаючи амлодипін, слід застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть підвищувати ризик серцево-судинних подій і летальних випадків в майбутньому.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Т½ амлодипіну і параметри AUC вище у пацієнтів з порушенням функції печінки; рекомендацій щодо доз препарату немає. Тому у даній категорії пацієнтів слід розпочинати приймати препарат з низькою дози. Слід дотримуватися обережності як на початку застосування препарату, так і при підвищенні дози. Пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю можуть знадобитися повільний підбір дози та ретельне спостереження лікаря.

Пацієнти похилого віку. Підвищувати дозу препарату у даної категорії пацієнтів слід з обережністю.

Пацієнти з нирковою недостатністю. У таких хворих слід застосовувати звичайні дози препарату. Зміни концентрації амлодипіну в плазмі крові не корелюють зі ступенем порушень функцій нирок.

Амлодипін не виводиться шляхом діалізу.

Амлодипін не впливає на результати лабораторних досліджень.

Не рекомендується застосовувати таблетки Семлопін разом з грейпфрутом або грейпфрутовим соком, оскільки у деяких пацієнтів біодоступність може бути збільшена, що призведе до посилення гіпотензивного ефекту препарату.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Безпека застосування амлодипіну в період вагітності не встановлена.

Застосовувати Семлопін від тиску в період вагітності рекомендується тільки в тих випадках, коли немає безпечнішої альтернативи, а ризик, пов'язаний із самим захворюванням, перевищує можливу шкоду від лікування для матері та плоду.

В ході досліджень на тваринах при застосуванні високих доз відзначена репродуктивна токсичність.

Невідомо, чи проникає амлодипін у грудне молоко. При прийнятті рішення про продовження годування грудьми або про застосування амлодипіну необхідно оцінювати користь годування грудьми для дитини та користь від застосування препарату для матері.

Фертильність. Повідомлялося про оборотне біохімічному зміні головки сперматозоїда у деяких пацієнтів при застосуванні блокаторів кальцієвих каналів. Клінічної інформації щодо потенційного впливу амлодипіну на фертильність недостатньо.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Амлодипін може надавати незначне або помірне вплив на здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами. Швидкість реакції може бути знижена при наявності таких симптомів, як запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості або нудота.

Слід дотримуватися обережності, особливо на початку терапії.

Діти. Безпека застосування S (-) амлодипіну у дітей не доведена. Препарат протипоказаний для застосування у цій віковій категорії пацієнтів.

вплив інших лікарських засобів на амлодипін

Інгібітори CYP 3A4. Одночасне застосування амлодипіну та інгібіторів CYP 3A4 потужного або помірного дії (інгібітори протеаз, азольні протигрибкові засоби, макроліди, такі як еритроміцин або кларитроміцин, верапаміл або дилтіазем) може привести до значного підвищення експозиції амлодипіну. Клінічне значення таких змін може бути більш вираженим в осіб похилого віку. Може знадобитися клінічне спостереження за станом пацієнта і підбір дози.

Не рекомендується одночасно застосовувати амлодипін і грейпфрути або грейпфрутовий сік, оскільки у деяких пацієнтів біодоступність амлодипіну може підвищуватися, що, в свою чергу, призводить до посилення гіпотензивної дії.

Індуктори CYP 3A4. Інформації про вплив індукторів CYP 3A4 на амлодипін немає. Одночасне застосування амлодипіну і речовин, які є індукторами CYP 3A4 (наприклад рифампіцин, звіробій), може призводити до зниження концентрації амлодипіну в плазмі крові, тому застосовувати такі комбінації слід з обережністю.

Дантролен (інфузії). У тварин відзначали шлуночкові фібриляції з летальним результатом і серцево-судинний колапс, які асоціювалися з гіперкаліємією, після застосування верапамілу і дантролена в / в. Через ризик розвитку гіперкаліємії рекомендується уникати застосування блокаторів кальцієвих каналів, таких як амлодліпін, у схильних до злоякісної гіпертермії пацієнтів і при лікуванні злоякісної гіпертермії.

Вплив амлодипіну на інші лікарські засоби. Гіпотензивний ефект амлодипіну потенціює гіпотензивний ефект інших антигіпертензивних засобів.

Клінічні дослідження взаємодії препарату свідчать, що амлодипін не впливає на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину, варфарину та циклоспорину.

досвід умисної передозування амлодипіну обмежений.

Симптоми передозування: наявна інформація дає підстави вважати, що значне передозування амлодипіну призведе до надмірної периферичної вазодилатації і, можливо, до рефлекторної тахікардії. Повідомлялося про розвиток значною і, можливо, тривалої системної гіпотензії, включаючи шок з летальним результатом.

Лікування: клінічно значуща гіпотензія, обумовлена передозуванням амлодипіну, вимагає активної підтримки діяльності серцево-судинної системи, включаючи частий моніторинг функції серця і дихання, підняття нижніх кінцівок, моніторинг об'єму циркулюючої рідини та сечовиділення.

Для відновлення тонусу судин і артеріального тиску можна застосувати судинозвужувальні препарати, переконавшись у відсутності протипоказань до їх застосування. Застосування кальцію глюконату в / в може бути ефективним для нівелювання ефектів блокади кальцієвих каналів.

У деяких випадках може бути корисним промивання шлунка. Застосування активованого вугілля у здорових добровольців протягом 2 годин після введення 10 мг амлодипіну значно знизило рівень його всмоктування.

Оскільки амлодипін високою мірою зв'язується з білками, ефект діалізу незначний.

Ліки Семлопін слід зберігати в оригінальній упаковці за температури не вище 25 °С.