Серетид

Склад

діючі речовини: сальметеролу ксинафоат, флютиказону пропіонат;

1 доза порошка містить:

• 50 мкг сальметеролу (у формі сальметеролу ксинафоату) мікронізованого та 100 мкг флютиказону пропіонату (мікронізованого) або 50 мкг сальметеролу (у формі сальметеролу ксинафоату) мікронізованого та 250 мкг флютиказону пропіонату (мікронізованого), або 50 мкг сальметеролу (у формі сальметеролу ксинафоату) мікронізованого та 500 мкг флютиказону пропіонату (мікронізованого);
• допоміжна речовина: лактоза, моногідрат.

1 доза аерозоля містить:

• 25 мкг сальметеролу (у формі сальметеролу ксинафоату) та 50 мкг або 125 мкг або 250 мкг флютиказону пропіонату;
• допоміжна речовина: пропелент HFA 134a.

Форма випуску

1. Серетид порошок для інгаляцій, дозований.
2. Аерозоль Серетид для інгаляцій, дозований.

Фармакодинаміка. Серетид Дискус містить сальметерол та флютиказону пропіонат, які мають різні механізми дії.

Сальметерол – це селективний агоніст b2-адренорецепторів тривалої (12 годин) дії, що має довгий боковий ланцюжок, зв’язаний із зовнішнім доменом рецептора.

Сальметерол забезпечує більш тривалу бронходилатацію (не менше 12 годин), ніж рекомендовані дози традиційних агоністів b2-адренорецепторів короткої дії.

Флютиказону пропіонат при його інгаляційному застосуванні у рекомендованих дозах має виражену глюкокортикоїдну протизапальну дію в легенях, що призводить до зменшення клінічних симптомів та частоти загострень бронхіальної астми без появи побічних реакцій, що спостерігаються при системному застосуванні кортикостероїдів.

Фармакокінетика. При комбінованому застосуванні сальметеролу та флютиказону пропіонату інгаляційним шляхом фармакокінетика кожного компонента залишається такою, як при застосуванні цих компонентів окремо, тому їх фармакокінетика наведена окремо. Сальметерол діє місцево у легеневій тканині, тому його кількість у плазмі крові не корелює з терапевтичним ефектом. Крім того, дані з фармакокінетики сальметеролу обмежені, оскільки існують технічні складнощі визначення дуже низьких концентрацій препарату у плазмі (приблизно 200 пг/мл і менше) після його інгаляційного застосування у терапевтичних дозах.

Абсолютна біодоступність флютиказону пропіонату після інгаляційного введення у здорових добровольців становить приблизно 5–11 % від номінальної дози, залежно від інгаляційного пристрою, що використовується. У хворих на бронхіальну астму спостерігаються нижчі рівні системної експозиції при інгаляційному застосуванні флютиказону пропіонату. Системна абсорбція відбувається переважно у легенях, спочатку швидко, потім сповільнюється. Частина інгаляційної дози може бути проковтнута, але системна дія її є мінімальною внаслідок слабкої розчинності флютиказону пропіонату у воді та інтенсивного метаболізму «першого проходження» у печінці. Біодоступність флютиказону пропіонату при його всмоктуванні зі шлунково-кишкового тракту становить менше 1 %. Спостерігається лінійне збільшення концентрації флютиказону пропіонату у плазмі крові зі збільшенням інгаляційної дози препарату. Розподіл флютиказону пропіонату характеризується високим плазмовим кліренсом (1150 мл/хв), великим об’ємом розподілу (приблизно 300 л) та кінцевим періодом напіввиведення, що становить приблизно 8 годин. Ступінь зв’язування з білками плазми є порівняно високим (91 %). Флютиказону пропіонат швидко виводиться із системної циркуляції, головним чином шляхом метаболізму до неактивного карбоксильного метаболіту за допомогою ензиму CYP3A4 системи цитохрому Р450. З фекаліями виводяться інші неідентифіковані метаболіти. Нирковий кліренс флютиказону пропіонату є дуже незначним, менше 5 % дози виводиться із сечею, головним чином у формі метаболіту. Більша частина дози виводиться з фекаліями у формі метаболітів та незміненого препарату.

Препарат застосовується в якості:

• регулярного лікування бронхіальної астми у пацієнтів, яким показана комбінована терапія бета2-адреноміметиком тривалої дії та інгаляційним кортикостероїдом;
• підтримуючої терапії хронічного обструктивного захворювання легенів (ХОЗЛ) у пацієнтів з повторними загостреннями в анамнезі, у яких виражені симптоми захворювання зберігаються, незважаючи на регулярну терапію бронходилататорами.

Купити інгалятор Серетид і порошок Серетид можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Реакції гіперчутливості до будь-якого з компонентів препарату.

Можливий розвиток таких побічних реакцій:

Інфекції та інвазії: кандидоз рота та горла; кандидоз стравоходу (рідко); пневмонія (у пацієнтів з ХОЗЛ); бронхіти.

Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості (шкірні реакції гіперчутливості); ангіоневротичний набряк, головним чином обличчя та ротоглотки; респіраторні симптоми (задишка, бронхоспазм); анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок.

Порушення з боку ендокринної системи: синдром Кушинга; кушингоїдні симптоми; пригнічення функції надниркових залоз; затримка росту у дітей та підлітків; зниження мінералізації кісток.

Метаболізм та порушення травлення: гіпокаліємія; гіперглікемія.

Психічні порушення: неспокій; порушення сну; зміни поведінки включаючи гіперактивність та збудження (переважно у дітей); депресії; агресії (переважно у дітей).

Порушення з боку нервової системи: головний біль; тремор.

Порушення з боку органів зору: катаракта; глаукома; порушення чіткості зору.

Порушення з боку серця: посилене серцебиття; тахікардія; серцева аритмія (включаючи суправентрикулярну тахікардію та екстрасистолію); фібриляція передсердь; стенокардія.

Порушення з боку органів дихання: назофарингіт; подразнення горла; захриплість голосу/дисфонія; синусит; парадоксальний бронхоспазм.

Порушення з боку шкіри та підшкірної тканини: синці.

Порушення з боку скелетно-м’язової системи та сполучних тканин: м’язові спазми; травматичні переломи; артралгії; міалгії.

Пацієнтам слід регулярно проходити медичне обстеження для того, щоб підібрана для них доза залишалася оптимально ефективною, змінювати яку може лише лікар. Дозу препарату слід скоригувати до мінімально ефективної, що забезпечує контроль за симптомами захворювання. Якщо такий ефективний контроль досягається на фоні мінімально ефективної дози препарату при застосуванні її 2 рази на добу, наступним кроком може бути переведення хворого на застосування одного інгаляційного кортикостероїда. Як альтернатива для лікування пацієнтів, яким необхідно застосовувати b2-агоністи тривалої дії, дозу Серетиду можна зменшувати до прийому 1 раз на добу, якщо, на думку лікаря, буде адекватно підтримуватись контроль за симптомами захворювання. Якщо у пацієнта в анамнезі нічні напади астми, цю одноразову дозу слід застосовувати перед сном, якщо в анамнезі головним чином симптоми виникають вдень, дозу застосовують вранці.

Аерозоль. Дорослі та діти віком від 12 років:

• 2 інгаляції 25 мкг сальметеролу/50 мкг флютиказону пропіонату 2 рази на добу;
• або 2 інгаляції 25 мкг сальметеролу/125 мкг флютиказону пропіонату 2 рази на добу;
• або 2 інгаляції 25 мкг сальметеролу/250 мкг флютиказону пропіонату 2 рази на добу.

Порошок. Дорослі та діти від 12 років:

• одна інгаляція (50 мкг сальметеролу/100 мкг флютиказону пропіонату) двічі на день;
• або одна інгаляція (50 мкг сальметеролу/250 мкг флютиказону пропіонату) двічі на день;
• або одна інгаляція (50 мкг сальметеролу/500 мкг флютиказону пропіонату) двічі на день.

Серетид не є препаратом для усунення гострих симптомів, при яких потрібне застосування швидко- та короткодіючих бронходилататорів (наприклад, сальбутамолу). Слід порадити пацієнту завжди мати при собі препарат для полегшення симптомів. Не слід розпочинати лікування Серетидом пацієнтів під час загострення захворювання, у разі суттєвого або гострого погіршення стану хворого та перебігу хвороби. Під час лікування Серетидом можуть виникати серйозні астмозалежні побічні дії та загострення. Пацієнтам слід порадити продовжувати лікування, але звернутися за порадою до лікаря, якщо симптоми залишаються неконтрольованими або погіршуються після початку лікування Серетидом. Збільшення застосування бронходилататорів короткої дії для полегшення симптомів бронхіальної астми свідчить про погіршення контролю над астмою і що пацієнту необхідна консультація лікаря. Швидке та прогресуюче погіршення контролю над астмою є потенційно життєво небезпечним і пацієнту необхідна невідкладна медична допомога. Слід вирішувати питання про збільшення дози кортикостероїдів. Пацієнт потребує обстеження лікаря також у випадку, якщо призначена доза Серетиду не забезпечує адекватного контролю над симптомами астми.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Призначення Серетиду Дискусу під час вагітності або доцільне лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує будь-який ризик для плода.

Діти

Дозволено до застосування дітям від 4-х років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Специфічні дослідження впливу Серетиду Дискусу на цю діяльність не проводилися, проте з огляду на фармакологію обох препаратів можна припустити відсутність будь- якого ефекту.

Гостре передозування: запаморочення, тремор, головний біль, тахікардія, підвищення систолічного артеріального тиску, гопокаліємія супресія функції надниркових залоз.

Хронічне передозування: гіпоглікемія, що пов’язана зі сплутаністю свідомості та судомами.

Лікування: Специфічного лікування передозування сальметеролу та флютиказону пропіонату немає, необхідно застосовувати підтримуючу терапію із контролем за станом пацієнта. Якщо лікування Серетидом Дискусом необхідно припинити через передозування 2-агоніста, що входить до складу препарату, слід призначити відповідну замісну стероїдну терапію.

Слід уникати призначення неселективних та селективних блокаторів β2-адренорецепторів, крім випадків, коли для цього є серйозні підстави.

Одночасне застосування з лікарськими засобами, що містять інші β-адренергічні препарати, може мати потенційний адитивний ефект.

Сумісного застосування з кетоконазолом слід уникати, якщо лише користь від застосування не переважає потенційний ризик виникнення системних побічних дій при лікуванні сальметеролом. Імовірно, існує схожий ризик взаємодії з іншими сильними інгібіторами CYP3A4 (наприклад ітраконазолом, телітроміцином, ритонавіром).

Сумісне застосування еритроміцину (500 мг перорально 3 рази на добу) та сальметеролу (50 мкг інгаляційно 2 рази на добу) у 15 здорових добровольців протягом 6 днів спричинило невелике та статистично несуттєве збільшення плазмової експозиції сальметеролу (у 1,4 раза Cmax та в 1,2 раза AUC). Сумісне застосування з еритроміцином не асоціювалося з виникненням будь-яких побічних ефектів.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.