Спораксол

Спораксол — це протигрибковий засіб, який виробляється в Іспанії компанією Laboratorios Liconsa.

Ліки Спораксол випускають у формі пероральних капсул із вмістом 100 мг ітраконазолу. Поточна ціна на препарат Cпораксол вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Таблетки Спораксол не випускаються, а лише капсули.

Як додаткові інгредієнти при виробництві капсул використовують сферичний цукор, гіпромелозу, полоксамер. Капсульна оболонка виготовляється із желатину та води з додаванням барвників індигокарміну та хінолінового жовтого.

Антимікотики системної дії.

Фармакодинаміка

Ітраконазол є похідним триазолу — фунгіциду, що пригнічує біосинтез ергостеролу (органічної сполуки, яка індукує розмноження грибів). Ця властивість препарату обумовлює його протигрибковий ефект.

Ітраконазол активний щодо більшості патогенних мікроорганізмів, які викликають грибкові інфекційні захворювання в людей. Спектр включає: дерматофіти (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дріжджі (Candida spp., включаючи C. albicans, C. glabrata та C. krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.,), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei та інші різновиди дріжджів та грибків.

Фармакокінетика

Абсорбція. Ітраконазол абсорбується швидко і протягом 2–5 годин досягає максимальної плазмової концентрації. Максимальна біодоступність препарату відзначається при прийомі внутрішньо відразу після прийому висококалорійної їжі.

Розподіл. З білками плазми зв’язується на 99,8%. Об’єм розподілу становить понад 700 л. Концентрації у шлунку, печінці, нирках, селезінці, кістках, м’язах і легенях у 2–3 рази перевищують плазмові концентрації препарату. Ітраконазол кумулює в кератинових тканинах, особливо у шкірі та нігтях.

Біотрансформація. Лікарський засіб метаболізується в печінці, унаслідок чого утворюється багато метаболітів. Згідно з дослідженнями in vitro, CYP3A4 – головний фермент, залучений до процесу метаболізму ітраконазолу.

Виведення. Близько 35% лікарської речовини виводиться у вигляді метаболітів із сечею та приблизно 54% — з калом. 0,03% незміненого препарату екскретується із сечею, 3–18% — з калом. Період напіввиведення після прийому однієї дози становить приблизно 24 год, після повторних доз — 40 год.

Лінійність/нелінійність. Ітраконазол характеризується нелінійною фармакокінетикою, унаслідок чого при багаторазовому застосуванні кумулює в організмі. Концентрації досягають рівноважного стану протягом 15 днів.

У пацієнтів з цирозом спостерігалося клінічно значуще зменшення середньої Cmax (47%) та збільшення у 2 рази періоду напіввиведення ітраконазолу (37±17 проти 16±5 годин).

При нирковій недостатності й кінцевій стадії захворювань печінки підвищуються плазмові концентрації та період напіввиведення ітраконазолу.

При порушеннях імунітету може знижуватися біодоступність препарату.

Спораксол таблетки використовують при мікозах, спричинених чутливими збудниками, зокрема для лікування:

• вульвовагінального кандидозу (молочниці);
• оніхомікозу (поразка нігтьових пластинок на пальцях ніг як з поразкою нігтів на руках, так і без нього);
• дерматомікозів;
• висівкоподібного лишаю;
• гістоплазмозу;
• криптококозу;
• системних мікозів.

Для запобігання грибковим ураженням Спораксол призначають пацієнтам із тривалою нейтропенією.

Протигрибковий засіб не можна застосовувати:

• пацієнтам із відомою гіперчутливістю до його компонентів;
• одночасно із субстратами CYP3A4 (у зв’язку з потенцыйним ризиком розвитку небезпечних для життя побічних явищ);
• у період годування груддю (лактації);
• під час вагітності*;
• при шлуночкових дисфункціях*.

*За винятком інфекцій, небезпечних для життя пацієнта.

Спораксол слід приймати внутрішньо одразу після їди.

Терапевтичні схеми для дорослих представлені в таблиці:

При оніхомікозах також може проводитися пульс-терапія (інтермітуюче застосування Спораксолу):

Ефективність терапії Спораксолом при молочниці, орофарингеальних кандидозах та інфекціях шкіри оцінюють через 1–4 тижні після закінчення терапії, при оніхомікозах — через 6–9 місяців.

Терапевтичні схеми при системних мікозах:

*При інвазивній і дисемінованій формі хвороби дозу підвищують до 200 мг 2 р/добу.

Перехресна гіперчутливість

Спораксол з обережністю слід застосовувати в пацієнтів, які мають підвищену чутливість до інших азолів.

Вплив на серце

Ітраконазол має негативний інотропний ефект, повідомлялося про випадки і симптоми застійної серцевої недостатності, пов'язаної із застосуванням препарату. Його не слід призначати при шлуночкових дисфункціях, за винятком інфекцій, небезпечних для життя пацієнта.

Вплив на печінку

Відомі рідкісні випадки важкої гепатотоксичності препарату. У зв’язку із цим під час терапії рекомендується моніторувати функції печінки. Не рекомендується під час лікування Спораксолом вживати алкоголь.

Зниження кислотності шлунка

При одночасному призначенні препаратів, що знижують кислотність, між їх прийомом і застосуванням Спораксолу слід дотримуватися мінімум двогодинних інтервалів, щоб уникнути погіршення всмоктування ітраконазолу.

Порушення функції нирок

Біодоступність ітраконазолу може знижуватися при нирковій недостатності. Рекомендується бути обережними під час лікування і в разі потреби коригувати дозу Спораксолу.

Діти

Пацієнтам до 18 років Спораксол призначають лише після ретельної оцінки користі та ризиків, оскільки недостатньо клінічних даних та досвід лікування препаратом хворих цієї вікової категорії обмежений.

Пацієнти похилого віку

Літнім людям протигрибковий засіб призначають лише після ретельної оцінки користі та ризиків. Дозування підбирають з урахуванням функціонального стану нирок, печінки та серця, наявності інших патологій, одночасно застосовуваних медикаментів.

Пацієнти з імунною недостатністю

Знижується біодоступність препарату.

Системні інфекції, що загрожують життю

Як первинну терапію важких інфекційних патологій Спораксол застосовувати не рекомендується.

Хворі на СНІД

При загрозі рецидиву грибкової інфекції необхідно розглянути доцільність проведення підтримувальної терапії.

Нейропатія

Якщо на тлі протигрибкового лікування виникає нейропатія, прийом препарату припиняють.

Розлади вуглеводного обміну

Пацієнтам із рідкісними генетичними захворюваннями, що супроводжуються розладами вуглеводного обміну, ітраконазол протипоказаний.

Жінки репродуктивного віку

Під час проведення протигрибкової терапії та після її закінчення до настання першої менструації жінкам слід використовувати надійні контрацептивні засоби.

Здатність впливати на швидкість реакції

Спеціальні дослідження не проводилися. Але треба враховувати, що в деяких випадках Спораксол викликає порушення зору та запаморочення, що може негативно впливати на здатність керувати автомобілем і складними механізмами.

Препарат переноситься добре, найчастішими побічними реакціями є головний біль, нудота, біль у животі, набряки. Рідко розвиваються інші небажані явища, серед яких може виникати з боку органів слуху тимчасова або стійка втрата слуху.

З боку лабораторних показників: підвищення рівня аланінамінотрансферази, підвищення рівня аспартатамінотрансферази, підвищення рівня лужної фосфатази крові, підвищення рівня лактат-дегідрогенази крові, підвищення рівня сечовини крові, підвищення рівня гамма-глутамілтрансферази, підвищення рівня печінкових ферментів, відхилення від норми.

Концентрацію Спораксолу в плазмі збільшують потужні інгібітори CYP3A4, наприклад антибіотики ципрофлоксацин та еритроміцин. Рекомендується контролювати рівень концентрації ітраконазолу у плазмі крові.

Засоби, що знижують кислотність шлунка, і потужні індуктори СYРЗА4 можуть знижувати концентрацію ітраконазолу в плазмі крові та зменшувати ефективність Спораксолу.

Медикаменти, концентрація яких збільшується при одночасному прийомі з ітраконазолом, та рекомендації щодо їх використання:

У картонній коробці 10 капсул (2 блістери по 5 шт.) або 6 капсул (1 блістер) та медична інструкція до Спораксолу.

Препарат придатний до застосування протягом 2 років.

Сухе місце, кімнатна температура.

Рецептурний препарат.

В МІС Аптека 9-1-1 купити Спораксол для чоловіків та жінок можна за вигідною ціною та замовити доставку в будь-який куточок України. Актуальна вартість на капсули Спораксол від молочниці вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

1. GoodRX;
2. Державний реєстр лікарських засобів України;
3. Компендіум — лікарські препарати.

Скільки коштує Спораксол?

За вигідною ціною зробити замовлення можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1.

Як правильно приймати Спораксол?

Внутрішньо, одразу після їди.

Як приймати Спораксол при молочниці?

По 2 капсули 2 рази на день. Курс лікування — 1 день.