Табекс таблетки вкриті оболонкою по 1,5 мг 5 блістеров по 20 шт

Механізм дії. цітізін - алкалоїд, який отримують з рослини cytisus laburnum.

Має хімічну структуру, подібну до такої нікотину і лобелина. Селективно і конкурентно зв'язується з рецепторами, володіючи часткової агоністичної активністю щодо нікотинових ацетилхолінових рецепторів і, зокрема, високу афінність до підтипу α4β2. Таким чином, запобігає зв'язування нікотину з α4β2-рецепторами та стимуляцію центральної мезолимбической дофаминовой системи, пов'язаної з механізмами нікотинової залежності, завдяки здатності нікотину активувати ці рецептори.

Фармакодинаміка. Ефект препарату полягає в порушенні гангліїв вегетативної нервової системи, порушення дихання рефлекторним шляхом, виділенні адреналіну з медулярної частини надниркових залоз, підвищенні артеріального тиску. Механізм дії цитизину близький до механізму дії нікотину, але з набагато меншою токсичністю і великим терапевтичним ефектом. Цитизин конкурентно пригнічує взаємодію нікотину з відповідними рецепторами, що призводить до поступового зменшення та зникнення нікотинової залежності.

Фармакокінетика. Всмоктування: цітізін швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті після перорального застосування. Плазмова З _max - 15,55 нг / мл досягається в межах 0,92 ч.

Розподіл: немає даних про обсяг розподілу у людини.

Біотрансформація та виведення: цітізін не метаболізується в організмі. До 64% застосованої дози виводиться в незміненому вигляді з сечею в межах 24 год. T _½ становить приблизно 4 год. Середній час утримання (MRT) цитизину в організмі становить приблизно 6 год.

Табекс призначають при хронічному нікотінізме для відвикання від куріння.

Дорослі. препарат застосовують за такою схемою: з 1-го по 3-й день - по 1 таблетці кожні 2 години (6 таблеток на добу). водночас поступово зменшують кількість викурених сигарет. якщо результат незадовільний, лікування припиняється і може бути відновлене через 2-3 міс. при позитивному ефекті терапію продовжують за такою схемою:

• з 4-го по 12-й день - по 1 таблетці кожні 2,5 год (5 таблеток на добу);
• з 13-го по 16-й день - по 1 таблетці кожні 3 години (4 таблетки на добу);
• з 17-го по 20-й день - по 1 таблетці кожні 5 годин (3 таблетки на добу);
• з 21-го по 25-й день - по 1-2 таблетки на добу.

Таблетки приймають цілими, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Остаточне припинення паління має відбутися до 5-го дня від початку лікування. Після завершення лікування пацієнту слід проявити волю і не дозволяти собі викурювати жодної сигарети.

Тривалість лікування - згідно зі схемою.

Пацієнти у віці старше 65 років. Не рекомендується застосовувати препарат у цій віковій групі пацієнтів.

Табекс протипоказаний при підвищеній чутливості до активної або будь-якої з допоміжних речовин препарату, при гострому інфаркті міокарда, нестабільної стенокардії, серцевої аритмії, недавно перенесеному цереброваскулярних захворювань, атеросклерозі; важкої аг, в період вагітності та годування груддю.

Препарат зазвичай добре переноситься. рідко можливе виникнення побічних ефектів від слабкої до помірного ступеня вираженості. більшість з них виявляються на початку і зникають в ході лікування. найчастіше вони пов'язані з відмовою від тютюнопаління та проявляються запамороченням, головним болем і безсонням.

З боку ендокринної системи: посилене потовиділення, зменшення маси тіла.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння, сонливість, підвищена дратівливість.

З боку серця: тахікардія, пальпітації.

З боку судин: незначне підвищення артеріального тиску.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: диспное.

З боку травної системи: зміна смакових відчуттів і апетиту, сухість у роті, біль в животі, нудота, запор, діарея, біль у верхній частині живота, диспепсія, блювання.

З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: міалгія.

Загальні розлади та порушення в місці введення: біль у грудній клітці.

Препарат табекс необхідно застосовувати тільки в разі, коли пацієнт має намір серйозно відмовитися від куріння. застосування препарату і одночасне паління можуть призвести до посилення побічних дій нікотину (до нікотинової інтоксикації).

Немає достатнього клінічного досвіду застосування препарату Табекс у хворих на ішемічну хворобу серця, серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією, цереброваскулярні захворювання, облитерирующими артеріальними захворюваннями, гіпертиреоїдизмом, виразкову хворобу шлунка, цукровим діабетом, нирковою або печінковою недостатністю. Цим категоріям хворих препарат слід призначати тільки після ретельної оцінки лікарем співвідношення користь / ризик.

Через відсутність відповідних досліджень з безпеки застосування препарату у пацієнтів з деякими формами шизофренії, пацієнтів з Хромафінні пухлинами наднирників і гастроезофагеальної рефлюксної хворобою можливо тільки після ретельної оцінки співвідношення користь / ризик.

Немає достатнього клінічного досвіду щодо безпечного застосування препарату Табекс у дітей (у віці молодше 18 років) та осіб похилого віку (старше 65 років), тому не рекомендується його застосування у цих вікових груп.

У період вагітності та годування груддю застосування препарату протипоказано.

Діти. Чи не застосовують у дітей.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Застосування препарату Табекс зазвичай не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

З огляду на те, що рідко у чутливих пацієнтів при застосуванні препарату можуть виникнути побічні реакції (сонливість, запаморочення), на початку лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з іншими механізмами.

При тютюнопаління спостерігається підвищена активність cyp 1a2. після припинення тютюнопаління активність цього ізоферменту може знизитися, що може викликати підвищення плазмових концентрацій лікарських препаратів, які метаболізуються cyp 1a2, наприклад теофіліну, ропініролу, клозапіну і оланзапіну. в цих випадках можуть посилитися їх побічні реакції, оскільки ці лікарські препарати мають малою широтою терапевтичної дії.

При одночасному застосуванні препарату Табекс з холиномиметиками та антіхолінестеразнимі лікарськими засобами можливе посилення холіноміметичних побічних дій.

Одночасне застосування з антігіперліпідеміческіх лікарськими препаратами (статинами) підвищує ризик виникнення міалгії.

Одночасне застосування препарату Табекс зантигіпертензивними лікарськими препаратами може послабити їх ефект.

Симптоми: нудота, блювота, рясне потовиділення, тремор, порушення зору, загальна слабкість, тахікардія, клонічні судоми, параліч дихання.

Лікування: промивання шлунка, якщо пацієнт знаходиться в свідомості, інфузійне введення водно-сольових розчинів, застосовують протисудомні препарати, кардіотонічні, аналептические і інші симптоматичні засоби. Проводять моніторинг дихання, артеріального тиску і частоти серцевих скорочень.

В оригінальній упаковці для захисту від вологи, при температурі не вище 25 °C.

діюча речовина: цитизин;

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить цитизину 1,5 мг;

допоміжні речовини: целюлоза порошкоподібна, кальцію сульфат дигідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

плівкове покриття: опадрай ІІ коричневий 85G 265001 [частково гідролізований полівініловий спирт, титану діоксид (Е 171), макрогол 4000, лецитин, тальк, заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид чорний (Е 172)].

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, діаметром 5,5 мм, з гравіруванням на одній стороні таблетки, бежевого кольору.

Лікарські засоби, що застосовуються при нікотиновій залежності.

Код АТХ N07B A04.

Механізм дії.

Цитизин – алкалоїд, який отримують із рослини Cytisus Laburnum.

Має хімічну структуру, схожу з такою у нікотину та лобеліну. Селективно та конкурентно зв’язується з рецепторами, має часткову агоністичну активність щодо нікотинових ацетилхолінових рецепторів і, зокрема, високу афінність до підтипу α4β2. Таким чином, запобігає зв’язуванню нікотину з α4β2-рецепторами і стимуляції центральної мезолімбічної дофамінової системи, пов’язаної з механізмами нікотинової залежності, завдяки здатності нікотину активувати ці рецептори.

Фармакодинаміка

Ефект лікарського засобу полягає у збудженні гангліїв вегетативної нервової системи, збудженні дихання рефлекторним шляхом, виділенні адреналіну з медулярної частини надниркових залоз, підвищенні артеріального тиску. Механізм дії цитизину близький до механізму дії нікотину, але з набагато меншою токсичністю і більшим терапевтичним ефектом. Цитизин конкурентно пригнічує взаємодію нікотину з відповідними рецепторами, що призводить до поступового зменшення і зникнення нікотинової залежності.

Фармакокінетика

Всмоктування: цитизин швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після його перорального застосування. Максимальна плазмова концентрація 15,55 нг/мл досягається у межах 0,92 год.

Розподіл: немає даних щодо об’єму розподілу у людей.

Біотрансформація та виведення: цитизин не метаболізується в організмі. До 64 % прийнятої дози виводиться у незміненому вигляді із сечею у межах 24 годин. Період напіввиведення становить приблизно 4 години. Середній час утримання цитизину в організмі становить приблизно 6 годин.

При хронічному нікотинізмі – для відвикання від паління.

Підвищена чутливість до активної або до будь-якої із допоміжних речовин, гострий інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, серцева аритмія, нещодавно перенесене цереброваскулярне захворювання, атеросклероз, тяжка артеріальна гіпертензія, вагітність і годування груддю.

При тютюнопалінні спостерігається підвищена активність CYP1A2. Після припинення тютюнопаління активність цього ізоферменту може зменшуватися, що може спричинити збільшення плазмових концентрацій лікарських препаратів, що метаболізуються CYP1A2, як наприклад теофілін, ропінірол, клозапін та оланзапін. У цих випадках можуть підсилитися їх побічні дії, оскільки ці препарати мають малу терапевтичну широту.

При одночасному застосуванні препарату Табекс® із холіноміметиками та антихолінестеразними лікарськими засобами можливе посилення холіноміметичних побічних дій.

Одночасне застосування з антигіперліпідемічними лікарськими засобами (статинами) підвищує ризик появи міалгії.

Одночасне застосування препарату Табекс® з антигіпертензивними лікарськими засобами може послабити їх ефект.

Табекс® необхідно застосовувати тільки в тому випадку, коли пацієнт має серйозний намір відмовитися від паління. Застосування препарату і одночасне паління можуть призвести до посилення побічних дій нікотину (до нікотинової інтоксикації).

Немає достатнього клінічного досвіду застосування препарату Табекс® хворим з ішемічною хворобою серця, серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією, цереброваскулярними захворюваннями, облітеруючими артеріальними захворюваннями, гіпертиреоїдизмом, пептичною виразкою шлунка, цукровим діабетом, нирковою або печінковою недостатністю. Цим категоріям хворих препарат слід призначати лише після ретельної оцінки лікарем співвідношення користь/ризик.

Через відсутність відповідних досліджень з безпеки застосування препарату пацієнтам з деякими формами шизофренії, пацієнтам з хромафінними пухлинами надниркової залози і гастроезофагеальною рефлексною хворобою, можливе лише після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик.

Немає достатнього клінічного досвіду щодо безпечного застосування препарату Табекс® дітям (віком до 18 років) і літнім людям (віком понад 65 років), тому не рекомендується його застосування цим вікових групам.

Застосування лікарського засобу протипоказане у період вагітності або годування груддю.

Застосування препарату Табекс® зазвичай не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Враховуючи, що у чутливих пацієнтів при застосуванні препарату зрідка можуть виникати побічні реакції (сонливість, запаморочення) під час прийому препарату, на початку лікування слід утриматися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами.

Дорослі

Лікарський засіб застосовувати за такою схемою: з 1-го по 3-й день – по 1 таблетці кожні 2 години (6 таблеток на добу). Водночас поступово зменшувати кількість випалених сигарет. Якщо результат незадовільний, лікування припиняється і може бути поновлене через 2-3 місяці. При позитивному ефекті лікування продовжувати за такою схемою:

• з 4-го по 12-й день – по 1 таблетці кожні 2,5 години (5 таблеток на добу);
• з 13-го по 16-й день – по 1 таблетці кожні 3 години (4 таблетки на добу);
• з 17-го по 20-й день – по 1 таблетці кожні 5 годин (3 таблетки на добу);
• з 21-го по 25-й день – по 1-2 таблетки на добу.

Таблетки приймати цілими, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Остаточне припинення паління має статися до п’ятого дня від початку лікування. Після завершення курсу лікування пацієнту слід проявити волю і не дозволяти собі палити жодної сигарети.

Тривалість лікування (за схемою).

Пацієнти віком від 65 років

Не рекомендується застосовувати препарат цій віковій групі пацієнтів.

Діти.

Не застосовувати дітям.

Симптоми передозування: нудота, блювання, рясне потовиділення, тремор, порушення зору, загальна слабкість, тахікардія, клонічні судоми, параліч дихання.

Лікування: промивання шлунка; якщо пацієнт знаходиться при свідомості – інфузійне введення водно-сольових розчинів; застосування протисудомних препаратів, кардіотонічних, аналептичних та інших симптоматичних засобів. Спостерігати за диханням, артеріальним тиском і частотою серцевих скорочень.

Препарат зазвичай добре переноситься. Рідко можливе виникнення побічних ефектів від слабкої до помірної вираженості. Більшість із них проявляються на початку лікування та зникають у ході лікування. Найчастіше вони пов’язані з відмовою від паління та виявляються запамороченням, головним болем та безсонням.

З боку ендокринної системи: посилене потовиділення, зниження маси тіла.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння, сонливість, підвищена дратівливість.

З боку серця: тахікардія, пальпітації.

З боку судин: незначне підвищення артеріального тиску.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: диспное.

З боку шлунково-кишкового тракту: зміна смакових відчуттів і апетиту, сухість у роті, біль у животі, нудота, запор, діарея, болі у верхній частині живота, диспепсія, блювання.

З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини: міалгії.

Загальні порушення: біль у грудній клітці.

2 роки.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від вологи, при температурі не вище 25 °C.

20 таблеток, вкритих оболонкою, у блістері з ПВХ/ПЕ/ПВдХ плівки і алюмінієвої фольги. 5 блістерів у картонній пачці.

Без рецепта.

Дозвіл на випуск серії:

АТ «Софарма».

АТ «ВІТАМІНИ».

Місцезнаходження виробників та адреси місця провадження їхньої діяльності.

АТ «Софарма»

вул. Ілієнське шосе, 16, Софія, 1220, Болгарія.

АТ «ВІТАМІНИ»

Україна, 20300, Черкаська обл., м. Умань, вул. Успенська, 31.