Текта Контрол

Склад

• діюча речовина: pantoprazole;
• 1 таблетка містить 22,57 мг пантопразолу сесквігідрату натрію, що еквівалентно 20 мг пантопразолу;
• допоміжні речовини: маніт (Е 421), натрію карбонат безводний, кросповідон, повідон К 90, кальцію стеарат
• оболонка: гіпромелоза 2910, повідон К 25, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), пропіленгліколь, метакрилатний сополімер (тип А), натрію лаурилсульфат, полісорбат 80, триетилцитрат, чорнила коричневі (S-1-16530) .

Форма випуску

За 7 або по 14 таблеток у блістері, по 1 блістеру в картонній коробці.

Фармакодинаміка

Пантопразол - заміщений бензимідазол, який пригнічує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічного блокади протонних помп парієтальних клітин.

Пантопразол перетворюється на свою активну форму - циклічний сульфенамід - в кислому середовищі, а саме - в парієтальних клітинах шлунка, де він пригнічує фермент H + / K + -ATФазу, тобто кінцеву фазу утворення соляної кислоти в шлунку.

Пригнічення є дозозалежним і впливає на базальну та стимульовану секрецію шлункового соку. У більшості пацієнтів звільнення від печії і симптомів кислотного рефлюксу досягається протягом 1 тижня. Лікування пантопразолом зменшує рівень кислотності шлункового соку, пропорційно призводить до збільшення виділення гастрину. Збільшення рівня гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв'язує фермент внутрішньоклітинно нижче рівня мембранних рецепторів, він може пригнічувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими сполуками (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Цей ефект не залежить від способу введення препарату - перорально або внутрішньовенно.

Пантопразол швидко підвищує рівень гастрину натщесерце. При короткочасному лікуванні у більшості випадків рівень гастрину не перевищує верхню межу норми. При тривалому лікуванні рівень гастрину в більшості випадків збільшується вдвічі. Надмірне його збільшення спостерігалося лише в одиничних випадках. Як результат, в рідкісних випадках при тривалому лікуванні відзначалося незначне або помірне збільшення специфічних ендокринних клітин шлунка (ECL) (подібно аденоматоідноі гіперплазії). Однак, згідно з проведеними на даний момент дослідженнями, утворення клітин-попередників нейроендокринних пухлин (атипова гіперплазія) або нейроендокринних пухлин шлунка, які були виявлені в ході досліджень на тваринах, у людей не спостерігалося.

На тлі лікування антисекреторними лікарськими засобами рівень гастрину в сироватці крові зростає у відповідь на зниження секреції кислоти. Крім того, через зниження кислотності шлунка підвищується рівень хромогранина А (CgA). Підвищений рівень CgA може впливати на результати досліджень при діагностиці нейроендокринних пухлин. Наявні опубліковані дані свідчать про те, що лікування інгібіторами протонної помпи слід припинити протягом періоду від 5 днів до 2 тижнів до вимірювань рівня CgA. Це дозволяє рівню CgA повернутися в діапазон нормальних значень, які можуть бути помилково підвищеними після лікування ІПП.

Фармакокінетика

Абсорбція. Пантопразол швидко і повністю абсорбується після перорального прийому. Встановлено, що біодоступність пантопразолу в формі таблеток становить близько 77%. В середньому C max 1-1,5 мкг/мл досягається через 2-2,5 години (t max) після одноразового прийому дози 20 мг, ці рівні залишаються постійними після багаторазового прийому.

Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність (AUC або С max), але збільшує мінливість латентного періоду.

Розподіл. Обсяг розподілу становить близько 0,15 л/кг. Зв'язування пантопразолу з білками плазми становить близько 98%.

Метаболізм. Пантопразол майже повністю метаболізується в печінці.

Виведення. Кліренс становить близько 0,1 л / год / кг. Період напіввиведення (t 1/2) становить близько 1:00. Було відзначено кілька випадків затримки елімінації. Завдяки специфічному зв'язуванню пантопразолу з протонною помпи парієтальних клітин період напіввиведення не корелює з набагато більшою тривалістю дії (пригнічення секреції кислоти).

Головним шляхом виведення метаболітів пантопразолу є нирковий (майже 80%), решта виводиться з фекаліями. Головним метаболітом як у сироватці крові, так і в сечі дисметилпантопразол, кон'югований з сульфатом. Період напіввиведення основного метаболіту (близько 1,5 години) не набагато довший, ніж у пантопразолу.

Короткострокове лікування симптомів рефлюксной хвороби (таких як печія, регургітація) у дорослих.

Підвищена чутливість до пантопразолу або до будь-якого компонента препарату.

Не рекомендується спільне застосування пантопразолу з інгібіторами протеази ВІЛ (такими як атазанавір, нелфінавір), абсорбція яких залежить від внутрижелудочного рН, через істотне зниження їх біодоступності.

Таблетки слід приймати натщесерце, запиваючи водою, не розжовуючи та не подрібнюючи.

Рекомендована доза становить 20 мг на добу (1 таблетка).

З метою полегшення симптомів можливе застосування таблеток протягом 2-3 днів поспіль. Після полегшення симптомів лікування слід припинити.

Лікування більш 4 тижнів слід продовжувати після консультації лікаря.

Якщо симптоми не проходять через 2 тижні, необхідно звернутися до лікаря.

Особливі групи пацієнтів. Пацієнти похилого віку або пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки не потребують коригування дози препарату.

Дози до 240 мг при внутрішньовенному введенні протягом 2 хвилин добре переносилися. Оскільки пантопразол екстенсивно зв'язується з білками, він не відноситься до препаратів, які можуть легко виводитися за допомогою діалізу.

У разі передозування з появою клінічних ознак інтоксикації слід застосовувати симптоматичну і підтримуючу терапію. Рекомендацій по специфічної терапії немає.

З боку крові та лімфатичної системи.

Рідко агранулоцитоз.

Дуже рідко тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія.

З боку імунної системи.

Рідко реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції, анафілактичний шок).

Метаболічні та аліментарні розлади.

Рідко гіперліпідемія і підвищення рівня ліпідів (тригліцериди, холестірол), зміна маси тіла.

Невідомо: гіпонатріємія, гіпомагніємія, гіпокальціємія 1.

З боку психіки.

Нечасто розлади сну.

Рідко депресія (в тому числі загострення).

Дуже рідко дезорієнтація (у тому числі загострення).

Невідомо: галюцинації, сплутаність свідомості (особливо у пацієнтів зі схильністю до даних розладів, а також загострення цих симптомів у випадку їх предсуществования).

З боку нервової системи.

Нечасто: головний біль, запаморочення.

Рідко: порушення смаку.

Невідомо: парестезії.

З боку органів зору.

Рідко: порушення зору / затуманення зору.

З боку травної системи.

Часто поліпи з фундального залоз (доброякісні).

Нечасто діарея, нудота / блювання, здуття живота і відчуття його розтягування, запор, сухість у роті, біль в животі та дискомфорт.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів.

Нечасто: підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, g-ГТ).

Рідко: підвищення рівня білірубіну.

Невідомо: поразка гепатоцитів, жовтяниця, гепатоцелюлярна недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин.

Нечасто: висипання на шкірі, висип, свербіж.

Рідко: кропив'янка, ангіоневротичний набряк.

Невідомо синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, мультиформна еритема, фотосенсибілізація, підгострий шкірний червоний вовчак (див. Розділ «Особливості застосування»).

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини.

Нечасто: перелом стегна, зап'ястя або хребта.

Рідко: артралгія, міалгія.

З боку нирок і сечовивідних шляхів.

Невідомо: інтерстиціальнийнефрит.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз.

Рідко гінекомастія.

Загальні розлади.

Нечасто астенія, втома, нездужання.

Рідко: підвищення температури тіла, периферичні набряки.

1 - гіпокальціємія в поєднанні з гіпомагніємією

Застосування в період вагітності та годування груддю

Препарат не слід застосовувати в період вагітності та годування груддю.

Діти

Не рекомендується застосовувати дітям і підліткам у віці до 18 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Не впливає.

Препарат може зменшувати всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від рН шлункового соку (наприклад, деяких протигрибкових препаратів, таких як, кетоконазол, ітраконазол, позаконазол або інших препаратів, таких як, ерлотиніб).

Інгібітори протеази ВІЛ. Протипоказано одночасне застосування пантопразолу з інгібіторами протеази ВІЛ (такими як атазанавір, нелфінавір), абсорбція яких залежить від внутрижелудочного рН, через істотне зниження їх біодоступності.

Незважаючи на відсутність взаємодії при одночасному призначенні з фенпрокумон і варфарином при проведенні клінічних досліджень, були зареєстровані поодинокі випадки зміни МНІ (міжнародного нормалізованого індексу) в ході постмаркетингового дослідження. Таким чином, пацієнтам, які застосовують непрямих антикоагулянтів (наприклад, фенпрокумон і варфарин), рекомендується здійснювати моніторинг ПВ / МНІ на початку, в кінці та в разі нерегулярного лікування пантопразолом.

Повідомлялося, що одночасне застосування високих доз метотрексату (наприклад, 300 мг) і інгібіторів протонної помпи збільшують рівні метотрексату в крові у деяких пацієнтів. Пацієнтам, які приймають високі дози метотрексату, наприклад, пацієнтам, хворим на рак або псоріаз, рекомендується тимчасово припинити лікування пантопразолом.

Пантопразол метаболізується в печінці через систему ферментів цитохрому Р450.

Проведення досліджень з більшістю таких засобів не виявили клінічно значущих взаємодій з карбамазепіном, кофеїном, діазепамом, диклофенаком, дигоксином, етанолом, глібенкламідом, метопрололом, напроксен, ніфедипіном, фенітоїном, піроксикамом, теофіліном та пероральними контрацептивами, що містять левоноргестрел і етинілестрадіол. Однак не виключається взаємодія пантопразолу з іншими препаратами, які метаболізуються через цю ж ферментну систему.

Не виявлено взаємодії з одночасно призначеними антацидними препаратами.

Були проведені дослідження щодо взаємодії пантопразолу з одночасно призначеними певними антибіотиками (кларитроміцин, метронідазол, амоксицилін). Клінічно значущих взаємодій між цими препаратами не виявлено.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.