Токката

Склад

діючі речовини: толперизон гідрохлорид, лідокаїну гідрохлорид

1 мл: толперизону гідрохлориду - 100 мг, лідокаїну гідрохлориду - 2,5 мг

Допоміжні речовини: метилпарабен (Е 218), діетиленгліколю моноетиловий ефір, 0,1 М розчин кислоти соляної, вода для ін'єкцій.

1 таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить 50 мг або 150 мг толперизону гідрохлориду

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій (по 1 мл в ампулах. По 5 ампул у блістері, по 1 або 2 блістери в пачці).

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості

Прозора, безбарвна або зеленувата рідина.

Фармакодинаміка

Міорелаксант центральної дії. Точний механізм дії невідомий. В результаті мембраностабілізуючої і місцевоанестезуючого дії перешкоджає проведенню збудження в первинних аферентних волокнах, блокуючи моно- і полісинаптичні рефлекси спинного мозку. Вторинний механізм дії полягає в блокуванні вивільнення трансмітера шляхом блокади надходження іонів кальцію в синапси.

Знижує рефлекторну готовність у ретікулоспінальний шляхах стовбура мозку. Знижує підвищений тонус і ригідність м'язів, які обумовлені децеребрацією тварин в ході експерименту.

Підсилює периферичний кровообіг. Ця дія не пов'язане з впливом препарату на центральну нервову систему. Вона може бути обумовлена ​​слабкою спазмолітичною і Антіадренергіческіе дією толперизон. Доведено ефективність толперизону у лікуванні м'язового спазму після перенесеного інсульту.

Фармакокінетика

Піддається інтенсивному метаболізму в печінці та нирках. Виводиться нирками, 99% - у вигляді метаболітів. Фармакологічна активність метаболітів невідома. При внутрішньовенному введенні період напіввиведення становить приблизно 1,5 години.

Жирна їжа збільшує біодоступність препарату після прийому внутрішньо приблизно на 100%, а максимальну концентрацію у плазмі – приблизно на 45% порівняно з прийомом натщесерце. Час досягнення максимальної концентрації при цьому збільшується приблизно на 30 хвилин.

На підставі даних доклінічних досліджень фармакологічної безпеки, токсичності повторного застосування, генотоксичності, токсичного впливу на репродуктивну функцію не було зазначено специфічного ризику для людей.

М'язова спастичність, включаючи постінсультну спастичность, у випадках, коли ін'єкційна форма є методом вибору.

Гіперчутливість до діючих речовин або до подібного з толперизон за хімічним складом еперізону, а також до будь-якої з допоміжних речовин і до інших амідних місцевоанестезуючих засобів.

Міастенія гравіс.

Період годування груддю.

Дитячий вік.

Тільки для парентерального введення.

Застосовувати тільки дорослим. Препарат Токката в ампулах вводити внутрішньом'язово по 100 мг двічі на добу або у вигляді повільної ін'єкції по 100 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної потреби та переносимості таблетки приймати по 150-450 мг на добу за 3 прийоми.

Ін'єкційний розчин не можна застосовувати дітям.

Тривалість лікування визначає лікар залежно від характеру перебігу захворювання та ефективності лікування.

Пацієнти з порушеннями функції нирок або печінки

Досвід застосування препарату у хворих з ураженням нирок або печінки обмежений, у таких пацієнтів спостерігалася більш висока частота небажаних ефектів. У зв'язку з цим при помірному ураженні нирок/печінки рекомендується індивідуальне титрування дози з ретельним наглядом за станом пацієнта та контролем функції нирок. При тяжкому ураженні нирок або печінки призначати толперизон не рекомендується.

Інструкція не повідомляє про ефективність застосування Токкату при остеохондрозі.

Ліки Токката можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на таблетки Токката або уколи Токката зазначена в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Дані про передозування Токката обмежені. Токката має широкий терапевтичний індекс. За даними, доза 600 мг, застосована всередину дітям, не спричинила серйозних симптомів передозування.

Дратівливість спостерігалася в тих випадках, коли дітям застосовували всередину 300-600 мг на добу. В ході доклінічних досліджень гострої токсичності введення високих доз викликало атаксія, тоніко-клонічні судоми, утруднення і зупинку дихання.

Для толперизон не існує специфічного антидоту. У разі передозування рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування.

Побічні реакції наведені за класами систем органів відповідно до Медичного словника регуляторної діяльності MedDRA з використанням визначень частоти MedDRA: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), рідко (≥ 1/10000, <1/100), дуже рідко (<1/10000), невідомої частоти (не можна визначити за наявними даними).

За даними постмаркетингового спостереження, приблизно 50-60% випадків побічних реакцій, асоційованих з прийомом толперизон, складають реакції гіперчутливості. Більшість цих реакцій були несерйозними та проходили самостійно. Реакції гіперчутливості, які представляють собою загрозу для життя, виникали рідко.

Частота невідома (не можна визначити за наявними даними) - зміни в місці введення препарату.

Застосування в період вагітності та годування груддю

За даними досліджень на тваринах толперизон не робить тератогенної дії.

Застосування препарату в I триместрі вагітності протипоказано.

Зважаючи на відсутність значущих клінічних даних, застосування препарату Токката в II і III триместрі вагітності можливо, коли, на думку лікаря, очікувана користь значною мірою перевищує потенційний ризик для плода / дитини.

Оскільки невідомо, чи проникає толперизон в грудне молоко, застосування препарату Токката в період годування груддю протипоказано.

Діти

Розчин для ін'єкцій Токката не застосовувати дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

З огляду на можливість розвитку таких симптомів як запаморочення, сонливість, порушення уваги, епілепсія, нечіткість зору, слід з обережністю застосовувати при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Фармакокінетичні дослідження лікарських взаємодій з декстрометорфаном, субстратом CYP2D6, показали, що одночасне призначення толперизон підвищує концентрації в плазмі крові препаратів, переважно метаболізуються цитохромом CYP2D6, зокрема тиоридазина, толтеродину, венлафаксина, атомоксетин, дезипраміну, декстрометорфану, метопрололу, небівололу, перфеназин.

В ході досліджень in vitro в мікросомах печінки та гепатоцитах людини значущого інгібування або індукції інших ізоферментів CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не виявлено.

Очікується, що при одночасному прийомі з іншими субстратами CYP2D6 і / або іншими препаратами експозиція толперизон рости не буде, що обумовлено різноманітністю шляхів метаболізму толперизон.

Хоча толперизон є препаратом центральної дії, ймовірність розвитку седативного ефекту при його застосуванні мала. У разі одночасного призначення з іншими міорелаксантами центральної дії необхідно розглянути питання про зниження дози толперизон.

Толперизону потенціює ефекти ніфлуміновоі кислоти, тому при одночасному прийомі з толперизон дозу ніфлуміновой кислоти, так само, як і інших НПЗП, доцільно зменшити.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі від + 2 °C до + 8 °C.

Чи не заморожувати.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.