Ванкоміцин

Склад

• діюча речовина: vancomycin;
• 1 флакон містить ванкоміцину гідрохлориду в перерахунку на ванкоміцин 500 мг або 1000 мг;
• Допоміжні речовини: натрію гідроксид / соляна кислота розведена (можлива присутність в зв'язку з необхідністю корекції рН).

Форма випуску

Ліофілізат для приготування розчину для інфузій (по 500 або 1000 мг у флаконі зі скла, по 1 флакону в блістері, по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці).

Основні фізико-хімічні властивості

Ліофілізована пориста маса або порошок від білого до світло-коричневого кольору у флаконах. Допускається рожевий відтінок.

Купити Ванкоміцин Фармекс можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Ванкоміцин ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Ванкоміцин - це трициклічний глікопептидні антибіотики, отриманий з Amycolatopsis orientalis, ефективний проти багатьох грампозитивних мікроорганізмів. Бактерицидну дію ванкоміцину полягає в пригніченні синтезу бактеріальної стінки за рахунок гальмування полімеризації глікопептидів та селективного інгібування синтезу РНК-бактерій. Перехресної резистентності між ванкоміцином і антибіотиками не виникає.

Фармакокінетика

Після внутрішньовенного введення 1 г ванкоміцину концентрація в плазмі крові через 2:00 становить 23 мг/л і 8 мг/л - через 11:00 після завершення введення. Майже 55% введеного ванкоміцину зв'язується з білками плазми крові. Після введення інгібуюча для мікроорганізмів концентрація виявляється в плевральній, перикардіальної, асцитической і синовіальній рідинах, в сечі, рідини перитонеального діалізу в тканинах передсердя. Незважаючи на погане проникнення через м'яку мозкову оболонку при нормальних умовах, при наявності запалення ванкоміцин добре проникає в спинномозкову рідину. Метаболізм цього препарату незначний. Інструкція повідомляє, що період напіввиведення становить в середньому 4-6 годин. У перші 24 години близько 75% введеної дози ванкоміцину виводиться з сечею шляхом клубочкової фільтрації. У пацієнтів з порушеною функцією нирок виведення ванкоміцину уповільнюється. Так, у пацієнтів з віддаленої ниркою період напіввиведення становить 7,5 дня.

Лікування інфекцій, спричинених грампозитивними мікроорганізмами, які чутливі до препарату, в тому числі у пацієнтів з алергією до пеніцилінів і цефалоспоринів в анамнезі

• ендокардит;
• сепсис;
• остеомієліт;
• інфекції центральної нервової системи;
• інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (пневмонія);
• інфекції шкіри та м'яких тканин;
• стафілококовий ентероколіт (для прийому всередину);
• псевдомембранознийколіт (для прийому всередину).

Запобігання ендокардиту у пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінових антибіотиків. Запобігання інфекції після хірургічних процедур у порожнині рота і ЛОР-органів.

Підвищена чутливість до ванкоміцину або до будь-якого іншого компонента препарату.

Ванкоміцин застосовують для внутрішньовенного введення (крапельниця) при лікуванні загрозливих для життя інфекцій. Ні в якому разі ванкоміцин не можна вводити у вигляді болюсної ін'єкції або внутрішньом'язово через болючість та можливий некроз в місці ведення.

Реакції на введення препарату можуть залежати як від концентрації розчину, так і від швидкості його введення. Для лікування дорослих рекомендується, щоб концентрація при введенні не перевищувала 5 мг/мл, а швидкість введення не перевищувала 10 мг/хв. Окремим хворим, яким необхідно обмежувати кількість рідини, що вводиться, можна вводити препарат з концентрацією до 10 мг/мл, але швидкість введення не повинен перевищувати 10 мг/хв. Висока концентрація введеного препарату збільшує ризик виникнення побічних реакцій.

Тривалість лікування залежить від терапевтичних показань, при яких застосовується препарат.

Внутрішньовенне застосування препарату.

Розчинити вміст флакона по 500 мг в 10 мл або вміст флакона по 1 г в 20 мл води для ін'єкцій.

Після розведення розчин препарату у флаконах залишається стабільний протягом 24 годин при температурі 25 °C або протягом 96 годин в холодильнику при температурі від + 2 °C до + 8 °C.

Потрібне подальше розведення: до розчину, який містить 500 мг або 1 г ванкоміцину, слід додати не менше 100 мл або 200 мл 0,9% розчину натрію хлориду для ін'єкцій або 5% розчину глюкози для ін'єкцій відповідно. Отриманий розчин залишається стабільним протягом 48 годин в холодильнику при температурі від + 2 °C до + 8 °C, або протягом 24 годин при температурі 25 °C.

З мікробіологічної точки зору розчин бажано ввести негайно після розведення.

Кінцева концентрація отриманого розчину ванкоміцину не повинен перевищувати 5 мг/мл.

Водний розчин ванкоміцину можна розводити такими інфузійними розчинниками:

• розчин Рінгера лактатний,
• розчин Рінгера лактатний і 5% розчин глюкози,
• розчин Рінгера ацетатний.

Розчини ванкоміцину, отримані за допомогою вищезазначених розчинників, можуть зберігатися в холодильнику при температурі від + 2 °C до + 8 °C протягом 96 годин.

Перед застосуванням розведеного розчину слід переконатися, що відсутній осад або зміна кольору.

Препарат вводять безперервно внутрішньовенно крапельно протягом 60 хв.

Пацієнти з нормальною функцією нирок.

Дорослі 500 мг кожні 6:00 або 1000 мг кожні 12.00. Розчин вводити інфузійно не менше 60 хв. Максимальна разова доза - 1000 мг, максимальна добова доза - 2 г.

Діти.

Новонароджені віком до 7 днів: початкова доза становить 15 мг/кг маси тіла, а потім - по 10 мг/кг маси тіла кожні 12.00.

Новонароджені віком від 7 днів до 1 місяця: початкова доза становить 15 мг/кг маси тіла, а потім - по 10 мг/кг маси тіла кожні 8:00.

Діти у віці від 1 місяця: звичайна доза ванкоміцину становить 10 мг/кг маси тіла кожні 6 годин.

Максимальна разова доза для дітей становить 15 мг/кг маси тіла, максимальна добова доза - 2 г.

Концентрація розчину ванкоміцину для дітей не повинна перевищувати 2,5-5 мг/мл. Розчин слід вводити протягом не менше 60 хв.

Діти: рекомендована доза становить 40 мг/кг маси тіла, розподілених на 3-4 прийоми протягом 7-10 днів. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 2 г.

Флакони препарату можна придбати за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1.

Передозування характеризується посиленням вираженості побічних явищ.

Рекомендується лікування, спрямоване на підтримку адекватної фільтрації. Ванкоміцин погано виводиться шляхом діалізу. Надлишок ванкомицина видаляють шляхом гемофільтрації та гемодіалізу із застосуванням полісульфонова мембран. Специфічний антидот не відомий.

Під час або відразу після швидкого введення препарату в окремих випадках можуть виникати анафілактичні реакції (артеріальна гіпотензія, задишка, задишка, кропив'янка або свербіж), розлади серцевої діяльності (серцева недостатність, аж до зупинки серця). Швидке введення препарату може також викликати прилив крові до верхньої частини тіла або біль або спазми м'язів грудей і спини. Ці реакції зазвичай зникають за 20 хв, але можуть спостерігатися протягом кількох годин. Такі реакції практично не зустрічаються при повільному введенні препарату протягом 60 хв.

З боку крові та лімфатичної системи: нейтропенія *, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, еозинофілія.

Можлива оборотна нейтропенія. Вона зазвичай починається через 1 тиждень або пізніше після введення терапії ванкоміцином або після отримання загальної дози 25 г чи більше.

З боку серцево-судинної системи: серцева недостатність, артеріальна гіпотензія, флебіт, васкуліт, зупинка серця (ці реакції переважно пов'язані зі швидкою інфузією препарату).

З боку дихальної системи: задишка, задишка.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, біль в животі, псевдомембранозний коліт.

З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж, кропив'янка, висип, синдром Стівенса-Джонсона, ексфоліативний дерматит, синдром Лайєлла, IgА-бульозний дерматит, токсичний епідермальний некроліз.

З боку органів слуху та рівноваги: шум або дзвін у вухах, зниження гостроти слуху, вертиго.

Ототоксичний вплив спостерігався частіше при застосуванні високих доз препарату або при одночасному введенні з іншими лікарськими засобами, що мають від дію, а також при зниженій функції нирок або пошкодження слуху.

З боку імунної системи: анафілактоїдні реакції (реакція, пов'язана з інфузією), реакції гіперчутливості, анафілактоїдні шок (реакція, пов'язана з інфузією).

Інфекції та інвазії: псевдомембранознийколіт.

Результати лабораторних досліджень: збільшений рівень креатиніну в сироватці крові, збільшений рівень сечовини сироватки, підвищення рівня АСТ, АЛТ, лужної фосфатази, лактатдегідрогенази, гамма-глутамілтранспептидази, білірубіну, лейцин-амінопептидази.

З боку кістково-м'язової системи: м'язові спазми (реакція, пов'язана з інфузією).

З боку нервової системи: запаморочення, парестезії.

З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит, азотемія, гостра ниркова недостатність.

Загальні порушення і ускладнення в місці введення: медикаментозна гарячка, озноб, зміни в місці ін'єкції, включаючи біль, запалення, подразнення, некроз тканин, біль і спазми м'язів грудей і спини, зростання резистентних бактерій і грибів, медикаментозні висипання з еозинофілією і системними симптомами ( DRESS-синдром), сльозотеча, запалення слизових оболонок, почервоніння верхньої частини тіла та обличчя.

* Можливе ослаблення функції нирок (яке зазвичай супроводжується збільшенням рівня сироваткового креатиніну або азоту сечовини сироватки крові), в основному після застосування великих доз лікарського засобу. Інтерстиціальний нефрит виникає рідко. У більшості випадків такі побічні реакції спостерігаються у пацієнтів, які приймали одночасно з ванкоміцином аміноглікозиди або дисфункцію нирок в анамнезі. При припиненні лікування ванкоміцину азотемія зникала майже в усіх пацієнтів.

Ванкоміцин слід застосовувати лише внутрішньовенно через небезпеку розвитку некрозу м'яких тканин.

Ванкоміцину гідрохлорид для ін'єкцій слід вводити у вигляді розведеного розчину протягом не менше 60 хвилин, щоб запобігти розвитку інфузійних реакцій. Припинення інфузії зазвичай призводить до швидкого усунення цих реакцій. Реакції, пов'язані зі швидкістю введення лікарського засобу, можуть проявитися при будь-якій концентрації та швидкості введення та зникнути після завершення введення лікарського засобу.

Моніторинг функції печінки слід проводити постійно, оскільки захворювання печінки при прийомі ванкоміцину можуть загострюватися у зв'язку з підвищенням білірубіну, АСТ, АЛТ, лужної фосфатази та, зрідка, підвищення лактатдегідрогенази та гамма-глутамінтрансферази.

Геморагічний оклюзивний васкуліт сітківки

Геморагічний оклюзивний васкуліт сітківки, включаючи незворотну втрату зору, виникали у пацієнтів, які отримували ванкоміцин під час або після операції з видалення катаракти внутрішньоамідомічно або внутрішньовітреально. Не встановлена безпека та ефективність застосування ванкоміцину при внутрішньокамерному або внутрішньовітреальному шляху введення. Ванкоміцин не показаний для профілактики ендофтальмітів. Були зафіксовані клінічно значущі концентрації у сироватці крові у деяких пацієнтів, які отримували лікування від активного псевдомембранозного коліту, викликаного C. Difficile після багаторазового перорального застосування ванкоміцину.

У поодиноких випадках повідомлялося про появу псевдомембранозного коліту через розвиток C. difficile у пацієнтів, які отримували ванкоміцин внутрішньовенно.

Серійні тести слухової функції можуть бути корисними для того, щоб звести до мінімуму ризик ототоксичності.

Повідомлялося, що пацієнти з опіками мають вищі показники загального кліренсу ванкоміцину, а тому потребують частого застосування зі збільшенням дози. При застосуванні ванкоміцину таким хворим рекомендується індивідуальне визначення дози та уважне спостереження за станом.

Тривале застосування ванкоміцину може призвести до розвитку резистентних мікроорганізмів та грибів. Ретельне спостереження пацієнта має велике значення. Якщо під час терапії має місце суперінфекція (вторинне інфікування на фоні інфекційного захворювання, продовжується), слід вжити відповідних заходів.

Регулярний контроль концентрації ванкоміцину в крові показаний при застосуванні високих доз препарату та тривалому застосуванні, зокрема пацієнтам з порушенням функції нирок або погіршенням слуху, а також при одночасному застосуванні нефротоксичних речовин (зокрема піперациліну/тазобактаму) (див. розділ «Спосіб застосування та дози »). та "Взаємодія з іншими лікарськими засобами").

Системний вплив ванкоміцину може спричинити розвиток гострого ураження нирок (ГУН). Ризик ГУН зростає з підвищенням системної експозиції/сироваткової концентрації препарату. Необхідно забезпечити моніторинг функції нирок у всіх пацієнтів, особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок, пацієнтів із супутніми захворюваннями, які зумовлюють схильність до розвитку ниркової недостатності, а також у пацієнтів, які одночасно приймають нефротоксичні препарати.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Немає даних про безпеку застосування препарату під час вагітності. Застосування ванкоміцину в I триместрі вагітності протипоказано. Призначення ванкоміцину в II і III триместрах вагітності можливо тільки за життєвими показаннями, якщо очікувана користь для матері перевищує ризик для плоду, при цьому необхідно контролювати концентрацію ванкоміцину в сироватці крові.

Препарат проникає в грудне молоко, тому при необхідності його застосування слід припинити годування груддю.

Діти

Препарат можна застосовувати дітям при пневмонії та інших захворюваннях відразу після народження.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

В період лікування може знижуватися здатність концентрувати увагу, що слід враховувати при керуванні автомобілем або виконанні роботи, що потребує підвищеної уваги.

При одночасному або послідовному введенні ванкоміцину з іншими препаратами нейротоксического і / або нефротоксичної дії, зокрема гентамицином, етакринова кислота, амфотерицином В, стрептоміцином, неоміцином, канаміцином, амікацином, тобраміцином виомицин, бацитрацином, полимиксином В, колістином і цисплатином, можливе посилення нефротоксичної і / або ототоксического впливу ванкомицина.

Через сінегічну дію з гентаміцином максимальну дозу ванкоміцину слід обмежити 500 мг кожні 8:00.

Одночасне призначення ванкоміцину і препаратів для анестезії підвищує ризик гіпотензії, може викликати еритему, гістаміноподібні припливи, анафілактоїдні реакції.

При введенні ванкоміцину під час або безпосередньо після хірургічної операції дію міорелаксантів, наприклад сукцинілхоліну, може вирости або подовжуватися.

Не слід змішувати ванкоміцин з препаратами аминофиллин або фторурацил, оскільки властивості ванкомицина можуть значно послаблюватися з плином часу.

Комбінація ванкоміцину з аміноглікозидами діє синергічно in vitro на Staphylococcus aureus, стрептококи неентерококовоі групи D, ентерококи та Streptococcus species (різні види).

Лікарські засоби, які зменшують перистальтику кишечнику, протипоказані при псевдомембранозний коліт.

Холестирамін знижує ефективність ванкоміцину.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Купити препарат Ванкоміцин можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Ванкоміцин 500 мг та Ванкоміцин 1000 мг ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.