Гемаксам розчин для ін'єкцій 50 мг/мл в ампулах по 5 мл 10 шт

Фармакодинаміка. транексамова кислота - антіфібрінолітіческіе засіб, специфічно інгібуючу активацію профібринолізину (плазміногену) і його перетворення в фібринолізин (плазмін). має місцеву і системну гемостатичну дію при кровотечах, пов'язаних з підвищеним фибринолизом (патологія тромбоцитів, менорагії). також транексамова кислота шляхом стримування утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь в алергічних та запальних реакціях, чинить протизапальну, протиалергічну, протиінфекційне і протипухлинну дію. експериментально підтверджена власна аналгетичну активність транексамовой кислоти, а також здатність посилювати знеболювальну дію опіатів.

Фармакокінетика. Розподіляється в тканинах відносно рівномірно (за винятком спинномозкової рідини, де концентрація становить ^_1/10 від плазмової); проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єри, в грудне молоко (≈1% концентрації в плазмі матері). Визначається в спермі, де знижує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів. Початковий обсяг розподілу - 9-12 л. З білками плазми крові (профібринолізином) зв'язується 3%.

Антифібринолітиками концентрація в різних тканинах зберігається 17 год, в плазмі крові - до 7-8 ч.

Метаболізується незначна частина. Крива концентрація / час має трифазну форму з Т _½ в термінальній фазі - 2 ч. Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмовому (7 л / год). Виділяється нирками (основний шлях - гломерулярна фільтрація): близько 95% в незміненому вигляді протягом перших 12 год.

Ідентифіковано два метаболіти транексамовой кислоти (N-ацетильований та дезамінірованний). При порушенні функції нирок існує ризик кумуляції транексамової кислоти.

Кровотеча або ризик виникнення кровотечі при посиленні фібринолізу як генералізованого (кровотеча під час операцій і в післяопераційний період, післяпологова кровотеча, ручне відділення посліду, відшарування хоріона, кровотеча в період вагітності, злоякісне новоутворення підшлункової та передміхурової залози, гемофілія, геморагічні ускладнення при фібринолітичної терапії, тромбоцитопенічна пурпура, лейкоз, захворювання печінки, попередня терапія стрептокіназою), так і місцевого (маткова, носове, легеневе, шлунково-кишкова кровотеча, гематурія, кровотеча після простатектомії, конізації шийки матки з приводу карциноми, екстракції зуба у пацієнтів з геморагічним діатезом). оперативні втручання на сечовому міхурі. хірургічні маніпуляції при системній запальній реакції (сепсис, перитоніт, панкреонекроз, тяжкий і середньої тяжкості гестоз, шок різної етіології та інші критичні стани).

Гемаксам вводять в / в (краплинно, струминно).

Режим дозування індивідуальний, залежить від клінічної ситуації.

При генералізованому фібринолізі вводять у разовій дозі 15 мг/кг маси тіла кожні 6-8 год, швидкість введення - 1 мл/хв.

При місцевому фібринолізі рекомендується застосовувати препарат по 200-500 мг 2-3 рази на добу.

При простатектомії або операції на сечовому міхурі вводять під час операції 1 г, потім - по 1 г кожні 8 год протягом 3 днів, після чого переходять на прийом таблетованої форми до зникнення макрогематурії.

Якщо існує високий ризик розвитку кровотечі при системній запальній реакції, рекомендують застосовувати препарат в дозі 10-11 мг/кг за 20-30 хв до хірургічного втручання.

Хворим коагулопатией перед екстракцією зуба препарат вводять в дозі 10 мг/кг, після екстракції зуба призначають прийом всередину таблетованій форми транексамовой кислоти.

У разі порушення видільної функції нирок необхідна корекція режиму дозування при концентрації креатиніну в крові:

• 120-250 мкмоль/л призначають по 10 мг/кг 2 рази на добу;
• 250-500 мкмоль/л - по 10 мг/кг 1 раз на добу;
• 500 мкмоль/л - по 5 мг/кг 1 раз на добу.

Діти. Максимальна разова доза не повинна перевищувати 10 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза становить 20 мг/кг.

Тромбоемболічні захворювання в минулому; високий ризик тромбоутворення; макроскопічна гематурія; коагулопатия внаслідок дифузного внутрішньосудинного згортання крові (двск-синдром) без значної активації фібринолізу; інфаркт міокарда; субарахноїдальний крововилив; тяжка ниркова недостатність; порушення кольорового зору; підвищена чутливість до препарату.

З боку імунної системи: алергічні реакції (висип, свербіж, кропив'янка).

З боку травної системи: анорексія, нудота, блювання, печія, діарея.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, біль у грудній клітці, артеріальна гіпотензія (при швидкому в / в введенні).

З боку органу зору: порушення кольорового зору, нечіткість зору.

З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоз або тромбоемболія (ризик розвитку мінімальний).

Загальні порушення: запаморочення, слабкість, сонливість.

Щоб уникнути аг препарат слід вводити повільно, в дозі не більше 1 мг/хв.

Транексамова кислота виводиться переважно з сечею в незміненому вигляді, тому пацієнтам з порушенням функції нирок рекомендується знизити дозу і кількість введень. Для в / в введення препарату потрібна корекція дози (див. Спосіб застосування).

При лікуванні гематурії ниркового генезу підвищується ризик механічної анурії внаслідок утворення згустку в уретрі.

У пацієнтів, які приймали транексамовую кислоту, можливі випадки венозного і артеріального тромбозу або тромбоемболії. Крім того, транексамовую кислоту не слід застосовувати пацієнтам з тромбоемболічної хворобою, оскільки існує підвищений ризик виникнення венозних або артеріальних тромбозів.

Транексамовую кислоту не рекомендують застосовувати одночасно з комплексом фактора IX (Factor IX complex) або антиінгібіторний коагуляційний комплексами, оскільки підвищується ризик виникнення тромбозу.

Сумісна терапія хлорпромазином і транексамовой кислотою у пацієнтів з субарахноїдальним крововиливом може призводити до спазму мозкових судин і церебральної ішемії, також можливе зниження церебрального кровообігу.

Під час лікування протягом декількох днів необхідне спостереження офтальмолога з контролем гостроти зору, полів зору і колірного зору, з оглядом очного дна в зв'язку з можливою закупоркою судин сітківки та центральної ретинальной вени.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Немає даних про адекватні контрольованих клінічних дослідженнях безпеки застосування транексамової кислоти в період вагітності. Однак існують дані про відсутність тератогенного та ембріотоксичної ефектів. Описано застосування транексамовой кислоти для гемостатичної терапії в I-II триместр вагітності при загрозі викидня, що дозволяє швидко усунути загрозу переривання вагітності та сприяє успішному перебігу вагітності.

Препарат застосовують при веденні пологів і кесарів розтин в звичайних дозах.

У незначній кількості (0,01%) транексамова кислота проникає в грудне молоко. Препарат можна призначати в період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. При застосуванні препарату Гемаксам в звичайних дозах можливі виникнення запаморочення і гіпотензії, погіршення якості кольорового сприйняття і чіткості зору, тому в період лікування слід уникати керування транспортними засобами або роботи зі складними механізмами, яка передбачає необхідність концентрації уваги та швидкості реакції.

Через обмеженість даних високоактивні протромбінового комплексу та інші антифибринолитические агенти, антиінгібіторний коагуляційні комплекси не слід застосовувати одночасно з транексамовой кислотою. транексамовую кислоту можна змішувати з більшістю розчинів (електроліти, глюкоза, протишокових р-р).

При в / в краплинному введенні можна додавати гепарин.

Сумісна терапія хлорпромазином і транексамовой кислотою у пацієнтів з субарахноїдальним крововиливом може призводити до спазму мозкових судин і церебральної ішемії, також можливе зниження церебрального кровообігу.

Транексамова кислота несумісна з урокіназою, норадреналіну бітартрат, дезоксіепінефріна гідрохлоридом, дипіридамолом, діазепамом.

Несумісність. Гемаксам несумісний з препаратами крові, розчинами, що містять пеніцилін, гіпертензивні засоби (норепінефрин, дезоксіепінефріна гідрохлорид), тетрациклінами, дипіридамолом, діазепамом.

Несумісний з урокіназою, крім випадків застосування як антидоту після передозування останньої.

У разі передозування можливі нудота, блювота, ортостатичнагіпотензія.

Лікування симптоматичне, показаний форсований діурез. Необхідно підтримувати водно-сольовий баланс.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

діюча речовина: транексамова кислота;

1 мл розчину містить 50 мг транексамової кислоти;

допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора або майже прозора, безбарвна або зі світло-коричневим відтінком рідина.

Інгібітори фібринолізу. Код АТХ B02A A02.

Фармакодинаміка

Транексамова кислота – антифібринолітичний засіб, що специфічно інгібує активацію профібринолізину (плазміногену) та його перетворення на фібринолізин (плазмін). Чинить місцеву та системну гемостатичну дію при кровотечах, пов’язаних із підвищенням фібринолізу (патологія тромбоцитів, менорагії). Також транексамова кислота шляхом стримування утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь в алергічних та запальних реакціях, чинить протизапальну, протиалергічну, протиінфекційну та протипухлинну дію. Експериментально підтверджена власна аналгетична активність транексамової кислоти, а також здатність посилювати знеболювальну дію опіатів.

Фармакокінетика

Розподіляється у тканинах відносно рівномірно (за винятком спинномозкової рідини, де концентрація становить 1/10 від плазмової); проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри, у грудне молоко (близько 1 % від концентрації у плазмі матері). Виявляється у сім’яній рідині, де знижує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів. Початковий об’єм розподілу – 9-12 л. З білками плазми крові (профібринолізином) сполучається менше 3 %.

Антифібринолітична концентрація у різних тканинах зберігається 17 годин, у плазмі – до 7‑8 годин.

Метаболізується незначна частина. Крива «концентрація–час» має трифазну форму з періодом напіввиведення у термінальній фазі – 2 години. Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмовому (7 л/год).

Виводиться нирками (основний шлях – гломерулярна фільтрація): близько 95 % – у незміненому вигляді протягом перших 12 годин.

Ідентифіковано два метаболіти транексамової кислоти (N-ацетильований та дезамінований). При порушенні функції нирок існує ризик кумуляції транексамової кислоти.

Кровотеча або ризик кровотечі при посиленні фібринолізу, як генералізованого (кровотеча під час операцій і в післяопераційному періоді на передміхуровій залозі, геморагічні ускладнення фібринолітичної терапії), так і місцевого (маткова, шлунково-кишкова кровотеча, кровотеча після простатектомії, тонзилектомії, конізації шийки матки, екстракції зуба у хворих на гемофілію).

- Підвищена чутливість до препарату;

- субарахноїдальний крововилив;

- тяжка ниркова недостатність;

- коагулопатія внаслідок дифузного внутрішньосудинного згортання крові (ДВЗК-синдром) без значної активації фібринолізу;

- гострий артеріальний або венозний тромбоз;

- судоми в анамнезі;

- фібринолітичні стани після коагулопатії внаслідок виснаження, за винятком надмірної активації фібринолітичної системи при гострій тяжкій кровотечі;

- інтратекальні і внутрішньошлуночкові аплікації (небезпека набряку мозку і судом);

- порушення сприйняття кольорів;

- макроскопічна гематурія;

- високий ризик тромбоутворення;

- тромбофлебіт;

- інфаркт міокарда.

Для уникнення артеріальної гіпотензії препарат слід вводити повільно, в дозі не більше 1 мг на хвилину.

Препарат можна застосовувати з ізотонічним розчином натрію хлориду та розчином глюкози, 20 % розчином фруктози, 10 % розчином інвертази, декстрану 40 або 70, розчином Рінгера. При внутрішньовенному краплинному введенні можна додавати гепарин. У комбінації з гепарином препарат потрібно застосовувати з обережністю пацієнтам з порушенням згортання крові.

Фармацевтично несумісний з препаратами крові, розчинами, що містять пеніцилін, гіпертензивні засоби (норепінефрин, дезоксіепінефрину гідрохлорид), тетрациклінами, дипіридамолом, діазепамом. Несумісний з урокіназою, окрім випадків застосування як антидоту після передозування останньої.

Існує ризик збільшення тромбоутворення при застосуванні з естрогенами. Не застосовувати разом з тромболітиками. Транексамова кислота несумісна з метарміном бітартратом.

Високоактивні протромбінові комплекси та антифібринолітичні агенти, антиінгібіторні коагуляційні комплекси не слід застосовувати одночасно з транексамовою кислотою. Необхідно уникати комбінації хлорпромазину і транексамової кислоти пацієнтам із субарахноїдальним крововиливом; це може призводити до спазму мозкових судин і церебральної ішемії і, можливо, до зниження церебрального потоку крові; симптоматичні властивості обох препаратів, можливо, сприяють розвитку спазму судин і церебральної ішемії у цих пацієнтів.

Не вводити внутрішньом’язово!

Перед застосуванням необхідно оцінити фактори ризику тромбоемболічних захворювань. Пацієнти із тромбоемболічною хворобою можуть знаходитись у групі підвищеного ризику для венозних або артеріальних тромбозів. Повідомляли про випадки венозного та артеріального тромбозу або тромбоемболії у пацієнтів, які приймали транексамову кислоту.

При застосуванні транексамової кислоти повідомляли про випадки судом. Більшість із цих випадків були зареєстровані після внутрішньовенного застосування транексамової кислоти у високих дозах при проведенні аортокоронарного шунтування (АКШ). При застосуванні рекомендованих низьких доз транексамової кислоти частота виникнення випадків судом після операцій така ж, як у пацієнтів, які не отримували транексамову кислоту.

Можливі порушення зору, включаючи розмите бачення, порушення сприйняття кольорів. При появі цих симптомів лікування слід припинити. Крім того, повідомляли про випадки закупорки центральної артерії сітківки і центральної ретинальної вени. Після консультації офтальмолога для пацієнтів з офтальмологічними патологічними змінами, особливо при захворюваннях сітківки, лікар повинен вирішити питання про необхідність продовження застосування розчину для ін’єкцій.

Не призначати пацієнтам, які вживають пероральні контрацептиви, естрогени, через підвищений ризик тромбозу.

Транексамову кислоту не слід приймати одночасно з комплексом Фактор ІХ або антиінгібіторними коагуляційними комплексами, оскільки може бути збільшений ризик утворення тромбозів.

Пацієнтам із розсіяною внутрішньосудинною коагуляцією, яким необхідне лікування транексамовою кислотою, необхідно знаходитися під наглядом лікаря, який має досвід лікування таких захворювань.

Транексамова кислота була виявлена у спермі у фібринолітичній концентрації, але не впливає на рухомість сперматозоїдів. Клінічні дослідження не виявили впливу на фертильність.

З обережністю препарат призначати при тромбогеморагічних ускладненнях (у поєднанні з гепарином та непрямими антикоагулянтами), при тромбозах (тромбофлебіт глибоких вен, тромбоемболічний синдром, інфаркт міокарда) або загрозі їх розвитку, порушенні сприйняття кольорів, гематурії з верхніх відділів сечовивідних шляхів (можлива обструкція кров’яним згустком), нирковій недостатності (можлива кумуляція).

Перед початком та протягом лікування необхідне проведення огляду окулістом на предмет гостроти зору, кольоросприйняття, стану очного дна.

Жінкам репродуктивного віку слід застосовувати ефективну контрацепцію під час лікування.

Транексамова кислота проникає через плаценту та у грудне молоко. Адекватних і суворо контрольованих клінічних досліджень щодо безпеки застосування транексамової кислоти у період вагітності не проводили, тому у цей період призначати препарат можна лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У разі необхідності застосування препарату слід вирішити питання про припинення годування груддю.

При застосуванні Гемаксаму у звичайних дозах можливе виникнення запаморочення та артеріальної гіпотензії, погіршення якості кольорового сприйняття і чіткості зору, тому у період лікування слід уникати керування автотранспортом або роботи зі складними механізмами, яка передбачає необхідність концентрації уваги та швидкості реакції.

Гемаксам вводити внутрішньовенно (краплинно, струминно).

Режим дозування індивідуальний, залежить від клінічної ситуації.

При генералізованому фібринолізі вводити у разовій дозі 15 мг/кг маси тіла кожні 6-8 годин, швидкість введення – 1 мл/хв.

При місцевому фібринолізі рекомендується застосовувати препарат по 200-500 мг 2-3 рази на добу.

При простатектомії або операції на сечовому міхурі вводити під час операції 1 г, потім по 1 г кожні 8 годин протягом 3 днів, після чого переходити на прийом таблетованої форми до зникнення макрогематурії.

Якщо існує великий ризик розвитку кровотечі при системній запальній реакції, рекомендується застосовувати препарат у дозі 10-11 мг/кг за 20-30 хвилин до хірургічного втручання.

Хворим на коагулопатію перед екстракцією зуба препарат вводити у дозі 10 мг/кг маси тіла, після екстракції зуба призначати прийом внутрішньо таблетованої форми транексамової кислоти.

У разі порушення видільної функції нирок необхідна корекція режиму дозування:

- при концентрації креатиніну у крові 120-250 мкмоль/л призначати по 10 мг/кг 2 рази на добу;

- при концентрації 250-500 мкмоль/л – по 10 мг/кг 1 раз на добу;

- при концентрації більше 500 мкмоль/л – по 5 мг/кг 1 раз на добу.

Діти.

Максимальна разова доза не повинна перевищувати 10 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза становить 20 мг/кг маси тіла.

У разі передозування можливі нудота, блювання, ортостатична гіпотензія.

Лікування симптоматичне, показаний форсований діурез. Необхідно підтримувати водно-сольовий баланс.

З боку імунної системи: алергічні реакції (висипання, свербіж, кропив’янка), алергічний дерматит, реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію.

З боку травного тракту: диспепсичні явища (анорексія, нудота, блювання, печія, діарея, відчуття дискомфорту у шлунку та кишечнику).

З боку серця: тахікардія, біль у грудній клітці, артеріальна або венозна емболія, гіпотензія з або без втрати свідомості (після швидкої внутрішньовенної ін’єкції або у виняткових випадках після прийому всередину).

З боку органів зору: порушення сприйняття кольорів, нечіткість зору.

З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоз або тромбоемболія (ризик розвитку мінімальний).

З боку нирок: гострий некроз коркового шару нирок.

Загальні розлади: судоми, запаморочення, слабкість, сонливість, нездужання.

3 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Гемаксам не сумісний з препаратами крові, розчинами, що містять пеніцилін, гіпертензивні засоби (норепінефрин, дезоксіепінефрину гідрохлорид), тетрациклінами, дипіридамолом, діазепамом.

Несумісний з урокіназою, окрім випадків застосування як антидоту після її передозування.

По 5 мл в ампулах № 10, № 50 у пачці з картону.

По 10 мл в ампулах № 5, № 10 у пачці з картону.

За рецептом.

ХОЛОПАК Ферпакунгстехнік ГмбХ (нерозфасований продукт, первинна упаковка, вторинна упаковка, контроль).

ТОВ «ФАРМАСЕЛ» (контроль, випуск серії).

Банхофштрасе 20, 73453 Абтсгмюнд-Унтергрьонінген, Німеччина;

Банхофштрасе 18, 74429 Зульцбах-Лауфен, Німеччина.

Тел.: +49 7975 5296

E-mail: sales@holopack.de

Україна, 61112, м. Харків, просп. Тракторобудівників, 94.

Україна, 03115, м. Київ, вул. Святошинська, 34.

Тел.: +38 (095) 282-66-10

E-mail: office@nikopharm.com.ua