Гемаксам

склад:

• діюча речовина: транексамова кислота;
• 1 мл розчину містить 50 мг транексамовой кислоти;
• допоміжні речовини: вода для ін'єкцій.

Форма випуску:

За 5 мл в ампулах № 5, № 10.

Кровотеча або ризик кровотечі при посиленні фібринолізу, як генералізованого (кровотеча під час операцій і в післяопераційному періоді, післяпологова кровотеча, ручне відділення посліду, відшарування хоріона, кровотеча при вагітності, злоякісне новоутворення підшлункової та передміхурової залоз, гемофілія, геморагічні ускладнення при фібринолітичної терапії, тромбоцитопенічна пурпура, лейкози, захворювання печінки, попередня терапія стрептокіназою), так і місцевого (маткова, носове, легеневе, шлунково-кишкова кровотечі, гематурія, кровотеча після простатектомії, конізації шийки матки з приводу карциноми, екстракції зуба у хворих з геморагічним діатезом).

Оперативні втручання на сечовому міхурі.

Хірургічні маніпуляції при системній запальній реакції (сепсис, перитоніт, панкреонекроз, тяжкий і середньої тяжкості гестоз, шок різної етіології та інші критичні стани).

• Тромбоемболічні захворювання в минулому;
• високий ризик тромбоутворення;
• макроскопічна гематурія;
• коагулопатия внаслідок дифузного внутрішньосудинного згортання крові (ДВCК-синдром) без значної активації фібринолізу;
• інфаркт міокарда;
• субарахноїдальний крововилив;
• тяжка ниркова недостатність;
• порушення колірного зору;
• підвищена чутливість до препарату.

Гемаксам вводять внутрішньовенно (крапельно, струменево).

Режим дозування індивідуальний, залежить від клінічної ситуації.

При генералізованому фібринолізі вводять у разовій дозі 15 мг/кг маси тіла кожні 6

8 годин, швидкість введення - 1 мл/хв.

При місцевому фібринолізі рекомендується застосовувати препарат по 200-500 мг 2-3 рази на добу.

При простатектомії або операції на сечовому міхурі вводять під час операції 1 г, потім по 1 г кожні 8 годин протягом 3 днів, після чого переходять на прийом таблетованої форми до зникнення макрогематурії.

Якщо існує великий ризик розвитку кровотечі при системній запальній реакції рекомендують застосовувати препарат в дозі 10-11 мг/кг за 20-30 хвилин до хірургічного втручання.

Хворим коагулопатией перед екстракцією зуба препарат вводять в дозі 10 мг/кг маси тіла, після екстракції зуба призначають прийом всередину таблетованій форми транексамовой кислоти.

У разі порушення видільної функції нирок необхідна корекція режиму дозування:

при концентрації креатиніну в крові 120-250 мкмоль/л призначають по 10 мг/кг 2 рази на добу;

при концентрації 250-500 мкмоль/л - по 10 мг/кг 1 раз на добу;

при концентрації більше 500 мкмоль/л - по 5 мг/кг 1 раз на добу.

Порядок роботи з ампулою.

1. Відокремити одну ампулу від блоку і струснути її, утримуючи за горлечко (Рис. 1).

2. Стиснути ампулу рукою (при цьому не повинно відбуватися виділення препарату) і обертальними рухами звернути та відокремити голівку (Рис. 2).

3. Через отвір, що утворився, негайно з'єднати шприц з ампулою (Рис. 3).

4. Перевернути ампулу і повільно втягнути в шприц її вміст (Рис. 4).

5. Надіти голку на шприц.

З боку імунної системи: алергічні реакції (висип, свербіж, кропив'янка).

З боку травної системи: анорексія, нудота, блювання, печія, діарея.

З боку серця: тахікардія, біль у грудній клітці, артеріальна гіпотензія (при швидкому внутрішньовенному введенні).

З боку органів зору: порушення колірного зору, нечіткість зору.

З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоз або тромбоемболія (ризик розвитку мінімальний).

Загальні порушення: запаморочення, слабкість, сонливість.

У разі передозування можливі нудота, блювота, ортостатичнагіпотензія.

Лікування симптоматичне, показаний форсований діурез. Необхідно підтримувати водно-сольовий баланс.

Особливі заходи безпеки.

Щоб уникнути артеріальної гіпертензії препарат слід вводити повільно, в дозі не більше 1 мг на хвилину.

Транексамова кислота виводиться переважно з сечею в незміненому вигляді, тому пацієнтам з порушенням функції нирок рекомендується зменшити дозу і кількість введень. Для внутрішньовенного введення препарату доза повинна бути відкоригована (див. Розділ «Спосіб застосування та дози»).

При лікуванні гематурії ниркового генезу підвищується ризик механічної анурії внаслідок утворення згустку в уретрі.

У пацієнтів, які приймали транексамовую кислоту, можливі випадки венозного і артеріального тромбозу або тромбоемболії. Крім того, транексамовую кислоту не слід застосовувати пацієнтам з тромбоемболічної хворобою, оскільки існує підвищений ризик виникнення венозних або артеріальних тромбозів.

Транексамовую кислоту не слід застосовувати одночасно з комплексом фактора IX (Factor IX complex) або антиінгібіторний коагуляційний комплексами, оскільки може підвищитися ризик утворення тромбозів.

Спільна терапія хлорпромазином і транексамовой кислотою у пацієнтів з субарахноїдальним крововиливом може призводити до спазму мозкових судин і церебральної ішемії, також можливе зниження церебрального кровообігу.

Під час лікування протягом декількох днів необхідне спостереження офтальмолога з перевіркою гостроти зору, полів і колірного зору, оглядом очного дна в зв'язку з можливим закупорюванням судин сітківки та центральної ретинальной вени.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

При застосуванні Гемаксама в звичайних дозах можливе виникнення запаморочення і гіпотензії, погіршення якості кольорового сприйняття і чіткості зору, тому в період лікування слід уникати керування автотранспортом або роботи зі складними механізмами, яка передбачає необхідність концентрації уваги та швидкості реакції.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Немає даних про адекватні та строго контрольованих клінічних дослідженнях безпеки застосування транексамової кислоти під час вагітності. Однак існують дані про відсутність тератогенного та ембріотоксичної ефектів. Описано застосування транексамовой кислоти для гемостатичної терапії в I-II триместрі вагітності при загрозі викидня, що дозволяє швидко запобігти загрозі переривання вагітності та сприяє успішному протіканню вагітності.

Препарат застосовують при веденні пологів і кесаревого розтину в звичайних дозах.

У незначній кількості (<0,01%) транексамова кислота проникає в грудне молоко. Препарат можна призначати в період годування груддю.

Діти.

Максимальна разова доза не повинна перевищувати 10 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза становить 20 мг/кг маси тіла.

Через обмеженість даних високоактивні протромбінового комплексу та інші антифибринолитические агенти, антиінгібіторний коагуляційні комплекси не слід застосовувати одночасно з транексамовой кислотою. Транексамовую кислоту можна змішувати з більшістю розчинів (електроліти, розчин глюкози, протишокових розчин).

При внутрішньовенному краплинному введенні можна додавати гепарин.

Спільна терапія хлорпромазином і транексамовой кислотою у пацієнтів з субарахноїдальним крововиливом може призводити до спазму мозкових судин і церебральної ішемії, також можливе зниження церебрального кровообігу.

Транексамова кислота несумісна з урокіназою, норадреналіну бітартрат, дезоксіепінефріна гідрохлоридом, дипіридамолом, діазепамом.

Фармакодинаміка. Транексамова кислота - антіфібрінолітіческіе засіб, специфічно інгібуючу активацію профібринолізину (плазміногену) і його перетворення в фібринолізин (плазмін). Має місцеву і системну гемостатичну дію при кровотечах, пов'язаних з підвищенням фібринолізу (патологія тромбоцитів, менорагії). Також транексамова кислота шляхом стримування утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь в алергічних та запальних реакціях, чинить протизапальну, протиалергічну, протиінфекційне і протипухлинну дію. Експериментально підтверджена власна аналгетических активність транексамовой кислоти, а також здатність посилювати знеболювальну дію опіатів.

Фармакокінетика. Розподіляється в тканинах відносно рівномірно (за винятком спинномозкової рідини, де концентрація становить 1/10 від плазмової); проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри, в грудне молоко (близько 1% концентрації в плазмі матері). Визначається в спермі, де знижує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів. Початковий обсяг розподілу - 9-12 л. З білками плазми (профібринолізином) поєднується менше 3%.

Антифібринолітиками концентрація в різних тканинах зберігається 17 годин, в плазмі - до 7-8 годин.

Метаболізується незначна частина. Крива "концентрація-час» має трифазну форму з періодом напіввиведення в термінальній фазі - 2 години. Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмовому (7 л / год).

Виводиться нирками (основний шлях - гломерулярна фільтрація): близько 95% в незміненому вигляді протягом перших 12 годин.

Ідентифіковано 2 метаболіти транексамової кислоти (N-ацетильований та дезамінірованний). При порушенні функції нирок існує ризик кумуляції транексамової кислоти.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора або майже прозора, безбарвна або зі світло-коричневим відтінком рідина.

Несумісність. Гемаксам несумісний з препаратами крові, розчинами, що містять пеніцилін, гіпертензивні засоби (норепінефрин, дезоксіепінефріна гідрохлорид), тетрациклінами, дипіридамолом, діазепамом.

Несумісний з урокіназою, крім випадків застосування як антидоту після її передозування.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності. 2 роки.