Гемотран таблетки вкриті плівковою оболонкою по 500 мг 3 блістера по 10 шт

Фармакодинаміка. антіфібрінолітіческіе, протиалергічну, протизапальну засіб. конкурентно інгібує активатор плазміногену, в високих концентраціях пов'язує плазмин. збільшує протромбіновий час. пригнічує утворення кінінів та інших пептидів, що беруть участь в запальних і алергічних реакціях.

Фармакокінетика. При прийомі всередину всмоктується 30-50% дози. C _max досягається через 3 години після прийому і становить при дозуванні 1 і 2 г відповідно 8 та 15 мг/л. AUC має трифазну форму з T _½ в термінальній фазі 2 ч. У крові приблизно 3% пов'язане з білком (плазміногеном). Початковий обсяг розподілу - 9-12 л.

Легко проходить через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний. Концентрація в цереброспінальній рідині становить 1/10 концентрації в плазмі крові. Визначається в спермі, де інгібує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів. Незначна частина піддаєтьсябіотрансформації. Основний шлях екскреції - гломерулярна фільтрація. Понад 95% (переважно в незміненому вигляді) виводиться з сечею. Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмовому. Антифібринолітиками концентрація в різних тканинах зберігається протягом 17 год, в плазмі крові - до 7-8 ч.

Транексамова кислота швидко проникає в синовіальну рідину і синовіальну оболонку. У синовіальній рідині отримана та ж концентрація, що і в плазмі крові. T _½ транексамовой кислоти становить близько 3 ч. Концентрація транексамовой кислоти в крові нижче, ніж в інших тканинах. У грудному молоці концентрація становить близько 1/100 C _max в плазмі крові. Концентрація транексамовой кислоти в спинномозковій рідині становить близько 1/10 від плазмової. Препарат проникає у внутрішньоочну рідина, концентрація становить приблизно 1/10 концентрації в плазмі крові.

Виведення. T _½ становить приблизно 2 год. Виводиться c сечею, переважно в незміненому вигляді.

Кровотеча або ризик кровотечі при посиленні фібринолізу як генералізованого (кровотеча під час операції на передміхуровій залозі та в післяопераційний період, геморагічні ускладнення фібринолітичної терапії), так і локального (маточне, шлунково-кишкова кровотеча, кровотеча після простатектомії або втручання на сечовому міхурі, тонзилектомії, конізації шийки матки, екстракції зуба у хворих на гемофілію). спадковий ангіоневротичний набряк.

Дорослим препарат призначають внутрішньо, незалежно від прийому їжі.

Локальний фібриноліз: рекомендована доза - 1-1,5 г 2-3 рази на добу.

Простатектомія: для профілактики та лікування кровотеч у пацієнтів з наявністю підвищеного ризику до або після операції транексамовую кислоту призначають у вигляді ін'єкцій, після чого призначають у формі таблеток по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3-4 рази на добу до зникнення макроскопічної гематурії .

Менорагія: рекомендована доза становить 2 таблетки по 500 мг 3 рази на добу не більше 4 днів. При тривалому менструальному кровотечі дозу підвищують, не перевищуючи максимальної дози (8 таблеток по 500 мг/добу). Не слід починати лікування препаратом до початку менструальної кровотечі.

Носові кровотечі: при періодичних кровотечах призначають по 2 таблетки по 500 мг 3 рази на добу протягом 7 днів.

Конізація шийки матки: призначають по 3 таблетки по 500 мг 3 рази на добу до 12 днів.

Посттравматическая гифема: 2 таблетки по 500 мг 3 рази на добу.

Екстракція зубів у пацієнтів з гемофілією: рекомендована доза становить 25 мг/кг маси тіла транексамовой кислоти всередину через кожні 8 год, з початком прийому препарату за 1 день до операції і протягом 2-8 днів після неї.

Спадковий ангіоневротичний набряк: деяким пацієнтам, знайомим із загостренням захворювання, зазвичай досить 2-3 таблеток по 500 мг 2-3 рази на добу протягом декількох днів. Іншим пацієнтам слід приймати препарат в тій же дозі протягом тривалого часу в залежності від перебігу захворювання.

Порушення видільної функції нирок: пацієнтам з легкою та помірною нирковою недостатністю необхідна корекція дози.

Діти: призначають дітям у віці старше 12 років в дозі 20-25 мг/кг. Тривалість лікування зазвичай становить 2-8 днів.

Пацієнти похилого віку: при відсутності порушень видільної функції нирок корекція дози не потрібна.

Пацієнти з нирковою недостатністю: необхідно коригувати дозу відповідно до рівня креатиніну в плазмі крові.

Підвищена чутливість до транексамовой кислоті та компонентів препарату. тромбоемболічні захворювання в минулому, високий ризик тромбоутворення, тяжка ниркова недостатність, макроскопічна гематурія, інфаркт міокарда, субарахноїдальний крововилив, коагулопатія внаслідок дифузного внутрішньосудинного згортання крові (ДВС-синдром) без значної активації фібринолізу, порушення колірного зору.

Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, печія, діарея, біль в животі, зниження апетиту;

з боку шкіри та підшкірної клітковини: висип, свербіж, кропив'янка;

з боку нервової системи: сонливість, запаморочення, порушення сприйняття кольору, порушення зору, судоми, застійна ретинопатія, оклюзія вен / артерій сітківки ока.

з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію.

судинні розлади: тромбоз, тромбоемболія, артеріальна гіпотензія.

з боку нирок: гострий некроз коркового шару нирок.

При нирковій недостатності (в залежності від ступеня підвищення рівня креатиніну в плазмі крові) знижують дозу і частоту прийому препарату. в разі гематурії ниркового походження (особ

діюча речовина: транексамова кислота;

1 таблетка містить транексамову кислоту у перерахуванні на 100 % суху речовину – 500 мг;

допоміжні речовини: повідон, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, гідроксипропілцелюлоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, поліетиленгліколь 8000, кальцію стеарат;

плівкова оболонка: Opadry White 03 F 180011 (гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол).

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки довгастої форми, з двоопуклою поверхнею, з рискою, білого або майже білого кольору, вкриті плівковою оболонкою.

Антигеморагічні засоби. Інгібітори фібринолізу.

Код АТХ В02А А02.

Фармакодинаміка

Антифібринолітичний, протиалергійний, протизапальний засіб. Конкурентно інгібує активатор плазміногену, у вищих концентраціях зв’язує плазмін. Подовжує протромбіновий час. Пригнічує утворення кінінів та інших пептидів, що беруть участь у запальних та алергійних реакціях.

Фармакокінетика

При прийомі внутрішньо всмоктується 30-50 % дози. Сmax досягається через 3 години після прийому та становить при дозуванні 1 і 2 г відповідно 8 та 15 мг/л. Крива концентрація – час має трифазну форму з Т ½ у термінальній фазі 2 години. У крові приблизно 3 % зв’язано з білком (плазміногеном). Початковий об’єм розподілу – 9-12 л.

Легко проходить крізь гістогематичні бар’єри, включаючи ГЕБ, плацентарний. Концентрація у цереброспінальній рідині становить 1/10 від плазмової. Виявляється у сім’яній рідині, де інгібує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів. Незначна частина зазнає біотрансформації. Основний шлях екскреції – гломерулярна фільтрація. Понад 95 % (переважно у незміненому вигляді) екскретується із сечею. Загальний нирковий СI дорівнює плазмовому. Антифібринолітична концентрація у різних тканинах зберігається протягом 17 годин, у плазмі – до 7-8 годин.

Транексамова кислота швидко проникає в синовіальну рідину і синовіальну оболонку. У синовіальній рідині отримана та ж концентрація, що і в сироватці крові. Період напіввиведення транексамової кислоти становить близько 3 годин. Концентрація транексамової кислоти в крові нижча, ніж в інших тканинах. У грудному молоці концентрація становить близько 1/100 пікової концентрації в сироватці. Концентрація транексамової кислоти в цереброспінальній рідині становить близько 1/10 від плазмової. Препарат проникає у внутрішньоочну рідину, концентрація становить близько 1/10 від плазмової.

Виведення. Період напіврозпаду та виведення становить приблизно 2 години. Виводиться нирками, переважно у незміненому вигляді.

Кровотеча або ризик кровотечі при посиленні фібринолізу, як генералізованого (кровотеча під час операції на передміхуровій залозі і в післяопераційному періоді, геморагічні ускладнення фібринолітичної терапії), так і місцевого (маткова, шлунково-кишкова кровотеча, кровотеча після простатектомії або втручання на сечовому міхурі, тонзилектомії, конізації шийки матки, екстракції зуба у хворих на гемофілію). Спадковий ангіоневротичний набряк.

Підвищена чутливість до транексамової кислоти та до компонентів, які входять до складу препарату, тяжка ниркова недостатність, макроскопічна гематурія, високий ризик тромбоутворення, тромбофлебіт, інфаркт міокарда, субарахноїдальний крововилив, активна тромбоемболічна хвороба, венозний або артеріальний тромбоз в анамнезі, гострий венозний або артеріальний тромбоз, фібринолітичні стани після коагулопатії внаслідок виснаження, за винятком надмірної активації фібринолітичної системи при гострій тяжкій кровотечі, судоми в анамнезі; порушення сприйняття кольорів.

Транексамова кислота несумісна з урокіназою, норадреналіном бітартратом, дезоксіепінефрином гідрохлоридом, метарміном бітартратом, дипіридамолом, діазепамом. Високоактивні протромбінові комплекси і антифібринолітичні агенти, антиінгібіторні коагуляційні комплекси не слід застосовувати одночасно з транексамовою кислотою. Необхідно уникати застосування комбінації хлорпромазину і транексамової кислоти пацієнтам із субарахноїдальним крововиливом: це може призводити до спазму мозкових судин і церебральної ішемії і, можливо, до зниження церебрального току крові.

З обережністю застосовувати транексамову кислоту пацієнтам, що застосовують пероральні контрацептиви, тому що підвищується ризик виникнення тромбозів.

При нирковій недостатності (залежно від ступеня підвищення креатиніну сироватки) зменшують дозу і кількість введень. У разі гематурії ниркового походження (особливо при гемофілії) існує ризик механічної анурії в результаті утворення згустків в сечоводах. Повідомлялося про випадки венозного й артеріального тромбозу чи тромбоемболії у пацієнтів, які приймали транексамову кислоту. Крім того, повідомлялося про випадки закупорки центральної артерії сітківки і центральної ретинальної вени. Пацієнтам, які приймають препарат довше кількох днів, рекомендується пройти офтальмологічний огляд, включаючи гостроту зору, кольоровий зір, очне дно, поле зору.

У пацієнтів із тромбоемболічною хворобою можливий підвищений ризик венозних чи артеріальних тромбозів.

Транексамову кислоту не слід приймати одночасно з Фактор IХ комплексом або антиінгібіторними коагуляційними комплексами, оскільки може бути збільшений ризик утворення тромбозів.

Використання транексамової кислоти у випадках підвищеного фібринолізу внаслідок дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові не рекомендується.

Транексамова кислота була виявлена у спермі у фібринолітичній концентрації, але не впливала на рухомість сперматозоїдів. Клінічні дослідження не виявили впливу на фертильність.

Пацієнткам з нерегулярними менструальними кровотечами не слід застосовувати транексамову кислоту до встановлення причини таких кровотеч. Якщо застосування транексамової кислоти не зменшує інтенсивність менструальних кровотеч, слід розглянути можливість альтернативного лікування.

Транексамова кислота проникає через плаценту та в грудне молоко. Дослідження безпеки застосування препарату під час вагітності не проводилися, тому в цей період призначати препарат можна лише тоді, коли очікувана користь для вагітної перевищує потенційний ризик для плода. У разі необхідності застосування препарату слід вирішити питання про припинення годування груддю.

Під час застосування препарату слід утриматись від керування автотранспортом або роботи зі складними механізмами.

Дорослим препарат призначають внутрішньо незалежно від прийому їжі.

Місцевий фібриноліз: рекомендована доза – 1-1,5 г 2-3 рази на добу.

Простатектомія: для профілактики і лікування геморагій у пацієнтів з підвищеним ризиком перед або після операцій транексамову кислоту призначають у вигляді ін’єкцій, після чого призначають у вигляді таблеток по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3-4 рази на добу до зникнення макроскопічної гематурії.

Менорагія: рекомендована доза становить 2 таблетки по 500 мг 3 рази на добу, не більше 4 днів. При тривалій менструальній кровотечі дозу збільшують, не перевищуючи максимальної дози (8 таблеток по 500 мг на добу). Не потрібно розпочинати лікування препаратом до початку менструальної кровотечі.

Носові кровотечі: при періодичних кровотечах призначають по 2 таблетки по 500 мг 3 рази на добу протягом 7 днів.

Конізація шийки матки: призначають по 3 таблетки по 500 мг 3 рази на добу протягом періоду до 12 днів.

Посттравматична гефема: 2 таблетки по 500 мг 3 рази на добу.

Екстракція зубів у пацієнтів з гемофілією: рекомендована доза становить 25 мг/кг транексамової кислоти внутрішньо через кожні 8 годин, починаючи за 1 день до операції і продовжуючи протягом 2-8 днів після неї.

Спадковий ангіоневротичний набряк: деяким пацієнтам, обізнаним про перебіг загострень хвороби, зазвичай достатньо 2-3 таблеток по 500 мг 2-3 рази на добу протягом кількох днів. Іншим пацієнтам слід приймати препарат у тій же дозі протягом тривалого часу залежно від перебігу захворювання.

Порушення видільної функції нирок: необхідна корекція дози для пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю.

Діти: призначають дітям віком від 12 років у дозі 20-25 мг/кг. Тривалість лікування зазвичай становить 2-8 днів.

Пацієнти літнього віку: у разі відсутності порушень видільної функції нирок корекція дози не потрібна.

Пацієнти з нирковою недостатністю: необхідно коригувати дозу згідно з рівнем креатиніну плазми.

Діти.

Не застосовувати дітям віком до 12 років.

Симптоми: нудота, блювання, біль у животі, ортостатична гіпотензія.

Лікування: застосування симптоматичної терапії.

З боку травного тракту: нудота, блювання, печія, діарея, біль у животі, зниження апетиту.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висип, свербіж, кропив’янка.

З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, порушення кольоросприйняття, порушення зору, судоми, застійна ретинопатія, оклюзія вен/артерій сітківки ока.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію.

Судинні розлади: тромбоз, тромбоемболія, артеріальна гіпотензія.

З боку нирок: гострий некроз коркового шару нирок.

2 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^оС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у блістері. По 3 блістери у пачці.

За рецептом.

АТ «Фармак».

Адреса

Україна, 04080, м. Київ, вул. Кирилівська, 74.